Términos y Definiciones en

Farmacología
 Farmacología
Productos de Síntesis Química

o Moléculas químicas pequeñas

o Obtenidos por síntesis química
o Fácil caracterización con métodos analíticos
o Administración por diferentes vías
o Fáciles de reproducir
o Estructura descrita por fórmula química
o Compuesto altamente purificado
o Bajo riesgo de inmunogenicidad
 Farmacología
Productos Biotecnológicos

o Moléculas grandes
o Obtenidos de organismos vivos
o Caracterización compleja (< 100%)
o Administración parenteral
o Sensibles a cambios del proceso
o No pueden ser descritos solo con fórmula química
o Lisado celular, impurezas, productos degradación
o Alto riesgo de inmunogenicidad
o Menor estabilidad y caducidad
o Mayor costo
 Farmacología
Productos Hemoderivados

o Proteínas complejas
o Conservación a Tº adecuada
o Estabilidad y caducidad limitadas
o Administración parenteral EV o SBC
o Variabilidad en la producción
o Alto costo y protocolos de uso complejos
o Seguridad exigente
o Riesgo alto de hipersensibilidad
o Alto costo
 Farmacología
Productos hemoderivados

o Inmunoglobulinas, albúmina sérica

o Factores VIII, IX, XIII
o Antitrombina III
o Complejo protrombínico (F II, VII, IX, X)
o Alfa 1 antitripsina
o Gama AntiRho
o Gamma antitetánica, Gamma globulina T
o Proteína C
 Farmacología

Presentación Comercial

Cada una de las variantes en las cuales se presenta

un producto que lleva el mismo nombre para ser
comercializado.

Ejemplo: el acetaminofén en tabletas de 500 mg se

comercializa en presentación comercial de caja por
20 tabletas y caja por 100 tabletas.
 Procesos Farmacocinéticos
Definiciones
 Absorción: Transferencia o movimiento del fármaco desde el
sitio de administración o aplicación hasta la circulación
sanguínea.

 Distribución: Proceso por el que un fármaco difunde o tiene

acceso a los compartimentos corporales, desde el espacio
intravascular hasta los tejidos y las células..

 Biotransformación: Conversión química de los fármacos en

sustancias químicas diferentes, que pueden tener o no
actividad farmacológica.

 Eliminación: Proceso de excreción de un fármaco con o sin

cambios en su molécula.
Clasificación Vías Administración

1. Según el tipo de efecto producido

• Sistémicas
• Tópicas o Locales

2. Según el tipo de acceso

• No Parenteral
• Parenteral
 Clasificación Vías Administración

1. Según el tipo de efecto producido

• Sistémicas: oral, sublingual, respiratoria, nasal, dérmica,

intradérmica, subcutánea, intramuscular, endovenosa,
intrarterial, intraperitoneal, rectal, vaginal.

• Tópicas o Locales: oral, faríngea, ótica, nasal, ocular,

respiratoria, dérmica, subcutánea, epidural, raquídea, rectal,
vaginal, intrarticular.
 Clasificación Vías Administración

2. Según el tipo de acceso

• No Parenteral: oral, sublingual, respiratoria, dérmica, ótica,

nasal, ocular, rectal, vaginal.

• Parenteral: intradérmica, subcutánea, intramuscular,

endovenosa, intrarterial, intraperitoneal, epidural, raquídea,
intrarticular.
 ABSORCION DE LOS FARMACOS

• FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCION

1. DEPENDIENTES DEL FARMACO

• Forma farmacéutica (TVD)

• Gradiente de concentración
• Tamaño y forma molecular
• Coeficiente de partición lípidos/agua
• Constante de difusión del fármaco en lípidos
• Proporción de la ionización
• Presencia de otros fármacos
 ABSORCION DE LOS FARMACOS

FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCION

•
2. DEPENDIENTES DEL SITIO DE ABSORCION

• pH del líquido biológico

• Características de la superficie de absorción
• Extensión de la superficie
• Volumen de flujo sanguíneo
• Vía de administración
• Motilidad
• Estado fisiológico o patológico
Efecto de primer paso hepático

Los fármacos que se

absorben en el intestino
pueden ser biotransformados
por enzimas en la pared
intestinal y en el hígado antes
de llegar a la circulación
general .

Muchos fármacos son

convertidos a sustancias
inactivas durante el efecto
de primer paso y disminuye
la biodisponibilidad .
BIODISPONIBILIDAD DE LOS FÁRMACOS

 Representa la cantidad y la velocidad con que

un fármaco es absorbido, alcanza la circulación
sistémica después de administrarlo por
cualquier vía y está disponible para ir al sitio de
acción, después de administrar una forma
farmacéutica
 BIODISPONIBILIDAD DE LOS FÁRMACOS
Vías de administración, biodisponibilidad y características generales

Vía Biodisponibilidad (%) Características

Intravenosa IV 100 De inicio más rápido
Son posibles volúmenes grandes;
Intramuscular IM 75 < a 100 puede ser dolorosa
Volúmenes menores que en la IM,
Subcutánea SC 75 < a 100
puede ser dolorosa

La más conveniente; El efecto de

Oral (VO) 5 < a 100
primer paso puede ser significativo

Menos efecto de primer paso que en

Rectal 30 < a 100
la oral
Inhalación 5 < a 100 A menudo de inicio muy rápido

Por lo general, absorción muy lenta;

Transdérmica 80 < a 100 usada por carecer de efecto de
primer paso; tiempo de acción
prolongada
 Factores que modifican la biodisponibilidad

1. Factores Farmacéuticos
Forma farmacéutica, velocidad y tiempo de fragmentación
y disolución, tipo de excipientes, grado de compactación,
tamaño de las partículas, forma de los cristales del
principio activo, antiguedad del producto.

2. Factores Farmacocinéticos
Coeficiente de reparto, grado de ionización, motilidad
gastrointestinal, presencia de alimentos o bebidas,
interacciones farmacológicas, efecto de primer paso por el
hígado.

.
DISTRIBUCION DE
LOS FARMACOS
 Biodistribución
Fármaco libre

FARMACO
 FACTORES QUE AFECTAN
LA DISTRIBUCIÓN
 Grado de liposolubilidad del fármaco
 Grado de hidrosolubilidad del fármaco
 Unión del fármaco a proteínas sanguineas:
 Albúmina (fármacos con pk ácido)
 Glucoproteína ácida alfa-1 (fármacos con pk
básico)
 Globulinas transportadoras de hormonas
 Fijación transitoria del fármaco a tejidos
 COMPORTAMIENTO DEL FÁRMACO
NO UNIDO A PROTEÍNAS SANGUINEAS

• Disponible para ser distribuido fuera del espacio

intravascular.

• Tiene acceso a la biofase.

• Produce los efectos farmacológicos.

• Susceptible de ser biotransformado.

• Con posibilidad de acceso a los órganos de eliminación.

• Se fija de manera transitoria a tejidos (reservorios

tisulares).
 COMPORTAMIENTO DEL FÁRMACO
UNIDO A PROTEÍNAS SANGUINEAS
• Limitación para ser distribuido fuera del espacio intravascular.

• No tiene acceso a los tejidos y sitios de acción.

• Menor posibilidad de ser biotransformado.

• Limitación de acceso a los órganos de eliminación.

• Los efectos farmacológicos son de menor intensidad.

• Mayor tiempo de permanencia en el organismo.

• Mayor duración del efecto.

• Mayor posibilidad de interacciones farmacológicas.

 FACTORES QUE AFECTAN
LA DISTRIBUCIÓN

 Grado de ionización:
 pK del fármaco
 pH del líquido biológico
 Permeabilidad de las membranas
 Mecanismos de transferencia a nivel tisular
 Tamaño y forma molecular
 Gasto cardiaco
 Flujo sanguíneo tisular
 Volumen del tejido
 FÁRMACO UNIDO A TEJIDOS
(RESERVORIO TISULAR)

• Grado de lipo / hidrosolubilidad.

• No unido a proteínas sanguíneas.

• Mayor tiempo de permanencia en el

organismo.

• Mayor duración y menor intensidad del efecto.

• Reversibilidad de la unión.
 FACTORES QUE REGULAN EL PASO
TRANSPLACENTARIO DE FÁRMACOS

 Unión a las proteínas sanguíneas.

 Tamaño y forma molecular.
 Coeficiente de liposolubilidad.
 Grado de ionización (pKf, pH sanguíneo materno y fetal).
 Presencia de transportadores de membrana
 Flujo sanguíneo placentario.
 Etapa gestacional y madurez de la placenta.
 Biotransformación placentaria.
 VOLUMEN DE DISTRIBUCION

“Volumen aparente de líquido en el que se distribuye

un fármaco en el organismo luego de administrar
una dosis única.”
VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIÓN

 El Vd puede exceder cualquier volumen físico del cuerpo.

 El Vd de un fármaco refleja su presencia en los tejidos

extracelulares.

 Fármacos con Vd muy altos poseen concentraciones mucho

mayores en el compartimiento extravascular.

 Fármacos con Vd muy pequeño tienden a permanecer en el

compartimiento intravascular.
BIOTRANSFORMACION
DE LOS
FARMACOS
 SITIOS DE BIOTRANSFORMACIÓN
DE LOS FÁRMACOS

 HIGADO

 INTESTINO (d / g)

 SANGRE O PLASMA

 RIÑON

 MUCOSA NASAL

 PULMÓN

 PLACENTA

 ENCEFALO

 HUMOR ACUOSO
 SITIOS INTRACELULARES PARA LA
BIOTRANSFORMACIÓN DE FARMACOS

 MEMBRANA PLASMATICA

 CITOSOL

 RETICULO ENDOPLASMICO LISO

 MITOCONDRIAS

 LA MEMBRANA NUCLEAR
FASES DE LA BIOTRANSFORMACIÓN
REACCIONES DE FASE I
 
Oxidación - Reducción – Hidrólisis

 Introducen o exponen un grupo funcional en la molécula del

fármaco o de un profármaco.
 
 Resultan en el aumento, la disminución o la pérdida de la actividad
farmacológica.

 Sistemas enzimáticos predominan en retículo endoplásmico.

 Pueden originar sustancias con efecto tóxico u oncogénico.

 
FASES DE LA BIOTRANSFORMACIÓN
REACCIONES DE FASE II

CONJUGACIÓN O SÍNTESIS

 Resultan en la pérdida de la actividad farmacológica.

 Ubicación predominante en el citosol.

 Producen sustancias más hidrosolubles, más polares y de mayor

tamaño.

 Formación de un anillo covalente entre un grupo funcional del

fármaco con:
 
 Acido glucurónico
 Sulfato
 Glutatión
 Glicina
 Acetato
 FACTORES QUE MODIFICAN
BIOTRANSFORMACIÓN DE FÁRMACOS

1. RELACIONADOS CON EL FÁRMACO

Grado de liposolubilidad, unión a proteínas plasmáticas,

grado de ionización, interacciones.

2. RELACIONADOS CON EL INDIVIDUO

2.1 Factores Fisiológicos

Edad, género, determinantes genéticos.

2.2 Factores Patológicos

Enfermedad hepática.

3. RELACIONADOS CON EL MEDIO AMBIENTE

BIOTRANSFORMACIÓN DE FÁRMACOS
REPERCUSIONES CINETICAS

 BIODISPONIBILIDAD ORAL

 ACTIVACON DE PROFARMACOS

 CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS

 DISTRIBUCIÓN

 INTENSIDAD DE LOS EFECTOS

 MAGNITUD DE LA EXCRECIÓN

 TIEMPO DE PERMANENCIA EN EL ORGANISMO

 INTERACCIÓN CON OTROS FÁRMACOS

ELIMINACION DE LOS
FARMACOS
ELIMINACIÓN DE LOS FÁRMACOS
VÍAS DE EXCRECIÓN DE LOS FÁRMACOS

 RENAL

 PULMONAR

 BILIAR

 INTESTINAL

 GLANDULAR
• SUDORIPARAS
• LAGRIMALES
• MAMARIA
Excreción renal de fármacos
Excreción renal de fármacos
ELIMINACIÓN RENAL DE FÁRMACOS
FILTRACION RENAL

 OPERA POR GRADIENTE DE PRESION

 SUSTANCIAS HIDROSOLUBLES

 SUSTANCIAS POLARES

 SUSTANCIAS NO UNIDAS A PROTEÍNAS

 NO ES SELECTIVA

 NO ES SATURABLE
ELIMINACIÓN RENAL DE FÁRMACOS
SECRECION TUBULAR

 PRESENCIA TRANSPORTADOR DE MEMBRANA

(glucoproteína-P, proteína de Tipo 2, casete enlazador de
ATP)

 MECANISMO DE TRANSPORTE ACTIVO

 AFINIDAD VARIA SEGÚN pK

 SUSTANCIAS NO UNIDAS A PROTEÍNAS

 SELECTIVA Y SATURABLE
Excreción renal de fármacos
ELIMINACIÓN RENAL DE FÁRMACOS
REABSORCION TUBULAR
 EN TUBULOS PROXIMALES Y DISTALES

 SEGÚN PERMEABILIDAD TUBULAR

 PRINCIPALMENTE POR DIFUSION PASIVA

 MECANISMO DE TRANSPORTE ACTIVO

 ESTADO DE IONIZACIÓN

 INFLUENCIA DEL pH URINARIO

 VALOR DEL pK DEL FARMACO

ELIMINACIÓN BILIAR DE FÁRMACOS

 BIOTRANSFORMACION O NO PREVIA

 MECANISMO DE DIFUSION PASIVA

 MECANISMO DE TRANSPORTE ACTIVO

 TRANSPORTADORES DE MEMBRANA
(glucoproteína-P, proteína Tipo 2)

 TAMAÑO Y FORMA MOLECULAR

 CIRCULACION ENTEROHEPATICA
ELIMINACIÓN SALIVAR DE FÁRMACOS

 MECANISMO DE DIFUSION PASIVA

 MECANISMO DE TRANSPORTE ACTIVO

 VARIA CON EL ESTADO DE IONIZACION

 VALOR DEL pH SALIVAR

 SEGÚN pK DEL FARMACO

 ELIMINACIÓN DE FÁRMACOS
POR GLANDULA MAMARIA

 MECANISMO DE DIFUSION PASIVA

 VARIA CON EL ESTADO DE IONIZACION

 VALOR DEL Ph LECHE MATERNA

 SEGÚN pK DEL FARMACO

 VOLUMEN DE LECHE SECRETADA

 VIA, DOSIS, TIEMPO DE ADMINISTRACION

¡SE ESTUDIA FARMACOLOGIA…

…CON MOTIVACIÓN Y ALEGRIA!