Analgésicos opioides (narcóticos)

y tratamiento para el dolor

Med, DR. Ronald López

Farmacología 1 marzo 2020 UES-FMOcc 1

 PERCEPCIÓN DEL DOLOR
• La sensación de dolor consta por lo menos de
dos elementos: irritación local (estimulación
de los nervios periféricos) y reconocimiento
de dolor (dentro del SNC).
• Las terminaciones nerviosas libres, que se
conocen como nociceptores, se localizan en la
piel, las articulaciones musculares, los huesos
y las vísceras, y responden a lesión del tejido.
• Las prostaglandinas, histamina, bradicininas,
serotonina y sustancia P suelen encontrarse
entre los neurotransmisores periféricos
liberados que ocasionan que se activen los
nociceptores.
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 PERCEPCIÓN DEL DOLOR
• El dolor nociceptivo sólo puede ocurrir cuando todo
el equipo neural (células nerviosas, terminaciones
nerviosas, médula espinal y cerebro) están
funcionando en forma adecuada.
• Cuando el dolor es resultado de señales anormales o
nervios dañados por compresión, infección (herpes
zoster o HIV), amputación o diabetes, se conoce
como dolor neuropático.
• La duración del dolor es aguda o crónica. El dolor
agudo suele acompañar a una lesión observable (p.
ej., quemadura solar, fractura de pie, torsión
muscular o cefaleas) y desaparece cuando la lesión
sana. El dolor crónico persiste durante semanas,
meses o años, incluso con terapia analgésica.
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 PERCEPCIÓN DEL DOLOR
La mejor manera de entender la
precepción del dolor es como un
proceso de tres etapas:

• La activación de nociceptores.
• La transmisión de la información del
dolor.
• Paso de la información a centros
superiores.
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OPIODES

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 DEFINICIÓN
• Se conoce como alcaloide a toda sustancia química natural obtenida de las
plantas.
• La palabra “opio” se deriva del nombre griego que significa “jugo” y éste se
obtiene de una planta llamada amapola o adormidera (papaver somniferum),
contiene más de 20 alcaloides los más importantes son: morfina, codeína y
papaverina.
• El término opioide se aplica a todos los agonistas y antagonistas con
actividad del tipo de la morfina.
• Existen tres tipos de opioides: naturales, sintéticos y endógenos.
• Han sido identificadas tres familias de péptidos endógenos: encefalinas,
dinorfinas y endorfinas.
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 SISTEMA OPIOIDE ENDÓGENO
• Está compuesto por péptidos opioides
endógenos y receptores opioides y su
principal función es: Modulación inhibitoria
de la sensación nociceptiva.
• Inicialmente se identificaron tres familias de
POE genéticamente independientes:
encefalinas, endorfinas y dinorfinas.
• Incluyen unos 20 péptidos con actividad
opioide, originados a partir de moléculas
precursoras inactivas (propio-melanocortina,
pro-encefalina y pro-dinorfina).
• Las similitudes en la organización de sus
genes sugieren un antecesor común.
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 SISTEMA OPIOIDE ENDÓGENO
• Los diferentes opioides se unen con más o
menos fuerza a los diferentes tipos de
receptores de opioides: mu (), delta () y
kappa ().
• μ: activados por morfina ocasionando analgesia
supraespinal, depresión respiratoria,
bradicardia, miosis, dependencia física,
disminución de motilidad intestinal, euforia,
sedación e hipotermia (efectos agonistas
típicos).
• : activado por N-alilnormetazocina; media
analgesia supraespinal, la disforia, alucinaciones,
midriasis, taquicardia y la activación respiratoria.
• : activado por la ketaciclazocina; media la
analgesia espinal, sedación, miosis y depresión
de reflejos flexores.
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 SISTEMA OPIOIDE ENDÓGENO

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 CLASIFICACIÓN
En la clínica habitualmente se utilizan los analgésicos opioides, los
cuales se pueden clasificar utilizando diferentes criterios:

• Origen: naturales, sintéticos, semisintéticos.

• Estructura química: fenantrenos, fenilpiperidinas, benzomorfanos,
morfinanos.
• Intensidad de dolor que pueden suprimir: débiles, potentes.
• Tipo de interacción con el receptor: agonistas, antagonistas,
agonistas parciales, agonista-antagonistas.
• Duración de acción: corta, ultracorta, retardada.
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 FARMACOCINÉTICA DE LOS OPIODES
Absorción. La mayor parte de los analgésicos opioides se absorbe bien cuando
se administran por vías subcutánea, intramuscular, oral y transdérmica con
parches.
Distribución. La captación de opioides por varios órganos y tejidos es función
de factores fisiológicos y químicos.
Metabolismo. Los opioides se convierten en gran parte en metabolitos
polares (sobre todo glucurónidos) que después se excretan con facilidad
porlos riñones.
Excreción. Los metabolitos polares, que incluyen conjugados de
glucurónidosde analgésicos opioides, se excretan principalmente en la orina.

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 FARMACODINÁMICA DE LOS OPIOIDES
• Los analgésicos opioides poseen un índice
terapéutico relativamente pequeño por lo que
para obtener un ligero incremento en la analgesia
se puede producir con cierta facilidad la aparición
de depresión respiratoria.
• La administración simultanea de otros depresores
del SNC favorece la aparición de sedación,
depresión respiratoria, hipotensión y constipación.
• Mecanismo de acción. Provocan analgesia al
unirse a receptores específicos acoplados a
proteínas G, ubicados principalmente en regiones
de SNC (Cerebro, Tálamo, Sistema Límbico y
médula espinal) implicadas en la transmisión y
modulación del dolor.
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 EFECTOS FARMACOLÓGICOS
SNC PERIFERICOS
• Analgesia • Sistema Cardiovascular
• Euforia • Tracto Gastrointestinal
• Sedación y somnolencia • Vías Biliares
• Depresión Respiratoria • Sistema renal
• Supresión de la tos • Útero
• Miosis (TOXICIDAD) • Neuroendocrinos
• Efectos en la temperatura • Piel

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 INDICACIONES TERAPÉUTICAS
• Dolor intenso
Morfina, oxicodona, fentanil
• Edema agudo pulmonar
Morfina
• Tos
Dextrometorfano y codeína
• Diarrea
Difenoxilato (difenoxina), loperamida
• Temblor
Meperidina
• Aplicaciones en la anestesia
Fentanil, morfina
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 CONTRAINDICACIONES
• Pacientes con lesiones encefálicas
• Embarazo
• Función Pulmonar alterada
- EPOC
- ASMA
• Función hepática o renal alterada
• Enfermedad endocrina
• Íleo paralítico
• Abdomen agudo

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 PREGUNTAS DE INVESTIGACIÓN
QUE ES:

- DESENSIBILIZACIÓN.
- TOLERANCIA.
- DEPENDENCIA.
- ADICCIÓN.
- SINDROME ABSTINENCIA.

SOBRE CADA UNO DE LOS

COMPUESTOS
FARMACOLÓGICOS.
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 MUCHAS GRACIAS POR SU
ATENCIÓN

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