ANALGÉSICOS OPIACEOS

DOLOR
El dolor es experiencia muy frecuente que
una desempeña función esencial.
una
embargo, defensiva
el dolor no controlado Sin es
de forma pronunciada lacapaz
calidad de
disminuir
vida, de
en cuyo caso puede ser abordado mediante un
tratamiento farmacológico.

El dolor puede ser agudo o crónico, es definido

como una experiencia sensorial desagradable que
se asocia a una lesión hística real o potencial.

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SUBJETIV DOLO OBJETIV
O O
R

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 PERCEPCION DEL DOLOR

La mejor manera de entender la precepción

del dolor es como un proceso de tres etapas:

• La activación de nociceptores.

• La transmisión de la información del dolor.

• Paso de la información a centros superiores.

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 MECANISMO DE CONTROL DE
COMPUERTA
Este mecanismo se presenta en el momento de la
transmisión de la información del dolor, con la
activación de los receptores opiáceos en la médula
espinal y el tronco del encéfalo.

Los receptores opiáceos pueden ser activados por

péptidos opioides, conocidos como opiáceos
endógenos, o por opiáceos exógenos (fármacos).

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 RECEPTORES DE LOS
OPIOIDES

Todas las sustancias de tipo opiáceo, tanto si son

péptidos endógenos (opioides), como si son
sustancias de origen natural o moléculas obtenidas
por síntesis química (opiáceos), interaccionan con
receptores opioides específicos para producir sus
efectos farmacológicos.

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 OPIOIDES ENDÓGENOS
Fisiológicamente, el SNC posee propios
sus “opioides endógenos”.

Existen tres familias principales de

péptidos opioides endógenos
que se producen de forma
naturales en el SNC.

• Endorfinas.
• Dinorfinas.
• Encefalinas.

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 Es conocido que la morfina, el
OPIOIDES prototipo de los agonistas
opioides, alivia el dolor intenso
EXOGENOS con notable eficacia.

De la goma del opio Sertürner

aisló en 1803 el alcaloide puro
morfina.

La morfina permanece como

estándar el que
con comparan se todos
medicamentos los acción
analgésica potente. con
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El opio, fuente de la morfina,
se obtiene de la amapola.

Después del libera una

corte sustancia que
blanca
transforma en una gomasecafé que
es el opio crudo.

El opio contiene
muchos alcaloides, el
morfina, que principal
se es la
encuentra concentraciones en
del 10 %.
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 MORFINA

CODEINA OPIACEO METADONA

S

FENTANILO

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 MECANISMO DE ACCION
Los receptores opioides se encuentran acoplados a
diversas formas de proteínas Gi.

La activación de las proteínas Gi provoca inhibición

de la con reducción del
adenililciclasa AMPc, canales de K+ y cierre de
aperturade de
canales Ca2.

Lo que termina produciendo una

hiperpolarización celular.

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 TOLERANCIA
Los opioides desarrollan
tolerancia a muchos de sus
efectos con relativa
rapidez; se manifiesta por
el acortamiento en la
duración de la acción o por
una disminución en la
intensidad de la
respuesta, lo que obliga a
aumentar la dosis.

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 REACCIONES ADVERSAS

• Somnolencia y Sedación.
• Depresión Respiratoria.
• Supresión de la Tos*.
• Tolerancia.
• Hipotensión.
• Miosis (contracción pupilar).

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