FARMACOS

ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDES (AINES) Y
OTROS ANALGÉSICOS –
ANTIPIRÉTICOS.
María Camila Molina Serrato
María Camila Ramírez Feriz
Kevin Rincón Franco
Jorge López Vásquez
José Alférez Carranza
 ¿QUE SON LOS AINES?
 Los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos constituyen uno de
los grupos mas prescritos y de mas consumo como automedicación
en nuestro país.
 Son fármacos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos que
comparte ciertas acciones terapéuticas y efectos colaterales.
HISTORIA DE LOS AINES
Leroux aísla por Surgió el resto
primera vez en de los
HIPOCRATES forma pura la antiinflamatori
usó por salicina quien os no
primera vez también describió esteroideos
corteza
460 A.Cde su efecto
1827 (AINE)1950
sauce antipirético

1761 1893-1897 1970

Edmund Stone se describieron las
El químico alemán
escribió a la Royal acciones de estos
Félix Hoffmann, de
Society  sus sobre la fiebre, dolor,
Bayer, convirtió el
observaciones en contracciones
ácido salicílico en
pacientes febriles uterinas, circulación
ácido acetilsalicílico,
tratados con sanguínea, secreción
al que Heinrich
pociones de corteza y protección gástrica.
Dreser llamó
de sauce
ACTIVIDAD DE LOS
AINES
ANALGÉSICA

ANTIPIRÉTICA

AINES ANTIINFLAMATORIA

ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO
 CLASIFICACIÓN AINES

INHIBIDORES NO
SELECTIVOS INHIBIDORES SELECTIVOS
Inhiben las dos isoenzimas Inhibidores selectivos de la
COX-2
COX.

• Acetaminofén • Meloxicam
• Metamizol
• Ibuprofeno
• Naproxeno
• Diclofenaco
 FOSFOLIPIDOS DE MEMBRANA
FOSFOLIPASA A
S
NE
AI ACIDO ARAQUIDONICO
COX 1 Y COX 2
PROSTAGLANDINA G2

PROSTAGLANDINA H2

Prostaciclina Prostaglandina Tromboxano

Sintetasa Sintetasa Sintetasa
PGI2 TROMBOXANOS
PGD2 PGE2
Tejido Endotelial
PGF2 Agre. Plaquetaria
Broncoconstrictor Vasoconstricción
Vasodilatación y Broncodilatador
Agre. Plaquetaria Pulmonar Constricción en leve
M. Liso
Sistema cardiovascular:
• PG E2 – PG D2: Agentes
vasodilatadores que coadyuvan la PROSTAGLANDINAS Y SU
respuesta de la histamina.
• PG F2 alfa: Vasoconstrictora.
ACCION EN DIFERENTES
• PG D2: Vasodilatadora. SISTEMAS
• PG I2: Vasodilatadora e inhibe
la agregación plaquetaria. Aparato respiratorio:
• TX: Son poderosos • PG D2 – TXA2 – PG F2 alfa:
vasoconstrictores en todos los Son poderosos
lechos vasculares broncoconstrictores.
• PG D2: vasoconstricción en
Aparato digestivo: la circulación pulmonar.
• PG E2 – PG F2 alfa: Aumenta la
motilidad intestinal (diarrea) y
espasmo muscular (cólicos). Sistema nervioso:
• PG E2 – PG I2: Son protectoras • PG E2: Induce la elevación de
de la mucosa gástrica. la temperatura corporal
(fiebre) por acción directa
Riñón: sobre los centros
• PG E2 – PG I2: aumentan controladores de la
diuresis. temperatura en el
• PG D2: incrementan la hipotálamo.
liberación de renina. • PG E2 - PG I2: incrementan
• TX A2: Disminuye el flujo la percepción y duración del
sanguíneo renal y por ende la dolor somático.
filtración glomerular
 GENERALIDADE
S

INDICACIONES

• Control De Estados • Enfermedades

Febriles: Reumáticas Crónicas:
Aspirina, Acetaminofén. Naproxeno, Ibuprofeno,
Acetaminofén.
• Estados
Postoperatorios: • Control De Tensión
Diclofenaco, Dipirona, Premenstrual: Dipirona,
Acetaminofén. Ibuprofeno.
• Trauma Articular o
• Cierre Del Conducto
Muscular Agudo:
Arterioso: Indometacina,
Diclofenaco, Ibuprofeno,
Ibuprofeno.
Naproxeno.
 FARMACOCINÉTICA DE LOS AINES GENERALIDADES
Absorción Por la vía oral dando concentraciones
plasmáticas adecuadas a las 2 o 3 horas.

Unión a las proteínas: Es muy alta con excepción de la aspirina que lo

hace en menos del 1%.

Metabolismo Hepático por la vía del citocromo P-450.

Eliminación Renal la gran mayoría metabolizados. Algunas

fracciones tienen también excreción biliar.

La insuficiencia hepática y renal Pueden elevar de manera peligrosa las

concentraciones plasmáticas de estos
medicamentos, incrementando el riesgo de
toxicidad.
 Efectos secundarios y toxicidad:
TOXICIDAD RENAL: Todos
MENINGITIS los AINES son nefrotóxicos
ASÉPTICA: Naproxeno y se contraindican si hay
Ibuprofeno una depuración de
creatinina igual o menor
de 30ml.min.
SISTEMA OSEO: Los AINES
tienen efectos inhibitorios
CRISIS ASMATICA: Esto es
sobre el osteoblasto.
consecuencia del bloqueo de la
PG E2 que es broncodilatadora
HEMATOLOGICAS:
Metamizol y diclofenaco.
HIPERSENSIBILIDAD: (Agranulocitosis)
Erupciones, urticaria,
angioedema, rinitis, asma HEPATICAS : diclofenaco
bronquial e incluso shock y paracetamol
anafiláctico.
 INTERACCIONES GENERALIDADES

FARMACOS
Anticoagulantes orales (warfarina)
IECAs
Bloqueantes Beta-adrenérgicos
Antagonistas del calcio, Corticosteroides
Ciclosporina
Diuréticos de asa, diuréticos tiazídicos
INTERACCION
Incremento del riesgo hemorrágico.
Disminución efecto antihipertensivo y
natriurético de los IECAs.
Disminución efecto antihipertensivo de los
beta-bloqueantes
Incremento del riesgo de hemorragia
gastrointestinal (posible efecto aditivo del
riesgo)
Incremento de niveles plasmáticos de
ciclosporina. Posible toxicidad renal,
colelitiasis, parestesias.
Disminución de la eficacia diurética y
antihipertensiva de los diuréticos.

Alcohol Aumenta el riesgo de hemorragias

gástricas.
ANDALUCÍA GUÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Contraindicaciones

• Asma , urticaria .
• Pacientes con antecedentes de
hemorragia o perforación
gastrointestinal.
• Insuficiencia renal y/o hepática
significativa.
• Enterocolitis necrosante .
• Pacientes prematuros con
sospecha de infección.
• Enfermedad inflamatoria
intestinal.
• Insuficiencia cardiaca congestiva.
• Alteraciones de la coagulación
• 3 trimestre de gestación
 EMBARAZO

 prolonganacion de la gestacion (PGE Y PGF)

 Cierre prematuro del ductus arterioso  fetos de
mas de 32 semanas
 Incremento en malformaciones cardíacas y
orofaciales
 Aines y asa pueden incrementar el riesgo de
hemorragias postparto
DERIVADOS DEL ACIDO
PROPIONICO
IBUPROFENO
 POSOLOGIA

DOSIS DOSIS MAXIMA

400-600 mg cada 6-8 horas No hay 2.400 mg/día en adultos

un número de días concreto que 1600 mg/día En niños
puedan emplearse.

En 2006 Se aprobó una formulación inyectable de

ibuprofeno para cerrar el ductus arterioso
persistente en bebés prematuros.
 FARMACOCINETICA
PRESENTACIÓN Comprimidos
Jarabe
INDICACIONES Enfermedades reumáticas, como artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis
anquilosante. Dolor de baja a moderada intensidad. Dismenorrea
ADMINISTRACIÓN  Vía oral:
• Rápida y casi completa absorción.
 Vía intravenosa:
• 3 inyecciones a intervalos de 24 horas: 1ª 10 mg/kg, 2ª y 3ª 5 mg/kg.

BIODISPONIBILIDAD >80%.
CONCENTRACIÓN 60-120 Minutos.
PLASMÁTICA MÁXIMA
UNIÓN A PROTEINAS >99.5%.
PLASMATICAS
VIDA MEDIA 2 -3 Horas.
EMBARAZO • clase "B" para primer y segundo trimestre y pasa a clase "D" en el tercer trimestre.
METABOLIZACIÓN • Hepática por vía CYP2C8.
• Metabolitos el 3- y el 2-hidroxiibuprofeno

EXCRECIÓN Vía urinaria, 90% se excreta de forma inactiva como metabolitos conjugados con ácido
glucurónico y menos del 10% lo hace de forma inalterada.
 EFECTOS ADVERSOS

Poliuria, cistitis,
hematuria ↓ albúmina y
Tinitus el ácido úrico,
coloración de la orina
rojiza-anaranjada

3 trimestre
de Vértigos,
embarazo cefalea,
 retraso ansiedad
del parto
 Interacciones
importantes

• Aumenta las
concentraciones
plasmáticas de
digoxina, siendo
importante en los
pacientes con
insuficiencia renal.
 POSOLOGIA
DOSIS DOSIS MAXIMA
500 mg cada 12 h 1250 mg/ dia
Ingerir después de las comidas
 FARMACOCINETICA
INDICACIONES Artritis juvenil y reumatoide, la artrosis, la espondilitis anquilosante, el dolor, la
dismenorrea primaria, la tendonitis, la bursitis y la gota aguda.
PRESENTACION comprimidos de 250 a 500 mg

ADMINISTRACIÓN  Vía oral:

• Adultos: 500 mg cada 6-8 h.
• Ingerir después de las comidas.

BIODISPONIBILIDAD 99%.
CONCENTRACIÓN 60-120 Minutos.
PLASMÁTICA MÁXIMA
UNIÓN A PROTEINAS >99%.
PLASMATICAS
VIDA MEDIA 9-25 Horas
EMBARAZO • Clase “D”.
METABOLIZACIÓN • Hepática originando 6-desmetilnaproxeno
EXCRECIÓN vía urinaria, 95% y 5% Vía biliar
 EFECTOS ADVERSOS

Tinitus ,
hipoacusia
papiledema
opacidad corneal

Vértigos,
Hiperpotasemia,
somnolencia,
nefritis intersticial,
mareo,
síndrome
convulsiones,
nefrótico,
meningitis
insuficiencia renal.
aséptica
 SEGURIDAD
 el riesgo relativo de infarto del miocardio puede
reducirse en~10%

 En embarazo y lactancia, contraindicado en el tercer

trimestre de embarazo por cierre prematuro del
ductus arterioso, aumento de hemorragia materno-
fetal y posible disminución de la contractilidad
uterina.
DERIVADOS DEL ACIDO ACÉTICO
FENILACÉTICOS
 Diclofenaco

 Cápsulas o comprimidos:
 75 mg
 100 mg
 125mg
 Inyectables:
 50mg
 75 mg
 Gel, supositorio:
 50 mg
 100mg.
 POSOLOGÍA
POSOLOGÍA

DOSIS DOSIS MAXIMA

100-150 mg/día en 2-4 tomas orales 150 mg/día

75 mg/ 12 h El inyectable no debe

administrarse durante más de dos
días en las comidas.
 FARMACOCINETICA
INDICACIONES Artritis reumatoide, espondiloartritis, gota, cólicos menstruales. Se considera el
mto. de primera elección para analgesia preventiva.
ADMINISTRACIÓN  Vía oral:
 50 mg/ 8-10 h en las comidas. Dosis Máxima 150 mg/día
 Vía intramuscular:
 75 mg/12-24 h durante un máximo de 2 días. Inyección intraglutea ,en el
cuadrante superior externo
BIODISPONIBILIDAD 54%.
CONCENTRACIÓN 1-3 horas
PLASMÁTICA MÁXIMA
UNIÓN A PROTEINAS >99%.
PLASMATICAS
VIDA MEDIA 2 horas
EMBARAZO • Precaución en el último trimestre de embarazo, debido a una posible adinamia
uterina o cierre prematuro del ductus arterioso.
METABOLIZACIÓN • Hepática  a través del sistema del citocromo p450.
EXCRECIÓN • renal 65% y bilis 35%
 EFECTOS ADVERSOS

Visión
borrosa Cistitis,
hematuria
proteinuria

Confusión
palpitaciones
cefalea
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX 2
Derivados de ácidos enolicos (oxicams)
 POSOLOGIA

DOSIS DOSIS MAXIMA

7.5-15 mg una vez al día No sobre pasar los 15mg/dia

• No alcanzan cifras que causan disminución de

la función plaquetaria
 FARMACOCINETICA
INDICACIONES Estados febriles, artritis reumatoide, osteoartritis, analgésico.

ADMINISTRACIÓN  Vía oral: No sobre pasar los 15mg/día.

• Adultos:
• De corta duraciòn en crisis agudas de osteartritis: 7,5 mg/dia.
• Si no hay mejoria aumentar a 15 mg/dia.
• No administrar a niños menores de 16 años
BIODISPONIBILIDAD 89%.
CONCENTRACIÓN 2-4 Horas.
PLASMÁTICA MÁXIMA
UNIÓN A PROTEINAS >99%.
PLASMATICAS
VIDA MEDIA 50 Horas, variación con cada paciente.
METABOLIZACIÓN • Hepática mediada por citocromo p-450.

EXCRECIÓN 5-10% se excreta por orina y heces sin metabolizar.

 EFECTOS ADVERSOS

Urticaria,
foliculitis
Transtornos
en la
diuresis

Migraña, vértigo,
depresión, Palpitaciones
insomnio, cefalea , edema
 ANTIESPASMÓDICO -
ANTAGONISTA MUSCARÍNICO
 HIOSCINA (BUSCAPINA)

• La butilescopolamina es un compuesto derivado

de la escopolamina

• Se utiliza para tratar el dolor y las molestias

causadas por cólicos abdominales u otras
actividades espasmódicas del sistema digestivo.
MECANISMO DE ACCION
• Fármaco anticolinérgico con • ATROPINA
elevada afinidad hacia los • ESCOPOLAMINA
receptores muscarínicos • IPRATROPIO
localizados en las células de • TIOTROPIO
músculo liso del tracto • PIREMZEPINA
digestivo.
INDICACIONES Antiespasmódico de vísceras huecas

ADMINISTRACION Parentera y oral

DOSIS MAXIMA No debe sobrepasar los 100 mg

BIODISPONIBILIDAD 1%

UNION A PROTEINAS 4,4% no atraviesa BHE

PLASMATICAS

SEMIVIDA 6,2 - 10,6 horas

METABOLISMO Hepático

EXCRESION 50% renal

 POSOLOGIA

<6 años: >6años

<6 años: >6 años:

Solución inyectable: 0,3-0,6
mg/kg de peso corporal,
administrados mediante
inyección intravenosa lenta,
intramuscular o subcutánea.
La dosis diaria máxima:
1,5 mg/kg
Solución oral/vía rectal:1
comprimido
recubierto/supositorio, 3 a 5
veces al día.
Vía parenteral: de 20 a 40
mg
Dosis diaria máxima:
100 mg
 CONTRAINDICACIONES
• Precaución en pacientes con arritmias, insuficiencia
cardiaca, enfermedad coronaria, hipertiroidismo y
en cirugía cardiaca, ya que la escopolamina puede
producir taquicardia.

desorientació
ndelirio

fisostigmin
a.

taquicardia
• Embarazo: Categoría de riesgo B
• Lactancia: Como el resto de anticolinérgicos,
puede inhibir la secreción de leche. Es poco
probable que se excrete en la leche materna
debido a su baja liposolubilidad.
• Niños: Debe utilizarse en casos severos; cuando
otras medidas hayan resultado ineficaces y
durante períodos cortos.
 INTERACCIONES

• Efecto anticolinérgico de
medicamentos como los
antidepresivos tricíclicos,
antihistamínicos (primera generación),
quinidina, amantadina, tiotropio,
ipratropio.

• Efectos taquicárdicos de los fármacos

beta-adrenérgicos.
 ANALGESICOS ANTIPIRETICOS
derivados del para-aminofenol
ACETAMINOFEN
 MECANISMO DE ACCION

COX 3: se escuentra en el SNC

y en mayor cantidad en LA FIEBRE ES DESENCADENADA A
epitálamo, hipotálamo e NIVEL DEL HIPOTÁLAMO.
hipocampo y endotelio vascular.

Inhibe la síntesis de
prostaglandinas en el
SNC y bloquea la
generación del impulso
doloroso a nivel periférico.
 FARMACOCINETICA
INDICACIONES Usos analgésicos o antipiréticos

ADMINISTRACIÓN  325-650 mg cada 4-6 h; las dosis diarias totales no deben exceder 4 g o 2g en
alcohólicos crónicos
 dosis únicas para niños de 2 a 11 años dependen de la edad y el peso (∼10-15
mg/kg
BIODISPONIBILIDAD 54%.
CONCENTRACIÓN 30-60 min
PLASMÁTICA MÁXIMA
UNIÓN A PROTEINAS 20-50%
PLASMATICAS
VIDA MEDIA 2 horas
METABOLIZACIÓN Hepático por 3 rutas: conjugación con glucoronido (40-70%) conjugación con
sulfato (25-45%) oxidación por oxidasas mixtas CYP2E1, CYP2A2, CYP3A4
DISTRIBUCION Se distribuye de manera uniforme en la mayoría de los fluidos corporales.
EXCRECIÓN • renal
 POSOLOGIA

 Dosis de 500 mg – 1000 mg

 Dosis toxica >4g Analgésico
 Dosis hepato toxica 8g de primera opción en la
 Dosis letal 12 g artrosis y muy útil
cuando esta
 Antídoto = N-Acetilcisteína contraindicado el acido
acetilsalicílico
 INTERACCIONES

INDOMETACINA OTRAS INTERACCIONES:

NAPROXENO • antagonismo de la natriuresis
KETOPROFENO inducida por espironolactona
FENOPROFENO • bloqueo del transporte activo de
penicilina desde el CSF hasta la
sangre
• SULFONILUREAS
WARFARINA • METOTREXATO
 EFECTOS ADVERSOS

Exantema eritematoso Angioedema

Fiebre medicamentosa Desorientación
Neutropenia Mareo
Trombocitopenia Síndrome de Stevens-Johnson
Pancitopenia Urticaria
Anemia hemmolitica Hemorragia gastrointestinal
Metahemoglobinemia Edema laríngeo
 REACCIONES TOXICAS

El acetaminofen se metaboliza a
HEPATITIS
N- acetil – p- benzoquinoneimina
FULMINANTE

• Acetaminofén.
Glutatión • Alcohol

Antioxidante que
HEPATITIS protege a la célula
de radicales libres y
FULMINANTE tóxicos

ANTÍDOTO: N-acetilcisteína: ads 150 mg/kg IV lenta

SEGURIDAD EMBARAZO
• No administrar en hipersensibilidad y/o En dosis normales
enfermedad hepática  no está asociado
• El riesgo de hepatotoxicidad es mayor en con un mayor riesgo
pacientes que toman dosis altas crónicas o que de aborto
usan más de un producto que contiene espontáneo o
acetaminofén muerte fetal
• precaución en pacientes con desnutrición crónica.
• precaución en pacientes con insuficiencia renal Sobredosis 
grave; considerar ajustes de dosis aumento de la
• Usar con precaución en pacientes con deficiencia muerte fetal o un
de G6PD aborto espontáneo
DERIVADOS DE LAS PIRAZOLONAS
DIPIRONA ( METAMIZOL )
 POSOLOGÍA
POSOLOGÍA

En general, las dosis pueden

administrarse de 8h o 6h.
 Tabletas (500 o 1000 mg):
 Adultos y adolescentes mayores de 15 años →
Dosis individual de 500 a 1000 mg, siendo la dosis
máxima diaria de 4000 mg (1000 mg 4 veces al
día). puede causar
 AMPOLLAS hipotensión – pasar
 Adultos: 500mg a 2,5 g por dosis. lento y diluido no
 Niños:8-16mg/kg menor a 4 min
INDICACIONES Analgésico, antiespasmódico y antipirético
Dolor moderado a intenso cuando no puede tratarse con otros analgésicos
potencialmente menos tóxicos
ADMINISTRACION oral 575 mg-1,150 mg/ 8-12 horas

BIODISPONIBILIDAD >90%

UNION A PROTEINAS 40-60%

PLASMATICAS
SEMIVIDA 6-9 horas

INICIO DE ACCIÓN 30 y 120 min

METABOLISMO Hepatico

EXCRESION 90% renal

 EFECTOS ADVERSOS

fallo renal aguda,

Erupción proteinuria, oliguria,
medicamentosa anuria, insuficiencia
exantemas, sx renal, nefritis intersticial,
Stevens puede causar coloración
jhonson, rosa en la orina

Leucopenia,
agranulocitosis,
trombocitopenia Hipotensión
Shock
hipotenso
 INTERACCIONES

et a mizo l junto
M
l
con alcoho
puede
s
potenciar lo
to
efectos tan
Acido acetilsalicílico mo
Metotrexato de éste, co
Bupropión o.
del fármac
Ciclosporinas
 CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibidad a pirazolonas.

 Antecedentes de reacciones alérgicas:

 Rinitis
 Urticaria
 Asma

 Antecedentes de agranulocitosis por medicamentos y anemia

aplásica.

 Infantes menores de 3 meses o con peso inferior a 5 kg, debido a:

 Posibilidad de trastornos de la función renal.
 Insuficiencia hepática o renal grave.
 Úlcera péptica activa.
 Embarazo: Categoría de riesgo C/D Defectos diafragmáticos y anomalías cardiovasculares

 Lactancia Materna: Evitar la lactancia durante 48 h después de su administración.

 Niños: Debe utilizarse en casos severos; cuando otras medidas hayan resultado ineficaces y
durante períodos cortos. }

 Adulto mayor: vigilar efectos adversos.

 Asma crónica: reacciones de broncoespasmo.
BIBLIOGRAFIA