ovni

ovni

FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA
GENERAL
GENERAL DEL
DEL
S.N.A.
S.N.A.
 DIVISION MORFOFUNCIONAL DE LA PORCION
ovni
ovni MOTORA (EFERENTE) DEL SISTEMA NERVIOSO
CENTRAL

AUTONOMO.

SOMATICO .
 SISTEMA NERVIOSO
SOMATICO
ovni
ovni

 EFERENTE :
Responsable de la inervación del
músculo esquelético.
 AFERENTE:

Particularmente los nervios no

mielinizados relacionados con
funciones nociceptivas y efectoras en
la periferia.
 SISTEMA NERVIOSO
ENTERICO
ovni
ovni

 Son grupos de neuronas intrínsecos en las

paredes del tracto gastrointestinal.
 Plexo mientérico (Auerbach)
 Plexo submucoso (Meissner)
Reciben fibras postganglionares parasimpáticos y
preganglionares simpáticas.
 PROCESOS PRINCIPALES
QUE REGULA EL S.N.A.
ovni
ovni

 Contracción y relajación del músculo

liso vascular y no vascular.
 Las secreciones exocrinas y algunas
endocrinas.
 Propiedades fundamentales del corazón.
 Controla pasos claves en los procesos
de metabolismo intermediario.
ovni
ovni
DIVISIONES DEL S.N.A.
 PARASIMPATICO
– (Cráneo sacro ó de la
parasimpatina)

 SIMPATICO
– (Toracolumbar ó de la simpatina)
 SUBTIPOS DE RECEPTORES
ovni
ovni
MUSCARINICOS
RECEPTOR OTROS LOCALIZACION PROTEINA G
NOMBRES (INVOLUCRADA)

M1 M1a Nervios Gq
M2 M2cardiaco Corazón, nervios, Gi
M2b músculo liso
M3 M3glandular Glándulas, músculo Gq
liso, endotelio
M4* - SNC Gi

M5* - SNC Gq

* Obtenidos por clonación. Receptores funcionales sin clarificar

 MECANISMO DE TRANSMEMBRANA DE LOS
DIFERENTES SUBTIPOS DE RECEPTORES
ovni
ovni
MUSCARINICOS
MECANISMO DE
RECEPTOR
TRANSMEMBRANA
Estimulación FLC
M1
Formación IP3 y DAG
Aumento Ca+2 citosólico
Inhibición por la Gi.
M2 Activación canales de K+
Inhibición de Adenilciclasa
M3 Similar a M1
M4* Similar a M2
M5* Similar a M1

* Obtenidos por clonación. Receptores funcionales sin clarificar

 SUBTIPOS DE RECEPTORES
ovni
ovni
NICOTINICOS
RECEPTOR
RECEPTOR OTROS
OTROS LOCALIZACION
LOCALIZACION MECANISMO
MECANISMO
.. NOMBRES
NOMBRES .. TANSMEMBRAN
TANSMEMBRAN
AA
Placa
Placa
N
NMM De
Deplaca
placa neuromuscular de Despolarización
neuromuscularde Despolarización
músculo
músculo del
delconducto
conducto
esquéletico
esquéletico iónico
iónicodel
delNa+,
Na+,
K+
K+
Postsinapsis
Postsinapsis
N
NNN De
Deganglio
ganglio. . ganglionar
ganglionar
Dendritas
Dendritas. . Similar
SimilaraaN
NMM
 TIPOS DE RECEPTORES
ADRENERGICOS
ovni
ovni

ALFA
BETA
 EFECTOS OCULARES DEL
ovni
ovni
SNA

ESTRUCTURA E PARASIMPATICO
s
RECEPTOR EFECTO

MUSCULO RADIAL __ __
DEL IRIS
MUSCULO M3 CONTRACCION (MIOSIS) (+++)
CIRCULAR DEL IRIS
MUSCULO CILIAR M3 CONTRACCION PARA VISION
CERCANA (+++)
CUERPO CILIAR __ __
 EFECTOS DEL SNA SOBRE EL
ovni
ovni
CORAZON

SIMPATICO PARASIMPATICO
ESTRUCTURA
RECEPTOR EFECTO RECEPTOR EFECTO

B1,B2 M2 Frecuencia
NODO SINUSAL Frecuencia
B1,B2 M2 Contraccion y
AURICULA Contraccion y
vel. Conduccion.
vel. conduccion
B1,B2 M2 Velocidad de conducción
NODO A-V Automatismo y
conductibilidad
B1,B2 M2 Poco efecto
SIST. PURKINJE Automatismo
conductibilidad
Ligeramente la
Contractilidad,
B1,B2 M2 contractilidad
VENTRICULOS automatismo
y conductibilidad
 EFECTOS DEL SNA SOBRE
ovni
ovni
MUSCULO LISO VASCULAR

SIMPATICO PARASIMPATICO
VASOS SANGUINEOS E s E s
RECEPTOR EFECTO RECEPTOR EFECTO

PIEL, MUCOSAS Y AREA ALFA CONTRACCION (+++) M3 DILATACION

ESPLACNICA

MUSCULO ESQUELÉTICO ALFA CONTRACCION (++) M3 DILATACION

BETA-2 RELAJACION (++)
LIBERA ON
ENDOTELIO M3
DILATACION
 EFECTOS DEL SNA SOBRE MUSCULO LISO
NO VASCULAR
ovni
ovni

SIMPATICO PARASIMPATICO
MUSCULO E s E s
RECEPTOR EFECTO RECEPTOR EFECTO

BRONQUIAL B-2 RELAJACION (+) M3 CONTRACCION

UTERO B-2 RELAJACION M3 CONTRACCION

ALFA1 CONTRACCION

TGI PAREDES ALFA-2, B-1 RELAJACION M3 CONTRACCION

ESFINTERES ALFA-1 CONTRACION M3 RELAJACION

TGU PARED DE VEJIGA B-2 RELAJACION M3 CONTRACCION

ESFINTER ALFA-1 CONTRACCION M3 RELAJACION

PENE, VESICULAS SEMINAL ALFA EYACULACION M ERECCION

ovni

Fármacos colinérgicos o
ovni

parasimpaticomiméticos
Agonistas colinérgicos de acción
directa.
Agonistas colinérgicos de acción
indirecta.
 Fármacos colinérgicos.
ovni
ovni
 Fármacos colinérgicos.
ovni
ovni
 Clasificación de los agonistas colinérgicos.
ovni
ovni
ovni
ovni
FARMACOS COLINERGICOS

 Agonistas colinérgicos
directos:
Acetilcolina.
Carbacol.
Metacolina.
Betanecol.
Muscarina.
Pilocarpina.
ovni
ovni
FARMACOS COLINERGICOS

 Agonistas colinérgicos
indirectos:
Edrofonio (Alcohol).

Fisostigmina (Carbamato).
Piridostigmina.
Neostigmina.

Ecotiopato (Organofosforado)
 Efectos farmacológicos de los agonistas
colinérgicos.
ovni
ovni
 Propiedades de los fármacos agonistas
ovni
ovni

colinérgicos directos

Nicotínico Muscarínico Selectividad Susceptibili

Fármaco dad a AchE.
tisular
Acetilcolina. ++ +++ - +++
Carbacol. +++ + TGI Y GU -
Metacolina. + +++ CV +
Betanecol. - +++ TGI Y GU -
Muscarina. - +++ - -
OJO Y
Pilocarpina - +++ SECRECIONES
 FARMACOCINETICA DE LOS FARMACOS
DE ACCION COLINERGICA DIRECTA
ovni
ovni

Es hidrofilica y metabolizada por

Cloruro de acetilcolina
colineterasas rápidamente.
Inicia efecto en segundos.
VMB 5 a 20 segundos.

Su absorción es variable.
Cloruro de Betanecol No cruza la BHE.
Son resistentes a colinesterasa.
Duración del efecto una hora.
El grupo b-metilo reduce efecto
nicotinico.
 FARMACOCINETICA DE LOS FARMACOS
DE ACCION COLINERGICA DIRECTA
ovni
ovni

Inicia efecto en 10 a 20 minutos.

Dura el efecto 8 horas.
Cloruro de carbacol
Son resistentes a colinesterasa.
Aumenta duración del efecto.
Se excretan a nivel renal.
 FARMACOCINETICA DE LOS FARMACOS
DE ACCION COLINERGICA DIRECTA
ovni
ovni

Es una amina terciaria.

Se absorben bien.
Inicia efecto en 10 a 30 minutos.
Clorhidrato de
Efecto dura de 4 a 8 horas.
Pilocarpina Se excretan por vía renal.
La acidificación de las orina
acelera la excreción renal de estas
aminas.
 Propiedades de los agonistas colinérgicos indirectos
ovni
ovni

Fármaco. Duración de la acción

Edrofonio. 5-15 Minutos.
Fisostigmina. 0.5-2 Horas.
Piridostigmina. 3-6 Horas.
Neostigmina. 0.5-2 Horas.
Ecotipato. 100 Horas.
 FARMACOCINETICA DE LOS AGONISTAS COLINERGICOS
ovni
ovni
INDIRECTOS

La absorción de los preparados cuaternarios

(Neostigmina y Piridostigmina) es baja.
Biodisponibilidad oral e inhalatoria 10-20%.
Su distribución al SNC es baja.
La Fisostigmina se absorbe bien y cruza la
BHE.

Son metabolizados por esterasas y colinesterasas.

Se eliminan vía renal.

La duración del efecto es determinada por la

estabilidad del complejo inhibidor-enzima.
 FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS
AGONISTAS COLINERGICOS.
ovni
ovni

1. Terapia de alteraciones
oftalmológicas como el Glaucoma y
la esotropia acomodativa.
2. Trastornos digestivos: Atonia e íleo
intestinal postoperatorio.
3. Trastornos Genitourinarios: Vejiga
neurogenica.
 FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS
AGONISTAS COLINERGICOS.
ovni
ovni

4. Trastornos neurológicos:
Miastenia Gravis
Enfermedad de Alzheimer
Parálisis neuromuscular inducida por
curare.
 FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS
AGONISTAS COLINERGICOS.
ovni
ovni

5. La pilocarpina para aumentar la secreción

salival en S. de Sjögren y para estimular el
sudor para el diagnostico de la Fibrosis
Quistica del páncreas.

6. En algunos casos se indican los agonistas

colinérgicos indirectos para el manejo de la
sobredosis por Atropina y sus derivados.
 Reacciones indeseables de los Agonistas
colinérgicos
ovni
ovni

Los efectos indeseables son el

resultado de una activación excesiva
de los receptores de acetilcolina.

Son indicadores de toxicidad

muscarínica:
Nausea, vomito, diarrea,
salivación y sudoración
excesivas, disnea, bradicardia y
vasodilatación cutánea.
 Reacciones indeseables de los Agonistas
colinérgicos
ovni
ovni

Son indicadores de toxicidad

nicotinica:

Estimulación del SNC,

fasciculaciones musculares,
hipertensión arterial y
arritmias cardiacas.
 Precauciones de los Agonistas colinérgicos

ovni
ovni

Se deben utilizar con precaución en

pacientes:

Asmáticos.
Hipertiroideos.
Cardiopatía isquémica.
Enfermedad ácido péptica.
ovni
ovni

Fármacos
Anticolinérgicos.
 Fármacos Anticolinérgicos.
ovni
ovni

atropina
Receptor
muscarinico
 Fármacos anticolinérgicos.
ovni
ovni

Son fármacos que antagonizan los

receptores muscarínicos de la
Acetilcolina.

Los modelos farmacológicos son la

Atropina y la Escopolamina.
ovni
ovni
Fármacos anticolinérgicos.
Estructura terciaria:

Atropina.
Biperideno.
Escopolamina.
Homatropina.
Pirencepina.
Tolterodina.
Trihexifenidilo.
Tropicamida.
ovni
ovni
Fármacos anticolinérgicos.
Estructura cuaternaria:

Butilescopolamina.
Glucopirrolato.
Ipratropio.
Metantelina.
Metilescopolamina.
Oxibutinina.
Propantelina.
Tiotropio.
 Efectos de los Fármacos anticolinérgicos
ovni
ovni
 Efectos de los Fármacos anticolinérgicos
ovni
ovni
 Efectos de los Fármacos anticolinérgicos
ovni
ovni
 Farmacología clínica de los anticolinérgicos
ovni
ovni
 Selectividad de los Fármacos anticolinérgicos.
ovni
ovni

La Atropina es un antagonista inespecífico de

todos los subtipos de receptores M
(Muscarínicos).

La Pirencepina es eficaz en bloquear los

receptores M1.

La Tripitamina es una antagonista de los

receptores M2.
 Selectividad de los Fármacos anticolinérgicos.
ovni
ovni

La Tolterodina y la Darifenacina son

antagonistas selectivos de receptores M3.

El Tiotropio es antagonista de receptores

M1 y M3.
 Eficacia de los anticolinérgicos sobre el control de
ovni
ovni síntomas extrapiramidales

Fármaco. Temblor. Rigidez. Distonia. Acinesia.

Benzotropina. ++ +++ +++ ++

Biperideno. ++ ++ ++ +++

Trihexifenidilo. ++ ++ ++ +++
 Fármacos anticolinérgicos usados en
Oftalmología
ovni
ovni

Duración Concentración
Fármaco. Midriasis Ciclopejia
del efecto
Atropina. 7-10 Días.
0.5-1% +++ +++
Escopolamina. 3-7 Días. 0,25% +++ +++
Homatropina 1-3 Días 2-5% +++ +++
Ciclopentolato
1 día. 0,5-2% +++ +++
Tropicamida 0.25 días 0,5-1% ++ +
 FARMACOCINETICA DE LOS
ovni
ovni ANTICOLINERGICOS
Los alcaloides naturales y los de nitrógeno terciario
son mas liposolubles y se absorben vía oral.
Tienden a cruzar las barreras fisiológicas.
La Escopolamina en un vehículo adecuado se
absorbe vía dérmica.

La VMB de la Atropina es de 2 Horas.

En músculo ciliar y en iris su efecto dura hasta
72 Horas.
Se excretan vía renal el 60% sin cambios.
 FARMACOCINETICA DE LOS
ovni
ovni NUEVOS ANTICOLINERGICOS
Los antimuscarínicos cuaternarios solo se
absorben de un 10 a 30%.

No cruzan la BHE.

La VMB es de 4 a 6 horas.

Se excretan vía renal.

 FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS
ANTICOLINERGICOS
ovni
ovni

1. Trastornos neurológicos:
El temblor y la rigidez en la Enfermedad
de Parkinson.
En la prevención y tratamiento del Vértigo
y las Enfermedades vestibulares.
En el manejo de mareo por translación.
Para revertir los efectos extrapiramidales
de algunos fármacos de la terapia
antipsicotica.
 FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS
ANTICOLINERGICOS
ovni
ovni

2. La midriasis es útil en el diagnostico y la

terapia Oftalmológica.
3. Se indican en algunos casos de
Bradiarritmias postinfarto.
4. Son indicados en casos de pacientes con
Asma bronquial y Enfermedad
Obstructiva Crónica (EPOC).
5. Se indican en casos de excesiva salivación
previo a procedimientos en cavidad oral.
 FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS
ANTICOLINERGICOS
ovni
ovni

6. Trastornos urinarios tipo Espasmo

vesical: la oxibutinina(Delifon).
7. Trastornos como la Hiperhidrosis.
8. Alivo en la Diarrea del viajero en
combinación con un opioide
(Difenoxilato) a dosis bajas (Lomotil).
9. En el manejo de casos de enuresis
nocturna.
 FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS
ANTICOLINERGICOS
ovni
ovni

10. El Bromuro de butilhiosciamina, como terapia

sintomática del cólico biliar y renal.

11. Para el tratamiento de la Intoxicación aguda por

inhibidores de la Acetilcolinesterasa
(Plaguicidas Organofosforados y
Carbamatos).
12. La Pirenzepina en el manejo de la
Enfermedad ácido-peptica.
 Efectos indeseables de los Fármacos
anticolinérgicos
ovni
ovni

Los efectos indeseables son

ocasionados también por
fármacos que no poseen
un efecto primariamente
anticolinérgico:
Antagonistas H1.
Algunos Antipsicóticos.
Algunos antidepresivos.
Algunos antiarrítmicos.
 Efectos indeseables de los Fármacos
anticolinérgicos
ovni
ovni

Las RAM son de dos tipos:

Central y periférica.
A nivel periférico:
Sequedad de mucosa oral
Piel seca y caliente.
Hipotensión
Midriasis, fotofobia.
Taquiarritmias.
Retención urinaria y íleo
adinámico.
 Efectos indeseables de los Fármacos
anticolinérgicos
ovni
ovni

A nivel central:
Cambios de humor.
Ataxia y alteraciones de la
marcha.
Dificultades en la
atención y perdida de la
memoria.
Desorientación, delirios y
alucinaciones.
 Precauciones con el uso de Fármacos
ovni
ovni

anticolinérgicos.

Pacientes que presenten:

Glaucoma de Angulo cerrado.
Arritmias cardiacas.
Sindrome convulsivo.
Sindrome prostático.
Íleo paralítico.
Enfermedad de Alzheimer.