ANESTÉSIC

OS

NICOLE ALVAREZ 6° MEDICINA

Elegí anestésicos. siento que será un tema útil a investigar,
que tras elegir estudiar la carrera de medicina en mi vida y
ser un tema de importancia en ella me servirá informarme e
investigar para mas adelante. Además que llamo mi
atención por el simple hecho de estar relacionado a la
medicina y estar ligado fuertemente al área a la salud.
ANESTÉSICOS
Son medicamentos u otras sustancias que causan la
pérdida de sensibilidad o de conciencia.

Los anestésicos locales: causan la pérdida de

sensibilidad en un área pequeña del cuerpo.
Los anestésicos regionales: causan la pérdida de
sensibilidad en una parte del cuerpo, como un brazo
o una pierna.
Los anestésicos generales: causan una pérdida de
sensibilidad y una pérdida completa de conciencia
que se siente como un sueño muy profundo.

Anestesia significa etimológicamente “sin

sensación” o “sin sensibilidad”. No es lo mismo que
analgesia, que es la ausencia de dolor. La finalidad
principal de cualquier anestesia es evitar el dolor,
pero según el tipo de anestesia empleado, además
de la analgesia se producirán sobre el paciente otros
efectos de pérdida de sensaciones.
HISTORIA

• La historia de la anestesia se remonta desde la

prehistoria, pero hasta 1846 no se dio con el método
adecuado que permitió que la cirugía salvase las vidas
que salva hoy. La anestesia es uno de los saltos más
importantes en la historia de la medicina. Las
intervenciones quirúrgicas salvan miles de vidas al día,
pero antes de que se lograse anestesiar por completo a
los pacientes, muchos morían del trauma o incluso
preferían la muerte a pasar por una operación. Todo
cambió el 16 de octubre de 1846.
A finales del siglo XIX se descubrió fortuitamente el
primer anestésico local, la cocaína, que tenía
propiedades anestésicas. La cocaína está presente,
con gran abundancia, en las hojas del arbusto de
coca. Durante siglos, los nativos andinos han
masticado un extracto alcalino de estas hojas por su
efecto estimulante y eufórico. Cuando en 1860, Albert
Niemann aisló la cocaína, probó su compuesto recién
aislado, notó que adormecía su lengua, y comenzó así
una nueva era. Sigmund Freud estudió la fisiología de
la acción de la cocaína, y Carl Koller la introdujo en la
práctica clínica en 1884 como anestésico tópico para
cirugía oftalmológica. Poco después, Halstead
popularizó su uso en la anestesia de bloqueo de
infiltración y conducción.
La cocaína (C17H21NO4) es un éster del ácido benzoico y del
alcohol complejo 2-carbometoxi, 3-hidroxitropano. Debido a
su toxicidad y propiedades adictivas, en 1892 se inició la
búsqueda de sustitutos sintéticos para la cocaína con el
trabajo de Einhorn y sus colegas, lo que dio como resultado la
síntesis de procaína, que se convirtió en el prototipo de los
anestésicos locales durante casi medio siglo. Hoy en día, los
agentes más utilizados son lidocaína, bupivacaína y
tetracaína.

COCAINA
El uso de hierbas y distintas sustancias como analgésicos y
anestésico son utilizados desde la prehistoria.
El alcohol fue uno de los primeros en usarse, ya en la antigua
Mesopotamia, donde también se usaba leche de opio. En china
se usaron otras sustancias logradas a partir del cannabis.

La anestesia ha tenido una gran progresión en las últimas

décadas a la par que las técnicas quirúrgicas y de diagnóstico,
pero sustancias anestésicas como opio mezclado con vino,
cannabis, etc., se han utilizado desde antes de Jesucristo. Por
ejemplo, Hipócrates utilizaba la esponja soporífera, con una
mezcla de opio, mandrágora y beleño (de la familia de la
belladona). Por su parte, también el alcohol, la marihuana y el
frío han sido utilizados tradicionalmente para facilitar los
procesos quirúrgicos.
Beleño
Opio

Mandrágora
Crawford W. Long, médico y farmacéutico residente en
Georgia (EEUU), se dio cuenta tras asistir a fiestas en las
que se consumía éter como droga, muchos participantes
mostraban hematomas y golpes de los que luego no tenían
recuerdo. Eso le hizo pensar que tendría efectos
anestésicos, y el 30 de marzo de 1842 usó éter para extraer
un tumor del cuello de James Venable, del que más tarde
extraería un segundo tumor, de nuevo bajo anestesia.

Long siguió usando éter en amputaciones y partos,

aunque nunca publicó el trabajo, lo que evitó que se llevara
buena parte del mérito que realmente merecía. Sin
embargo, más tarde intentó que el Senado de EEUU le
reconociera como el primero en usar la anestesia tal y
como conocemos hoy.

Crawford W Long
El 30 de septiembre de ese año, 1846, William T. G. Morton
(Odontólogo estadounidense y pionero en la aplicación de
anestesia en cirugía y odontología. Llevó a cabo en 1846 la
primera demostración pública de la utilización del éter como
anestésico administrado por inhalación uno de los inventos
más importantes del siglo XIX), Dieciséis días después
llegaría el gran salto, cuando John Collins Warren extrajo un
tumor del cuello de un paciente.
Morton y Warren fueron los primeros en demostrar el uso de
éter como anestésico,  las noticias de su descubrimiento
volaron y Robert Liston realizó una amputación usando este
método ese mismo diciembre. Sin embargo, Morton, al que
mucho tiempo se consideró el pionero en este terreno, no
fue el primero en usarlo.

John Collins Warren

William Morton
HAY QUE TENER EN CUENTA PRIMERO QUE…

la acción principal de estas sustancias (anestésicos) es la

de modificar la permeabilidad de las membranas
nerviosas a los iones de K+ y de Na+. Siendo más
sensible la afectación iónica del Na+ a través del bloqueo
de su canal específico. Esta acción fundamental se verá
influenciada por varios factores que serán en última
medida los responsables de su mayor o menor resultado
clínico.
– Por un lado la cantidad de anestésico disponible
propiamente dicho en su lugar de acción será el factor
predeterminante para que exista bloqueo de la conducción.
Sabiendo de antemano que es necesario el bloqueo de una
determinada cantidad de canales para que se impida la
conducción nerviosa,  por tanto   hay que valorar la cantidad
de anestésico disponible en el lugar de acción, que no es
sinónimo de la cantidad de fármaco administrado, sino la
cantidad de moléculas que son capaces de llegar al
axoplasma del axón.
– Por otro lado valoraremos las  propias características
farmacológicas del anestésico. Los mecanismos de
metabolización y los propios metabolítos, la absorción, y
factores como su pKa, liposolubilidad, afinidad por las
proteínas, etc. Serán factores que determinaran la cantidad
de anestésico activo disponible en el axón, que será siempre
una cantidad menor que la administrada desde el principio.
– Y por  último, el tipo y tamaño de estructuras nerviosas
diana, pues como hemos visto hay fibras más o menos
aisladas por la mielina, que junto a  la mayor o menor
profundidad de los axones centrales determinarán también la
cantidad de anestésico disponible. Dicho de otro modo no es
lo mismo bloquear las gruesas raíces nerviosas a nivel
lumbar que a nivel torácico por ejemplo en una epidural.
ANESTÉSICOS
LOCALES
 ESTRUCTURA
Los anestésicos locales usados actualmente se
engloban en un esquema estructural que permite
estudiar sus elementos principales; la cadena
intermedia, el polo hidrófilo y el polo lipófilo.

– La cadena intermedia o hidrocarbonada:  de una longitud

determinada parece ser responsable de la liposolubilidad del
producto en cuanto un alargamiento de dicha cadena parece
producir fármacos más liposolubles, más potentes pero
también más tóxicos.

(Se llama liposolubles a las sustancias solubles en

grasas, aceites ​y otros solventes orgánicos no polares
como el benceno (C6H6) y el tetracloruro de carbono
(CCl4)
– El polo lipófilo o núcleo aromático: La estructura
aromática con un anillo benzoico o paraaminobenzoico
(estos últimos de importancia en los alérgicos al grupo
paraaminobenceno)es en gran medida el responsable de
la difusión y la fijación del anestésico.
– El polo hidrófilo: que modulará la hidrosolubilidad y
por tanto su difusión sanguínea y la ionización de la
molécula. De reseñar que la supresión de este polo no
incide en la actividad anestésica pero limita el empleo
del fármaco a aplicaciones tópicas.
– La naturaleza del enlace que une la cadena intermedia
al polo lipófilo origina las dos grandes familias de
anestésicos locales de la que disponemos hoy en día, las
aminoaminas y los aminoesteres. La principal diferencia
entre estos dos tipos de fármacos radica en su
metabolización en cuanto los esteres son hidrolizados
mediante enzimas plasmáticas y las amidas mediante
degradación hepática lo cual convierte a estas últimas en
sustancias más estables en condiciones fisioquímicas
más difíciles, pudiendo por ello mezclarse con ácidos y
bases fuertes y soportar mejor los cambios de luz y
temperatura.
AMINOESTERES AMINOAMIDAS
Cocaí­na Lidocaí­na
Benzocaí­na Mepivacaí­na
Procaí­na Prilocaí­na
Tretracaí­na Bupivacaí­na
2.cloroprocaí­na Etidocaí­na
Procainamí­da
Ropivacaí­na
Articaí­na
Levobupivacaí­na
Dentro de los anestésicos  amino-amidas disponemos de
varias subfamilias dependiendo del ácido del cual se
derivan:
– Derivados del ac. acético: Lidocaí­na.
– Derivados del ac propiónico: Prilocaí­na.
–Derivados del ac pipecólico: La mepivacaí­na, la
ropivacaí­na, la bupivacaí­na racémica y su forma L+ o
levobupivacaí­na
ESTRUCTURAS QUIMICAS
ESTERES: •Formula : c17h21No4
•Peso mol: 303,35 g/mol
•COCAINA:

Como ya hablamos de la cocaína

La cocaína o benzoilmetilecgonina según
la Denominación Común Internacional, también
conocida simplemente como coca, es
un alcaloide tropano y fuerte estimulante utilizado
sobre todo como droga recreativa, Las formas más
comunes de consumo son inhalación, insuflación o
inyección en vena en forma de clorhidrato de
cocaína, pasta básica de cocaína y crack.
• PROCAÍNA: •Formula: C13H2oN2O2
•Peso mol: 272,77 g/mol

Es un fármaco que bloquea la conducción nerviosa,

previniendo el inicio y la propagación del impulso nervioso.
Por esta característica se le confiere la capacidad de actuar
como un anestésico local y generalmente es utilizada para
combinarla con otros medicamentos.
Nombre iupac: 4 - aminobenzoato de 2-(dietilamino)etilo
 •Formula: C15H24N2O2
•TETRACAINA: •Peso mol: 264,363 g/mol

Tetracaina es un anestésico local que se utiliza principalmente

en forma de gotas en oftalmología o tópicamente en piel. Es
uno de los fármacos incluidos en la lista de medicamentos
esenciales de la Organización Mundial de la Salud.
Dentro de los anestésicos locales pertenece al grupo de los
aminoésteres, por lo que está emparentado con otros
fármacos de la misma familia farmacológica, entre
ellos benzocaína y procaína.
 •Formula: C9H11NO2
•BENZOCAINA: •Peso mol: 165,19 g/mol

La Benzocaína es un anestésico local de acción corta, tipo

éster. Se utiliza para la anestesia tópica en una amplia
variedad de situaciones clínicas, incluyendo la anestesia
de las mucosas antes de la endoscopia, la supresión del
reflejo nauseoso, trastornos anorrectales y varios
síndromes de dolor. Está disponible en muchas formas
farmacéuticas que incluyen geles, cremas, ungüentos,
lociones, aerosoles y pastillas. Están disponibles muchos
productos de venta libre para el alivio temporal del dolor
dental o bucal. La benzocaína y tetracaína son más
propensos a causar sensibilización por contacto que son
otros anestésicos locales.
 AMIDAS: •Formula: C14H22N2O
•Peso mol: 234,34 g/mol
•LIDOCAINA
 Este medicamento causa la pérdida de la sensibilidad en
la piel y en el tejido que la rodea. Se utiliza para prevenir
y tratar el dolor de ciertos procedimientos. Este
medicamento se utiliza también para tratar las
quemaduras menores, raspaduras y picaduras de
insectos.
 •MEPIVACAINA •Formula: C15H22N2O
•Masa mol: 246,348 g/mol

Anestésico local de inicio de acción rápido y duración

intermedia.
Bloquea la propagación del impulso nervioso impidiendo
la entrada de iones de Na + a través de la membrana
nerviosa.
 •BUPIVACAINA:
La bupivacaina (DCI) es un anestésico local bloqueador
de canales de sodio del tipo "amida" con metabolismo
hepático como los demás agentes de este tipo. Su vida
media es más larga que los demás anestésicos locales como
también es mayor su cardiotoxicidad, por lo cual esta
proscrita su administración endovenosa. Además, la
infiltración subcutánea resulta muy dolorosa. La
administración troncular o peridural debe limitarse al personal
facultativo capacitado.
La bupivacaína es cuatro veces más potente que la lidocaína;
su acción se inicia con más demora, pero dura más o menos 6
horas.

•Formula: C18H28N2O
•Peso mol: 288,43 g/mol
 •ETIDOCAINA:
•Formula: C17H28N20O
•Peso mol: 276,42 g/mol

Es un medicamento que se inyecta antes y durante una

serie de procedimientos quirúrgicos, durante el trabajo de
parto y durante el parto. La etidocaína ocasiona pérdida de
la sensibilidad en la piel y en el tejido que la rodea. Hay
inyecciones genéricas de etidocaína disponibles.
 •Formula: C13H20N20
•PRILOCAINA: •Peso mol: 220,331 g/mol

Introducido al mercado en 1968, es un anestésico local

farmacológicamente similar a la lidocaína. Actualmente, se
usa con más frecuencia para la anestesia de infiltración en
odontología y en anestesia regional intravenosa. Es 40
veces menos tóxica que la lidocaína.
Su duración es media, su potencia media-baja y su latencia
corta
 •Formula: C17H26N2O
•ROPIVACAINA: •Peso mol: 274,4 g/mol
La Ropivacaína es un anestésico local de estructura similar a
la bupivacaína, solo que tiene una cadena lateral propilo en
lugar de la cadena lateral de butilo. Es un nuevo anestésico
local tipo amida que se introdujo en Estados Unidos en 1996,
con un umbral más bajo que la bupivacaína en relación con
efectos adversos sobre el corazón y el sistema nervioso
central.
Este fármaco produce menor bloqueo motor y analgesia
comparado con la bupivacaína, lo que apoyaría su uso en
pacientes ambulatorios. Altas concentraciones de ropivacaína
aumentan el bloqueo motor, pero no son seguras para el
paciente. Al disminuir la concentración de ropivacaína se
tendrá un margen de seguridad mayor y menos incidencia de
bloqueo motor
ANESTESIA INHALATORIA
INHALATORIOS
HALOGENADOS
Anestésicos líquidos volátiles: Anestésicos gaseosos:
•Halotano • Óxido nitroso o Protóxido
•Isoflurano de Nitrógeno
•Sevoflurano
•Desflurano

1990: Isoflurano > Halotano

2000: Sevoflurano > Isoflurano
 CARACTERISTICAS FISICAS
•Presión de vapor al proporcionarse como un gas, su
administración se basa en la presión de vapor de cada
agente de cada agente.
•Requierenequipamiento la concentración que alcanzan
es letal y se requieren concentraciones anestésicas
mucho menores. menores.
•Vaporizador: Para una dosificación precisa.
circuito

8% gas 8% gas espirado

inspirado

Farmacocinética
8% alveolo

8%
sangre
8% cerebro
CONTENIDO
1… Inicio
2… ¿Por qué elegí el tema Anestésicos?
3…¿Qué es?, tipos
4−9… Origen e historia de los anestésicos
10−11… ¿Qué hacen?, su acción principal
12… Anestésicos locales 13−16…estructura
17… estructura química
18−21… esteres
22−27… amidas
28… Anestésicos Inhalatorios 29… Anestésicos
inhalatorios halogenados
• líquidos volátiles
•Gaseosos
30… Características
físicas
31… clasificación
32… Contenido
33… Bibliografía
 BIBLIOGRAFÍA
•https://www.cancer.gov/espanol/publicaciones/dicci
onario/def/anestesico
•https://www.sefh.es/bibliotecavirtual/fhtomo2/CAP0
2.pdf
•https://noticias.acunsa.es/la-historia-de-la-
anestesia/
•https://www.mba.eu/blog/historia-anestesia/

•https://www.cac.es/cursomotivar/resources/docume
nt/2013/sintesisdeloxidonitroso.pdf
•https://anestesiar.org/2010/anestesicos-locales-
capitulo-ii-estructura-de-los-anestesicos-locales/
•https://accessmedicina.mhmedical.com/content.asp
x?
bookid=2457&sectionid=202811174&jumpsectionid
=204373270
•libro:
las bases farmacológicas de la terapéutica,
Goodman y Gilman