Ventana Terapéutica Terminología ¿Qué estudia PK?

Droga: Mezcla de compuestos L: Liberación;

Medicamento: Principio Activo (PA) + A: Absorción;
excipientes D: Distribución;
Fármaco: PA M: Metabolismo
(Biotransformación);
E: Excreción
Farmacocinética
Metabolismo / Biotransformación (PK o FC) Biofarmacéutica
-CYP: Citocromo P450. Lo que el cuerpo le hace al Liberación del PA desde la
Isoformas 2D6 / 3A4 > importancia. forma farmacéutica
-Interacciones:
fármaco (sólidas, semisólidas,
www.drug-interactions.com liquidas y gaseosas)
-Ajuste Insuficiencia Renal: 5. F: Es la fracción de la dosis
Cl cr :10-50 ml/min exige corrección de dosis administrada que alcanza la
Hombres: Parámetros + importantes
circulación sistémica como
(140-edad (años) x peso (kg)) CL: Aclaramiento
fármaco inalterado
72 x Cr s (mg / dl) Vd: Volumen de distribución
Unidades: %
Mujeres: x 0,85 t 1/2:Vida media
PP: Unión a proteínas plasmáticas
-Ajustes Insuficiencia Hepática: 4. PP: El fármaco puede estar unido a F: Biodisponibilidad
Clase A: 5-6 puntos;
clase B: 7-9 puntos proteínas o libre, y solo la
clase C: > 9 puntos fracción libre puede actuar en el
Criterio 1 Punto 2 Puntos 3 Puntos receptor o ser eliminada. 1. CL: Medida de la capacidad del
Albuminemia > 3,5 2.8-3.5 < 2.8
Unidades: % organismo de remover un
(mg/dl)
fármaco
Bilirrubinemia
(mg / dl)
< 2.0 2.0 – 3.0 > 3.0
Unidades: vol / tiempo
Tiempo de < 1.7 / > 50% 1.7-2.3 / 30- > 2.3/< 30% 3. t1/2:
protombina
(INR/%)
50%
Plasmática: Tiempo para que la
Encefalopatía Inexistente Grados 1-2 Grados 3-4 concentración del fármaco en 2. Vd: Provee información de
Ascitis Inexistente Fácil de Difícil de
sangre disminuya a la mitad de cantidad de fármaco
controlar controlar su concentración inicial distribuido en los tejidos
Biológica: Tiempo para que el efecto Unidades: vol
disminuya a la mitad
Autor: Luis Fernando Cifuentes M.D., M.Sc. Unidades: tiempo
Fecha: Año 2009

Tipos de receptores
• Ionotrópicos
• Metabotrópicos (acoplados a
Proteína G)
• Con acción en el ADN
• Asociados directamente a
tirosina cinasas
Agonistas:
Poseen afinidad y cambian la
actividad del receptor.
Clasificación:
-Puros: Presentan alta eficacia y
producen una respuesta
máxima al ocupar únicamente
un pequeño % de los receptores
disponibles
-Parciales: Muestran baja eficacia y
son incapaces de provocar la
máxima respuesta ni siquiera
cuando están ocupando todos
los receptores disponibles
-Inversos: Estabilizan al receptor en
su conformación inactiva
Antagonistas:
Poseen afinidad, pero carecen de
actividad intrínseca
Clasificación:
-Competitivos: Reversibles
-No competitivos: Irreversibles
Autor: Luis Fernando Cifuentes M.D., M.Sc.
Fecha: Año 2009
Terminología
Receptor: Molécula del organismo en la que Mecanismo de acción de los
el fármaco ejerce su acción fármacos
Afinidad: Capacidad de interacción entre el • Modulación de enzimas,
fármaco y el receptor Sustratos o metabolitos
Actividad intrínseca: Capacidad para en vías metabólicas
producir la acción físico-farmacológica • Modificación de otros
a través de un receptor después de la procesos fisiológicos:
unión del fármaco actividad de receptores,
Eficacia: Magnitud de la respuesta canales u otras proteínas
• Acción sobre otras
causada independientemente de la dosis
moléculas incluyendo ARN
Potencia: Concentración / dosis de un
/ ADN y ribosomas
fármaco que se necesita para producir
• Modulación de respuestas
una respuesta sin importar la
inmunes: Anticuerpos
magnitud de esta
Farmacodinamia monoclonales
• Otros mecanismos
(PD o FD) fisicoquímicos o
Lo que el fármaco le hace al mecanismo de acción
desconocido
cuerpo
Consulta
-Base datos nomenclatura
Curva dosis-efecto
receptores:
www.iuphar.db.org
-Clasificación ATC de fármacos:
www.whocc.no/atcddd/
Postulados de A. J. Clark
• La unión fármaco-receptor es
un proceso reversible
Margen de seguridad / índice • A mayor número de
terapéutico receptores ocupados, mayor
EC50 efectos adversos efecto farmacológico
-------------------------------------------- • La respuesta máxima se
EC50 efectos terapéuticos alcanza cuando todos los
receptores están ocupados