ANTIVIRALES

VIRUS

 Microorganismos intracelulares obligados que necesitan

la maquinaria metabólica de la célula para su
replicación.

 Difícil de alcanzar la actividad antiviral sin afectar el

metabolismo normal de la célula infectada, causando
también efectos tóxicos en células sanas.
 ANTIVIRALES
 El diagnóstico temprano y seguro de la infección viral
es crucial para garantizar una terapia antiviral efectiva.

 Se caracterizan por tener BAJO MARGEN DE

SEGURIDAD Y ALTA TOXICIDAD
QUIMIOTERAPIA DE LAS VIROSIS

 Influenza

 Herpes

 VIH

 Hepatitis
INFLUENZA
 INFLUENZA
Tratamiento
 Amantadina

 Rimantadina

 Oseltamivir

 Zanamivir
 AMANTADINA Y RIMANTADINA

 Estructuralmente relacionadas
 Actividad selectiva contra Influenza tipo A

Mecanismo de Acción
 Interfiere con el ciclo de replicación del virus.
 AMANTADINA
Farmacocinética

 Absorción vía oral (80 - 95%) .

 Se distribuye por todo el organismo.
Unión a proteínas. Pasa ambas barreras.
 No se metaboliza.
 Eliminación renal (90%).
 AMANTADINA
Efectos Colaterales
Dosis dependiente
1) Neurológicos 2) Anticolinérgicos
 Cefalea Visión borrosa
 Temblores Sequedad de mucosas
 Irritabilidad Constipación
 Insomnio
 Depresión

* En pacientes arriba de 60 años se recomienda la mitad de la dosis del adulto

 AMANTADINA
Indicaciones

 Influenza tipo A

 Profilaxis de Influenza-A

 Enfermedad de Parkinson
 AMANTADINA

 La tendencia actual es que en ausencia de

disponibilidad de la vacuna, la Amantadina
puede ser utilizada en los meses de diciembre y
enero para prevenir infección con los virus A de
la Influenza.
 RIMANTADINA

 Efecto antiviral semejante a la Amantadina.

 Metabolismo hepático.

 Excreción renal (10 – 25%).

 RIMANTADINA
Efectos Colaterales

 Los efectos sobre el SNC ocurren con menor

frecuencia y severidad que la Amantadina.

 Se prefiere en personas mayores por su menor

toxicidad

 Mayor costo
 OSELTAMIVIR Y ZANAMIVIR
Mecanismo de Acción

 Inhibidores selectivos
de la neuraminidasa, que
actúa impidiendo la
dispersión del virus.
OSELTAMIVIR Y ZANAMIVIR
 Oseltamivir se administra por VO (previene la

Influenza aviaria en patos y pollos).

 Zanamivir se administra por vía inhalatoria.

OSELTAMIVIR Y ZANAMIVIR
Indicaciones

 Influenza A y B.

 Profilaxis influenza A y B.

Alto costo
 Contraindicaciones

Zanamivir Oseltamivir

 Asma  Menores de 13 años*

 EPOC
 HERPES
TRATAMIENTO
 Valaciclovir Aciclovir

 Famciclovir Penciclovir

 Ganciclovir.
 ACICLOVIR

Mecanismo de Acción

 Inhibe la síntesis del DNA viral a través de su

metabolito intracelular aciclovir trifosfato.
 ACICLOVIR
Farmacocinética
 Absorción oral lenta e incompleta (20%).
Administración IV y Tópica.
 Distribución: Baja unión a proteínas.
Atraviesa ambas barreras. LCR 50% de la Cp
En pulmón y riñón alcanza concentraciones
120 veces superiores que la Cp.
 Excreción renal inalterada. Leche materna.
 ACICLOVIR
Indicaciones
 VHS -1

 VHS -2

 VVZ

 Poca actividad contra CMV

 ACICLOVIR
Efectos Colaterales
 Náuseas, vómitos y diarrea

 Anemia y leucopenia

 Cefalea

 Rash (raro)
 FAMCICLOVIR

 Análogo del Penciclovir

Mecanismo de Acción
 Bloquea la extensión de la cadena del DNA
previniendo la replicación viral.
 FAMCICLOVIR
Farmacocinética

 Buena absorción oral. Se convierte a

penciclovir por desacetilación.
 T½ 2 horas.
 Dentro de la célula infectada la T½ del
metabolito activo es de 7 a 20 horas.
 Excreción renal.
 VALACICLOVIR

 Se convierte casi completamente en aciclovir.

Mecanismo de Acción
 Inhibe la síntesis del DNA viral.
 VALACICLOVIR
Farmacocinética

 Absorción buena por vía oral.

 Se convierte casi completamente a ACICLOVIR y
valina a través de la valaciclovir hidrolasa en hígado.
Baja unión a proteínas.
 T½ 2 a 3 horas.
 Se elimina por orina. Presente en leche materna.
 GANCICLOVIR
 Análogo del aciclovir.
 Se administra únicamente en la infección grave
por CMV.
 Particularmente útil en pacientes
inmunocomprometidos.
 VIH
Tratamiento
 La POLITERAPIA es OBLIGADA

 3 medicamentos simultáneos

 NO eliminan completamente al organismo del virus

 NO previenen la transmisión
 VIH
TRATAMIENTO

1. Inhibidores de la transcriptasa reversa

análogos de los nucleósidos (ITRAN).

2. Inhibidores de la transcriptasa reversa no

análogos de los nucleósidos (ITRNN).
 VIH
TRATAMIENTO

3. Inhibidores de la Proteasa (IP).

Otros antirretrovirales. (Inhibidores de la adhesión

T-20 Enfuvurtide* muy caro)
 INHIBIDORES DE LA
TRANSCRIPTASA REVERSA
ANÁLOGOS DE LOS NUCLEÓSIDOS
(ITRAN)

 Zidovudina (AZT) Retrovir®

 Didanosina (ddI) Videx®
 Zalcitabina (ddC) Hivid®
 Estavudina (d4T) Zerit®
 Lamivudina 3TC® *Tratamiento contra la
Hepatitis B
ITRAN
 ITRAN
AZT(Zidovudina)
 Análogo de la timidina.
 Absorción buena por vía oral.
 Concentraciones en LCR semejantes al plasma.
 Concentración en semen hasta 30 veces más que
en plasma.
 Eliminación renal.
 ITRAN

Mecanismo de Acción

 Inhiben a la enzima transcriptasa reversa

contenida en el virión, la cual es necesaria para la
replicación viral.
 Ciclo de Replicación del VIH

Inhibidores de la Transcriptasa Reversa Inh. TR analogos Nucleosidos

AZT DDI
D4T DDC
ABC 3TC
TR FTC
Inh. TR No Nucleosidos
NEV
DEL
EFV

TR
 ITRAN
Efectos colaterales

 Aplasia medular.

 Anemia.

 Acidosis láctica con esteatosis hepática.

 Indicaciones

 Se utiliza en forma inmediata como

profiláctico cuando hay contacto con

sangre en cirugía y para prevenir transmisión

perinatal*.
 INHIBIDORES DE LA
TRANSCRIPTASA REVERSA NO
ANÁLOGOS DE LOS NUCLEÓSIDOS
(ITRNN)

 Efavirenz Stocrin®

 Nevirapina Viramune®
 ITRNN
Farmacocinética

 Absorción buena por vía oral.

 Metabolismo hepático vía Cit P450

 Se elimina por orina y heces.

 ITRNN
Efectos colaterales
 Exantema (Nevarapime® 100mg por dos
semanas de dosis inicial evita esta
complicación).
 NUEVOS
ANTIRETROVIRALES
2005
 Inhibidores de la Adhesión (T-20 Enfuvurtide* muy
caro).

 Inhibidores de la Integrasa
 Ciclo de Replicación del VIH

Penetración Inhibidores de la Integrasa

T 20
TR
 INHIBIDORES DE LA PROTEASA

 Indinavir Crixivan®

 Ritonavir Norvir®

 Atazanavir Reyataz®
 INHIBIDORES DE LA
PROTEASA

Mecanismo de Acción
 Inhiben la proteasa, enzima que el VIH
necesita para la replicación.
Ciclo de Replicación del VIH
Indinavir
Inhibidores de las Proteasas Saquinavir
Ritonavir
Nelfinavir

TR
Amprenavir
Lopinavir+
Ritonavir
Atazantavir

IP
 INHIBIDORES DE LA
PROTEASA
Farmacocinética

 Administración sólo por vía oral.

 Metabolismo hepático a través del Cit P450. Se
distribuye por todo el organismo.
Alta unión a proteínas.
 Eliminación por heces.
 Indicaciones

 La politerapia es obligada, por lo menos 3

medicamentos que se combinen para evitar las
RESISTENCIAS.
 INHIBIDORES DE LA
PROTEASA
Efectos colaterales
Complicaciones tempranas:

 Náuseas, vómitos y diarrea.

Complicaciones tardías después de más de dos

años de tratamiento:

 Lipodistrofia, acidosis láctica, de la densidad

mineral ósea e hiperglicemia.

 HEPATITIS
Tratamiento

 Hepatitis B Lamivudina (3TC)

 Hepatitis C Interferón glicosilado +

Ribavirina
 GRIPE AVIAR
 Generalmente estos virus no afectan a los humanos
pero se han detectado algunos casos.

 Se identifica el primero en 1997.

 Los síntomas incluyen fiebre, tos, dolor de garganta y

muscular, infecciones oculares, neumonía, enfermedad
respiratoria aguda, neumonía viral y otras
complicaciones.
 Gripe Aviar
 Agentes antivirales aprobados por la
FDA:
 Amantadina

 Rimantadina

 Oseltamivir

 Zanamivir