farmacología de los

antihistamínicos, expectorantes y
antitusígenos
● Solhange Guillén
● Suam Loayza
● Eduardo Marchand
antihistamínicos
 histamina Estructura de la histamina
Molécula hidrófila producida por la
descarboxilación del ácido L-
histidina mediante la actividad
enzimática de la L- histidina
descarboxilasa.

Está compuesta por un anillo

imidazol y un grupo amino unidos por
dos grupos metileno.
 Se almacena de forma inactiva en
granos basófilos de los mastocitos
tisulares y de los leucocitos
circulantes.
metabolismo de la histamina
mecanismo de liberación de la histamina

Flórez, J.: FARMACOLOGÍA HUMANA. 6° edición – 2016.

histamina e hipersensibilidad
receptores histamínicos
Modelo estructural de un receptor histamínico tipo 1

Flórez, J.: FARMACOLOGÍA HUMANA. 6° edición – 2016.

 EFECTOS FARMACOLÓGICOS
RECEPTORES H1
❏ Vasodilatación
❏ Mayor permeabilidad capilar
❏ Triple respuesta de Lewis
❏ Contracción de vasos de gran
calibre
❏ Modifica de modo directo la
contractilidad y los
fenómenos eléctricos del
corazón.
❏ Contracción y/o relajación
diversos músculos lisos
extravasculares.
RECEPTORES H2
❏ Vasodilatación
❏ Mayor permeabilidad capilar
❏ Modifica de modo directo la
contractilidad y los fenómenos
eléctricos del corazón.
❏ Contracción y/o relajación
diversos músculos lisos
extravasculares.
 antagonistas de los receptores h1
❖ AGONISTAS INVERSOS
❖ NUEVA CLASIFICACIÓN:
- Propiedades farmacológicas de importancia clínica:

Antihistamínicos clásicos o de primera Antihistamínicos de segunda generación o

generación: no sedantes:

❏ Compuesto lipofílico, atraviesa fácilmente ❏ Menos lipofílicos à poca o nula

la BHE.
capacidad para atravesar la BHE.
❏ Efecto sedante
❏ No tienen efecto sedante.
❏ Buena absorción VO
❏ Buena absorción VO
❏ Metabolismo hepático
❏ Algunos se transforman en compuestos ❏ Se metabolizan en compuestos
activos y se distribuyen por todo el activos.
organismo. ❏ Pueden inducir su propio metabolismo
❏ Concentración plasmática máxima a las 2 o y el de los fármacos que se
3 horas. administran con ellos.
❏ Los efectos duran de 4 a 6 horas. ❏ Los efectos duran de 12 a 14 horas.
❏ Se eliminan por vía renal.
mecanismo de acción de antihistamínicos
antihistamínicos
 CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

DIBENXOZIPINAS TRICÍCLICAS Doxepina

❖ Expendio: Antidepresivo tricíclico.

❖ Antagonista potente
❖ Tolerancia: Pacientes con depresión.

Etanolaminas
(prototipo: difenhidramina)
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS
❖ destacada actividad ANTICOLINÉRGICA
❖ tendencia notable a inducir sedación
❖ BAJA INCIDENCIA DE EFECTOS ADVERSOS
GASTROINTESTINALES
 CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Etilendiaminas
(prototipo: pirilamina)
❖ Acción sedante
❖ Acción anticolinérgica y antiserotoninérgica
❖ Genera problemas gastrointestinales
 CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Alquilaminas
(prototipo: clorfeniramina)
❖ Baja acción sedante
 CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Piperazínicos
❖ Extraordinaria acción
antipruriginosa
❖ Alta acción sedante
❖ tiempo de acción prolongado
 CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

fenotiazidas

❖ sedación intensa
❖ notable acción anticolinérgica
❖ actividad antiemética
 CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

piperidinas
❖ actividad antiserotoninérgica
❖ aumento del apetito
❖ bloqueo potente y sostenido de
receptores h1
❖ acción sedante
❖ tiempo de acción prolongado
 CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

❖ Metabolito ácido de la hidroxicina.

cetirizina ❖ Se concentra rápidamente en la piel.
❖ Antihistamínico eficaz en la supresión de
la respuesta cutánea a histamina. “Dermatitis alérgica”
❖ Inhibe la liberación de histamina durante la respuesta
de hipersensibilidad.
❖ Inicio de acción: 1 hora
❖ Efecto máximo: 4 a 8 horas
❖ De entre los de segunda generación,
es el fármaco que usa mayor efecto sedativo.
 CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

loratadina
❖ Estructura similar a la azatidina
❖ menor capacidad de distribución en el SNC.
❖ Profármaco
❖ Se metaboliza mediante el citocromo P450
❖ da lugar al metabolito activo
descarboetoxiloratadina.
 CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

fenoxifenadina ❖
❖
Metabolito ácido de la terfenadina
Actúa selectivamente sobre los receptores histamínicos H1.
❖ Poca difusión a través de la BHE
❖ No produce sedación.
❖ No interacciona con los canales de K à no cardiotoxicidad
❖ Rápida absorción oral
❖ Concentración máxima: 1 a 3 horas
❖ Tiempo de vida media: 11 a 15 horas
❖ Se metaboliza solo 5% de la dosis administrada.
❖ Eliminación: bilis, orina en menor medida.
❖ MAS CARDIOSEGURO, MAS EFICAZ Y MáS SEGURO.
 CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

❖ Molécula similar a la terfenadina

❖ Profármaco
ebastina ❖ Actúa a través de su metabolito carboxilado carebastina
luego de sufrir un metabolismo de primer paso hepático
a través del citocromo P450.
❖ Inicio de acción: 3 horas à no indicado en casos agudos.
❖ Tiempo de vida media: 10 horas
❖ No presenta cardiotoxicidad à bloqueante débil
de los canales rectificadores de K en el miocardio.
❖ Puede producir aumento de peso.
ANTITUSÍGENOS
 Son sustancias que POTENCIAN los mecanismos
de eliminación del moco de las vías
bronquiales por expulsión o deglución

FÁRMACOS
EXPECTORANTES Son capaces de incrementar el volumen de
las secreciones bronquiales

Condicionada por ingesta de agua.

 MECANISMO DE ACCIÓN
y CLASIFICACIÓN DE ACCIÓN DIRECTA

Mecanismo reflejo Aceites escensiales,

balsamos,sulfonamidas, anhidrido
Estimulación vagal a nivel bulbar carbonico, vapor de agua.

DE ACCIÓN REFLEJA
Estimulación a nivel bronquial
con parasimpaticomiméticos
Saponinas, compuestos de
Actuación directa a nivel amonio, citratos de sodio y
bronquial y células potasio.
caliciformes
DE ACCIÓN MIXTA

Creosota y derivados yodaos.

Mecanismo de acción:
Expectorantes de acción
directa
Expectorantes de acción
refleja
Expectorantes de acción mixta
Actúan de modo directo en las
celulas caliciformes bronquiales.
Los aceites esenciales y balsamos,
al eliminarse por vía respiratoria,
irritan la mucosa del aparato
respiratorio, incrementando la
secreción bronquial
Por irritación de la mucosa gástrica y
duodenal
Induce o mejora la expectoración,
produccion de tos forzada facilitará
expectoración.
 YODUROS
● YODURO POTÁSICO
● YODURO SÓDICO

Aumentan la secreción
acuosa de las
glándulas submucosas,
al igual que la de las
glándulas salivales y
de la mucosa nasal.
RAM’s:
Puede producir molestias gastrointestinales,
rinorrea y alteraciones tiroideas en la
administración crónica.

CONTRAINDICACIONES:
La dosis de yoduro potásico Los yoduros están contraindicados en individuos
por vía oral es de 1-1,5 g, 3 hipotiroideos y durante el embarazo.
veces al día, que debe
administrarse con zumos o
jugos.
Guayacolato de Eter glicerido del guayacol
glicerilo

Aparece en la secreción bronquial a las pocas horas

de su administración oral,

Reduce la mucosidad del esputo.

Jarabe 0,65 g/120 ml. Ads.: 15 ml; 3-4
veces/día. Beber un vaso de agua tras
cada dosis. No exceder dosis
recomendada.
suero hipertónico
(al 7%, e incluso a concentraciones
más elevadas)

Provoca tos e hidrata las secreciones, produciendo en

conjunto un incremento de la depuración o aclaramiento
Aplicación tópica
mucociliar.

Puede producir broncoespasmo por irritación y broncorrea, lo que

exige su rápida aspiración.
 Ningún expectorante puede realmente
mejorar el mecanismo de la tos.

La mayoría de estos fármacos se carecen de pruebas

convincentes acerca de su capacidad de inducir o mejorar la
expectoración.
Paciente mujer de 88 años con historial de cardiopatía mixta, hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca crónica compensada,
taquiarritmia tipo fibrilación auricular controlada y epoc.
OTROS ANTECEDENTES PATOLÓGICOS: infección respiratoria y urinaria frecuentes, en tratamiento con:
ceftriaxona 1g iM/SEMANAL X 7MESES Y AMIKACINA 500 MG IM/DÍA X 7 DÍAS.

SIN ALERGIAS DOCUMENTADAS PREVIAMENTE, INGRESA A LA SALA DE CHOQUE. se le administró ceftriaxona 1g im.
30 minutos post - aplicación se cambió de marca comercial y se le administra hidrocortisona 100 mg im.

se identifica obnubilación, EDEMA PALPEBRAL, LABIAL Y LINGUAL. ERITEMA GENERALIZADO. PA 60/40 MMHG, 125LPM, CRÉPITOS
INFRAESCAPULARES BILATERALES SIN ESPAMO, SAT O2 95%, SIN CROMPROMISO ABDOMINAL O DISTAL. TEMPERATURA 36°

CASO CLÍNICO
BIBLIOGRAFÍA
● Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ. Farmacología básica y clínica. 12ª ed.
México: McGraw-Hill; 2013.
● Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Goodman & Gilman. Las bases
farmacológicas de la terapéutica. 12ª ed. México: McGraw-Hill; 2012.
● Flórez, J.: Farmacología Humana 4º edic.