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NEUROVEGETATIVO
Nad
RECEPTORES:
Colinérgicos
Muscarínicos:
M1: Ganglios y varias g. secretoras M3: Músculo liso y g. secretoras
M1a (Hipocampo)
M1b (g. autónomos)
M2: M2a (Miocardio) M4 y M5: poco definidos.
M2b (músculo liso)
Nicotínicos:
Nm: muscular
Nn: neuronal.
Adrenérgicos:
Alfa: Generalmente excitatorios:
Alfa 1A: Sitios efectores postsinápticos
Alfa 1B: Músculo liso y células glandulares
Alfa 2A: Postsinápticos (vasos sanguíneos, SNC,)
Alfa 2B: < eferencia simpática
Beta: Generalmente inhibitorios
• Beta 1: Mayormente cardíacos
• Beta 2: Otros tejidos (pulmón): m. liso y células
glandulares.
• Beta 3: Mediación de respuestas a las catecolaminas
en sitios atípicos: tejido adiposo/lipólisis.
(*) Existen otros receptores como los histaminérgicos,
serotoninérgicos,dopaminérgicos, y otros
neurotransmisores: ATP, encefalinas, sustancia P,
somatostatina, hormona liberadora de gonadotrofina,
CCK, péptido relacionado al gen de la calcitonina,
galamina, VIP, neuropéptido Y.
(*)Transmisión no adrenérgica ni colinérgica y factores
derivados del endotelio EDRF / NO.
SNA - ETAPAS TRASMISION NEURONAL
1. Conducción axonal.
2. Síntesis, almacenamiento y liberación del neurotrasmisor en la terminal
presináptica.
3. Interacción del neurotrasmisor con el receptor postsináptico.
4. Conducción axonal postsináptica.
5. Destrucción/recaptación de neurotrasmisor en la unión neuroefectora.
6. Síntesis, almacenamiento y liberación del neurotrasmisor en la unión
neuroefectora.
7. Receptores Colinérgicos y Adrenergicos
ETAPAS DE LA TRANSMISION NEUROHUMORAL
CONDUCCIÓN – TRANSMISION
1. Síntesis y almacenamiento
Ca++
Liberación
PA (propagado)
Respuesta:
Suma algebraica
RECUPERACION
Ach E
Ach
Difusión
Difusión + Recaptación: Rápida
Nad
COMT – MAO: Lenta
ACCIONES GENERALES DE SIMPATICOMIMETICOS
1. Excitatoria periférica: * M. liso (vasos sanguíneos de piel y mucosas).
* Células glandulares (salivales y sudoríparas)
2. Inhibitoria periférica: * M. Liso (intestino, bronquios y vasos músculo esquel.)
3. Excitatoria cardíaca: * >Frec. y fuerza de contracción
4. Acciones metabólicas: * >glucogenolisis hepática y muscular
* Liberación de ácidos grasos del tejido adiposo.
5. Acciones endocrinas: * Modulación de la sec. de insulina, renina y
hormonas hipofisiarias.
6. Acciones sobre el SNC:* Estimulación respiratoria
* >Estado de alerta, actividad sicomotora y apetito.
Funciones del SNA
• Respiración
• Circulación
• Digestión
• Temperatura corporal
• Metabolismo
• Sudación
• Secreción de algunas glándulas endocrinas.
FARMACOS ADRENERGICOS
A. De acción directa.
Nad, Ad, isoproterenol, dopamina, dobutamina
B. De acción indirecta.
Tiramina, anfetamina (agonistas de α receptores)
C. De acción mixta.
Efedrina (agonista β e indirecta sobre α receptores)
Metaraminol (agonista α predominante)
(*) Catecolaminas: Nad, Ad, Dopamina. Catecoles (orto-dihidroxibencenos) con grupo
amino.
Selectividad sobre receptores
α: Ad ≥Nad >>> Isoproterenol
β1: Isop. > Ad = Nad
β2: Isop. ≥ Ad >>> Nad
Selectividad decreciente de agonistas α2 a α1:
Clonidina Ad Nad Fenilefrina
Metabolismo:
COMT y MAO
Toxicidad:
• Dosis comunes: Miedo, palpitaciones, inquietud, cefalea, temblor,
mareos, dísnea (>en hipertiroideos y siconeuróticos)
3. Acciones metabólicas:
Disminuye la glucogenólisis que libera glucosa en
respuesta a la hipoglicemia (especialmente en diabéticos
lábiles)
No se afecta la liberación de insulina
Fármacos tipo: USOS
NO SELECTIVOS: PROPRANOLOL
Arritmias (por bloqueo beta y estabilización de membrana)
HTA
Angina de pecho (por ↓ FC y contractilidad ventricular izquierda, y ↓ tensión de
pared: ↓ consumo de O2)
Hipertiroidismo
Pánico, ansiedad, temblor por abstinencia alcohólica
Profilaxis de jaqueca
Infarto de miocardio agudo (IMA): <demanda de O2, redistribución de flujo
sanguíneo miocárdico, ↓ácidos grasos libres plasmáticos y acción antiarrítmica.
Toxicidad:
• Insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes
susceptibles (por anulación del tono simpático que
sostiene a la función miocárdica deficitaria): IMA,
cardiomegalia.
• Bradiarritmias severas en defectos de conducción AV
• Agravamiento de la enfermedad vascular periférica
• Broncoespasmo
• <respuesta a la hipoglicemia en DBT,
impidiéndose la taquicardia refleja que indica la
hipoglicemia.
• Depresión
• Angor o muerte súbita por supresión brusca.
Disminuye las recidivas y tasa de muerte post IMA
(a 10 años post IMA)
OTROS:
Nadolol: De vida media larga que permite su administración
cada 24 horas
Timolol: Útil en glaucoma crónico de ángulo abierto, por
bloqueo de la producción de humor acuoso: Existen
receptores beta en las células ciliares epiteliales.
Pindolol: Tiene ASI, Ideal para pacientes con reserva cardiaca
deficitaria o con tendencia a la bradicardia.
NO SELECTIVOS: ATENOLOL
Menor riesgo en asma / EPOC y Diabetes.
Elevan los niveles de triglicéridos plasmáticos
Atenolol: Vida media permite administrarlo cada 24 horas
Metoprolol: Cada 12 horas
Esmolol: Como antiarrítmico y por vía parenteral.
Acebutolol: Vía oral e intramuscular cada 24 horas.
Tiene ASI