UNIVERSIDAD AUTONOMA DE ZACATECAS

“Francisco García Salinas”

Unidad Académica de Medicina Humana y Ciencias de la Salud.

TERAPEUTICA III

Farmacoterapia de Hipertensión
Arterial
Dra. Lorena Ávila Carrasco

Alumnos:
Cisneros Villegas Sara Elizabeth
Pedroza Garay Iván Gpe.
Román Rodríguez Brayan Alejandro

30/ Agosto /2019

• La hipertensión arterial es una enfermedad crónica en la que

aumenta la presión con la que el corazón bombea sangre a las

arterias, para que circule por todo el cuerpo.

• El sobrepeso y la obesidad pueden aumentar la presión

arterial, sube los niveles de glucosa en la sangre, colesterol,

triglicéridos y ácido úrico, lo que dificulta que la sangre fluya

por el organismo.
 Diagnostico HTA
• Se establece cuando en 2+ determinaciones
consecutivas , a partir de los 18 años.
• PAS es >140 mmHg
• PAD en reposo es de =0 > a 90 mmHg

• Los individuos con PAS de 120-139 mmHg o PAD

de 80-89 mmHg, se consideran hipertensos y
deben modificar sus estilos de vida.
 Síntomas
La mayoría de las personas que padecen de hipertensión arterial
no lo saben, porque no tienen ningún síntoma, pero hay quien
puede presentar:

• Dolor de cabeza intenso

• Mareo
• Zumbido de oídos
• Sensación de ver lucecitas
• Visión borrosa
• Dolor en el pecho y/o lumbar
• Tobillos hinchados
 Tratamiento
No
Farmacologico
 TRATAMIENTO
FARMACOLÓGICO
 - Furosemida
De asa -Bumetanida
-Torasemida

Inhibidores Bendroflumetiacid
de la a
reabsorción Tiazidicos Hidroclorotiazid
de sodio a
Clortalidona
Indapamida
DIURÉTICOS Ahorradores
de potasio Triamtereno
Amilorida
Espironolacto
na
Inhibidores
de la Acetazolamid
anhidrasa a
carbónica Dorzolamida

Manitol,
osmóticos isosorbida
 Tiazidicos
• Los mas utilizados
MECANISMO DE ACCIÓN
• Inhibidores del cotransporte Na+Cl+ en la porción
cortical de laRAG de Henle y en TCD.
• Sitio de acción en la luz tubular.
• Eficacia moderada.
• ↑ la carga de Na+ en el túbulo distal
• ↑ intercambio con potasio
• ↑eliminación de K+
• ↑eliminación de H+
• ↑ la reabsorción de Ca2+
 FARMACOCINÉTICA
• De acción corta: clorotiazida, hidroclorotiazida
• De acción intermedia:
bendroflumetiazida,,indapamida
• De accion prolongada: clortalidona (adm cada 2 o 3
días)

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 Farmacodinamia
ACCIÓN ANTIHIPERTENSIVA
•1. Fase I: disminuyen la volemia.
•2. Fase II: generan vasodilatación.

RETENCIÓN DE ÁCIDO ÚRICO

•1. Aumento de la reabsorción.
•2. Competencia por mecanismo de secreción de
•ácidos débiles enTP.

HIPERGLUCEMIA
•1. Inhibición de la liberación de insulina por las
•células beta de los islotes de Langerhans.
•2. Incremento de la glucogenólisis.
•3. Inhibición de la glucogénesis.
ACCIÓN ANTIDIURÉTICA EN LA DIABETES INSÍPIDA
INCREMENTAN LA ELIMINACIÓN RENAL DE
YODUROS Y BROMUROS
 Efectos secundarios /
contraindicaciones

• Hiponatremia
• Hipopotasemia
• Hipomagnesemia
• alcalosis metabólica
• Hiperglucemia
• Hiperuricemia
• Hipercolesterolemia
• Hipertrigliceridemia
• Impotencia Page 8
 Hidroclorotiazida
• Utilizado para el tratamiento del edema y de la hipertensión.
• Usualmente, este fármaco no afecta la presión arterial
cuando esta es normal.

Farmacocinética:
• Acción diurética a las 2 horas
• efectos máximos a las 4 horas.
• 6-8 horas más.
• absorción intestinal depende de la formulación y de la dosis
(50-60%)
• Cruza la barrera placentaria pero no la barrera
hematoencefálica
• no se metaboliza
• semivida de eliminación 2.5 horas
• 12-20 horas en pacientes con IRG
 INICACION PARA LA
HIPERTENSION

• Adultos: Iniciamente, 12.5—25 mg una

vez al día, dosis que pueden aumentarse
hasta 50 mg/dia en una o dos
administraciones.
• Niños e infantes de > 6 meses: 2-3
mg/kg/día en dos dosis.
• Infantes de < 6 meses y neonatos; 2
mg/kg/día administrados en dos dosis
Contraindicacion
es
 Interacciones
• Con otros diuréticos o antihipertensivos, se observan efectos aditivos

• Con amilorida, espironolactona o triamterene puede reducir el riesgo de una

hipokaliemia

• Mayor toxicidad por fármacos como los digitálicos o el trióxido de arsénico

• la hipokaliemia puede potenciar el bloqueo neuromuscular inducido por fármacos
bloqueantes neuromusculares.

• ↑ riesgo de una hipokalemiacorticoides, la corticotropina o la amfotericina B

• reduce la excreción renal de litio

• Reducen la sensibilidad a la insulina aumentando la intolerancia a la glucosa

• AINES reducen los efectos diuréticos, natriuréticos y antihipertensivo

• La colesteramina reduce su absorción gastrointestinal y su eficacia

• Incrementa los efectos fotosensibilizantes de algunos fármacos como la

griseofulvina, las fenotiazinas, las sulfonamidas y sulfonilureas, las tetraciclinas,
los retinoides y los agentes utilizados en la terapìa fotodinámica.
 DIURÉTICOS AHORRADORES DE K+
• Potencia diurética: baja,produce la eliminación 2-3% de Na+
• Lugar de acción: último segmento del túbulo distal y primero
• del túbulo colector
Dos mecanismo de acción distintos:
• 1- Inhiben los canales de Na+ en la membrana luminal y por
• ello la eliminación de K+ y H+ (Amilorida y triamtereno)
• 2.-Antagonistas de la aldosterona: espironolactona: compite por los
receptores: ↓reabsorción de Na+ y la secreción de K+ y H+
• Usos terapéuticos:
• Asociado a otros diuréticos (tiazídicos o de asa) para impedir la
perdida
de K+
EFECTOS ADVERSOS DE LOS DIURÉTICOS AHORRADORES DE
POTASIO:
• Hiperpotasemia/hiponatremia
• Acidosis metabólica
• Molestias gastrointestinales
disfunción sexual de
Los antagonistas masculina
aldosterona: ginecomastia, trastornos menstruales,
ESPIRONOLACTONA
Mecanismo de acción

•Inhibe los efectos de la aldosterona

sobre los túbulos renales distales.
•Ejerce sus efectos sólo en presencia de
la aldosterona.
•Estimula la secreción de sodio, cloro y
agua y reduce la secreción de potasio.
•No altera los mecanismos de
transporte renal ni la actividad de la
anhidrasa carbónica.
 Farmacocinética
• 70-90% de la dosis es absorbida por el tracto digestivo
• El comienzo de la diuresis es gradual, alcanzándose el máximo a los 3
días.
• Después de dosis múltiples el efecto se mantiene durante 2 o 3 días.
• La semivida plasmática es de 1.2 a 3 horas después de una dosis única.
• Es metabolizada en el hígado a metabolitos que tienen propiedades
diuréticas.
• la canrenona, es tan activo o más que la propia espironolactona.
• Los metabolitos de la espironolactona pueden cruzar la placenta y la
canrenona es excretada en la leche materna.
• Tanto la espironolactona como sus metabolitos se unen e a las proteínas
del plasma (> 90%).
• El fármaco sin metabolizar (< 10%) y los metabolitos se eliminan a través
de la orina.
• Una pequeña parte se elimina por excreción biliar.
• La semivida de eliminación de la canrenona es de 10 a 35 horas.
 INDICACION PARA LA
HIPERTENSION
• Adultos: Inicialmente, 50 a 100 mg por vía oral en
dosis únicas o divididas.
• dosis máximas 200 mg/día en 2 a 4 administraciones
• Niños: 1.5 a 3.3 mg/kg/día o 60 mg/m2/día
administrados en 2 a 4 dosis.

 En pacientes con insuficiencia renal:

 si el CrCl > 50 ml/min no se requiere reajuste de la
dosis
 si el CrCl 10-50 ml/min: incrementar en 24 horas los
intervalos entre dosis
 si el CrCl < 10 ml/min: evitar el uso
 REACCIONES ADVERSAS
• hiperkaliemia

• ginecomastia, disminución de la líbido e impotencia.

• irregularidades menstruales, hemorragias postmenopaúsicas,

reblandecimiento de los pechos o mastalgia, hirsutismo, y
amenorrea.

• Los efectos gastrointestinales incluyen anorexia, náusea/vómitos,

diarrea, gastritis, dolor abdominal, hemorragias y ulceraciones
gástricas

• Los efectos sobre el sistema nervioso central incluyen cefaleas,

mareos, confusión mental y ataxia.

• azoemia, disfunción renal, fiebre, urticaria, rash maculopapular,

eritema y agranulocitosis.
 CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
• Con otros agentes ahorradores de potasio, o en pacientes que reciban
suplementos de potasio.
• puede producir arritmias fatales, los pacientes con insuficiencia renal,
diabetes mellitus o ancianos son más propensos a este efecto.
• puede ocasionar efectos antiandrogénicos y endocrinos

P
 INTERACCIONES
• El uso simultáneo de la ciclosporina o del tacrolimus ↑ el riesgo de hiperkaliemia

• Los inhibidores de la ECA, los ARA II, la heparina, los suplementos potásicos, las
medicinas que contengan potasio (por ej, la penicilina G), los sustitutos de la sal,
etc.,↑ el riesgo del desarrollo de una hiperkaliemia

• efectos aditivos si se administra con otros antihipertensivos o diuréticos. En

algunos casos se puede producir hipotensión ortostática.

• puede producir falsos ↑ en las pruebas para determinar niveles de digoxina.,↓ del
aclaramiento renal y una ↓de los efectos inotrópicos positivos de este.

• ↓ El aclaramiento del litio pudiendo producirse una toxicidad por litio.

• ↓ la respuesta anticoagulante a la warfarina.

 Los AINES, especialmente la indometacina, ↓ los efectos diuréticos y

antihipertensivos.
 retención de líquidos y un aumento de la resistencia vascular periférica.
 ↑ el riesgo de una insuficiencia renal debido a la reducción del flujo renal
 ↑ de los niveles de potasio
 La aspirina ha mostrado inhibir la secreción tubular del la canrenona
 BLOQUEADORES DE LOS
CANALES DE Ca
Actúan por la unión a la subunidad α1 de
los canales de Ca tipo L y
de Ca

Interfiere con el proceso electromecánico

de excitación- contracción (vascular y
sarcolema)

Vasodilatador y inotrópico negativo

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 CLASIFICACIÓN

•Nifedipina
•Isradipina
DERIVADOS •Nitrendipina
DIHIDROPIRIDINICOS
•Amlodipina

Ca ANTAGONISTAS

NO •Verapamilo
DIHIDROPIRIDINICOS •Diltiazem

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 NIFEDIPINO
INDICACIONES:
• Angina de pecho (Prinzmetal)
• Hipertensión
• Angina estable o crónica
 Farmacocinética:
• Biodisponibilidad oral de 45-68% debido a
efecto de primer paso

• Concentración máxima es despues de 30-60

min

• Se une a proteínas plasmáticas en un 95%

• Se metaboliza en hígado y elimina por riñones

• Se excreta por vía renal y en una 15 a 5%

 Dosis
• 10mg tres veces al dia
ANGINA

• 20mg-30 tres veces

Espasmo
de arteria
coronaria

• 0.15 a 0.25 mg/kg

Niños
 Reacciones secundarias y
adversas
• Cefalea • Parestesia
• Fatiga • Prurito
• Constipación • Rash
• Nausea • Disminución en
• Astenia(- 3%) libido
• Adinamia • Impotencia
• Dolor • Aumento de la
abdominal presentación de la
• Insomnio angina
• Depresión
• nerviosismo Page 31
 Contraindicaciones

• Reacción de hipersensibilidad al fármaco

• Embarazo y lactancia

Advertencias o precauciones
• Estenosis aortica grave
• Hipotensión sistólica
• Infarto de miocardio o insuficiencia cardiaca o
bradicardia extrema
• Diabetes
 Interacciones
• Beta bloqueadores: falla cardiaca, hipotensión
severa o exacerbación de angina

• Quinidina: disminución en los niveles de esta

• Anticoagulantes: tiempo de protrombina

• Ranitidina: niveles plasmáticos

• Digoxina: aumenta concentracion

 AMLODIPINO

Indicaciones
• Angina de pecho (Prinzmetal)
• Hipertensión
• Angina estable o crónica
 Farmacodinamia
• Pico de concentración maxima 6-12 hrs
• Biodisponibilidad de 64-80%
• Se metaboliza 90% vía hepática 10%
excretándose vía renal
• 93% unido a proteínas
 Dosis

• Hipertensión y angina
• 5mg

• Enfermedad arterial coronaria

• 5-10mg
 Reacciones secundarias y
adversas
• Astenia
• Dolor de espalda • Cefalea
• Sincope • Bochornos
hipoestesia
parestesia
• Fatiga
• Neuropatía • Edema
periférica • Nauseas
• Ginecomastia • Somnolencia
• Hiperplasia
gingival
• Hiperglucemia
• Impotencia
 Contraindicaciones
• Reacción de hipersensibilidad a este fármaco
• Hipertensión severa
• Angina de pecho inestable

Advertencias o precauciones
• Insuficiencia cardiaca
• Insuficiencia hepática
 Interacciones

• Uso de resina poliestirensulfonato e hidróxido

de magnesio puede causar alcalosis sistémica

• Calcitriol e hidróxido de magnesio =

hipermagnesemia
IECA

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 Sistema Calicreina-Cinina
aminopeptidasa
Calidina

quininogeno
Precalicrein
a renal
BRADIQUININA

Calicreina
activador activa

Page 41
 Clasificación de IECAs

Sufhidrilicos •Captopril
•Alecepril
•Zofenopril

•Enalapril • Delapril
•Ramipril • Spirapril
IECA Carboxílicos •Perindopril • Lisinopril
•Quinapril •Trandolapril
•Cinazapril
•Benazepril

Fosfóricos •Fosinopril
•ceranapril
Page 42
 CAPTOPRIL

Indicaciones
• Hipertensión arterial
• Insuficiencia cardiaca progresiva
• Infarto agudo de miocardio
• Nefropatía diabética

Page 43
 Farmacocinética

• Alimentos disminuye 30 a 40% absorción

• Se absorbe 75%
• 95% elimina por orina
• 25-30% se une a proteínas plasmáticas
• Vida media 2 hrs
• Pico de concentración 30-90min
• Duración de su acción de 6-12hrs

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 Reacciones secundarias y
adversas
• Renales: proteinuria, insuficiencia renal
aguda, síndrome nefrotico,
• Hematológicas: leucopenia,
trombocitopenia
• Cardiovasculares: hipotensión, taquicardia,
síndrome de Raynaud, infarto al miocardio,
insuficiencia cardiaca
• Tos seca (bradiquinina)

Page 45
 Contraindicaciones
• Hipersensibilidad
Advertencias o precauciones
• Angiodema
• Enfermedad vascular de colageno
• Hiperpotasemia
• Proteinuria
• Hipotensión
• Hipercalemia
• Estenosis valvular
• Insuficiencia renal
• Asma o broncoespasmo Page 61
 Interacciones
• AINEs
• Corticoesteroides y ketanserina =
hipocalemia
• Tiazidas y litio

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 Antagonistas de los
Receptores de Angiotensina
II (ARAII)
FARMACO DOSIS (mg/dia)
Candesartan 8 – 32
Eprosartan 400 – 800
Irbesartan 150 – 300
Losartan 25 – 100
Olmesartan 20 – 40
Telmisartan 20 – 80
Valsartan 80 – 320
Efectos adversos Interacciones
• Hipotensión brusca • Hiperpotasemia
cuando se asocia con:
IECA, diuréticos
Contraindicaciones ahorradores de
potasio, suplementos de
• Embarazo potasio y heparina.
• Estenosis de arteria
renal
β - Bloqueadores
Efectos adversos
• Broncoespasmo
• Bradicardia
• Insuficiencia cardiaca

Contraindicaciones
• Asma y EPOC
• Bradicardia grave
• Bloqueo
auriculoventricular
Disminuyen la PA por
disminuir la FC y la
fuerza de contracción
miocárdica por lo que
disminuye el consumo
de oxigeno.
FARMACO DOSIS FARMACO DOSIS
(mg/día) (mg/día)
Atenolol 25 – 100 Acebutolol 200 – 800
Betaxolol 5 – 20 Penbutolol 10 – 40
Bisoprolol 2.5 – 10 α
Metoprolol 50 – 100 Carvedilol 12.5 – 50
Nadolol 40 – 120 Labetalol 200 – 800
Propanolol 40 – 160 Nebivolol 5 – 10
Timolol 20 – 40
Inhibidores de Renina
• Enalkiren Efectos Adversos
• Zankiren • Diarrea
• Ciprokiren • Cefaleas
• Remikiren • Nasofaringitis
• Mareos
• Fatiga
• ALISKIREN 150 – 300 • Hipotensión
mg/día
Contraindicaciones
• Embarazo
• Estenosis bilateral
arteria renal
• Cirrosis biliar
VASODILATADORES
DIRECTOS
 Fármacos que relajan directamente el
musculo liso vascular.

• 1.Diazoxido
• 2. Hidralazina
• 3. Min-oxidilo
• 4. Nitroprusiato de sodio
 MECANISMO DE ACCIÓN
• La resistencia vascular periférica por
relajación directa del M. liso vascular; esto por
estimulación de productos endógenos:
 INDICACIONES
• EMERGENCIA que requieren rápidamente
de la TA sin que la perfusión cerebral y renal
hasta limites peligrosos.
• Ultimo recurso en las crisis hipertensivas.
 EFECTOS ADVERSOS

Enrojecimiento
cutaneo/cefaleas Mareos

Taquicardia y palpitaciones
reflejas.
 1. HIDRALIZINA
• Limitada a px con Pre
eclampsia y Eclampsia.

Mecanismo de acción:
resistencia vascular periférica.

Taquicardia refleja.
Provoca del GC y del
inotropismo, asociado con el
incremento de catecolaminas.
 FARMACOCINÉTICA
• Buena absorción V.O.
• Biodisponibilidad variable.
• Semivida de 2-4 Hrs.
• La actividad HipoTA se prl x 8hrs.
FARMACOPATOLOGIA
 USOS CLÍNICOS
• Manejo de la hiperTA inducida en el
embarazo + sulfato de magnesio.
• Fármaco de 3ª línea + diurético o B-
bloq.

• DOSIS
• Empezar dosis para evitar efectos
secundarios:
– 10-20 mg 2 o 3 veces al día.
-- 300mg en 2-3 tomas.
*IV en preeclampsia.
 2. MONOXIDILO
MECANISMO DE ACCIÓN.

• Vasodilatador de accion prolongada que actua

sobre los canales de K del musculo liso
vascular.
• Empleo muy restringido.
• Uso tópico para alopecia androgénica
incipiente.
 REACCIONES ADVERSAS
• Potencial descompensación cardiaca.
• Pericarditis con derrame pericárdico y
taponamiento cardiaco.
• 80% hipertricosis a partir del 3er mes.

Retención hidrosalina

de peso.
Taquicardia
 3. NITROPRUSIATO
• Vasodilatador arterial y venoso.
• precarga y postcarga.

• La vasodilatación venosa
retorno venoso, causa caída
del GC y del vol. Sistólico.

• La dilatación arterial previene cualquier

de resistencias periféricas = TX de la IC.
 FARMACOCINETICA
• Efecto hipoTA comienza a 30s de la infusión, y
desaparece en 1-2 min.
• Metaboliza a cianuro por los grupos
sulfhidrilos de los eritrocitos.
• Es eliminado casi exclusivamente x riñón.
• Vida ½ de 1 semana.
 FARMACOPATOLOGÍA Nauseas

• En px con cardiopatía isquémica

puede causar redistribución del
flujo sanguíneo y “fenómeno de
robo” con del daño coronario.

• Intoxicación x cianuro
(>10mg/dl) (+72h o dosis )

Tx: 4-6 mg de Nitirto de Na 3% IV

en 2-4’ … 50ml tiosulfato de Na al
25%.
Desorientado
 USOS CLÍNICOS
• Emergencias hipertensivas.
(Su acción hipoTA es inmediata y fugaz por lo que es
preciso inyectarlo en perfusión continua).

CONTRAINDICADO
• Valvulopatias obstructivas (estenosis aortica,
mitral o pulmonar) *Todos vasodilatadores.

• Miocardiopatía hipertrófica obstructiva.

 4. DIAZÓXIDO
MECANISMO DE ACCIÓN.
• Vasodilatación directa, interfiriendo con la
movilización del Ca y abre los canales de K; Pero
produce reacción simpática con taquicardia y
aumento de vol/min.

• En páncreas, inhibe la secreción de insulina.

Hiperglucemia.
REACCIONES ADVERSAS
• +++Retención hidrosalina;
IC, si no se asocia a un
diurético.

• Cetoasidosis diabética.
• Pancreatitis aguda.
• Reacciones
inmunológicas.
• Hipertricosis. USOS CLINICOS
1. Útil en urgencia hipertensivas.
2. Encefalopatía hipertensiva.
3. Hipertensión refractaria.
4. Eclampsia.
ANTIHIPERTENSIVOS
ADRENOLÍTICOS
• Actividad simpática sobre las
arterias.
• Resistencia vascular periférica.
• 2 grupos según donde
predomina su acción:
1. Central: Sinapsis N del SNC
Aldomet, Clomnitidina,
Monoxidina y Rilmenidina.
2. Periférica: Terminaciones
adrenergicas perif.
Pazosin, Doxazosina,
Terazosina, Alfuzosina
α- metildopa (Aldomet)
FARMACOPATOLOGÍA
USOS
 MONOXIDINA Y RILMENIDINA
Estructuralmente parecidos a Clonidina

AGONISTAS

• Retención hidrosalina,
• Peso
• Perdida de eficacia a
largo tiempo.