QUINOLONAS

• Estructura: Anillo 4-axo-1,4-dihidroquinoleína

• Clasificación
 MECANISMOS DE ACCIÓN
• Acción bactericida.

• Inhiben la enzima ADN-girasa (responsable del enrrollamiento de las

bandas de ADN).

• Inhiben la topoisomerasa II.

• El acido oxolínico y el norfloxacino inhiben la topoisomerasa IV de la

E.Coli.
 ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

Primera generación Segunda generación

- Bacterias gramnegativas - Bacterias gramnegativas
- Excepto Pseudomonas spp & bacilos - Algunas bacterias grampositivas y
gramnegativos no fermentadores. micobacterias
- Baja actividad contra anaerobios

Tercer y cuarta generación

- Mantienen actividad de la segunda
generación
- Mejor actividad contra grampositivos,
anaerobios y patógenos atípicos
 MECANISMOS DE RESISTENCIA
• Mutación espontanea de origen cromosómico que modifica la ADN-girasa y la topoisomerasa
IV, que son dianas de las quinolonas.
• Alteración de la permeabilidad de la membrana por donde pasan para ejercer su efecto. Esto
se da comúnmente en el grupo de las Klebsiella, Enterobacter, Serratia y Pseudomonas.
• En enterobacterias se han identificado mecanismos de resistencia mediados por plásmidos.
Aunque este tipo de resistencia no explica por si sola la perdida de función de las quinolonas,
favorece la selección de mutantes cromosómicos.
• Modificación de las bombas de eflujo (proteínas transportadoras de membrana) de origen
genético y transmisión por plásmidos.

La resistencia puede ser cruzada para algunas quinolonas pero no necesariamente afectan de la
misma manera a los derivados del todo el grupo, ni si quiera dentro de la misma generación.
 REACCIONES ADVERSAS
La incidencia de efectos adversos es baja (8-10%) y en su mayoría son leves.
• Todas las quinolonas pueden producir problemas gastrointestinales: Nauseas, vómitos, diarrea y
dolor abdominal.
• Las alteraciones hematólogas más frecuentes son leucocitopenia, eosinofilia o trombocitopenia.
• Con el ácido nalidixico se han descrito casos de depresión medular.
• Pueden producir arritmias ventriculares.
• Pueden producir cristaluria en orina alcalina y aumento de la creatinina.
• Alteraciones neurológicas como mareos, cefaleas, alucinaciones, convulsiones o ansiedad.
• Hipertension intracraneal en niños.
• Reacciones de hipersensibilidad que producen prurito y urticaria.
• Lomefloxacino y el esparfloxacino están relacionados a reacciones de fotosensibilidad.
• Ácido nalidíxico asociado a alteraciones visuales como fotofobia, diplopía etc.
INTERACCIONES
 CONTRAINDICACIONES
• Niños y adolescentes hasta completa su crecimiento.
• Embarazadas (aunque algunos estudios indican que el riesgo es bajo)
• Insuficiencia hepática y renal graves.
• Ancianos y personas con lesiones en el SNC (predisposición a presentar alteraciones
neurológicas).
• Antecedentes de hipersensibilidad
• Pacientes con déficit de Glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa ya que pueden producir hemolisis y
anemia.
• Las quinolonas han sido asociadas a la ruptura de tendones, por lo que debe discontinuarse la
levofloxacina si se desarrolla dolor tendinoso.