Frmacos

antiarrtmicos:
Estos son compuestos que retornan el ritmo
cardiaco a lo normal.
El ritmo cardiaco normal es entre 60 y 100 latidos
por minutos.
El ritmo cardiaco puede estar alterado por
diferentes causas:
1.- Focos ectopicos: por alteracin en el sitio de
origen del impulso cardiaco. Ej. Alteracin en el
nodo sinusal.
2.- Velocidad de conduccin: alteracin en el
mecanismo de la conduccin del impulso y del
ritmo. Ej. Alteracin en las fibras de purkinje.
Continuacin:
Las alteraciones del ritmo cardiaco se presentan
con frecuencia como arritmias en pacientes que:
Reciben digitalicos.
Anestesia general.
Infarto del miocardio.
El automatismo de conduccin y excitabilidad
esta dado por:
Flujo inico: mecanismo de accin del corazn.
Adrenalina-Acetilcolina.
Clasificacin de los
antiarrtmicos:
Bloqueadores de los canales de sodio:
Agentes de tipo quinidina:
- Quinidina - Disopiramida.
Agentes de tipo Lidocaina:
- Procainamida o Procana. - Feniltoina.
- Lidocaina. - Tocainida. - Encainida.
- Lorcainida. - Mexiletina.
 Agentes bloqueadores de los receptores
Beta:
- Bloqueadores Beta no selectivos.
- Bloqueadores Beta selectivos.
Agentes que prolongan el periodo refractario:
- Amiodarona. - Bretilio.
Agentes Calcio Antagonistas:
- Verapamil. - Diltiazen.
Bloqueadores de los
canales de Sodio:
QUINIDINA: Es el prototipo de los
frmacos antiarrtmicos, es un alcaloide
obtenido del rbol de la Quina, es til en
el tratamiento de las arritmias:
Ventriculares, Supraventriculares y
auriculares.
Mecanismo de accin:
Acta bloqueando los canales de sodio tanto
activados como inactivados. Bloquea los focos
ectopicos, bloqueando el impulso en los tejidos
alterados.
Accin farmacolgica:
A nivel del corazn acta:
- Disminuyendo la velocidad de conduccin.
- Disminuyendo la excitabilidad de las fibras del
corazn.
- Deprime el automatismo cardiaco.
- Disminuye la frecuencia cardiaca.
 A nivel del electrocardiograma como
resultado del bloqueo de los canales de
sodio observamos:
Prolongacin del P-R.
Alargamiento del Q-T.
Alargamiento del QRS.
La quinidina presenta efecto tipo atropinico,
que en ocasiones aumenta la frecuencia
cardiaca.
Por accin sobre el simptico produce
reduccin de la resistencia vascular
perifrica y vasodilatacin, lo cual reduce la
presin arterial.
Farmacocintica:

Administrada por va oral es bien

absorbida, se fija a las protenas del
plasma en un 80%, su vida media es de
6-8 horas. Se elimina principalmente por
metabolismo heptico, aparece el 20%
en orina de forma no metabolizada.
Usos farmacolgicos:

Se usa en clnica en todos los diferentes

tipos de arritmias auricular,
supraventricular y ventricular, en el
tratamiento de urgencia y en las formas
crnicas.
Efectos indeseados:
Tratarnos gastrointestinales: Nauseas,
Vmitos, Diarreas resequedad de la
mucosa oral.
A dosis altas produce el cuadro tpico de
sincronismo o sndrome tipo Quinidina que
se manifiesta por: Vrtigos, Nauseas,
Tinnitus, Hipotensin, estos desaparecen
con la suspender el frmaco.
Trastornos Hematolgicos: Anemias,
Hemorragias.
Preparados y dosificacin:

La dosis usual por la va oral es de 600-

900 mg por da, dosis mas altas pueden
traer efectos indeseados.
La va endovenosa debe usarse con
precaucin a dosis de 5-10 mg por Kl. de
peso lentamente, puede producir
marcada hipotensin.
Disopiramida:
Este frmaco presenta efecto antiarrtmicos
similares a la Quinidina, compartiendo con ella
igual mecanismo de accin. Se usa de
preferencia en las arritmias de tipo ventricular y
supraventricular que no han respondido a la
Quinidina.
Se administra por va parenteral e inicia su
accin farmacolgica rapidamente. Por la va
oral se absorbe con facilidad. Su vida media es
de 5-8 horas. Se fija a las protenas del plasma
en alto grado y se elimina por la va renal. Las
afecciones renales y hepticas prolongan su
duracin en el organismo.
Continuacin
Disopiramida:
Presenta mayor efecto tipo atropinico
que la Quinidina, por lo que se usa
combinado con los digitalicos en
pacientes con taquicardia y aleteo
ventricular. La dosis usual es de 1.2 mg
por da.
Efectos indeseados similares a los
producidos por la Quinidina.
Procainamida:

Es un anestsico local con propiedades

antiarrtmicas similares a la Quinidina, se
usa cuando esta no ha sido eficaz.
Puede producir cuadro tipo lupus
eritematoso.
Se usa por la va oral a dosis de 1-2 Gm
por da y por la va endovenosa a dosis
de 12 mg por Kl. Su vida media es de 2-3
horas.
Lidocaina:
Es un anestsico local usado como
frmaco de primera eleccin en la unidad
coronaria en pacientes que sufren de
infarto del miocardio, en pacientes con
arritmias ventriculares por sobredosis de
digitalicos y en anestesia general.
El porcentaje mas alto de muerte en el
infarto del miocardio se debe a la arritmia
ventriculares. El peligro mayor en la
sobredosis de digitalicos es la fibrilacin
ventricular.
Continuacin Lidocaina:

A nivel del corazn la lidocaina bloquea

en forma selectiva los canales del sodio,
de ah que se estabilicen las membranas
de las fibras cardiacas. Bloquea los
canales de sodio, bsicamente los que
estn activos, bloqueando en mas de un
50% el flujo de iones durante la meseta
del potencial de accin. No interacciona
con el simptico, ni con el parasimptico.
Farmacocintica y
Dosificacin:
Se recomienda va endovenosa rpida o
en bolus a razn de 50mg por min. Dosis
esta que se repite cada 5 mn. No debe
sobrepasarse los 300mg. Luego se
administra en infusin lenta 3-5 mg. Por
mn. La va oral no se recomienda porque
el medicamento sufre metabolismo de
primer paso.
Usos teraputicos:
Se usa de preferencia en arritmias de tipo
ventricular, en infarto del miocardio y sobredosis
de digitalicos.
EFECTOS INDESEADOS:
La lidocaina es un frmaco seguro y a nivel
cardiaco a dosis teraputicas su toxicidad es
mnima. A dosis altas puede producir bloqueo A-
V. sobre el sistema nervioso central puede
producir depresin y estimulacin. La excitacin
en pacientes ancianos puede llegar hasta la
convulsin, debe tratarse con benzodiacepinas.
Presentacin: frasco de 50 Ml al 2%.
Fenitoina:
Es un anticonvulsivante con efectos sobre
el miocardio similares a la lidocaina. Acta
bloqueando los canales de sodio y favorece
la entrada del ion potasio. Se le considera
frmaco de eleccin en intoxicacin por
digitalicos.
A diferencia de la lidocaina presenta
interaccin completa con el sistema
nervioso autnomo, bloquea los alfa
receptores en el simptico y sobre el
parasimptico presenta efectos agonista.
 Administrado por va oral su absorcin es
lenta e irregular. Se recomienda en las
arritmias cardiacas por la va oral y
endovenosa. Su vida media es de 12-24
horas.
Viene en preparados de 100 mg en capsulas
y ampollas de 250mg en 5 Ml. Se recomienda
por va endovenosa a razn de 50 mg por mn.
Durante 5 mn. Se recomienda hacer durante
su uso registro electrocardiogrfico.
Por sus mltiples efectos indeseados su uso
es limitado, entre estos tenemos: Nauseas,
Vmitos, anorexia, Hipotensin y Bradicardia.
TOCAINIDA MEXILETINA:
Estos frmacos estn relacionados qumica y
farmacologicamente con la lidocaina, comparten
mecanismo de accin. Se diferencian por ser
eficaz por la va oral en arritmias crnicas de tipo
ventricular. Los efectos indeseados son similares
a los de la lidocaina.
Tocainamida: alcanza niveles en plasma en unos
30 mn., su vida media es de 8-12 horas, se
elimina por la va renal en un 90% sin modificar.
Mexiletina: tiene una vida media de 5-8 horas, se
degrada a nivel heptico en un 90%.
Encainida Lorcainida:
Comparten el efecto antiarrtmico y la
estructura qumica con la lidocaina. Se
diferencian por ser eficaces por la va oral.
Son de introduccin reciente, en su accin
farmacolgica resultan eficaces para reducir
la frecuencia ventricular, reducen la
conduccin y el potencial de accin y la
excitabilidad de las fibras de purkinje.
Se recomiendan en arritmias prematuras,
especialmente en nios. Ambos frmacos
tienen una vida media de 4-13 horas.
Agentes Beta
Bloqueadores:
Propanolol: el efecto antiarrtmico del
propanolol y otros Beta bloqueadores se
atribuye al bloqueo de los efectos de la
adrenalina. Es un bloqueador beta no selectivo.
El propanolol bloquea la entrada del ion sodio,
si sale sodio la fibra se despolariza y vamos a
tener la inestabilidad de la membrana, por lo
tanto este frmaco tiene un efecto estabilizante
de las membranas de las fibras cardiacas y
otras fibras excitables.
Usos Teraputicos:
Es eficaz en:
- Taquicardia auricular.
- Taquicardia paroxstica.
- Aleteo ventricular.
- Arritmia supraventricular.
En arritmias sensibles la dosis usual es de
40-80 mg. En arritmias persistentes puede
llagar hasta 1 gramo por va oral. Por la va
endovenosa la dosis usual es de 1-3 mg.
Carvedilac:

Es de introduccin nueva. Es un beta

bloqueador no selectivo. Bloquea los
receptores Beta y alfa.
Bloqueadores de los
canales de potasio:
Amiodarona: Agente con estructura anloga a
la hormona tiroidea, tiene afinidad por los
receptores de la hormonas ( T3 y T4 ), de ah
que los efectos antiarrtmicos y txicos que se
le atribuyen a este frmaco se deban a esta
interaccin. Llevan en su estructura qumica
grupos de yodo.
Se la atribuye un efecto antiarrtmico eficaz por
la va oral o parenteral cuando otros no han
sido eficaces.
Mecanismo de accin:
En su mecanismo de accin actan bloqueando
los canales del sodio bsicamente los inactivos.
Bloquean la corriente lenta de calcio y reduce la
corriente de potasio hacia dentro. Bloquea los
receptores Beta y Alfa.
Bloqueo Beta: vasodilatacin.
Bloqueo Alfa: disminuye la actividad cardiaca.
Este frmaco administrado por va oral tiene una
disponibilidad de un 30%, se fija en altas
concentraciones en los deferentes tejidos,
presenta una permanencia exagerada en el
organismo, su vida media es mas de 100 das.
Se elimina en forma muy lenta por la orina, luego
de ser metabolizado en el hgado.
Usos Teraputicos:
Taquicardia auricular.
Fibrilacin auricular.
Fibrilacin ventricular crnica.
Efectos indeseados:
Se acompaa de muchos efectos indeseados y
txicos relacionados con las dosis. A dosis
bajas es bien tolerado.
Dosis altas ( por encima de 200 mg.) producen:
- Fibrosis pulmonar en un gran numero de
pacientes y otros daos a nivel pulmonar.
Continuacin:
A nivel de la piel produce una marcada
fotosensibilidad y en ocasiones el llamado
sndrome del hombre gris.
Daos a nivel heptico.
A nivel ocular produce depsitos de
microcristales del frmaco en la cornea,
observndose un halo de color oscuro. No
produce alteracin visual importante.
Intolerancia gstrica.
Hipotensin arterial.
Alteraciones en el electrocardiograma como:
prolongacin del PR, QRS, y QT.
Dosificacin:

El frmaco viene en tabletas de 200 Mg.

Y en ampollas de 50 Mg. Por 5 Ml. Para
uso endovenoso.
La dosis usual de inicio es de 600-
1200mg. Por da durante 5-7 das. La
dosis de mantenimiento 200 mg por da
durante 2-3 semanas.
Bretilio:
Es un frmaco a utilizar en la unidad coronaria
en arritmia de tipo ventricular, fibrilacin, cuando
la lidocaina no ha sido eficaz.
En su accin farmacolgica bloquea la
recantacin de noradrenalina a nivel post-
ganglionar, prolonga la duracin del periodo
refractario y simultneamente prolonga la
duracin del potencial de accin de los
ventrculos, no altera la respuesta auricular.
Continuacin:
Tiene el inconveniente de producir una marcada
disminucin de la tensin arterial (se introdujo
como antihipertensivo).
A nivel del electrocardiograma se observa
aumento de QT y QRS.
Se administra por va endovenosa en forma lenta
a razn 5 mg por Kl. durante un periodo de 10
minutos, esta dosis puede repetirse despus de
30 minutos, el tratamiento de sostn infusin
constante de 0.5 a 2 mg por min.
No penetra al sistema nervioso central.
Uso teraputico:

El bretilio suele utilizarse en casos de

urgencia, a menudo durante los intentos
de reanimacin tras una fibrilacin
ventricular en la que han fallado la
lidocaina y la cardioversion.
Agentes calcio
antagonista: (clase 4).
Desde finales del siglo XIX se conoce que el
flujo de calcio es necesario para la contraccin
del msculo cardiaco y el msculo liso. El
descubrimiento de estos canales permiti el
desarrollo de los bloqueadores clnicamente
tiles, como el verapamil primer miembro y
prototipo de este grupo, otros el diltiazen y las
dihidropiridinas.
El mecanismo antiarrtmico se basa en bloquear
los canales lentos de calcio.