Generalidades.

Dr. Rafael Bautista

Ramrez
Diplomado en
farmacologa.
Farmacologa. (1941)

Es una de las disciplinas ms amplias

que abarca los conocimientos relativos a
origen, propiedades fsicas y qumicas,
combinaciones, acciones fisiolgicas,
absorcin, biotransformacin y
excrecin y aplicaciones teraputicas de
un frmaco
FRMACO. (1941)

Cualquieragente qumico que modifica el

protoplasma viviente 1

1. Hardman, J. Limbird, L. Goodman and Gilman. Las bases farmacolgicas de la

teraputica. 10 ed. McGraw-Hill- Interamericana. p 1.
Cambios en farmacologa.
Cambios acelerados en el ltimo siglo.
Quimioterapia.

Analgesia.
Mayor potencia.
Menos efectos adversos.

Terapia gentica.
Terapia inmunolgica.
 Farmacocintica.

Explora los factores que rigen la relacin

entre las dosis de frmacos y la
concentracin del medicamento en su
sitio de accin, que vara con el paso del
tiempo.
 Farmacodinamia.

Se ocupa de las relaciones entre la

concentracin del frmaco en su sitio o
sitios de accin y la magnitud del efecto
que alcanza.

Estudia el mecanismo de accin del

frmaco.
Farmacocintica.

Dinmicas de
absorcin, distribucin y
eliminacin de
frmacos.
Farmacocintica.
Concentracin del frmaco en el sitio de
accin.
Frmaco libre.
Dosis.
Absorcin.
Distribucin: unin relativa a protenas
del plasma y tejidos.
Bio-transformacin: metabolismo.
Excrecin: eliminacin.
Farmacocintica.
Caractersticas
del frmaco:
Tamao.
Forma molecular.
Grado de
ionizacin.
Liposolubilidad.
Distribucin.
Farmacocintica.
Paso por membranas
celulares.

Bicapafosfolipdica.
Receptores proteicos
transmembrana.

Cabezas hidrfilas
externas.
Lpidos internos
hidrfobos.
Farmacocintica.
Difusin. Transporte pasivo.
Relativa permeabilidad
Gradiente de
al agua.
liposolubilidad.
Frmacos hidrfilos.
Transporte activo.
Transporte transcapilar Gasto de energa.
limitado a frmacos no
ligados.
Farmacocintica.
pH y electrolitos.
Frmacos: cidos o bases dbiles en
solucin.

1. No ionizadas: liposolubles.
Difusin en la membrana.

2. Ionizadas: hidrosolubles.
No penetran la membrana.
Farmacocintica.
Transporte
mediado.
Difusin
facilitada.
Acarreadores.
Protenas de
membrana.
Glicoprotena P
en quimioterapia
del cncer.
Farmacocintica.
Absorcin. Biodisponibilidad.
Rapidez con que Grado fraccionario
un medicamento en que una dosis
sale de su sitio de de frmaco llega a
administracin y su sitio de accin.
el grado en que lo
hace, hasta
alcanzar el
torrente
sanguneo.
 Farmacocintica.
Ej. Va oral.
Absorcin vs biodisponibilidad.

Absorcin: Estmago e intestino.

Efecto de 1er paso: Metabolismo: Hgado.
Excrecin: bilis.

Llega a circulacin general.

Farmacocintica.
Ingestin de Superficie de
frmacos. absorcin.
Estado fsico del Estmago.
medicamento. Menor.
Solucin. Mucosa gruesa.
Suspensin.
Slido. Yeyuno.
Mayor.
Capa entrica. Vellosidades.
 Farmacocintica.

Preparados de
liberacin
prolongada.
Ej. Diclofenaco y
amoxicilina con cido
clavulnico:
Cada 12 horas.
Vas de administracin de
frmacos.
Farmacocintica.
Vas de administracin.

Oral.
Rectal.

Parenteral.
Intramuscular.
Intraarticular.
Intravenosa.
Sublingual.
Cutnea.
Comparacin entre las vas de
administracin. V:Ventajas.
DV: Desventajas.

Oral Parenteral.
V:Inocua, barata, cmoda. V: disponibilidad extensa
V: es la ms comn. y predecible.
DV: frmacos hidrosolubles. V: mayor prediccin en
DV: vmito. dosis eficaz.
DV: pH gstrico muy acido. V: uso en urgencias.
DV: disposicin del DV: asepsia.
paciente.
DV: irregularidad en la DV: necesita de un
absorcin. aplicador experto.
DV: efecto de 1er paso. DV: dolor.
Va rectal.
Casos especiales.
Nios.
50% evita efecto
de 1er paso.
Absorcin
irregular.
Irritacin de
mucosa.
Supositorio
Va sublingual.
Rpida absorcin.
Evita efecto de
1er paso.
VCS.

Ej.
ketorolaco
30mg.
Va intravenosa.
Biodisponibilidad
completa y rpida.

Llegada a los
tejidos de manera
controlada y exacta.

Soluciones
irritantes.
Va intravenosa.
Recomendable goteo lento
vs rpido para evitar
efectos adversos.

Mantener vena permeable.

Evitar frmacos oleosos

por riesgo de hemlisis.

Depuracin pulmonar de
1er paso.
Va subcutnea.
Frmacos que no
irriten los tejidos.

Velocidad de
absorcin baja y
sostenida.

Ej.insulina,
vacunas.
Va intramuscular.
Frmaco
hidrosoluble.
Absorcin rpida.

Frmaco
liposoluble.
Absorcin
constante y lenta.
Farmacocintica.
Tcnica de
inyeccin
intramuscular.
Deltoides.
Vasto externo.
Glteo mayor.

Diferencias entre
y
Farmacocintica.
Va Intraaterial.
Expertos.
Diagnstico.

Va Intraraqudea.
Vencer la barrera
hematoenceflica.

Aplicacin en espacio
subaracnoideo raqudeo.
Va pulmonar.

Aerosol.
Absorcin
instantnea en
sangre.
EA: reacciones
alrgicas.
Va tpica o local.
Conjuntivas. Absorcin rpida.
Naso o
bucofaringe. Piel.
Vagina. Hidratada es ms
Colon. permeable.
Uretra. Suspender en

Piel.
vehculo oleoso
para aumentar la
absorcin.
Farmacocintica.
Bioequivalencia y presentaciones.

Contiene el mismo ingrediente activo, misma

potencia o concentracin, presentacin y vas
de administracin idnticas.

Biodisponibilidad semejante.

Vehculo c. b. p. (cuanto baste para)

Farmacocintica.
Distribucin. 2 distribucin.
Lquidos intersticial e
rganos con
intracelular.
menor riego
sanguneo:
1 distribucin.
rganos con mayor
Msculo.
riego sanguneo: Piel y grasa.
Hgado. Vsceras.
Riones.
Encfalo.
Farmacocintica.
Fenmeno saturable.

Protenas Launin limita su

plasmticas. concentracin en tejidos
Frmacos cidos- y en su sitio de accin.
albmina.
Soloel frmaco libre est
en equilibrio a ambos
Frmacos lados de la membrana.

alcalinos-Gp -1 Acrecientasu
cida. eliminacin.
Farmacocintica.
Fijacin tisular.

Grasa.
Tiopental.

Hueso.
Tetraciclinas.
Farmacocintica.
Metabolismo. Enzimas. cit.
De lipoflicos a p450.
hidrfilos. Retculo
endoplsmico.
Oxidacin, hidrlisis Hgado.
y conjugacin. Rin.
cido glucurnico.
Tubo digestivo.
Glutatin.
Pulmn.
Sulfato.
Farmacocintica.

Metabolismo.

Variable de persona a persona.

Variabilidad gentica.
Factores ambientales.
Farmacocintica.
Vida media.
Tiempo que necesita la cantidad plasmtica del
frmaco para eliminarse a la mitad.

Posologa.

Cambia en funcin de la depuracin y el volumen de

distribucin.

Depuracin: capacidad del organismo para eliminar

al frmaco.
Farmacocintica.
Posologa.

Dosis de sostn.
Dosis de saturacin.
Individualizacin de la dosis.
Observancia teraputica.
Farmacocintica.
Ventana teraputica.
Lmite de concentracin que logra un
efecto deseado con los menos efectos
txicos posibles.

Dosis letal 50.

DL50.
Farmacocintica.
Excrecin. Rin.
Eliminacin sin Depende del pH.
cambios.
O en metabolitos. Heces.
Eliminacin en (No absorbidos. Ej.
compuestos neomicina)
polares. Bilis.
Lipoflicos, ms Leche materna.
difciles de eliminar. Pulmn.
 D
DUDAS?
UD
A

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