ANTIVIRALES

Giordano Garcia Huaman

MR1 MEDICINA INTERNA
 ORTOMIXOVIRUS: INFLUENZA
3 tipos
inmunologicos: A, B,
C
RNA virus de cadena
simple
Hemaglutinina y
Neuraminidasa:
variacin
antignica
Alta resistencia: 0-4
C durante semanas
 FARMACOS CONTRA INFLUENZA

AMANTADINA Y RIMANTADINA
Bloqueo fase temprana de replicacin
(perdida de cubierta)
Alteracin del procesamiento de
hemaglutinina
Sitio primario de accin: proteina M2

Baja resistencia
 FARMACOS CONTRA INFLUENZA

OSELTAMIVIR Y ZANAMIVIR
Sitio de accin:
Neuraminidasa

Inhibe actividad

Disminuye agregacin virica

Diseminacin reducida
 APLICACIONES TERAPEUTICAS
AMANTADINA Y RIMANTADINA

Profilaxis gestacional: proteccin en 70-90%

casos (200mg/dia o dividido en 2 dosis)
Disminuye la influenza intrahospitalaria

Profilaxis post exposicin: contactos expuestos

Disminuye el tiempo de duracin de fiebre y

molestias sistmicas
Acelera la recuperacin funcional

Disminuye la duracin de la excrecin del virus

APLICACIONES TERAPEUTICAS
OSELTAMIVIR
profilaxis y tratamiento de influenza A y B (75 mg c/12h
por 5 das)

Reduce uno o dos das la duracin de la infeccin

Reduce 40- 50% riesgo de complicaciones que requieran

antibioticos

ZANAMIVIR
Profilaxis y tratamiento de influenza A y B (10mg c/12h por
5 dias)

Reduce una a 3 dias duracin de enfermedad

Reduce 40% riesgo de complicaciones que necesiten

antbioticos
 EFECTOS ADVERSOS
AMANTADINA Y RIMANTADINA
SNC: nerviosismo, obnubilacion,
dificultad para concentrarse,
insomnio, anorexia (5-33%, mas
frecuente con amantadina)
Se incrementan con uso
concomitante de antihistaminicos,
psicotropicos y anticolinergicos
 EFECTOS ADVERSOS
OSELTAMIVIR

Nauseas, molestias abdominales leves

(disminuyen con ingesta de alimentos), hasta
10-15% casos

No interacciones farmacologicas importantes

ZANAMIVIR

Casos reportados: sibilancias y broncoespasmos

No recomendados en enfermedades respiratorias

subyacentes: asma, EPOC
 HEPATITIS B

Hepadnavirus

Contiene nucleo DNA

Causante de
hepatitis aguda y
cronica, que
avanza a estados
de portador
permanente y
carcinoma
hepatocelular
 FARMACOS CONTRA HEPATITIS

ADEFOVIR
Activa contra cepas resistentes a lamivudina

Inhibidor competitivo de las polimerasas y

transcriptasas inversas del DNA vrico

Interrumpe cadena de sintesis del DNA

Biodisponibilidad oral: 30-60% (no alterada

por alimentos)

Baja unin a protenas, excrecin renal

 FARMACOS CONTRA HEPATITIS

ADEFOVIR (USOS)
Reduce mas de 100 veces el DNA
vrico serico
Hasta un 50% de casos mejora la
histologa heptica y normaliza las
transaminasas a las 48 semanas
Seroconversin de HbeAg
 FARMACOS CONTRA HEPATITIS

ADEFOVIR (EFECTOS ADVERSOS)

Nefrotoxicidad directamente proporcional
a dosis (hiperazoemia, hiperfosfatemia,
acidosis, glucosuria y proteinuria)

Dosis para tratamiento de hepatitis

(10mg/dia) cursa con cefalea, molestia
abdominal, diarrea

Interacciones: antirretrovirales aumentan

el riesgo de acidosis lctica y esteatosis
 FARMACOS CONTRA HEPATITIS

LAMIVUDINA
Inhibidor de polimerasa de DNA y
transcriptasa inversa de HBV
Minima citotoxicidad
Absorcion por via oral: 80%
Tiempo de vida media: 17-19h
Excrecion renal (70%) inalterada
 FARMACOS CONTRA HEPATITIS
LAMIVUDINA (USOS)
Dosis: 100mg/dia durante 1 ao suprime la
concentracin de DNA vrico, normaliza
transaminasas hasta en 41% de casos y reduce
inflamacin heptica en mas de 50% pacientes

Seroconversin con anticuerpos contra HbeAg es

menor a 20%

Tratamiento prolongado disminuye a la mitad el

riesgo de deterioro clnico y carcinoma
hepatocelular

Riesgo de resistencia
 FARMACOS CONTRA HEPATITIS

LAMIVUDINA (EFECTOS
ADVERSOS)
Buena tolerancia
Ocasionalmente elevacin de
aminotransferasas
 FARMACOS CONTRA HEPATITIS

RIBAVIRINA
Bloqueo competitivo de
deshidrogenasa de inosina-5`-fosfato
celular e interfiere en la sntesis de
acidos nucleicos
Absorbido por transportadores de
nucleosido gastrointestinal
Baja fijacin a protenas plasmaticas
Depuracin heptica y renal
 FARMACOS CONTRA HEPATITIS

RIVABIRINA (USOS)
Tratamiento de hepatitis C: 6 a 12
meses de monoterapia
Disminuye la elevacin de
aminotransferasa en 30% sin
modificar la concentracin de RNA
vrico