ANTIVIRALES

FARMACOLOGIA
Dr. Tonatiuh Gonzáles Heredia
EQUIPO #1
Jorge Cambron Barrales
María José Peña Sainz
Jessica Karina Corona Santana
Víctor E. Briseño Trujillo
José Coronado Flores
Clasificación de los antivirales:
• ANTIHERPESVIRUS: Aciclovir- Valaciclovir-
Fanciclovir Ganciclovir- Foscarnet
• ANTIRROTROVIRUS:
-Inhibidores de la transcriptasa inversa. Análogos
de los nucleósidos: AZT (zidovudina)
-Inhibidores de la transcriptasas inversa no
análogos a los nucleosidos: nevirapina- efavirenz
-Inhibidores de la proteasa: ritonavir- indinavir-
nelfinavir
• ANTIVIRUS DE LA GRIPE: Amantadina
• FARMACOS ANTIVIRALES NO SELECTIVOS:
interferón alfa, ribavirina y Lamivudina.
Influenza
INFLUENZA ESTACIONAL
Los virus asociados a la influenza humana son
miembros de la familia ORTHOMYXOVIRIDAE.

Los virus influenza A y B causan infecciones

respiratorias en humanos y animales

El virus A es causa de pandemias.

El virus de influenza C afecta en forma moderada a los

niños y en forma ocasional a los adultos

Estos virus se distinguen por variaciones antigénicas en

dos proteínas estructurales (la nucleoproteína y la
proteína de la matriz).

Los virus de la influenza A se clasifican en subtipos de acuerdo a dos antígenos de

superficie: hemaglutinina (H) y neuraminidasa (N).
 HEMAGLUTININA
Es considerada el antígeno mayor
para la cual está dirigida la
producción de anticuerpos
neutralizantes y cuya función es la
adhesión del virus mediante
residuos de ácido siálico en la
superficie del epitelio respiratorio
humano.
NEURAMINIDASA
Su expresión es menos
abundante en la superficie viral
y su papel es facilitar la
liberación de viriones de células
infectadas del hospedero
 SUBTIPOS
Los virus de la influenza han demostrado que los subtipos H1N1, H1N2, y H3N2
son los que han circulado en los últimos años. Las aves constituyen un reservorio
potencial de intercambio genético para los virus de la influenza, lo que
representa un riesgo latente de pandemias. Los virus de la influenza A también
infectan a pollos, cerdos, caballos y ocasionalmente a mamíferos marinos
Transmisión
De persona a persona por
medio de gotitas de saliva,
con auge en su transmisión
en invierno.
Periodo de incubación
El es de 1 a 4 días (promedio de
dos días). Los adultos pueden
ser infectantes un día antes de
que los síntomas inicien hasta
aproximadamente 3-5 días
después. Los niños pueden ser
infectantes por 10 días o más.
Las personas con estados de
inmunosupresión pueden
excretar los virus por períodos
más prolongados.
 Estos síntomas ocurren en 50
a 70% de las infecciones por
influenza, tanto estacional

Síntomas y Signos como por el virus de

influenza humana H1N1.

La influenza se caracteriza por el inicio agudo de signos y síntomas respiratorios que

incluyen:

- Otros síntomas menos comunes son: fotofobia, dolor abdominal, náusea, vómito y
diarrea.
Duración de la enfermedad
• Habitualmente es de una semana,
aunque la tos y debilidad pueden
persistir por más de 14 días.
Examen Físico:
• Se puede encontrar, fiebre, taquicardia,
inyección conjuntival e hiperemia
faríngea.
• La gravedad del cuadro depende de las
condiciones subyacentes del paciente
que lo ponen en mayor riesgo para el
desarrollo de complicaciones,
principalmente neumonía bacteriana.
• En particular, en los pacientes con
infección por el virus A H1N1, se
presentaron durante la epidemia cuadros
graves de neumonía intersticial y
progresión a pulmón de choque.
Tratamiento para influenza
 Tratamiento para influenza
Durante la temporada de influenza 2016-2017 en
Estados Unidos se recomienda el uso de tres
medicamentos antivirales para la influenza
aprobados FDA:
- oseltamivir oral (disponible en versión genérica
(2016) o con el nombre comercial Tamiflu®)
- zanamivir para inhalar (cuyo nombre comercial
es Relenza®)
- peramivir intravenoso (cuyo nombre comercial
es Rapivab®).
Estos medicamentos son antivirales químicamente
relacionados, conocidos como inhibidores de
neuraminidasa que actúan contra los virus de la
influenza A y B.
Inhibidores de la
neuroaminidasa
 INHIBIDORES DE LA NEURAMINIDASA
Funcionan contra la influenza al
prevenir que los virus se liberen de las
células infectadas y posteriormente
infecten más células.
Un tratamiento antiviral temprano
puede acortar la duración de los
síntomas de la enfermedad y reducir
en riesgo de complicaciones de
influenza, muerte y duración en la
hospitalización.
 Zanamivir y Oseltamivir Mecanismo de
acción:
Tienen actividad contra influenza
A y B, bloqueando el sitio activo
de la neuraminidasa.
Su uso en las primeras 48 horas
del inicio de la enfermedad,
disminuyen la excreción del virus
y reducen la duración de los
síntomas de la influenza por 36
horas.
Efectos adversos de los inhibidores de la
neuraminidasa
• Son náusea y vómito.
• Zanamivir: mareos, diarrea, tos y
pocos efectos adversos en el sistema
nervioso central.
• Clasificacion C FDA: se recomienda
su uso cuando el beneficio es mayor
al riesgo; después del primer trimestre
de gestación parece haber un riesgo
bajo.
• A partir de su uso se ha observado un
incremento de la resistencia viral de
1% hasta 5% en la última época
estacional
Indicaciones de los In. De la
neuraminidasa
• El uso de antivirales debe ser considerado para casos sospechosos, probables o
confirmados de infección por el nuevo virus de la influenza A (H1N1) de acuerdo a
la gravedad de la enfermedad, el riesgo de complicaciones y los datos de
alarma. Asi como aquellos que requieran hospitalización.
• En los niños se recomienda administrar en las primeras 36 horas del inicio de los
síntomas y utilizar zanamivir sólo en niños mayores de 7 años.
• En los adultos comenzar el tratamiento en las primeras 48 horas después del inicio
de los síntomas.
• En los casos de infección por la nueva influenza A (H1N1) con enfermedad no
grave que no tienen no tienen riesgo de desarrollar complicaciones riesgo se
considera no necesaria la prescripción del tratamiento antiviral.
• En los casos de infección por influenza A (H1N1) con alto riesgo de desarrollar
complicaciones alto riesgo administrar oseltamivir o zanamivir a las dosis
recomendadas.
• En los casos de enfermedad grave por la nueva influenza A (H1N1) con o sin
riesgo al con o sin riesgo alto de complicaciones se recomienda utilizar para el
tratamiento antiviral como de primera elección: oseltamivir
Consideraciones especiales según la
OMS para su administración:
Para la prescripción de oseltamivir o
zanamivir se debe considerar los siguientes
aspectos:
• Edad del paciente
• Gravedad de la enfermedad
• Riesgo (elevado) de complicaciones por
influenza
• Vía de administración
• Efectos adversos
• Disponibilidad
• Lineamientos institucionales
• Resistencia demostrada a los antivirales
Oseltamivir
Antiflu
OSELTAMIVIR
 DOSIS:
• Oseltamivir (Tamiflu: suspensión o cápsula dura 75mg). A dosis estándar
recomendado para influenza no complicada es 2 dosis/día/5 días. Alto margen
de seguridad. La presentación comercializada de Tamiflu polvo para suspensión
oral (6 mg/ml) es el medicamento de elección para pacientes pediátricos y
adultos que tengan dificultad para tragar las cápsulas o que necesiten dosis
más bajas.
Indicaciones terapéuticas
• Tratamiento de la gripe en adultos y
niños de uno a más años de edad.
Eficaz cuando el tratamiento se inicia en
el periodo de 2 días tras la aparición de
primeros síntomas.
• Prevención de la gripe. Prevención
post-exposición en personas de uno o
más años de edad tras el contacto de
un caso de gripe
 POSOLOGIA
Prevención post-exposición: La dosis recomendada para
prevenir la gripe tras un contacto directo con un individuo
infectado es de 75 mg de oseltamivir una vez al día durante 10
días para adolescentes (de 13 a 17 años de edad) y adultos.

Tratamiento de la gripe:

• Para adolescente de 13 a 17 años y adultos. Dosis oral

recomendada es de 75 mg dos veces al día durante 5 días.

• Para niños de 1 a 12 años de edad la dosis recomendada

para 5 días se ajusta al peso

• Los niños que pesen más de 40 kg pueden recibir una capsula

de 75 mg dos veces al día durante 5 días

Prevención de la gripe: Adolescente y adultos: La dosis oral

recomendada para prevenir la gripe es de 75 mg una vez al día
durante 10 días. Iniciar tratamiento dentro de los dos días
posteriores a la exposición a un individuo afectado
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al oseltamivir fosfato o a cualquiera de los excipientes
INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y
OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN
Las propiedades farmacocinéticas de oseltamivir, como son la escasa
unión a proteínas y el metabolismo independiente de los sistemas del
citocromo P450 y de la glucuronidasa, sugieren que las interacciones
clínicamente relevantes a través de estos mecanismos son poco
probables.
INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y
OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN
Probenecid: No se requieren ajustes de dosis en la administración
concomitante con probenecid en pacientes con la función renal
normal. La administración concomitante de probenecid, un potente
inhibidor de los transportadores aniónicos de la secreción tubular renal,
aproximadamente duplica la exposición al metabolito activo de
oseltamivir.
 INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y
OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN
• Amoxicilina: Oseltamivir no presenta ninguna
interacción cinética con amoxicilina, que se
elimina a través de la misma vía, lo que sugiere
que la interacción de oseltamivir con esta vía es
limitada.
INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y
OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN
Eliminación renal: Las interacciones medicamentosas clínicamente
importantes basadas en una competición por la secreción tubular renal
son poco probables. Sin embargo, se deben tomar precauciones
cuando se prescriba oseltamivir en sujetos que estén tomando
fármacos con un estrecho margen terapéutico y que se eliminan
conjuntamente (p. ej. clorpropamida, metotrexato, fenilbutazona).
 REACCIONES ADVERSAS.
Desde la comercialización de oseltamivir, se han
notificado las siguientes reacciones adversas en
raras ocasiones:
• reacciones anafilácticas y anafilactoides,
• trastornos hepáticos (hepatitis fulminante,
trastorno de la función hepática e ictericia).
• edema angioneurótico.
• síndrome de Stevens-Johnson y necrolisis
epidérmica tóxica.
• hemorragia gastrointestinal.
• trastornos neuropsiquiátricos.
 Profármaco

FARMACOCINÉTICA
Absorción: Oseltamivir se absorbe
fácilmente en el tracto gastrointestinal
después de la administración oral de
oseltamivir fosfato (profármaco) y se
transforma ampliamente en su metabolito
activo (oseltamivir carboxilato),
principalmente por las esterasas
hepáticas. Como mínimo, el 75 % de la
dosis oral llega a la circulación sistémica
en forma del metabolito activo tracto gastrointestinal

esterasas hepáticas

oseltamivir carboxilato
FARMACOCINÉTICA
Distribución El volumen medio de
distribución en estado de equilibrio
de oseltamivir carboxilato es de
aproximadamente 23 litros en el ser
humano, un volumen equivalente
al líquido extracelular corporal.
Puesto que la actividad de la
neuraminidasa es extracelular,
oseltamivir carboxilato se distribuye
a todos los lugares de
diseminación del virus influenza.
FARMACOCINÉTICA
Biotransformación Oseltamivir se convierte ampliamente en oseltamivir
carboxilato por acción de las esterasas, principalmente en el hígado

esterasas hepáticas

oseltamivir carboxilato
 FARMACOCINÉTICA
Eliminación La fracción absorbida de oseltamivir se elimina principalmente (> 90 %)
mediante su conversión en oseltamivir carboxilato que ya no se metaboliza más,
sino que se elimina en la orina. Las concentraciones plasmáticas máximas de
oseltamivir carboxilato disminuyen con una semivida de 6 a 10 horas en la mayoría
de las personas. El metabolito activo se elimina exclusivamente por excreción
renal.
Zanamivir
OMS-indicaciones de su administracion
En adultos y niños con enfermedad grave
por la nueva influenza A (H1N1) se puede
utilizar zanamivir, sólo en las siguientes
situaciones:
• El oseltamivir no se puede utilizar o no
hay disponibilidad, en forma oportuna
• La cepa causante de la infección es
resistente a oseltamivir, pero susceptible al
zanamivir (basado en los datos clínicos,
epidemiológicos o de laboratorio)
 Zanamivir (Relenza)
• Forma farmacéutica y formulación: Polvo.
Cada dosis contiene: zanamivir 5 mg.
Excipiente cbp 25 mg.
• Indicaciones terapéuticas: Tratamiento de
la influenza: RELENZA® se indica para el
tratamiento de la influenza por virus subtipos
A y B: en adultos y niños mayores de 5 años.
• Profilaxis: RELENZA® se indica para la
profilaxis de la influenza viral subtipos A y B
en adultos y niños mayores de 5 años
Mecanismo de acción: el zanamivir inhibe
selectivamente las neuraminidasas de la
gripe A y B, y no inhibe significativamente la
neuraminidasa lisosomal humana. El
zanamivir no se une a la neuraminidasa no
gripal.
POSOLOGIA:
• Los fármacos inhalados, p.ej. medicación contra el asma, deben administrarse
antes de la administración de Relenza . Tratamiento de la gripe.

• El tratamiento debe iniciarse lo antes posible, en el espacio de 48 horas tras la

aparición de los síntomas en adultos y en el espacio de 36 horas tras la aparición
de los síntomas en niños.

• La dosis recomendada de Relenza para el tratamiento de la gripe en adultos y

niños a partir de 5 años es de dos inhalaciones (2 x 5 mg) dos veces al día durante
cinco días, lo cual proporciona una dosis inhalada total diaria de 20 mg. Profilaxis
post-exposición.

• La dosis recomendada de Relenza para la prevención de la gripe tras un

contacto cercano con una persona con gripe es de dos inhalaciones (2 x 5 mg)
una vez al día durante 10 días.

• El tratamiento debe iniciarse lo antes posible y en el espacio de 36 horas tras la

exposición a una persona infectada. Profilaxis estacional. La dosis recomendada
de Relenza para la prevención de la gripe durante un brote en la comunidad es
de dos inhalaciones (2 x 5 mg) una vez al día hasta 28 días.
Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes

Interacciones farmacológicas y otros
• Zanamivir no se une a proteínas y no se metaboliza o modifica en el
hígado por lo que la aparición de interacciones con fármacos que
sean clínicamente relevantes es poco probable.
• La administración de zanamivir durante 28 días no altera la respuesta
inmunitaria a la vacuna de la gripe.
Reacciones adversas
• En pacientes con antecedentes de enfermedad respiratoria (asma,
EPOC) se han notificado casos raros de broncoespasmo agudo y/o
disminución grave de la función respiratoria tras el uso de Relenza.
Sobredosis
• No es probable una sobredosis accidental debido a las limitaciones
físicas de la presentación, a la vía de administración y a la escasa
biodisponibilidad por vía oral de zanamivir (2 al 3%).
FARMACOCINÉTICA

Absorción: VIA PULMONAR POR INHALACION. Los estudios

farmacocinéticos en humanos han demostrado que la
biodisponibilidad oral absoluta del fármaco es baja (media (min, max)
de 2% (1%, 5%)).
FARMACOCINÉTICA

Distribución: Tras inhalación oral, zanamivir se deposita ampliamente a

elevadas concentraciones a lo largo del tracto respiratorio, liberándose
así el fármaco en el lugar de infección del virus de la gripe
FARMACOCINÉTICA

Metabolismo o Biotransformación: Se ha demostrado que zanamivir se

excreta por vía renal como fármaco inalterado y que no se metaboliza.
FARMACOCINÉTICA

Eliminación: La semivida en suero de zanamivir tras administración por

inhalación oral, oscila entre 2,6 y 5,05 horas. Se excreta completamente
inalterado en orina.
Derivados del amantidino:
Amantadina y Rimantadina
Inhibición de la eliminación de la cubierta, penetración, virales
• Son aminas simétricas y se cree que inhiben la
eliminación de la cubierta viral.
• Son selectivas solo tienen actividad contra la
influenza A en el cual actúan como
inhibidores de la proteína M2
• Aminas con configuración tricíclica.
• las concentraciones inhibidoras de los fármacos varían de 0.03 a 1.0
μg/ml para los virus de influenza A.
• La rimantadina en general es cuatro a 10 veces más activa que la
amantadina.
• Las concentraciones de 10 μg/ml o mayores inhiben otros virus con
cubierta, pero no se alcanzan en los seres humanos y pueden ser
citotóxicas.
Mecanismo de acción
• Inhiben la fase inicial de la replicación del virus, por la perdida de la
cubierta
• El sitio de acción primario es la proteína M2 del virus de la influenza A
• Al interferir en la función de dicha proteína los fármacos inhiben la
disociación del complejo de ribonucleoproteína (mediada por ácido)
en los comienzos de la replicación, y potencian los cambios de
conformación inducidos por pH ácidos en la hemaglutinina durante
su transporte intracelular.
Amantadina
• Absorción bien después de la administración oral 90%
biodisponibilidad.
• Las concentraciones plasmáticas máximas de la amantadina son de
alrededor de 0.5 a 0.8 μg/ml, en un régimen de 100 mg dos veces al
día en adultos jóvenes y sanos.
• La amantadina se excreta en gran medida sin metabolizar en la
orina, por medio de filtración glomerular y tal vez por secreción
tubular.
• La semivida plasmática de eliminación va de 12 a 18 h en adultos
jóvenes.
• La eliminación llega a duplicarse en los ancianos y aumenta todavía
más en personas con deficiencia de la función renal. Conviene hacer
ajustes de las dosis en sujetos con disminuciones leves de dicha
función.
Rimantadina
• Absorción por vía oral es buena la biodisponibilidad es de 90%.
• Con dosis en un régimen de 100 mg dos veces al día en adultos
jóvenes y sanos de rimantadina se obtienen concentraciones
plasmáticas máxima y mínima de 0.4 a 0.5 y de 0.2 a 0.4 μg/ml,
respectivamente.
• La rimantadina es metabolizada de manera extensa por
hidroxilación, conjugación y glucuronidación antes de ser excretada
por los riñones.
• Después de la administración oral, la semivida de eliminación de la
rimantadina es de 24 a 36 h y se excreta entre 60 y 90% en la orina en
la forma de metabolitos.
Efectos secundarios
• La principal toxicidad ocurre en el CNS: crisis convulsivas,
somnolencia, nerviosismo, aturdimiento, dificultad para la
concentración, insomnio, inapetencia o nauseas.
• dependen de la dosis.
• Los efectos secundarios en el SNC aparecen en 5 a 33% de pacientes
que reciben amantadina en dosis de 200 mg/dia.
• Con la amantidina a veces se exacerban cuadros convulsivos y
síntomas psiquiátricos preexistentes, puede ocurrir con la rimantadina
de igual manera.
• Clasificación C en teratogenicidad
Usos terapéuticos.
• La profilaxis estacional protege 70 a 90% de las veces contra el
cuadro de la influenza A.
• Las dosis de 100 mg/día se toleran mejor y de cualquier manera
parecen proteger contra el cuadro de influenza.
• La profilaxis después de exposición con uno u otro fármaco protege a
contactos familiares
• . Las medidas profilácticas se comenzarán en cuanto se identifique la
influenza en una comunidad o región y se continuarán durante todo
el periodo de riesgo
• Las amantadinas son eficaces contra la influenza A H1N1 en adultos y
niños si se inicia el tratamiento en un plazo de dos días de haber
comenzado los síntomas
• En el cuadro de influenza A no complicado de adultos, el
tratamiento oportuno con amantadina o rimantadina (200 mg/día
durante cinco días) acorta la duración de la fiebre y las molestias
sistémicas, uno o dos días.
• En niños, la rimantadina se asocia a un periodo más breve de
enfermedad menos intensa, pero el lapso de propagación de los virus
es más prolongado. El régimen habitual en niños de un año o
mayores es de 5 mg/kg/día, hasta 150 mg, administrados una o dos
veces al día.
• En la actualidad son resistentes a estos fármacos casi todas las cepas
de influenza H3N2 que circulan en el mundo. La resistencia a los dos
fármacos es consecuencia de una mutación en la secuencia de RNA
que codifica el dominio transmembrana de proteína M2 y en forma
típica, microorganismos resistentes aparecen en el paciente tratado
en término de dos a tres días de comenzar el tratamiento.
 Antivirales
Antiherpesvirus
Es fundamental comprender que los virus deben utilizar los
componentes de las células del huésped para replicarse. Por
tanto, el mecanismo de acción de los fármacos antivirales debe
ser selectivo contra funciones específicas de los virus siempre que
sea posible, puesto que estas sustancias pueden tener una
toxicidad significativa si afectan a la fisiología celular del
huésped. Muchos de los antivirales aprobados que tienen
actividad contra los virus herpes son análogos de
desoxinucleósidos y, por consiguiente, inhiben la ADN polimerasa
viral.
Herpes
• Enfermedad aguda de la piel,
causada por un virus, que se
caracteriza por la formación de
vesículas o ampollas agrupadas
en cualquier lugar del cuerpo,
principalmente alrededor de la
boca, de la nariz o en la zona
genital.
Inhibicion de la DNA polimerasa viral
Los virus de la familia herpes tienen gran relevancia como patógenos pediátricos,
sobre todo en recién nacidos y niños inmunodeprimidos. La mayoría de los
antivirales aprobados son análogos de nucleósidos e inhiben la ADN polimerasa
viral, lo que induce una terminación de cadena prematura de la síntesis del ADN
viral en las células infectadas.

• Aciclovir Foscarnet
• Famciclovir Cidofovir
• Valaciclovir Trifluridina
• Penciclovir Vidarabina
Aciclovir
• El perfil de seguridad favorable del aciclovir deriva del requisito para
la activación de su forma activa mediante fosforilación de una
enzima viral, la timidina cinasa (TK). De este modo, el aciclovir
únicamente puede activarse en células ya infectadas por VHS que
expresan la enzima TK, una estrategia que maximiza la selectividad y
reduce el potencial de toxicidad celular en las células no infectadas.

• La biodisponibilidad de las formulaciones orales es escasa, pues sólo

se absorbe alrededor del 15-30%.
Aciclovir
• La mayor utilidad clínica del aciclovir se encuentra en el tratamiento
de las infecciones genitales por VHS ya sean primarias o recidivantes.

• Indicado siempre en lactantes nacidos de mujeres con factores de

riesgo de herpes genital primario o en los que presenten cualquier
combinación de lesiones vesiculares, crisis comiciales,
meningoencefalitis, hepatitis, neumonía o coagulación intravascular
diseminada (CID).

• El tratamiento supresor prolongado para el VHS genital y las

infecciones orofaríngeas recurrentes (herpes labial) también es eficaz.
El aciclovir también se recomienda para infecciones menos
frecuentes por VHS, como el panadizo herpético, el eczema
herpético y el herpes traumático (herpes gladiatorum).
Aciclovir
• El perfil de seguridad del aciclovir es excelente.
• Resulta tóxico en circunstancias excepcionales: la infusión rápida en
un paciente deshidratado o con una insuficiencia renal subyacente
permite que cristalice en los túbulos renales y que cause una uropatía
obstructiva reversible. Su uso en dosis altas se ha asociado con
neurotoxicidad, y su administración prolongada puede provocar
neutropenia.

• Para el tratamiento de las infecciones por herpes simple, se deben

administrar 200 mg de aciclovir, 5 veces al día, en un intervalo
aproximado de 4 horas, omitiendo la dosis nocturna.
Valaciclovir
• El valaciclovir es el éster l -valil del aciclovir y se convierte
rápidamente a aciclovir después de su administración oral. Tiene un
perfil de seguridad y actividad similar al aciclovir, pero su
biodisponibilidad es mayor del 50%, siendo así 3-5 veces mayor que la
de éste.
Dosis
• Herpes zóster:
• Adultos: La dosis es de 1,000 mg de valaciclovir tres veces al día durante 7
días.
• Adolescentes y adultos: 1 g tres veces al día como dosis de disminución a
partir de aciclovir IV para una duración total de tratamiento de 7-10 días.
• Herpes labial (fuegos):
• Adultos, adolescentes y niños > = 12 años: 2 g dos veces al día. La
segunda dosis debe ser tomada hasta 12 horas (no antes de 6 horas)
después de la primera dosis.
• Para herpes genital recurrente en pacientes inmunocompetentes:
• Adultos: 500 mg PO dos veces al día por 3 a 5 días, comenzando al
primer signo o síntoma de lesiones, de preferencia dentro de las 24 horas
del inicio.
Penciclovir
• Inhibe la ADN polimerasa viral después de ser fosforilado a su forma
activa.

• En comparación con el aciclovir, tiene una semivida intracelular

mucho más prolongada, lo que puede conferirle una actividad
antiviral superior a nivel intracelular, aunque no hay pruebas de que
este efecto le proporcione superioridad clínica.

• En niños mayores de 2 años se puede usar de forma tópica en el

tratamiento del herpes labial primario o recidivante, o en las
infecciones cutáneas por VHS.
Dosis
• Adultos: Aplicar crema al 1% cada 2 horas mientras esté despierto
durante 4 días comenzando dentro de 1 horas de aparición de los
síntomas (durante el pródromo o cuando aparecen las lesiones).
Famciclovir

• El famciclovir es el profármaco (diacetiléster) del penciclovir.

• Puede administrarse por vía oral y su biodisponibilidad es de
alrededor del 70%.
• Después de la administración oral, el famciclovir se desacetila para
dar lugar al fármaco original (penciclovir).

• La eficacia del famciclovir frente a las infecciones por VHS y VVZ

parece ser equivalente a la del aciclovir, aunque el perfil
farmacocinético es más favorable.
• El perfil de toxicidad es idéntico al del aciclovir.
Dosis
• Tratamiento del Herpes Zoster:
• Administración oral:
• Adultos: 500 mg cada 8 horas durante 7 días, iniciando el tratamiento
tan pronto como la enfermedad sea diagnósticada,
preferentemente en las primeras 48 horas después de la aparición de
la erupción. Se desconoce la eficacia del fármaco si se administra
después de 72 horas de la aparición de la erupción.
 Foscarnet
• El foscarnet tiene un perfil específico, pues no es
un análogo nucleosídico, sino un análogo del
pirofosfato con amplia actividad frente a
muchos de los virus herpes, al igual que los
análogos nucleosídicos, inhibe la ADN
polimerasa viral, pero, a diferencia de dichos
análogos, no requiere fosforilarse para adquirir
actividad antiviral.

• Se une a un sitio distinto de la ADN polimerasa

viral para ejercer su efecto antiviral, por lo que
mantiene actividad contra cepas de VHS y
CMV resistentes a los análogos nucleosídicos.
Dosis
• Tratamiento de la infección mucocutánea por el virus del herpes
simple aciclovir-resistente (por ejemplo, herpes labial, herpes febrilis)
en pacientes con SIDA:
• Administración intravenosa:
• Adultos y adolescentes: 40 mg/kg IV cada 8-12 horas durante 2-3
semanas o hasta que las lesiones se curan.
Cidofovir
• Análogo nucleotídico acíclico que requiere su fosforilación a la forma activa
(difosfato de cidofovir) para ejercer su efecto antiviral. Es análogo del penciclovir y
tiene una semivida intracelular prolongada que contribuye a su larga actividad
antiviral.
• Dosis Administración intravenosa:
• Adultos: 5 mg / kg por infusión intravenosa durante 1 hora, una vez por semana
durante 2 semanas.

Trifluridina
 Análogo nucleosídico pirimidínico con actividad contra el VHS, el CMV y
los adenovirus.
 Tratamiento de elección para la queratitis por VHS, una enfermedad que
siempre debería tratarse tras consultar con un oftalmólogo.
 Dosis
 Instilar 1 gota de la solución al 1% en la córnea del ojo afectado, cada dos
horas, mientras el paciente está despierto, sin superar 9 instilaciones al día.
Vidarabina
• Análogo nucleosídico con actividad frente al VHS. Fue el primer
fármaco antiviral parenteral para el tratamiento de la infección por
VHS

• Preparación tópica para el tratamiento de la queratitis por VHS y se

considera un fármaco de segunda línea en esta indicación.

• Dosis
• La forma farmacéutica más común es el ungüento oftálmico al 3%
que se aplica en una cantidad suficiente para formar una capa de
1,2cm de largo en el saco conjuntival inferior, 5 veces al día, a
intervalos de 3 horas.
 Bibliografía
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