UNIVERSIDAD NACIONAL MAYOR DE SAN MARCOS

Universidad del Per, DECANA DE AMRICA

FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUMICA
Creada el 29 de Octubre de 1943

ESCUELA ACADMICO PROFESIONAL DE FARMACIA Y

DEPARTAMENTO ACADMICO
BIOQUMICAPROFESIONAL DE
FARMACOTECNIA Y ADMINISTRACIN FARMACUTICA

ANTIPARASITARIOS:
Antiprotozoarios
INTEGRANTES:
Bjar Camapaza, Estefania ngela
Maucaille Rojas, Mabel Edith Laura
Munayco Ortiz, Xavier Nicolas
Snchez de la Cruz, Jahir Adolfo

Definiciones

A qu se le denomina parasito?

Antiparasit
ario

Sustancia (medicamento)
que se emplea para el
tratamiento de
enfermedades
parasitarias

Clasificacin de
los
antiparasitario
s

ANTIPROTOZO
ARIOS

Antimalricos

Quinina
Cloroquin
a

Antiamebiasis

Metronidaz
ol
Nitazoxani
da

Antileshmanco
s

Antimoniale
s
pentavalent
es

Pentamidi
na

Amodiaqu
ina

Tinidazol

Anfotericin
aB

Primaquin
a

Emetina

Miltefosfin
a

Antitoxoplsmi
cos

AntimalricosCiclo del
plasmodium

CICLO DE VIDA DE
PLASMODIUM
VIDEO

Mecanismo de accin
Plasmodiu
m

Hemo

Txico

Hemopolimeras
a

Derivados
quinolenicos

Globina

acuoferripro
toporfirina
IX

Hemozon
a

Utilizado

Aminocid
os

Hemozona

Parsito
FPIX + Globina
HbAsa Asp II

Falcipina

HbAsa Asp I
Hb

Hb desnt.

pepts
AA

Hb
Vacuola

Relacin estructura actividad

X
R1
R2

8
X...

4
N

(CH2)n

R
3
N
R4

Quinina
LogP:
3.44

De accin rpida
Presentaciones: Sulfato y
diclorhidrato
Accin rpida (absorcin:
intestino)

Cloroquina

LogP:
4.69

No se administra por va
venosa
De accin rpida
Desetilcloroquina

Amodiquina
LogP:
4.77

Misma actividad que cloroquina

Usada en cepas resistentes a
cloroquina
Por tiempo prolongado genera
hepatoxicidad

Primaquina
LogP:
2.67

Accin en esquizontes e hipnozoitos

Accin esterilizante en los gametocitos de P.
falciparum
Se fija muy poco en los tejidos

AntiamebasCiclo de la
ameba

CICLO DE VIDA

MECANISMO DE ACCIN

Metronidazol
Carcte
r
hidrofo
bo

PROPIEDADES
FISICOQUIMICAS
LogP

-0.01

Grupo nitroaryl responsable

de la actividad amebicida

Carcter hidrofilico
Marca la actividad
heptica en abscesos

METABOLISMO

NITAZOXANIDA
PROPIEDADES
FISICOQUIMICAS
LogP

1,79

Carcter hidrofilico
Marca la actividad
heptica en abscesos

TIAZOLIDINA
Reduccion del Grupo
nitroaryl responsable de la
actividad amebicida

Carcter hidrofobo
Marca la actividad
heptica en abscesos

METABOLITOS

EMETINA
ACTIVIDAD
AMEBICIDA

PROPIEDADES
FISICOQUIMICAS
LogP

4.85

MECANISMO DE ACCION
EMETINA:
INHIBE LA
TRANSLOCACIO
N DE ARNt
( 70s)

COMPETENCIA CON
EL EF-2

Antileishmnic
os Ciclo de la
Leishmania

deo pesa mucho as que te lo

y en usb mn y t lo insertas
diapo llevar mis parlantes q
estn desarmando XD

Antimoniales pentavalentes

SbV
to
SbII
I

Inhiben la gluclisis y la oxidacin

de los cidos grasos

R S
H

inducen la disminucin de la
biosntesis energtica del
amastigote

Pentamidina
Aromatic diamidine

Aromatic diamidine

central
pentaned
iol

aromat
ic
diamidi
ne

bases of
nucleic
acids of
pathoge
ns

LogP:
2.47

Anfotericina B
Macrlido heptanico
LogP:
1.64

Parte
lipoflica
Micosamin
a

Parte
hidroflica

Miltefosina
Hexadecilfosfocolina

Antitoxoplsmic
os Ciclo del
toxoplasma

Melarsopol

Interaccin con los grupos

SH de gran nmero de
enzimas del parsito, en
Mecanismo de accin
particular con la piruvato
cinasa, que es mucho ms
sensible que la del husped,
impidiendo la sntesis de ATP.

MELARSOPOL

Farmacocintica

Efectos adversos

Administracin por va
intravenosa. Pasa la BHE,
por lo que se utiliza en la
fase de la tripanosomiasis
que afecta al SNC.
Hipersensibilidad,
hipertensin, dao
miocrdico,
vmitos, dolor
abdominal.
Complicaciones
graves afectando al
SNC: convulsiones,
edema cerebral,

Nifurtimox

LogP:
1.30

NIFURTIMOX

Mecanismo de accin

-Formacin de
especies reactivas
de oxgeno txicas,
como perxido de
hidrgeno (H2O2),
radicales
superxido (O2=) e
hidroxilo (-OH).
- Rotura del ADN
del parsito

Farmacocintica

Administracin
oral. Pasa rpido a
tejidos,
metabolizndose
rpidamente, por
lo que se
encuentran bajas
concentraciones
en plasma.

Efectos adversos
Son numerosos.
Hipersensibilidad:
dermatitis, fiebre,
ictericia,
anafilaxia.
Nauseas,
vmitos,
mialgias, astenia.
Sntomas
gastrointestinales
. Alteraciones
squicas,

Pirimetamina

PIRIMETAMINA
usado para el tratamiento de
infecciones por protozoarios. Se
usa principalmente para el
tratamiento y profilaxis de la
malaria
Mecanismo de accin
Farmacocin
tica
La pirimetamina
interfiere con la
Interfiere con la
sntesis de cido
sntesis de cido
flico mediante la
flico en el
inihibicin de la
parsito
enzima
La asociacin
dihidrofolato
con la sulfamida
reductasa (DHFR).
incrementa la
El cido flico es
efectividad 6
requerido para la
veces
sntesis de ADN y
Administracin
ARN de muchas
por va oral
especies,

Efectos adversos
Depresin de la
mdula sea,
trombocitopenia,
trastornos
gastrointestinales,
cefalea.

Referencias
Hkelek M. ToxoplasmosisMedication. Turkey. Pagina web: Medscape; ltima
actualizacin: 2016 Disponible en: http://emedicine.medscape.com/article/229969medication
Cunha E, et al. New approaches to the development of anti-protozoan drug
candidates: a review of patents. J. Braz. Chem. Soc. So
Paulo2010.vol.21(10). Disponible en: http://dx.doi.org/10.1590/S010350532010001000002
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York.2008.pp1084-1087.
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Ray; Shrivastava. Nitroimidazoles: Part XIX- Struture activity relationship.Indian Journal
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