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Musculares
Despolarizantes
conocimiento de la fisiologa de la
placa motora y los receptores
nicotnicos son la base para la
comprensin de los diferentes tipos
de bloqueo neuromuscular. Estos son:
Bloqueo
no competitivo,
despolarizante o de Fase I
Bloqueo competitivo o no
despolarizante
Bloqueo dual, de Fase II o de de
sensiblizacin
CLASE DE BLOQUEO
NEUROMUSCULAR
BLOQUEO NO COMPETITIVO,
DESPOLARIZANTE O DE
FASE I
Ocurre cuando dos molculas
de succinilcolina,o bienuna de
succinilcolina y otra de
acetilcolina, se unen a las dos
subunidadesALFAdelreceptor.
De esta manera la
succinilcolina imitala accin de
la acetilcolina ocasionando la
despolarizacin de la
membrana postsinptica
ladespolarizacin
ladespolarizacin
genera un
un potencial
potencial de
de
accin queocasiona
contracciones
musculares asincrnicas
musculares
que clnicamente se
observan como
fasciculaciones
fasciculaciones
El bloqueo despolarizante
se potenciaal
se
administraranticolinester
administraranticolinester
sicos puesto que stos
inhiben tanto la
acetilcolinesterasa como
acetilcolinesterasa
la pseudocolinesterasa,
impidiendo as el
metabolismo de la
succinilcolina
Puesto que la
Puesto
es
succinilcolina no es
la
destruida por la
acetilcolinesterasay su
hidrlisises ms lenta
que lade la
la
acetilcolinaentonces, el
tiempo de
despolarizacin persiste
despolarizacin
hasta cuando el agente
hasta
sea eliminado
eliminado de
de la
sea
unin neuromuscular
CLASE DE BLOQUEO
NEUROMUSCULAR
Bloqueo dual, de Fase II o de
sensibilizacin
Se
manifiesta como la
transformacin de un bloqueo de
fase I a fase II. Durante
laexposicin prolongada del
receptora unagonista, tal como
la acetilcolina ola succinilcolina,
los receptores se desensibilizan y
no es posible la apertura del
canal
CLASE DE BLOQUEO
NEUROMUSCULAR
Bloqueo
competitivo o no despolarizante
Estebloqueo
S
NEUROMUSCUL
ARES
DESPOLARIZAN
TES
SUCCINILCOLINA
ESTRUCTURA QUIMICA:
Caracteristicas
Relajante NeuroMuscular
FORMULA
Despolarizante
C14H30N2O4
PESO
MOLECULAR
290.399 g/mol
VIA DE
ADMINISTRACIN
Intravenosa
intramuscular
MECANISMO DE
ACCIN
Compuesto
Farmacodinamia:
estructura qumica
similar a la Ach, goza
de actividad intrnseca
Succinil
Colina
bloqueo de
fase I
Despolarizacin
persistente de la
placa motora
Se traduce en
fasciculaciones
musculares
transitorias
Impide su
repolarizacin
bloqueo de fase II
ocurre tras el uso
de dosis altas o
por administracin
prolongada
dura
no se degrada por
la
acetilcolinesterasa
el bloqueo de fase I
se transforma en un
bloque de no
despolarizante
Metabolismo y Excrecin
Efecto
de su corta duracin.
Vida
No
Succinilcolina o Suxametonio
Metabolismo
Colinesterasa plasmtica
Colinesterasa plasmtica
Succinilcoli
Succinilmonocolina
cido succnico
na
+
+
1 Etapa
2 Etapa
Colina
Colina
FARMACOCINETICA
METABOLISMO:
COLINESTERASA ALTERADA:
SUCCINILCOLINA
Colinesterasa
Hidrolisis
plasmtica
Succinil_monocolina (actividad baja),
hidrlisis
alcalina
cido succnico y colina (inactivos)
Disminucin:
congnita,
embarazo,
pesticidas,
RN,
ancianos,
hepatopatias,
malnutricin,
citotxicos,
circulacin
extracorprea,
glucocorticoides, anticonceptivos
orales,
uso
de
anticolinestarasicos
Aumento: obesidad, hiperlipemia
FARMACOCINTICA
El BNMD se potencia al administrar anticolinestersicos puesto
que stos inhiben tanto la acetilcolinesterasa como la
pseudocolinesterasa (colinesterasa plasmtica)
ELIMINACIN
10% Se excreta inmodificado en la orina
VA DE ADMINISTRACIN
Va Intravenosa e Intramuscular
SUCCINILCOLINA
- CINETICA Y MECANISMO DE ACCION
Sin
Dosis
altas.
Infusion de succinilcolina.
Alteraciones metabolicas: Hipotermia, disminucion
de la concentracion de pseudocolinesterasa.
Concentraciones
bajas de pseudocolinesterasa:
Embarazo.
Enfermedad
heptica.
Insuficiencia renal.etc.
Interacciones
Farmacolgicas
a)Inhibidores de la colinesterasa:
Aunque los inhib de la colinesterasa
revierten la paralisis no
despolarizante,prolonga el bloqueo
despolarizante de fase I por 2 mecanismos:
1.Al inhibir la acetilcolinesterasa,incrementan
la concentracion de Ach lo que intensifica la
despolarizacion.
2.Tambien reduce la hidrolisis de la
succinilcolina por inhibicion de la
pseudocolinesterasa.
b) Relajantes no despolarizantes:
Las pequeas dosis de relajantes no
despolarizantes antagonizan el bloqueo
despolarizante de fase I.
Si se administra agente despolarizante
suficiente para producir un bloqueo de fase
II,el farmaco no despolarizante potencia la
paralisis.
Los
requerimientos en pacientes
pediatricos son mas altos respecto a los
adultos .
Debe
POSOLOGA
VA INTRAVENOSA
VA INTRAMUSCULAR
POSOLOGA
Infusin intravenosa
USO CLNICO
Efectos colaterales y
consideraciones clnicas
Cardiovascular:
Las dosis bajas tiene
efectos cronotropicos
e inotropicos negativas.
Dosis altas son cronotropicos e inotropicos
positivos e incrementan las catecolaminas
circulantes.
Los nios son susceptibles a bradicardia
profunda despues de la administracion.
En ocasiones hay bradicardia en adultos
cuando se administra un segundo bolo unos
3 a 8 minutos despues de la primera.
Por
Fasciculaciones.
Por
Hiperpotasemia.
Se
Dolores musculares
Los
Presin intraabdominal,
secreciones gstrica y
salivar
PIC
PIO
Rigidez del musculo
masetero (signo
premonitorio de
hipertermia maligna)
Paralisis
prolongada,
Bloqueo Dual (3mg/kg)
Anafilaxia (rash)
Contraindicaciones
Colinesterasa
plasmtica
atpica e historia familiar
de hipertermia maligna.
No usar en pacientes con
disfuncin del esfnter
esofgico inferior.
Glaucoma, lesin abierta de
ojo.
Gracias..!!