FARMACOS

ANTIMCROBIANOS I

S
O
C
I
M
A
T
C
A
L
A
T
BE

GENERALIDADES
- Mec. de accin: Inhiben la sntesis de la pared de
peptidoglucano de la bacteria.
- Tienen en su estructura qumica un anillo
betalactmico

GRUPOS
- Penicilinas:

G, V
Aminopenicilinas
Ureidopenicilinas

- Cefalosporinas: cuatro generaciones

- Carbapenems: Imipenem, Meropenem
- Monobactam : Aztreonam

MECANISMOS DE
RESISTENCIA BACTERIANA

PENICILINA G
Acta sobre muy diversas especies de cocos Gram. + (excepto
S. Aureus) y (excepto enterococos). Cubre mucho mejor que
la V contra especies de Neisseria.
Est en aumento la resistencia
A: por va oral se absorbe en tracto GI. Concentracin mxima
en 30-60 min. Interfiere con los alimentos (30 min. antes o 2 h.
despus)
por va im.: concentracin mxima en 15-30 min.,
disminuye rpido porque la vida media es de 30 min. Para eso
se utilizan preparados de liberacin prolongada: penicilina G
procanica y benzatnica.
D: 60% se liga a albmina y se distribuye ampliamente a
diversos tejidos. Solo aparece en LCR con meninges inflamadas
E: renal

PENICILINA V
Resiste mejor el pH estomacal.
A: por va oral: Con iguales dosis la V genera
concentraciones plasmticas 2 a 5 veces mayores a la
G.
D: similar a la G. Unin a Prot. Plasmticas de 60%.
E: renal
Se deben ajustar dosis en dilisis, IR e IH.

INDICACIONES DE PENICILINAS V
YG
Infeccin por neumococo (ojo con la resistencia)
Infeccin estreptoccica (faringitis, neumona, artritis,
endocarditis si es por S. pyogenes)
Infeccin por meningococo
Sfilis
Como profilaxis:
Infecciones por estreptococos (personas expuestas a S.
pyogenes)
Recurrencia de fiebre reumtica
Sfilis
Procedimientos quirrgicos en sujetos con
valvulopatas cardacas

AMINOPENICILINAS: AMPI Y AMOXI

Son bactericidas contra Gram. + y
Ampicilina:
A: por va oral: Se absorbe bien en medio cido.
Concentracin mx. a las 2 hrs. Disminuye con alimentos.
por via im: concentracin mx. en 1 hora.
D: buena. Aparece en bilis. Tiene circulacin enteroheptica.
E: por heces.
Amoxicilina:
A: por va oral: Estable en cido. Se absorbe por va GI mejor
y mas completamente que la ampicilina. No interfiere con los
alimentos
D : igual a la ampi.
E: activa por orina. El probenecid retrasa su excrecin.
Es menos eficaz contra la Shigelosis.

INDICACIONES PARA
AMINOPENICILINAS
Infecciones va area superior: sinusitis,
otitis, exacerbaciones agudas de
bronquitis crnica, epiglotitis (por S.
Pyogenes, S. pneumoniae y H. Influenzae)
Meningitis en inmunodeprimidos: casi
siempre es por L. monocytogenes
Salmonella: se pueden dar dosis altas de
ampicilina.

UREIDOPENICILINAS:
MEZLOCILINA Y PIPERACILINA
Mezlocilina:
Es mas activa contra Klebsiella y Pseudomonas.
Puede ser por va oral, im. (mezlocilina sdica), o ev.
Se excreta en cantidades importantes por bilis

Piperacilina:
Extiende el espectro de la ampicilina para incluir casi todas las
cepas de P. Aeruginosa, enterobacteriaceae (no productora de
betalactamasa) y muchas especies de Bacteroides.
En conjunto con un inhibidor de las betalactamasas tiene el
espectro mas amplio de todas las penicilinas.
Se logran altas concentraciones en bilis.

INDICACIONES DE LAS
UREIDOPENICILINAS
Infecciones graves por Gram. (en gral. Pacientes
inmunodeprimidos que las adquieren en el hospital)
Bacteriemias
Neumonas
Infecciones despus de quemaduras
Infecciones de vas urinarias por microorganismos
resistentes a la Penicilina G y la ampicilina
Infecciones en pacientes neutropnicos (en gral. son
por P. aeruginosa)

EFECTOS ADVERSOS DE
TODAS
Hipersensibilidad : Pueden ser reacciones
leves o hasta crisis letales. (erupciones cutneas
de cualquier tipo, vasculitis, dermatitis
exfoliativa, Sme. de Steven-Johnson,
angioedema, anafilaxia)
Nefritis intersticial
Colitis pseudomembranosa (por C. Difficile)
Anemia
Neutropenia
Convulsiones

CEFALOSPORINAS
1 generacin:

Cefalotina
Cefazolina
Cefalexina
Cefradina

2 generacin:

Cefoxitina
Cefotetan
Cefuroxima

3 generacin:

Cefotaxima
Ceftriaxona
Cefixima
Cefoperazona
Ceftazidima

4 generacin:

Cefepima

PRIMERA GENERACION
Cubren bien Gram. + y moderadamente Gram. Cefalotina:

A: solo parenteral (en gral. ev.)

Resiste mucho a la betalactamasa estafiloccica

Cefazolina:
A: im. o ev. Tiene mayores
concentraciones plasmticas y mayor vida media

D: se une mucho a Prot. (85%)

E: renal
Se la usa mucho por su vida media larga. Menos dosis.
Cefalexina:

A: va oral

Tiene el mismo espectro pero no funciona mucho para los

stafilo productores de penicilinasa

SEGUNDA GENERACIN
Cubren Gram. + y un poco ms de Gram. que las de 1
Cubren bien: E.Coli, Klebsiella, Proteus M. Moraxella

Cefoxitina:A: im.
Es resistente a algunas betalactamasas
Cubre B. Fragilis, anaerobios
Se utiliza para infecciones por anaerobios o mixtas
(EPI y
abscesos pulmonares)

Cefaclor:
A: va oral
Es activo contra H. Influenzae y M. Catarrhalis

Cefotetan:
Acta contra B. Fragilis, bacteroides, aerobios
gramnegativos
A: im.
puede dar hipoprotrombinemia (darla con Vit. K)

Cefuroxima: A: ev y va oral
Resiste las betalactamasas
Pasa al LCR. Sirve para tratar meningitis H. Influenzae,
N.
Meningitidis, S. Pneumoniae.

TERCERA GENERACION
NO CUBREN PSEUDOMONAS:
Cefotaxima: A: ev
Es resistente a las betalactamasas y cubre bien bacterias aerobias
Gram. + y - .
Tiene una vida media de 1 hora, por lo que se debe administrar cada
4-8
hs. en infecciones graves. Se utiliza para la meningitis por H.
Influenzae,
S. pneumoniae y N. Meningitidis.
Ceftriaxona: A: ev
Vida media de 8 hs. Alcanza con una o dos dosis diarias para
meningitis y
otras afecciones.
Cefixima:
A: va oral. Vida media de 3 hrs.
Es poco activa contra S. Aureus y muy activa contra
Enterobacteriaceae,
H. Influenzae, M. Catarrhalis y N. Gonorrhoeae.
CUBRE PSEUDOMONAS:
Cefoperazona:A: ev. Vida media de 2 horas. No se modifica la dosis en IR
pero si
en IH y en obstruccin biliar.

CUARTA GENERACION
Cefepima: A: ev . Vida media de 2 horas.
Su mejor espectro son los bacilos Gram.
aerobios resistentes a las
de 3.
Requiere ajustar dosis en IR.
Se excreta por orina y alcanza altas
concentraciones en LCR.
Se utilizan como tratamiento emprico de
infecciones
intrahospitalarias.

EFECTOS ADVERSOS
Hipersensibilidad: fiebre, urticaria,
eosinofilia, anafilaxia (considerar el
antecedente de alergia a penicilinas)
Nefrotoxicidad: necrosis tubular aguda (no
asociarlo con gentamicina)
Diarrea
Intolerancia al alcohol (smil efecto
disulfiram)
Granulocitopenia, disfuncin plaquetaria
e hipoprotrombinemia (dar vitamina K)

QUINOLONAS
Lasquinolonasson un grupo
de agentes quimioterpicos
sintticos, es decir, que no
son producidos por
microorganismos, a diferencia
de los antibiticos.

FARMACOCINTICA
Adecuada absorcin gastrointestinal.
Concentracin pico 1-2 horas despus de su ingestin
oral.
Se excretan por secrecin tubular renal de forma
activa.
Actan a nivel del ncleo inhibiendo la sntesis de
DNA.
Hay discreta resistencia cruzada entre las Quinolonas
pero no con el resto de los antimicrobianos.
Son bactericidas.
Tienen penetracin aceptable en LCR. Su nivel de
actividad se desconoce.

CLASIFICACIN Y
DOSIFICACIN
QUINOLONAS DE PRIMERA GENERACIN
Norfloxacina

400 mg

Pefloxacina

500 mg

Enoxacina

400 mg

Ofloxacina

600mg

200-400 mg
Ciprofloxacina

400 mg

200 mg
Rufloxacin

(N.U.S)

Lomefloxacina

400 mg

 Excelente actividad contra: Enterobacterias,

Gonococos, H. influenzae y Staphylococcus Meticillin
sensibles.
Actividad intermedia contra: Acinetobacter y
Pseudomona aeruginosa.
Resistencia relativa: Pseudomona cepacia,
Pseudomona maltophilia.
No activa frente a Streptococcus anaerobios.

 QUINOLONAS DE SEGUNDA GENERACIN

Levofloxacina

Esparfloxacina
Clinafloxacina

200 mg

Grepafloxacina

200-600 mg

Trovafloxacina

100-200 mg

Las Quinolonas de segunda generacin pueden ser

consideradas como antibiticos de muy amplio espectro,
y ser utilizadas como monoterapia en infecciones graves.

USOS CLNICOS
Infecciones de vas urinarias (crnicas o complicadas).
Enfermedades venreas: Gonococcus, Chlamydia,
Chancroide y Mycoplasma.
Infecciones de las vas respiratorias superiores solo si
es por H. influenzae .
Enfermedad de las vas respiratorias inferiores por
grmenes Gram-negativos intrahospitalarios.
La mucoviscidosis es la nica justificacin de las
Quinolonas en la edad peditrica.
Enfermedades diarreicas bacterianas. (Shigella, E.
coli, Salmonella, Campylobacter).