ANTIDEPRESIVOS

MG. Q.F. TANIA M. VILCA CHIRINOS

DEPRESIN

Las
depresiones
son
un
grupo
heterogneo de trastornos afectivos
que se caracterizan por un estado de
nimo deprimido, disminucin del
disfrute , apata y prdida del inters en
el trabajo, sentimientos de minusvala,
insomnio, anorexia e ideacin suicida.

ETIOLOGA

Se cree que tiene desequilibrio de los depresores que estimulan el cerebro.

A. Bioqumicas cerebrales:
Seala que un dficit relativo o absoluto de concentraciones de:

Noradrenalina.

Serotonina

Dopamina
DEPRESIN

MANIA

NEUROTRANSMISORES Y FUNCIONES
Excitadores

Inhibidores

Nueropptid
os

Neurotransmisor

Funcin

Acetilcolina

Facilita transmisin de impulsos nerviosos

Adrenalina,noradrenalin
a

Despierta el cerebro y mantiene el estado

de alerta

Serotonina

Regulacin de temperatura, percepcin

sensorial, inicio del sueo.

Dopamina

Control motor

Ac.gamaaminobutrico

Coordinacin motora por medio de la

inhibicin de ciertas neuronas

Glicina

Inhibe la transmisin a lo largo de

algunos haces medulares

Encefalinas,endorfinas

Bloquean transmisin y percepcin del

dolor

Sustancia P

Bloquean la transmisin y percepcin de

impulsos nerviosos procedentes de

ETIOLOGA

Recientemente se ha sugerido que una disminucin de serotonina es la causante de

depresin inclusive puede haber predisposicin gentica a la disminucin de clulas que
usan ste neurotransmisor.

Adicionalmente se ha relacionado con GABA y acetilcolina.

B. Neuroendocrinos:
Algunos sntomas del sndrome clnico como trastornos, disminucin de la lbido, transtornos
de sueo, apetito, sugieren disfuncin del hipotlamo.

ETIOLOGA

Cerca de la mitad de pacientes muestran aumento de cortisol. Tambin se relaciona con

funcin tiroidea, muchos pctes con dism. de T3 poseen depresin.
Otro hallazgo importante es que en pacientes deprimidos existe una disminucin en la
hormona del crecimiento (GH)durante las horas del sueo, que permanece hasta 1 ao luego
de los sntomas de depresin.
c. Genticos y familiares:
Estudios han revelado relacin entre la depresin y la herencia.

CMO SE DESCUBRIERON?
Por azar.
En los aos cincuenta unos cientficos
estaban investigando la tuberculosis.
El compuesto iproniazida (MAOI)
modificaba sorprendentemente el
estado de nimo de las personas.

ANTIDEPRESIVOS .- Clasificacin
A) Inhibidores No selectivos de la recaptacin de aminas (NA/DA/5-HT):
- Antidepresivos tricclicos (ATC):
1)
2)
3)
4)

Amitriptilina
Clomipramina
Imipramina
Trimipramina

- Otros:
5) Mianserina
6) Trazodona
7) Bupropin inhibidor de la recaptacin de NA y DA

ANTIDEPRESIVOS .- Clasificacin
B) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS)
8) Citalopram
9) Escitalopram
10) Fluoxetina
11) Paroxetina
12) Sertralina

ANTIDEPRESIVOS .- Clasificacin
C) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina y NA:
13) Venlafaxina
D) Noradrenrgicos y serotoninrgicos especficos (NaSSa):
14) Mirtazapina
E) Inhibidores de la recaptacin de NA:
15) Reboxetina

ANTIDEPRESIVOS .- Clasificacin
F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA):
16) Moclobemida
G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO:
17) Tranilcipromina

ANTIDEPRESIVOS .- Usos
1) Trastornos depresivos
2) Trastorno obsesivo- compulsivo (TOC)
3) Trastornos de pnico
4) Trastornos alimentarios (BN)
5) Sndrome autista
6) Sndrome de Gilles de la Tourette
7) Tricotilomana

ANTIDEPRESIVOS .- Usos
14) Sndrome premenstrual
15) Eyaculacin precoz
16) Fibromialgia
17) Sndromes dolorosos crnicos
18) Sntomas negativos de la esquizofrenia

ANTIDEPRESIVOS
EFECTOS ADVERSOS GENERALES:
-GI: molestias abdominales, naseas /vmitos, diarrea, alteracin
de la funcin heptica
- CV: taquicardia; aumento del QR, QT y QRS; arritmognico
- SNC: agitacin, somnolencia, temblor, induccin de convulsiones,
anticolinrgicos
- Aumento de peso (Fluoxetina y Bupropin disminucin de peso)
- Sexuales: disminucin o aumento de la lbido, disfuncin erctil,
inhibicin de la eyaculacin

INHIBIDORES SELECTIVOS
DE LA RECAPTACIN DE
SEROTONINA (ISRS)

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
- Los Antidepresivos ms frecuentemente usados
- Comparados con otros grupos de antidepresivos son ms
seguros y eficaces
- Pocas interacciones medicamentosas
- Cada uno pertenece a una familia qumicamente distinta
- Poco propensos a modificar el umbral convulsivo o a
producir alteraciones de la conduccin cardiaca
- En la mayora de pacientes efectos secundarios mnimos
y pasajeros
- Todos los ISRS perfil similar de eficacia y de efectos
secundarios

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Mecanismo de accin

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
- Otras consideraciones relativas a las indicaciones:
- Todos tienen indicacin en la depresin
- Fluoxetina tambin la tiene en la bulimia
- Sertralina: s para el TPEP, no para el TAG
- En nios solo tienen indicacin Sertralina (TOC) y Fluoxetina
- Escitalopram:
-

Depresin
Trastorno de angustia
Fobia social
T.O.C.

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS: sndrome de

discontinuacin.

Se produce entre las 24-72 horas. Puede durar entre 7-14

das.
Se produce despus de la discontinuacin repentina, el
incumplimiento intermitente y, con menos frecuencia, por
una disminucin de la dosis.
Generalmente es de carcter leve y duracin corta.
Autolimitado, pero puede ser angustioso.
Revierte rpidamente mediante la reintroduccin de la
medicacin original o la sustitucin por otra
farmacolgicamente similar.
Puede ser reducido al mximo mediante una disminucin
progresiva y lenta o el empleo de un frmaco con vida media
prolongada.

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

FICHA TCNICA:
-

Nombre: PAROXETINA

Nombres comerciales: Seroxat

- Metabolito principal: MII y metabolitos conjugados (inactivos)

- Indicaciones:
Depresin
Trastorno de angustia con/sin agorafobia
TOC
Fobia social
TAG
TEPT

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:
-

Nombre: PAROXETINA

- Dosis de inicio: 10-20 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/da
- Dosis mxima: 50 mg/da (40 en ancianos)
- Forma farmacetica: comp. recubiertos 20 mg.
- EA + frecuentes: * naseas, estreimiento, dism. apetito
* astenia, somnolencia, mareos, insomnio, temblor,
cefalea
* retraso en la eyaculacin
* precaucin en hepatopata e IR

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

FICHA TCNICA:
-

Nombre: FLUOXETINA

Nombres comerciales: Prozac

- Metabolito principal: Norfluoxetina (actividad semejante)

- Indicaciones:
Depresin
TOC
Bulimia

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:
-

Nombre: FLUOXETINA

- Dosis de inicio: 20 mg/da (20-40 mg/da en TOC)

- Dosis de mantenimiento: 20-80 mg/da (40-60 mg/da)
- Dosis mxima: 80 mg/da
- Forma farmacetica: cpsulas y comp. dispersables 20 mg
solucin 20 mg/5 ml
Adofen y Prozac semanal 90 mg
- EA + frecuentes:
* anorexia, naseas, vmitos, diarrea,
sequedad de boca
* ansiedad, nerviosismo, inquietud, insomnio,
temblor,
mareos, cefalea
* sudoracin, astenia

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

FICHA TCNICA:
-

Nombre: SERTRALINA

- Metabolito principal: Desmetilsertralina (inactivo)

- Indicaciones:
Depresin
Trastorno de angustia con/sin agorafobia
TOC en nios y adultos
TPEP

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:
-

Nombre: SERTRALINA

- Dosis de inicio: 50 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 50-150 mg/da
- Dosis mxima: 200 mg/da
- Forma farmacetica: comp. 50 y 100 mg.
gotas 20 mg/ml
- EA + frecuentes:
* naseas, diarrea, estreimiento,
dispepsia, vmitos,
sequedad de boca
* mareos, temblor, cefalea, insomnio, somnolencia
* astenia, sudoracin, retraso eyaculacin

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

FICHA TCNICA:
-

Nombre: CITALOPRAM

-Metabolito principal: Norcitalopram, N-xido y

didesmetilcitalopram (posiblemente inactivos)
- Indicaciones:
Depresin
Trastorno de angustia con/sin agorafobia
TOC

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:
-

Nombre: CITALOPRAM

- Dosis de inicio: 20 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/da
- Dosis mxima: 40 mg/da
- Forma farmacetica: comp. de (10), 20 y 30 mg
- EA + frecuentes:
* naseas, sequedad de boca
* somnolencia, temblor
* sudoracin, astenia
* disfuncin sexual (72,7%)

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

FICHA TCNICA:
-

Nombre: ESCITALOPRAM

- Metabolito principal: Demetilescilopram,

didemetilescitalopram y otros (menor actividad)
- Indicaciones:
Depresin
Trastorno de angustia con/sin agorafobia
TOC
Trastorno de ansiedad social

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA TCNICA:
-

Nombre: ESCITALOPRAM

- Dosis de inicio: 10 mg/da (5 mg/da en trast. de angustia;

10 mg/da en trastorno de ansiedad social)
- Dosis de mantenimiento: 10-20 mg/da
- Dosis mxima: 20 mg/da
- Forma farmacetica: comp. recubiertos de 10, 15 y 20 mg
solucin: 1 gota = 1mg
- EA + frecuentes: * naseas
* insomnio, trastornos de la eyaculacin

Inhibidores de la
Monoaminooxidasa (IMAOs)

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
Inhibidores Selectivos (MAO-A) y reversibles:
- Moclobemida
Inhibidores Selectivos (MAO-B) y reversibles:
- Selegilina
Inhibidores No Selectivos e irreversibles de la MAO:
- Tranilcipromina

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
-Bloquean la desaminacin oxidativa de las monoaminas
- La MAO-A fundamentalmente extracerebral
sustratos preferentes: serotonina y NA
-La MAO-B
cerebro
sustratos: feniletilamina y bencilamina

Se encargan de la degradacin de la dopamina y la tiramina

Los IMAOs inhiben la MAO mitocondrial aumento de

neurotransmisores en el espacio sinptico

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
- Farmacocintica:

Buena absorcin oral

Biodisponibilidad del 90%
Alimentos y anticidos disminuyen su absorcin
Metabolizacin: hidrlisis

- Indicaciones:
Depresin
Trastorno de pnico, fobia social (Tranilcipromina)
Enfermedad de Parkinson (Selegilina):
- potencia selectivamente el tono dopaminrgico central
- como monoterapia en estadios iniciales o como
coadyuvante de la L-dopa

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
- Especialmente eficaces en el tratamiento de la depresin atpica
- Tambin indicados en depresiones bipolares o unipolares resistentes
- Periodo de latencia de respuesta: 1-3 semanas
- A dosis teraputicas, no hablaremos de resistencia hasta haber
completado 6-8 semanas
- Por sus interacciones y efectos adversos frmacos de 2 o 3
lnea

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
INTERACCIONES FARMACOLGICAS (ABSOLUTAS):
Anestsicos (pueden utilizarse lidocana y procana)
Antiasmticos
Antihipertensivos: alfametildopa, guanetidina
Levodopa
L-triptfano
Opiceos
Simpaticomimticos
Buspirona
Anticongestivos nasales y antigripales
ISRS y Clomipramina (Ads de accin serotoninrgica)

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
INTERACCIONES DIETTICAS DE LOS IMAOs
(Absolutas evitar)
Carne y pescado no fresco
Bebidas alcohlicas. Cerveza sin alcohol
Concentrados de carne
Habas
Quesos fermentados
Hgado, pat
Conservas de pescados y carnes (escabeches, ahumados y adobos)
Ginseng
Pltanos

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
-Reaccin tiramnica:
Mecanismo: Inhibicin de la MAO en el tracto GI aumenta la
absorcin de tiramina que luego acta como un falso
neurotransmisor
Sntomas y signos: Crisis hipertensiva grave, cefalea occipital,
naseas, vmitos, sudoracin, midriasis, fotofobia, taqui o
bradicardia, hemorragia cerebral, IAM
Medidas generales: ingreso, monitorizacin cardiaca
Frmacos: Fentolamina 5 mg IV o Nifedipino 20 mg sublingual

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

FICHA TCNICA:
-

Nombre: MOCLOBEMIDA

- Metabolito principal: varios (algunos activos)

- Indicaciones: Depresin

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:
-

Nombre: MOCLOBEMIDA

- Dosis de inicio: 300 mg/da (150 por la maana y 150 al

medioda)
- Dosis de mantenimiento: 300 600 mg/da (evitar dosis
antes del descanso nocturno)
- Dosis mxima: 750 mg/da
- Forma farmacetica: comprimidos de 150 y 300 mg
- EA + frecuentes:
naseas
cefalea, insomnio, ansiedad

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

FICHA TCNICA:
-

Nombre: TRANILCIPROMINA

- Metabolito principal: varios acetilados (inactivos)

- Indicaciones:
Depresin
Trastorno de pnico
Fobia social

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:
-

Nombre: TRANILCIPROMINA

- Dosis de inicio: 20 mg/da, en 2 dosis

- Dosis de mantenimiento: reduccin paulatina hasta dosis
mnima eficaz
- Dosis mxima: 60 mg/da
- Forma farmacetica: grageas de 10 mg
- EA + frecuentes:
anticolinrgicos: sequedad de boca
CV: taquicardia
Digestivas: naseas
Nerviosas: ansiedad, agitacin, hipomana

Antidepresivos Tricclicos y
tetracclicos

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y TETRACCLICOS

Se incluyen dentro de los ADs clsicos junto a los IMAOs
Ads cclicos o heterocclicos:
- Tricclicos:
1) Aminas terciarias: Imipramina, Amitriptilina
Clomipramina, Trimipramina,

Doxepina

2) Aminas secundarias: Desipramina, Nortriptilina,

Protiptilina
- Tetracclicos:
Maprotilina, Mianserina, Amoxapina

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y TETRACCLICOS

-Mecanismo de accin:
- Disminucin de la recaptacin de NA y serotonina, como
mecanismo ppal de actuacin, y en menor medida, de
dopamina
- Bloqueo de los receptores colinrgicos muscarnicos
- Bloqueo de los receptores de histamina H1
- Bloqueo de los receptores -1 adrenrgicos

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y TETRACCLICOS

- Reacciones adversas comunes:
a) Anticolinrgicas:
Sequedad de boca, visin borrosa, estreimiento,
disuria, retencin urinaria, incremento de la PIO
b) CV:
Taquicardia, hipotensin, arritmias
ECG: aplanamiento onda T, alargamiento PR, QRS y QT
(retraso en la conduccin bloqueos A-V y arritmias)
c) Cutneas:
Prurito, exantema
d) Digestivas:
Naseas, vmitos, diarrea,
aumento apetito, incremento peso

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS Y TETRACCLICOS

-Tienen prcticamente todas las indicaciones de los Ads:
Depresin mayor, Trastorno de angustia, TAG, TOC, TPEP,
Anorexia y bulimia nerviosa, trastornos somatomorfos,
Nios: terrores nocturnos, enuresis, TDAH, sonambulismo,
vmitos psicgenos,
Insomnio, trastornos de la impulsividad,
Eyaculacin precoz, lcera pptica, neuralgia postherptica,
etc

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:
-

Nombre: AMITRIPTILINA

-Dosis de inicio: 75 mg/da (2-3 dosis)

- Dosis de mantenimiento: 30-150 mg/da (2/3 por la noche)
- Dosis mxima: 300 mg/da
- Forma farmacetica:
comprimidos de 10, 25, 50 y 75
mg
cpsulas de 12,5 y 25 mg
grageas de 10 y 25 mg

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:
-

Nombre: CLOMIPRAMINA

-Dosis de inicio: 25-37,5 mg/12h.

- Dosis de mantenimiento: 100-250 mg/da (dosis ms alta
por la noche, con alimentos)
- Dosis mxima: 250 mg/da
- Forma farmacetica:
comprimidos de 75 mg.
grageas de 10 y 25 mg.
ampollas de 25 mg/2ml

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:
-

Nombre:IMIPRAMINA

-Dosis de inicio: 25 mg/8h, incremento paulatino en 2

semanas hasta 150-200 mg/da
- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/da
- Dosis mxima: 300 mg/da
- Forma farmacetica: grageas de 10, 25 y 50 mg
cpsulas de 75 y 150 mg

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:
-

Nombre: MIANSERINA

Nombres comerciales: Lantanon

-Dosis de inicio: 30-40 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 60-90 mg/da
- Dosis mxima: 200 mg/da
- Forma farmacetica: comprimidos rec. de 10 y 30 mg

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA TCNICA:
-

Nombre: NORTRIPTILINA

Nombres comerciales: Norfenazin

Paxtibi
Tropargal (+diacepam)

-Dosis de inicio: 10-20 mg/da

- Dosis de mantenimiento: 30-75 mg/da
- Dosis mxima: 200 mg/da
- Forma farmacetica:
comprimidos de 10 y 25 mg
cpsulas de 12,5 mg

Inhibidores No Selectivos de
la Recaptacin de Serotonina

Inhibidores No Selectivos de la Recaptacin

de Serotonina.- Trazodona

-Farmacocintica:

Se absorbe rpidamente en el tubo digestivo

Se metaboliza en el hgado excreccin por orina
- Inhibe dbilmente la recaptacin de serotonina; parece actuar
bsicamente como antagonista de los receptores 5-HT2
postsinpticos
- Es tambin un bloqueante -adrenrgico hipotensin
postural y sedacin
- Rango terapetico como AD 200-600 mg/da.
- Se utiliza fundamentalmente como frmaco hipntico que no
desarrolla tolerancia, a dosis de 50-100 mg/da en toma nocturna
-Hipntico:
Aumenta el tiempo total del sueo
Disminuye los despertares nocturnos

Inhibidores No Selectivos de la Recaptacin

de Serotonina.- Trazodona

FICHA TCNICA:
-

Nombre: TRAZODONA

- Metabolito principal: N-clorofenilpiperazina (actividad

igual a Trazodona)
- Indicaciones: Hipntico

Inhibidores No Selectivos de la Recaptacin

de Serotonina.- Trazodona

FICHA TCNICA:
-

Nombre: TRAZODONA

- Dosis de inicio: 150300 mg/da, en 2-3 tomas; o dosis nica

nocturna
- Dosis de mantenimiento: 200 300 mg/da
- Dosis mxima: 600 mg/da
- Forma farmacetica:
comprimidos de 100 mg
ampollas de 50 mg/5 ml
- EA + frecuentes:
anticolinrgicas: sequedad boca,
estreim.
CV: hipotensin ortosttica, arritmias
Digestivas: nas-vm
Nerv: somnol, mareos, astenia, nerviosismo
Otras: priapismo

INHIBIDORES DE LA
RECAPTACIN DE SEROTONINA
Y NORADRENALINA (IRSN)

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina
2. Duloxetina
3. Otros:
- Milnacipram comercializado en algunos paises
europeos para tratar la DM, no en Espaa
- Sibutramina no tiene demostrada su eficacia
antidepresiva, pero si est comercializada para la reduccin
de peso en obesos

-Inhiben la recaptacin de:

1: serotonina dosis terapeticas bajas
2: serotonina + NA dosis intermedias
3: serotonina + NA + probablemente dopamina dosis altas
- No bloquea los receptores -1, los receptores colinrgicos o los
receptores de histamina

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina:
- Formulacin de liberacin retardada: disminuye los efectos
secundarios y consigue un mejor cumplimiento (permite la
administracin 1 vez/da)
- En depresin: indicada en quienes deseen una respuesta rpida y
tambin en depresiones resistentes
- Disminuir la dosis un 50% en pac. con disfuncin heptica y renal
- Ingerir la Venlafaxina Retard durante las comidas, ingiriendo
entera la cpsula, aproximadamente a la misma hora

1. Venlafaxina

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

- Precauciones especiales:
- Antecedentes de mana 0,5 % reaccin maniaca o
hipomaniaca
- Antecedentes de crisis epilpticas 0,26 % convulsiones
Disminuyen el umbral epilptico
- Hipertensos monitorizar la PA, sobre todo con dosis
mayores de 200
mg/da
- Se recomienda retirada gradual del frmaco en 2-4 semanas
- Riesgo moderado en el embarazo
- Potencia y eficacia son tan altas como los tricclicos, sin tener sus
efectos adversos, relativa seguridad en sobredosis, inicio de accin
ms rpido y escasas interacciones significativas.

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
FICHA TCNICA:
-

Nombre: VENLAFAXINA

- Metabolito principal: Desmetilvenlafaxina (actividad

mayor)
- Indicaciones:
Depresin
TAG
Fobia social
Dolor neuroptico

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
FICHA TCNICA:
-

Nombre: VENLAFAXINA

- Dosis de inicio: 37,5 mg/12 h.; Retard: 75 mg/24 h.

- Dosis de mantenimiento: 50-125 mg/8 h.; Retard:150 m/24h
- Dosis mxima: 375 mg/da (Retard: 225 mg/24 h.)
- Forma farmacetica: Comprimidos de 37,5; 50 y 75 mg
Retard: cpsulas de 75 y 150 mg
- EA + frecuentes: Digestivas: anorexia, naseas, estre.,
sequedad de boca
Nerv: somnol, cefalea, vrtigo
Otras: astenia, sudoracin, retraso eyaculac.
Incremento sostenido de la P.A. (5-7%)

Facilitadores de la liberacin
de Noradrenalina y
Serotonina

Facilitadores de la liberacin de NA y serotonina.Mirtazapina

-Tambin llamados Noradrenrgicos y serotoninrgicos especficos
(NaSSa)
- Farmacodinamia:
1) La accin AD se debe a su efecto dual combinado sobre los
sistemas noradrenrgico y serotoninrgico
Acta sobre los receptores -2 adrenrgicos* (antagonista)

Aumenta la neurotransmisin Noradrenrgica y Serotoninrgica

(ms NA y 5-HT en la hendidura sinptica)
* son auto/heterorreceptores inhibidores presinpticos disminuyen la
liberacin de NT en la hendidura sinptica

Facilitadores de la liberacin de NA y serotonina.Mirtazapina

2) Bloquea los receptores postsinpticos 5-HT2A, 5-HT2C * y 5-HT3

Activa indirectamente el receptor postsinptico 5-HT 1

Se favorece la NT mediada por 5-HT1
* Estos receptores se suponen que suprimen las funciones del receptor 5-HT1

3) Tambin bloquea los receptores histaminrgicos H1

-Farmacocintica:
Metabolizada por el sistema microsomal heptico isoenzimas
CYP2D6 y CYP1A2 del citocromo P-450

Facilitadores de la liberacin de NA y serotonina.Mirtazapina

- Especialmente indicada en pacientes depresivos con trastornos del
sueo asociados
- Tambin podra estar indicada en TAG, T. angustia, TEPT
- En sntomas oncolgicos: dolor crnico, acatisia inducida por
neurolpticos
- Es bastante sedante suele administrarse por la noche
- La dosis de 30 mg puede ser menos sedante que la dosis de 15 mg
posiblemente porque los efectos noradrenrgicos solo aparecen
con la dosis ms alta (NA = Activador)
- Se ha combinado con xito con ISRS y con Venlafaxina en pacientes
que no responden a los otros frmacos

Facilitadores de la liberacin de NA y serotonina.Mirtazapina

FICHA TCNICA:
-

Nombre: MIRTAZAPINA

-Metabolito principal: Desmetilmirtazapina, N-xido,

hidroxil (actividad menor)
- Indicaciones: Depresin

Facilitadores de la liberacin de NA y serotonina.Mirtazapina

FICHA TCNICA:
-

Nombre: MIRTAZAPINA

- Dosis de inicio: 15-30 mg/da (dosis nocturna)

- Dosis de mantenimiento: 15-30 mg/da
- Dosis mxima: 45 mg/da
- Forma farmacetica: comp. recubiertos de 15, 30 (y 45) mg
Solucin: 15 mg/ml
- EA + frecuentes: Nerv: somnol, sedacin, cefalea, mareo
Otras: aumento del apetito y del peso, reduccin de la
lbido

Inhibidores de la recaptacin
de Noradrenalina

Inhibidores de la recaptacin de NA.- Reboxetina

- Comercializada por primera vez en el Reino Unido en 1997
- Farmacodinamia: Inhibe de forma potente la recaptacin de NA
aumenta la liberacin de NA en la hendidura sinptica
- CI: IAM reciente, mana, alergia.
-En ancianos, IR e I.heptica dosis mxima 2 mg/da
- Cuidado con combinacin con antihipertensivos R de
hipotensin ortosttica
- Puede estar indicado en pacientes melanclicos y en ancianos
deprimidos gravemente enfermos y letrgicos. Puede
combinarse con ISRS en casos refractarios

Inhibidores de la recaptacin de NA.- Reboxetina

FICHA TCNICA:
-

Nombre: REBOXETINA

- Metabolito principal: - Indicaciones: Depresin

Inhibidores de la recaptacin de NA.- Reboxetina

FICHA TCNICA:
-

Nombre: REBOXETINA

- Dosis de inicio: 2 mg/12 horas

- Dosis de mantenimiento: 8 mg/da (1-2 tomas)
-Dosis mxima: 12 mg/da
- Forma farmacetica: comp. de 4 mg
- EA + frecuentes:
anticolinrgicos
taquicardia
disuria, retencin urinaria
sudoracin, insomnio