ESCUELA SUPERIOR POLITECNICA

DE CHIMBORAZO
ESCUELA DE BIOQUIMICA Y FARMACIA

Integrantes:
Nataly Chafla
Poleth Ortiz
Jessyca Pea
Nataly Pinduisaca
Esteban Velasco

Hormona y
neurotransmisor

La dopamina se biosintetiza a partir de la L-tirosina y se metaboliza

por accin de la MAO y la COMT para dar cido homovanilico.

Desde un punto de vista anatmico, bioqumico y

farmacolgico se los agrupa en dos familias.

D1

D2

Formada por los

receptores D1 y
D5

Constituida por
los D2, D3, D4

Post-sinpticos

Post y Pre
sinpticos
(autoreceptores)

Dopamina/acetilcolina por debajo

de los valor normales

Estimulantes de los receptores

beta cardiacos

Funcin mas
compleja pero
poco conocida

Pocos mtodos de
ensayo bilgico

No se determina cuantitativamente
los efectos de la estimulacin
dopaminergica directa

RECEPTORES
PERIFERICOS

Requisitos estructurales bastante

estrictos

Debido a que son muy pocos

agonistas que asemejan la
potencia de la dopamina o de su
derivado N-metilado, la epinina

APORFINA

Compuesto
que se obtiene
de una
reaccin de
transposicin
en medio acido
de la morfina

Considerado
como primer
anlogo
rgido de la
dopamina

Posee una
accin
agonista
parcial
perifrica

La
isoapomorfina
es un ismero
pero se
encuentra
inactivo

Aminodihidroxitetralinas o ADNT(2Amino-5,67)-Dihidroxi1,2,3,4TetrahidroNaftaleno

Accin perifrica vasodilatacin renal

Conformaciones anti distintas que difieren

en la disposicin relativa del anillo
aromtico con respecto a la cadena lateral
de aminoetilo

Desarrollo frmacos
Antiparkinsonianos

Se trata de un -aminoacido
que puede valerse de sistemas
de transporte

Niveles bajos de
dopamina
Para evitar efectos
secundarios por
aumento de dopamina a
nivel perifrico se debe
administrar junto con
inhibidores de la Laminoacido-aromaticodescarboxilasa ya que
estas no pueden
atravesar la barrera
hematocefalica

Empleo de un precursor
biosintetico de la misma la LDOPA o levodopa que posee
una absorcin oral aceptable

No puede atravesar la barrera

hematocefalica

L-DOPA

DOPAMINA LATENIZADA DE
FORMA ADECUADA
Combinacin del derivado
dipovaloilado de la
dopamina con un sistema
redox de dihidropiridina sal
de piridinio

Esta forma es capaz de

atravesar la barrera
hematoencefalica
Una vez dentro del SNC
se libera dopamina por
oxidacin del sistema de
dihidropiridina e hidrolisis
de esteres pivalicos
Debido a que posee una
elevada lipofilia del
profrmaco

ALCALOIDES DERIVADOS DEL

CORNEZUELO DEL CENTENO

Inhibe la hormona
prolactina

Compuesto
utilizado
antivrico y
provoca la
liberacin de la
dopamina de las
vesculas de
almacenamiento.

Base ligeramente
mas fuerte que la
dopamina, en
concentraciones
suficientes en
SNC es de
utilidad
teraputica.

Tiene una
elevada lipfilia
por lo que
atraviesa la
barrera
hematoencefalica
, es resistente a
los procesos de
degradacin
metablica.

AMANTA
DINA

Ciertos inhibidores selectivos de

la MAO-B y COMT se emplean
como antiparkinsonianos por su
capacidad de aumentar los
niveles de dopamina a nivel
central.
Debido a su selectividad los
inhibidores de la MAO-B
carecen de las acciones
estimulantes centrales
propias de los inhibidores de
la MAO-A.

ADAMANTANO

Los frmacos neurolpticos son

antagonistas selectivos de los
receptores D
FENOTIAZINAS

Antihelmintico

Los derivados
cclicos como
anhistaminicos

Prometiazina
antihistamnico
diseado por la
farmacomodula
cin de las
etilendiaminas

Clorpromazina,
prototipo de los
neurolpticos de
estructura
fenotiazinica
resultante de
frmacomudula
cion de la
prometiazina

Con
efectos
secundari
os de tipo
sedante

1.

Un grupo funcional o heterotomo atrayente

de electrones en la posicin 2 del ncleo de
la fenotiazina.

2.

Una cadena lateral de tres tomos de

carbono, o una distancia equivalente, entre
los tomos de nitrgeno. Segn la
naturaleza de esta cadena se distinguen
distintas familias de fenotizinas, tales como
las derivadas de alquilamina, las de
alquilpiperidina y las de alquipiperazina. El
acortamiento de la cadena a una distancia
equivalente a dos tomos de carbono entre
los tomos de nitrgeno conduce a
compuestos
con
marcado
carcter
antihistminico.

Proceden de la
frmaco modulacin
de las fenotiazinas.

Se origina cuando se
intercambia el
nitrgeno del anillo
por un grupo
metilideno

Debe haber la
presencia de un
sustituyente atrayente
de electrones en la
posicin 2 del ciclo.

La presencia del
doble enlace da
lugar a ismeros
geomtricos Z y E.

Son mas activos

como neurolpticos.

Debe
conservarse la
distancia de tres
tomos de
carbonos entre el
ciclo y el tomo
de nitrgeno de
la cadena lateral.

Alquilamina lineal

La cadena
lateral
puede ser
de tipo:

Alquilpiperidinico

Alquilpiperazinico

El grupo
hidroxilo de la
cadena lateral
prolonga la
accin
neurolptica.

Esta accin de
se da por la
formacin de
profrmacos
derivados de
esteres de
cidos grasos.

Deben sufrir
hidrolisis para
dar lugar a un
frmaco
activo.

Desarrollados a partir de
modificaciones moleculares de la
petidina (opioide), para potenciar
los efectos analgsicos.

Presentan propiedades de tipo

morfnico aunque tambin tiene
accin farmacolgica idntica a la
clorpromazina.

El haloperidol es la cabeza de
serie de los neurolpticos de la
butirofenona.

Relacin
EstructuraAccin
Todos los frmacos de
esta familia presentan
un flor en la posicin
para del anillo
bencnico.

El acortamiento
(propiofenonas)
de la cadena.

Producen
perdidas
notables de
la actividad
neurolptica.
El alargamiento
(valero
fenonas)
de la cadena.

La presencia de un
grupo amino
terciario en el
extremo de la
agrupacin es
esencial para la
accin
neurolptica.

Difenilbutilpiperidinas
Farmacomodulacin
de las butirofenonas

Tratamiento de
Esquizofrenia

Presenta un grupo
bis-(fluorofenil)metilo

Orto-Metoxibenzamidas
Farmacomodulacion de
los analgsicos locales

Accin antiemtica

Obtuvo la metoclopramida,
potente antiemtico con
moderada actividad
anestsica local.

Metoclopramida

Se emplea
como
antiemtico

Penetracin de la
barrera
hematoenceflica

Presentan accin
perifrica
(procinticas)

o neurolptica en
funcin de la
selectividad

Dibenzoheteroazepinas
Tienes accin
sobre el sistema
dopaminergico

Tambin es anticolinrgico,
Antiserotoninergicos,
Antihistamnicos,
Bloqueadores ganglionares.