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1. 2.

Alcaloides Naturales: Atropina Escopolamina Derivados Semisintticos de los Alcaloides:

Biodegradacin en el Organismo

Duracin de Accin

3. Congneres Sintticos, Selectividad Muscarnicos

para

Receptores

Los antagonistas de los receptores Muscarnicos impiden los efectos de la Ach al bloquear su fijacin a los receptores Colinrgicos Muscarnicos.

Musc. Liso Musc. Cardaco Cel. Glandulares Ganglios Perifricos SNC

Antagonistas de receptores Muscarnicos producen bloqueo a la Ach en los sitios nicotnicos receptores. ATROPINA: Actividad Bloqueadora Nicotnica

poco

Interfiere en la Transmisin Ganglionar/Neuromuscular

Compiten con la Ach y otros Agonistas Muscarnicos por un sitio en comn de fijacin sobre el Receptor Muscarnico. R.M: Inhiben reacciones a Colinrgica Posganglionar. la estimulacin Nerviosa

La Butilhioscina es un agente antimuscarnico tiene efecto sobre las acciones de la acetilcolina en sitios receptores nicotnicos. En la unin neuromuscular, donde los receptores son principalmente o exclusivamente nicotnicos, se requieren dosis extremadamente altas.

Sin embargo ya que la Butilhioscina es un cuaternario de amonio muestra grados variables de actividad bloqueadora nicotnica y por lo mismo tiene ms posibilidades de interferir en la transmisin ganglionar o neuromuscular en la dosis de la misma magnitud que las que producen bloqueo muscarnico.

Su mecanismo de accin se debe a un antagonismo competitivo de la accin parasimptica sobre los rganos efectores, evitando as la estimulacin motora visceral responsable del espasmo.

Est indicado en el tratamiento de: Dolores espsticos del tubo digestivo, como en casos de acalasia. Estudios contrastados del tubo digestivo. Espasmo gastrointestinal por otras causas como: Contracciones postoperatorias Dismenorrea Incontinencia urinaria Colon irritable Espasmos de vas biliares y urinarias lcera gstrica y duodenal.

Como analgsico y espasmoltico en el tratamiento del dolor visceral, genitourinario como clico renal y ureteral, clico vesical y dismenorrea. Tambin en el dolor gastrointestinal como colelitiasis, colecistitis, colon irritable, enterospasmo, colitis y diverticulitis.

Hipersensibilidad. Obstruccin mecnica del tubo digestivo, Taquiarritmias. Miastenia gravis. Hipertrofia prosttica con retencin urinaria.

Se debe tener precaucin en el embarazo, la lactancia, as como en pacientes geritricos y peditricos.

Los antagonistas dopaminrgicos pueden antagonizar los efectos de BUTILHIOSCINA.


Se debe tener precaucin cuando se administra en pacientes con atona intestinal, leo paraltico, colitis ulcerativa, enfermedad cardiaca, xerostoma, reflujo gastroesofgico, fiebre o hipertrofia prosttica.

Cardiovasculares: BUTILHIOSCINA puede inducir hipotensin, taquicardia, y raras veces, choque asociado a reacciones alrgicas. Sistema nervioso central: Puede causar vrtigo, adormecimiento, desorientacin, midriasis, boca seca y respiracin tipo Cheyne-Stokes. Metablicas: Se han reportado inhibicin de la sudoracin y la secrecin de saliva en personas que reciben BUTILHIOSCINA.

Gastrointestinales: Puede presentarse inhibicin de la salivacin, disminucin del trnsito esofgico, inhibicin en la produccin de tripsina y amilasa pancreticas, y aumento en la secrecin de bicarbonato. Genitourinario: La administracin de BUTILHIOSCINA puede causar dificultad para orinar. Respiratorios: Con el uso de BUTILHIOSCINA se han reportado casos de acortamiento en la respiracin y aleteo nasal.

Piel: En pacientes que reciben BUTILHIOSCINA se han observado casos de urticaria, edema angioneurtico, erupciones y otros datos asociados a alergias. Ojo: Puede haber ciclopleja, midriasis, visin borrosa, anisocoria, glaucoma y pigmentacin ocular durante el uso de BUTILHIOSCINA. Otras reacciones: Alergias y reacciones idiosincrticas son las ms frecuentes con el uso de BUTILHIOSCINA.

BUTILHIOSCINA puede antagonizar los efectos de la cisaprida y potenciar los efectos antivagales de la procainamida sobre el nodo AV.

Adultos: La dosis por va oral recomendada con fines anticolinrgicos y antiespasmdicos es de 10 a 20 mg, 3 a 5 veces al da. Por va I.V., se pueden aplicar entre 10 a 40 mg(100 mg)

Nios: La seguridad y eficacia de BUTILHIOSCINA es menor en nios, por lo que se recomienda precaucin con estos tratamientos.
Para nios mayores de 6 aos: Se recomienda 5 mg, 3 veces al da.

Mecanismo de Accin Las drogas anticolinrgicas actuan como antagonistas competitivos en los receptores colinrgicos muscarnicos, preveniendo el acceso de la acetilcolina. Esta interaccin no produce los normales cambios en la membrana celular que son vistos con la acetilcolina.

La atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria lpido soluble capaz de atravesar la barrera hematoenceflica y ejercer algunos efectos sobre el SNC. La vida media de eliminacin de la atropina es de 2.3 horas, con solo el 18% de la atropina excretada sin cambios. La atropina parece que experimenta hidrlisis en plasma con la formacin de metabolitos inactivos de cido tropico y tropina. La duracin de accin es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por va intramuscular o SC, y menos cuando es dada por va IV.

Los mayores usos clnicos de las drogas anticolinrgicas son: 1) Medicacin preoperatoria. 2) Tratamiento de reflejos que median bradicardia. 3) En combinacin con drogas anticolinrgicas durante la reversin de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, para prevernir los efectos colinrgicos muscarnicos.

La atropina se contraindica en las siguientes situaciones clnicas: glaucoma, adhesiones (sinequias) entre iris y lente, estenosis pilrica, e hipersensibilidad a la atropina.

La atropina puede causar un sndrome central anticolinrgico, que se caracteriza por una progresin de sntomas desde alucinaciones hasta la sedacin e inconsciencia.

La atropina puede interferir en la absorcin de otras medicaciones desde el tracto gastrointestinal secundario a la disminucin del vaciado gstrico y motilidad gstrica. Los efectos de la atropina tambin se pueden acentuar cuando se usa con otras medicaciones que tienen actividad anticolinrgica como los antidepresivos tricclicos, antisicticos, algunos antihistamnicos y drogas antiparkinson.

El sulfato de atropina puede darse SC, IM e IV. Cuando se usa preoperatoriamente como en el adulto la dosis usual es de 0.4-0.6 mg, en nios 0.01 mg/kg (mximo 0.4 mg), en infantes 0.04 mg/kg (infantes < 5 Kg) o 0.03 mg/kg (infantes > 5 Kg). Esta dosis puede repetirse cada 4-6 horas si es necesario. En el adulto la dosis promedio para la bradicardia por reflejo es de 0.4-1.0 mg, con un intervalo 1-2 horas. En nios las dosis IV oscilan entre 0.01 a 0.03 mg/kg.