HIPERTENSORES E HIPOTENSORES

CHVEZ SALDAA ANAHI CRISTINA MORALES ESPINOSA IVETTE MORENO ESPIRITU LUIS EDUARDO RUIZ IBARRA ALEJANDRA

Los medicamentos hipertensores y las drogas adrenrgicas son sustancias que, mediante su accin sobre las clulas efectoras, producen efectos similares a los que provocan la estimulacin de las fibras simpticas postganglionares, con elevacin de la presin arterial y otras manifestaciones de estimulacin adrenrgica.

La estructura fundamental de la accin simpaticomimtica est constituida por una cadena o radical aliftico o predominantement e aromtico, unido a una cadena lateral amnica generalmente aliftica, donde el grupo amino se une al segundo carbono o carbono alfa.

Las drogas ms potentes de este grupo poseen un anillo aromtico que puede ser el benceno, hidroxibenceno o dihidrobenceno, generalmente fenol y catacol para los dos ltimos, en los que se realizan sustiticiones de los hidrgenos por grupos hidrxilos y alquilos en las cadenas laterales, dando origen a la mayor parte de los medicamentos conocidos y ms utilizados como sustancias adrenrgicas e hipertensoras. En los otros casos, la cadena lateral amnica forma un anillo heterocclico conocido como imidazolina.

Segn las acciones y efectos farmacolgicos de stas sustancias as como el sitio donde ejercen su accin de pueden clasificar en 5 grupos: 1.- Vasoconstrictores perifricos: integrados por lminas simpaticomimticas presoras. 2.- Vasoconstrictores centrales: donde se incluyen los analpticos. 3.- Vasocontrictores capilares: que desarrollan un efecto vasculoespstico, como la vasopresina. 4.- Estimuladores cardiacos: donde se incluyen las drogas beteadrenrgicas estimulantes. 5.- Expansores de volumen sanguneo: integrados por la sangre y derivados y los sustitutos y expansores del plasma.

CATECOLAMINAS

Poseen un radical catecol, el dihrobenceno, al que se asocian dos grupos hidroxilos para confiarle su mayor potencia adrenrgica y hacerlas oxidables o metiladas por la catedol- o-metiltransferasa, as como hidroxilo alcohlico a nivel del carbono beta de la cadena lateral, con otros dos carbonos, la sustitucin de un hidrgeno de la cadena amnica y la posibilidad de cambiar el radical catecol por otro radical con la finalidad de producir otras aminas afines.

El alargamiento de la cadena lateral hasta cuatro carbonos a nivel de carbono alfa exagera sus efectos beta adrenrgicos predominantemente los beta 2, con lo que se produce broncodilatain y vasodilatacin(beta 2) y estimulacin cardiaca(beta 1).

FENOLAMINAS

Poseean un radical bsico fenlico, hidroxibenceno, al que se unen grupos metilos e hidroxlicos, as como sustituciones del hidrogenin de las cadenas amnicas para otorgarles mayor estabilidad y diferentes acciones alfa y beta adrenrgicas, o actividades vasodilatadoras e hipotensoras. Son drogas presoras menos potentes que las catecolaminas, pero ms estables y de mayor duracin de efectos.

La anfetamina (Benzedrina) y la metanfetamina(Methedrine) son derivados fenil-isopropil-amnicos que se emplean como estimulantes nerviosos centrales por liberacin de noradrenalina, sin que intervengan los mecanismos de receptores alfa ni beta adrenrgicos

AMINAS HETEROCICLCAS

Son sustancias sintticas en que la cadena lateral amnica forma un ncleo cerrado heterocclico, denominado imidazolina, donde una parte de la molcula es la nafazolina (Privina) o un derivado benclico que produce la xilometazolina(Otrivina). Estas drogas poseen potentes acciones vasoconstrictoras perifricas o efecto alfa, sin estimulacin cardiaca, por lo que son utilizadas para efectos locales especficamente nasales. Ocasionan, tambin, una accin depresora sobre el S.N.C.

Las aminas simpaticomimticas producen efectos similares en la estimulacin de las fibras simpticas postganglionares y, por lko tanto elevacin de la presin arterial por vasoconstriccin arteriolar; aumento de F.C., de la energa contractil, del consumo de O2, de la excitabilidad del msculo cardiaco y de la conductibilidad por la accin de las catecolaminas. Ocasionan vasodilatacin y broncodilatacin por la accin sobre los alfa, beta 1 y beta 2 receptores, predominando en algunas sustancias los efectos beta 2. Las fenolaminas aumentando la estimulacin cardiaca y en algunos casos, producen vasodilatacin y disminucin de la resistencia perifrica.

DOPAMINA

Presentacin: Amp. 200,400 y 800 mg Duracin : Infusin

Metabolismo: Hepatco y tejidos

Excrecin :Renal Dosis: 0.5-50 mcg kg/min

Nombre comercial: intropin, dopastat Efectos: Aumento del Gasto Cardiaco y cotractilidad miocardica

Indicaciones: Hemodinmicos que se presentan en el sndrome de choque debido a infarto del miocardio, trauma, septicemia endotxica, ciruga de corazn abierto, insuficiencia renal y descompensacin cardiaca crnica, insuficiencia congestiva Contraindicaciones : No se debe administrar en pacientes con taquiarritmias o fibrilacin ventricular sin corregir.

LAVARTERENOL

Presentacin: Amp. 4 mg/4 ml Duracin :1-3 hrs

Metabolismo: heptico, simptico

Excrecin: Renal Dosis: 4 mg/goteo

ADRENALINA

Presentacin: Amp. 1 mg Duracin : Infusion

Metabolismo: Heptico , Simpatico

Excrecin: Renal Dosis: 1mg / goteo

Nombre comercial: Adrenalina, Epinefrina Efectos:palpitaciones, taquicardias, arritmias cardacas, ansiedad, cefaleas, temblores, hipertensin, y edema pulmonar agudo.

Indicaciones Reacciones anafilcticas. Broncoespasmo reversible. Edema laringeo. Glaucoma de ngulo abierto. Paro cardiaco

ISOPROTERENOL

Presentacin: Amp. 0.2 /1 mg Aerosol Duracin :1-4 hrs Metabolismo: Heptico, Pulmpnar, Tejidos

Excrecin: Renal
Dosis: 0.02-1 mg 6-12 dosis

Nombre comercial: Isuprel Efectos: Aumenta el gasto cardaco por aumento del retorno venoso

Indicaciones:En pacientes con shock cardiovascular Efectos adversos: Arritmias cardacas taquicardia ,disminucin del retorno venoso vasodilatacin sistmica

SALBUTAMOL

Presentacin: Tabls 2 mg Jarabe Aerosol 5%

Duracin : 6 hrs
Metabolismo: hepatico Excrecin: Renal, Fecal Dosis: 6 -12 mg /dosis

Nombre comercial: Ventolin Efectos: Broncodilatacion

Indicaciones: Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial, broncospasmo reversible y otros procesos asociados a obstruccin reversible de las vas respiratorias como bronquitis y enfisema pulmonar, bronquiectasia e infecciones. Contraindicaciones: hipersesibilidad

FENILEFRINA

Presentacin: Gotas , 1% Duracin : 6 -8 hrs

Metabolismo: Heptico
Excrecin: Renal Dosis: 1-2 gotas

Nombre comercial: Neo- sinefrina Efectos: La fenilefrina es un potente vasoconstrictor que posee efectos simpaticomimticos tanto directos como indirectos

Indicaciones: Mantenimiento de una presin arterial adecuada durante la anestesia general o espinal y para el tratamiento de una hipotensin grave debida a un shock. Tambin se emplea en casos de taquicardia supraventricular paroxstica y, en la anestesia regional como vasoconstrictor local. Contraindicaciones: enfermedad coronaria, cardiomipata y arritmias cardacas

BAMETANO

Presentacin: Comp. 12.5 mg Duracin : 6-12 hrs

Metabolismo: Heptico
Excrecin: Renal Dosis: 12.5-50 mg

Nombre comercial: Vaculat Efectos: Vasodilatador arterial perifrico.

Indicaciones: Tratamiento de los signos funcionales relacionados con la insuficiencia venosa de los miembros inferiores asociados a insuficiencia vascular perifrica

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los principios activos. No administrar durante el embarazo, lactancia, insuficiencia heptica o renal y lesiones de la mucosa digestiva en actividad.

ISOXUPRINA

Presentacin: Tabl. 10 mg Amp. 10 mg Duracin : 1.5 -8 hrs Metabolismo: Sangre

Excrecin: Renal, Fecal

Dosis: 5-20 mg 100-300 mcg

Nombre comercial: Vadosilan Vasodilan

Efectos: Acciones relajantes uterinas con escasos efectos broncodilatadores y vasodilatadores

Indicaciones: Amenaza de aborto. Parto pretrmino. Tetania uterina Contraindicaciones: Insuficiencia cardaca congestiva. Arritmias. Hipotensin. Hemorragia reciente.

FENOTEROL

Presentacin: Comp. 5 mg Amps 0.5 mg Duracin : 1.5 8 hrs

Metabolismo:
Excrecin: Renal , Fecal Dosis: 5-20 mg 0.5- 4mcg/x

Nombre comercial: Partusisten Efectos: Ejerce un efecto relajante en la musculatura lisa

Indicaciones: Inhibicin de las contracciones uterinas prematuras a partir de la semana 20 y hasta la semana 37 del embarazo Contraindicaciones: sndrome de compresin de la vena cava, hipertensin pulmonar, tirotoxicosis severa, feocromocitoma, hipocalemia, infeccin amnitica, hemorragia uterina severa

EFEDRINA

Presentacin: Comp. 15/60 mg Amp. 25/50 mg Duracin : 2-4 hrs 3-60 min Metabolismo: Heptico Excrecin: Renal Dosis: 15-60 min 5-50 mg

Nombre comercial: Efedrina Efectos: Aumenta el flujo sanguneo coronario y produce broncodilatacin por estmulo de los receptores beta2 adrenrgico.

Indicaciones:

Hipotensin, Broncodilatador en el broncoespasmo.

XILOMETAZOLINA

Presentacin: Gel nasal 1% Gotas 0.5/1 % Duracin : +12 hrs Metabolismo: Heptico

Excrecin: Renal
Dosis: Nasal 12 hrs 3-6 gotas

Nombre comercial: Otrivina Efectos: Estimula receptores alfa-adrenrgicos, reduce la congestin de la mucosa nasal por vasoconstriccin.

Indicaciones: Alivio local y temporal de la congestin nasal Contraindicaciones: Hipersensibilidad a xilometazolina o a otros descongestivos adrenrgicos; aumento de la presin intraocular

HIPOTENSORES

Son sustancias que producen la reduccin de la presin arterial mediante acciones especificas sobre sus mecanismos de regulacin.

Deben reunir condiciones que aseguren sus acciones y efectos: -ser activos por va oral y parenteral -provocar un descenso progresivo de la presin arterial hasta sus niveles normales -aliviar sntomas -poseer una accin sostenida durante su administracin prolongada -fcil adquisicin, presentacin y de uso sencillo.

Drogas hipotensador as principales -Diurticos -Inhibidores de actividad Simptica

Drogas Drogas de hipotensador tercera as generacin. subsidiarias Inhibidores Antagonistas enzimticos de Calcio Vasodilatador es

Diurticos Favorecen la eliminacin de sodio (componente de la sal) por la orina, disminuyendo la acumulacin en los tejidos y en las paredes de los vasos.

Tiazidas
Furosemida (LAXIS) Clortalidona

Economizadores de potasio

Espironolacton a Triamtereno Amilorida

Indicaciones -Personas de edad avanzada -Hipertensin arterial sistlico -Cuando existe insuficiencia cardiaca

Contraindicaciones pacientes con anuria y en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al frmaco.

Inhibidores de la Actividad simpatica

a) Bloqueadores Beta Adrenergicos: Propranolol, Metoprolol.

Solo se utilizan en hipertensin moderada o leve. Actan reduciendo el gasto cardiaco y disminuye la frecuencia y contraccin cardiaca

INDICACIONES

PROPANOLOL

-CONTROL DE LA HIPERTENSIN. -MANEJO DE LA ANGINA DE PECHO. - CONTROL DE ARRITMIAS CARDIACAS. - MANEJO DEL TREMOR ESENCIAL. - CONTROL DE LA ANSIEDAD Y DE LA TAQUICARDIA POR ANSIEDAD.

Contraindicaciones

Pacientes c/asma bronquial Bradicardia Hipersensibilidad a la sustancia Hipotension Embarazadas y durante lactancia.

REACCIONES ADVERSAS
ALOPECIA FATIGA BRADICARDIA OJOS SECOS MAREOS

DOSIS

ADULTO:160 y 320 mg al da

la dosis mxima diaria no debe exceder de 640 mg al da.

NIOS: 0.25-0.5 mg/kg tres o cuatro veces diariamente como se requiera.

METOPROLOL

INDICACIONES:

Hipertensin leve, moderada o severa Tratamiento crnico de la angina de pecho.

CONTRAINDICACIONES -Hipersensibilidad a los componentes de la frmula. -en los casos de infarto al miocardio que cursen con bradicardia.

REACCIONES ADVERSAS

confusin mental cefalea

insomnio
somnolencia

DOSIS

50 mg a 400 mg/da en una o 2 dosis y 200mg administrados en una sola toma, o en dos tomas divididas.

b) Bloqueadores Alfa Adrenergicos: Prazosina, Doxazosina.

PRAZOSINA

Bloqueante selectivo de los receptores alfa-1 adrenrgicos con dos acciones principales:

Vasodilatadora perifrica Relaja la musculatura lisa de las vas urinarias y la vejiga.

INDICACIONES

Hipertensin arterial. Insuficiencia cardaca congestiva.

Sndrome de Raynaud.
Hipertrofia prosttica benigna.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al preparado o a otras quinazolinas (doxazosina, terazosina). Obstruccin intestinal o esofgica o cualquier grado de disminucin del dimetro de la luz del tracto gastrointestinal. Insuficiencia heptica grave.

EFECTOS ADVERSOS
hipotensin postural. Cefalea somnolencia ansiedad insomnio.

DOSIS

3-20 mg/da, en dos tomas, preferentemente con las comidas. (dosis mxima: 20 mg/da)

C) Bloqueadores Alfa-Beta-Adrenergicos: Labetalol -Reduce la presion sistolica y diastolica, disminuye la resistencia vascular, no produce bronco constriccion.

Forma

oral

Hipertensin

leve o moderada Hipertensin grave Hipertensin del embarazo Angina de pecho con hipertensin coexistente

Forma inyectable
Hipertensin grave, incluyendo la del embarazo, cuando sea esencial un rpido control de la presin sangunea Anestesia, cuando est indicada una tcnica hipotensora Episodios hipertensivos tras infarto agudo de miocardio.

Hipertensin
dosis inicial100mg/12h Dosis de mantenimiento 200-400 mg/12h

Hipertensin grave

Hipertensin grave Va intravenosa (uso hospitalario) 50mg IV bolus en al menos un minuto y se puede repetir en intervalos de 5 minutos. El efecto mximo dura 6-18h.

Contraindicaciones -Alergia al medicamento y en general a los betabloqueantes. -Asma -shock cardiognico. - infarto de miocardio cuando existe vasoconstriccin perifrica que sugiere bajo gasto cardaco.

EFECTOS ADVERSOS
cefalea, mareo, vrtigo, Depresin. Sensacin de hormigueo en el cuero cabelludo. reacciones de hipersensibilidad Ictericia.

 Inhibidores

de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA)

Disminuyen los niveles plasmaticos de angiotensina II y aldosterona, aumenta los niveles de renina. Reduccion de las resistencia vascular periferica

enalapril: TABLETA 10 mg - indicaciones : Hipertensin arterial en todos sus grados.

DOSIS: 5 a 10 mg por da hasta lograr la dosis de mantenimiento que puede ser de hasta 40 mg por da.

Contraindicaciones: estenosis renal bilateral estenosis de arteria renal de rin nico. insuficiencia renal grave hipotensin arterial sistmica.

EFECTOS ADVERSOS
tos vrtigo cefalea diarrea fatiga nusea hipotensin.

INTERACCIN CON OTROS MEDICAMENTOS

No deber administrarse simultneamente con frmacos AINEs, debido a la posibilidad de provocar dao renal principalmente en ancianos.

Antagonistas del Calcio

Inhiben el flujo de entrada de calcio a travs de las membranas biolgicas y esto hace que se reduzca la frecuencia cardiaca. -Nifedipino

NIFEDIPINO

CPSULAS 10 mg: Se recomienda iniciar la terapia con 10 mg, 3 veces al da. El rango de efectividad es de 10-20 mg, 3 veces al da.

 INDICACIONES

: Cuadro clsico de angina Espasmo arterial coronario Angina estable crnica Hipertensin

Contraindicaciones:

Reaccin

de hipersensibilidad conocida a NIFEDIPINO. Embarazo y lactancia.

REACCIONES ADVERSAS
Cefalea fatiga malestar general constipacin nusea.

BIBLIOGRAFIA biblioteca.universia.net/html_bura/ficha/params/.../5 6662391.html. www.modna.com/public/mft/acciones/a26.htm. www.samfyc.es/pdf/GdTCardioHTA/200936.pdf www.sefh.es/presentaciones/ftera6_HTA.pps