INTRODUCCIN A LA FARMACIA CAPITULO I

A. Vas de Administracin
Caminos a elegir para incorporar medicamentos. Criterios de eleccin Objetivo teraputico Forma farmacutica adecuada Influencia en absorcin

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A. Vas de Administracin
Va Enteral

Absorcin gastrointestinal Elude el paso por tubo digestivo Aplicacin local: piel o mucosas
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Va Parenteral

Va Tpica

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1. Va Enteral
Frmaco alcanza objetivo luego de sufrir absorcin gastrointestinal. Efectos sistmicos tras absorcin en epitelios y mucosas del aparato digestivo.
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1. Va Enteral
Es menos predecible por metabolismo heptico. Frmacos en su mayor parte sufren transformaciones presistmicas en el hgado, donde llegan por la circulacin portal. Metabolismo de primer paso involucra muchos cambios, incluso el frmaco puede ser destrudo.
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1.1. Va Oral La va oral es la va ms usada de las enterales. Es sencilla, cmoda y segura. Accin inicial lenta.

Deja expuesto el frmaco a la destruccin por enzimas, como por ejemplo, en el caso de la insulina.
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1.1. Va Oral Frmacos pueden fijarse a alimentos, lo cual retarda su liberacin. Mayor exposicin a cidos ej: penicilina no se absorbe por un problema de pH.

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1.2. Vas enterales especiales

Sublingual, rectal
Muy tiles para eludir barrera heptica porque evita circulacin portal. Necesarias cuando se requiere evitar alto metabolismo de primer paso.
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Se evita inactivacin del frmaco por accin de jugos gstricos. Para pacientes que sufren vmitos en su patologa. En la va rectal, sin embargo, se produce una accin ms local que sistmica (supositorios, emulsiones).
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2. Va Parenteral
Es aquella en la que el frmaco se administra evitando su paso por el tubo digestivo. Es la va de eleccin para una accin rpida. Para urgencias; en pacientes en estado de inconciencia, que no aceptan la va oral, tambin cuando la va oral deja el frmaco expuesto a destruccin o inactivacin.
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2.1. Va inyectable Es la ms tpica va parenteral. Lugares y profundidades diferentes:

Subcutnea Intramuscular Intravascular

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Administracin intravenosa es directa al torrente sanguneo.
Administracin intramuscular tiene una accin ms lenta y un efecto prolongado. Los depsitos se producen con vehculos oleosos.

Administracin subcutnea produce un efecto ms rpido que la intramuscular, pero ms lento que la endovenosa.
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A. Vas de Administracin
La va inyectable impide la evacuacin del frmaco, si sta fuera necesaria, pues no es posibles emesis ni la adsorcin por carbn activado.

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3. Va tpica
Aplicacin del frmaco localmente en piel o mucosas. Se aplican en el lugar en que se necesitan. El efecto es local, pero puede llegar a ser sistmico. FF: pomadas, cremas, ungentos, soluciones (spray)

Grupos teraputicos: antispticos, antimicticos, antiinflamatorios, anestsicos locales, emolientes.

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3.1. Va por mucosas
Ocular, nasal, tica. Tambin puede ser considerada tpica la va vaginal e incluso la neutralizacin de acidez gstrica por la va oral, pero con destino directo a la mucosa gstrica.

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4. Va respiratoria
An se considera tpica. Ha ganado terreno propio por uso de medicamentos biotecnolgicos (pptidos, protenas), siendo esta su va de eleccin para una accin sistmica.
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A. Vas de Administracin
4. Va respiratoria
Superficie de absorcin extensa y de buena calidad.

Nebulizaciones, aerosoles.
Spray de microparticulas para tratamiento de asma (cromoglicato, salbutamol)
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B. Farmacocintica
La Farmacocintica estudia la forma cmo el organismo acta frente a los frmacos en su trnsito interior.
Incluye el estudio de los factores que participan y la manera en que influyen en la absorcin, distribucin, metabolismo o biotransformacin y excrecin.

El ADME incluye procesos de orden biolgico, fsico, qumico, bioqumico, fisicoqumico, termodinmico.
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Biofarmacia
Forma parte de los estudios farmacocinticos.
Estudia la influencia de las propiedades fisicoqumicas de los frmacos, de la estructura del medicamento (formas farmacuticas) y de las vas de administracin, sobre la velocidad y la magnitud de la absorcin.

La Biofarmacia abarca los fenmenos que le ocurren al frmaco desde el lugar de su administracin hasta que llega a la sangre.
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B. Farmacocintica
La tecnologa o arte aplicado en la fabricacin de un medicamento es un factor de primera importancia en la conducta del producto cuando entra en la fase activa, pues influye directamente en su biodisponibilidad.

El ADME es precedido de dos fases:

Administracin del medicamento

Liberacin del o los frmacos.

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Administracin
Incluye la forma farmacutica y va de administracin Efecto deseado.
Factores de eleccin Naturaleza del frmaco. Accin sistmica o local Accin inmediata o lenta Accin breve o prolongada.
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Liberacin
Es la entrega del o los frmacos desde la f.f.
Efecto de excipientes y estructura. Estado fsico f.f. Si las f.f. son slidas => desestructuracin (dureza, disgregacin, velocidad de desintegracin)

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Liberacin
Formas farmacuticas de liberacin modificada Sistemas teraputicos
Son distintas de convencionales.

Segn accin deseada: lenta, sostenida, prolongada, postergada, repetida.

Parches transdrmicos. Pellets.

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Absorcin
Proceso en que un frmaco liberado supera diversas barreras (tejidos, membranas, epitelios) hasta llegar a la circulacin sangunea.
Fenmenos fsicos, qumicos y fisiolgicos dificultan o facilitan el trnsito hacia la sangre
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Absorcin
Sitios de absorcin Absorcin se produce en rama venosa. En la sangre el frmaco se reparte entre el plasma y los glbulos rojos. El frmaco plasmtico se divide a su vez entre protenas plasmticas y el agua plasmtica. Esta ltima contiene el frmaco libre, que puede salir del plasma a travs del endotelio de los capilares para ir a los lugares de accin.
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Velocidad de absorcin

Absorciones

Rpidas: Va intravascular y respiratoria. Lentas: Va oral, inyecciones no vasculares.

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Velocidad de absorcin
Recordar en relacin a BD (equivalencia teraputica) que: Corresponde a la velocidad y magnitud de la absorcin y determina el efecto teraputico. No procede medirla cuando la administracin es por va rpida.

Se mide indirectamente por concentracin plasmtica; no en el sitio de accin.

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Distribucin
Sangre es portadora de los frmacos.
Por su pequeo tamao molecular, los frmacos atraviesan paredes vasculares para llegar a tejidos y espacios intersticiales e intracelulares.
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Metabolismo (biotransformacin)
Sangre pasa por ciertos rganos (hgado, riones) donde frmacos sufren cambios moleculares que condicionan su conducta farmacocintica y teraputica
Como resultado se pueden obtener metabolitos activos con accin teraputica o metabolitos inactivos, en la patologa atacada.

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Metabolismo (biotransformacin)

Muchos frmacos se inactivan cuando sufren el primer paso por la barrera heptica.

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Excrecin

Es la eliminacin de las molculas que no fueron biotransformadas. Se produce a travs de las heces y la orina.

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C.- Mecanismos de accin de los frmacos

Desde el descubrimiento de las sulfas (1935) y la aparicin de los antibiticos (aos 40), se produjo una verdadera explosin farmacolgica, en especial durante los ltimos cincuenta aos. Hoy se sabe mucho ms que medio siglo atrs sobre cmo actan los frmacos en el cuerpo y se conocen mejor las interacciones entre frmacos y con alimentos.
Pero hay todava algunos aspectos no aclarados respecto a la accin de ciertos frmacos. Hay frmacos que sirven para objetivos diferentes. En algunos casos que curan y en otros slo atenan un sntoma. INTRODUCCIN A LA FARMACIA CAPITULO I

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C.- Mecanismos de accin de los frmacos

No debe olvidarse que un mismo frmaco acta en varios sitios a la vez.

Con todo, su accin se puede clasificar en una de las tres siguientes categoras:

1) Supliendo o reemplazando sustancias qumicas en dficit.

2) Interfiriendo en la funcin de una clula. 3) Actuando contra la invasin de organismos o clulas anormales.
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C.- Mecanismos de accin de los frmacos 1) Supliendo o reemplazando sustancias qumicas en dficit
Cuerpo requiere de niveles suficientes de ciertas sustancias qumicas. Vitaminas y minerales. Se obtienen de comidas. Dieta balanceada. Carencias desencadenan enfermedades.
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C.- Mecanismos de accin de los frmacos

1) Supliendo o reemplazando sustancias qumicas en dficit

Ejemplo:

Carencia Vit.C Dficit Vit.D Falta de hierro Dficit hormonas (Insulina) (Tiroidea)

Escorbuto Raquitismo Anemias

Diabetes M I Hipotiroidismo

Estas enfermedades se tratan con frmacos que reemplazan o suplen sustancias en falta o alguna hormona en dficit.
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C.- Mecanismos de accin de los frmacos 2) Interfiriendo en la funcin de una clula

Es la forma ms compleja en que se verifica la accin de un frmaco. Se trata de modificar el funcionamiento de una clula, es decir, estimular o reducir su nivel normal de actividad. Nunca crear una funcin nueva. El resultado de esta modificacin se traduce en un cierto efecto o lo facilita.

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C.- Mecanismos de accin de los frmacos

2) Interfiriendo en la funcin de una clula

Las vacunas, por ejemplo, estimulan la actividad de las clulas que producen los anticuerpos para combatir bacterias o virus.

Los frmacos, de la misma manera, actan en el tratamiento de desrdenes hormonales, problemas de coagulacin de la sangre y en diversas patologas.
Simplificando, se pude decir que los llamados frmacos agonistas intensifican la actividad celular, mientras que los antagonistas la inhiben o la interfieren.
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C.- Mecanismos de accin de los frmacos

2) Interfiriendo en la funcin de una clula

Por lo general, los frmacos hacen su trabajo cambiando el sistema de transporte de un mensaje o seal que es conducido por un neurotransmisor. Este proceso es interferido a menudo por un frmaco a nivel de receptores situados en las clulas. Tambin puede actuar inhibiendo una enzima.

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C.- Mecanismos de accin de los frmacos 2) Interfiriendo en la funcin de una clula

Canales inicos Son poros localizados en la membrana celular que permiten el paso selectivo de iones en ambos sentidos, hacia dentro o hacia fuera de la clula. Su apertura o cierre ocurre por transformaciones en la conformacin de las protenas que constituyen el canal. La funcin del canal es controlado por sustancias transmisoras. Algunos frmacos modulan tal funcin al fijarse a una parte de la protena del canal. Ej.: accin bloqueadora que ejercen los anestsicos locales sobre los canales de sodio.
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C.- Mecanismos de accin de los frmacos

2) Interfiriendo en la funcin de una clula

Enzimas Son catalizadores proteicos que incrementan la velocidad de reacciones qumicas especficas. Todas las enzimas son dianas farmacolgicas potenciales. Los frmacos actan como falso sustrato (engaa) inhiben la actividad enzimtico directamente por fijacin a otros lugares de la protena enzimtica. Se pueden encontrar localizadas en la membrana celular, facilitando el movimiento de iones y molculas (bombas)
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C.- Mecanismos de accin de los frmacos 2) Interfiriendo en la funcin de una clula

Ciertos frmacos pueden requerir un a transformacin enzimtica para actuar. Es el caso de un profrmaco, que pasa de su forma inactiva a su forma activa, a travs de un proceso enzimtico. Los receptores son el mecanismo a travs del cual producen su efecto la mayora de los frmacos. Un receptor es una molcula proteica especfica que suele estar en la membrana celular, aunque tambin existen intracelulares e intranucleares.

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C.- Mecanismos de accin de los frmacos

2) Interfiriendo en la funcin de una clula

Los frmacos agonistas imitan a los mediadores endgenos y activan el receptor. Los antagonistas, en cambio, se unen al receptor impidiendo que sea activado por los mediadores endgenos. Impiden as la fijacin de agonistas y bloquean su accin. Nmero de receptores y su reactividad a los mensajeros son susceptibles de modulacin. En muchos casos existe ms de un receptor para cada mensajero. As, este puede tener distinta especificidad farmacolgica y funciones distintas segn donde se fije. (Ej. Adrenalina).
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C.- Mecanismos de accin de los frmacos 3) Actuando contra la invasin de organismos o clulas anormales
Muchos microorganismos invaden el cuerpo y causan infecciones. Algunos frmacos los combaten, limitando su desarrollo o multiplicacin, o bien, matndolos. Si tales microorganismos son bacterias, se habla de bacteriostticos y bactericidas.
Otros frmacos combaten las enfermedades destruyendo clulas anormales (cancerosas)

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D.- Reacciones a medicamentos

En toda prescripcin riesgo/beneficio. debe ponderarse el balance

No obstante la adopcin de precauciones, suelen presentarse respuestas no previsibles o efectos de velocidad y magnitud diferentes de las esperadas.
A veces aparecen efectos negativos en sitios diferentes a los

deseados, como tambin reacciones idiosincrticas.

Es importante tambin tener en cuenta la velocidad y la intensidad del efecto. Algunos frmacos producen alivios rpidos espectaculares (nitroglicerina). Otros son lentos (antidepresivos).
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D.- Reacciones a medicamentos Efectos colaterales y Reacciones adversas

Los efectos colaterales de los frmacos son las reacciones conocidas y experimentadas y, por lo tanto, esperadas. Ejemplo: espasmolticos, que producen visin borrosa, sequedad de la boca y retencin urinaria. Se les conoce tambin como secundarios. Suelen ser muy intensos. Por ejemplo, en el tratamiento del cncer. Se aceptan por no haber alternativas en un mal de sntomas severos y alta mortalidad. Las reacciones adversas (RAM) son inesperadas, es decir, impredecibles, no estn relacionadas con el efecto comn de una dosis normal. Pueden ser causadas por condiciones del paciente o desrdenes genticos.
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E.- Interacciones de frmacos

Muchas interacciones son indeseables, por ello deben ser evitadas. Pero hay otras que ocurren inesperadamente. La farmacovigilancia est orientada a detectar precozmente las reacciones adversas a los frmacos, adems de observarlas y vigilarlas.
Cuando dos frmacos se administran juntos, o cuando un medicamento es tomado simultneamente con alcohol o ciertas comidas, se pueden producir efectos diferentes de aquellos producidos cuando el medicamento se administra solo o distante de ingestas. A veces se hace caso de interacciones conocidas para incrementar la efectividades del Tx. Por ej.: Tx cncer. Tambin Tx HTA.

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E.- Interacciones de frmacos Tipos de interacciones farmacolgicas

Las interacciones se pueden producir de muy diversas maneras. Las ms conocidas son: Alteracin de la absorcin: alcohol y narcoticos retrasan proceso digestivo de vaciamiento del contenido estomacal en intestino. Esto puede retrasar la absorcin de otro medicamento administrado simultneamente. Caso contrario ocurre si se administra metoclopramida.

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E.- Interacciones de frmacos Tipos de interacciones farmacolgicas

b) Efectos enzimas: algunos frmacos favorecen la produccin de enzimas en el hgado que alteran otro frmaco. En otros casos puede suceder una reduccin de tales enzimas. As se altera el ritmo de accin de frmacos. c) Excrecin en la orina: un frmaco puede reducir capacidad renal para excretar otro frmaco. De esta manera aumenta el nivel de ste en la sangre aumentando su efecto. d) Efectos de receptor: los frmacos que actun en el mismo receptor a veces duplican el efecto de estimulacin de cada uno sobre el cuerpo. O puede ser que compitan. Ej.: Naloxana bloquea receptor de narcticos. Por ello se usa como antdoto (revierte efectos del envenenamiento INTRODUCCIN A LA FARMACIA CAPITULO I narctico)

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E.- Interacciones de frmacos

Tipos de interacciones farmacolgicas

e) Efectos similares: frmacos que producen efectos similares, incluso aquellos que no actun en el mismo receptor, pueden ser utilizados juntos para reducir la dosis de c/u, disminuyendo as efectos secundarios. Ej. Tx HTA, terapia CA, combate del dolor. Caso antibiticos que usados juntos disminuyen aparicin de resistencias.
f) Reduccin de protena vinculada: ciertos frmacos circulan en el flujo sanguneo con una proporcin de l unida a una protena plasmtica. Esa porcin est inactiva. Un segundo frmaco puede tambin unirse a las mismas protenas desplazando al primero, el que estar disponible tras este cambio.
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