UNIVERSIDAD CATLICA NORDESTANA

Farmacologa
Profesora: Dra. Ruth Reynoso Paredes Grupo: Odontologa

Antiinflamatorios

Inflamacin
La inflamacin es una respuesta protectora normal, inespecfica frente a las agresiones del medio, y est generada por traumatismos fsicos, productos qumicos nocivos o agentes microbiolgicos. Es el esfuerzo del cuerpo por inactivar o destruir los microorganismos invasores, eliminar las sustancias irritantes e iniciar la etapa para la reparacin tisular. El proceso inflamatorio suele desaparecer una vez que la cicatrizacin se completan. Sin embargo, en ocasiones la desencadena de manera inapropiada un agente inocuo, como el polen, o una reaccin autoinmunitaria, como sucede en el asma o la artritis reumatoide.

Diana Bautista (2008-0800)

La inflamacin se desencadena con la descarga de mediadores qumicos provenientes de los tejidos lesionados y las clulas que migran. Los mediadores qumicos especficos varan segn el tipo de proceso inflamatorio y consisten en aminas, como la histamina, lpidos como las prostaglandinas y pptidos grandes y pequeos como la interleucina y bradicinina respectivamente. Muchos de los frmacos antiinflamatorios no esteroides actan mediante la inhibicin de las prostaglandinas.

Prostaglandinas
Las prostaglandinas son un conjunto de sustancias de carcter lipdico derivadas de los cidos grasos de 20 carbonos (eicosanoides), que contienen un anillo ciclopentano y constituyen una familia de mediadores celulares que se descargan en los procesos alrgicos e inflamatorios.

Adrin Gago 2011-0355

Sntesis de las prostaglandinas

Existen dos vas mayores para la sntesis de los eicosanoides a partir del acido araquidnico:
Va de la Ciclooxigenasa: todos los eicosanoides con

estructuras anulares, esto es, prostaglandinas, tromboxanos y prostaciclina, se sintetizan por la va de la ciclooxigenasa: COX1 Y COX2. Va de la Lipooxigenasa: de manera alternativa pueden actuar diversas lipooxigenasas sobre el acido araquidnico para formar derivados peroxidados.

Antiinflamatorios no esteroideos AINE

Los antiinflamatorios no esteroideos (abreviado AINE) son un grupo variado y qumicamente heterogneo de frmacos principalmente antiinflamatorios, analgsicos y antipirticos, por lo que reducen los sntomas de la inflamacin, el dolor y la fiebre respectivamente. Todos ejercen sus efectos por accin de la inhibicin de la enzima ciclooxigenasa.

Edimir del Orbe

Los antiinflamatorios naturales, segregados por el propio organismo, son los derivados de los corticoides, sustancias de origen esteroideo de potente accin antiinflamatoria, pero que cursan con importantes efectos secundarios. En oposicin a los corticoides, el trmino "no esteroideo" se aplica a los AINE para recalcar su estructura qumica no esteroidea y la menor cantidad de efectos secundarios. Como analgsicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcticos y actuar bloqueando la sntesis de prostaglandinas.

Aspirina
El cido acetilsaliclico (conocido popularmente como aspirina), es un frmaco de la familia de los salicilatos, usado frecuentemente como antiinflamatorio, analgsico (para el alivio del dolor leve y moderado), antipirtico (para reducir la fiebre) y antiagregante plaquetario (indicado para personas con riesgo de formacin de trombos sanguneos), principalmente individuos que ya han tenido un infarto agudo de miocardio. Es el prototipo de los AINEs y con el que se comparan todos los dems antiinflamatorios

Alejandro Alonso 2011-0586

Farmacocintica de la aspirina
Metabolismo heptico Vida media:

300mg: 2 horas 650mg: 3.5 horas 1 g:5 horas; 2 g:9 horas Excrecin: Renal Vas de administracin: Oral Efectos adversos: con las dosis habituales, los efectos adversos ms comunes de la aspirina son la irritacin gstrica, nuseas y vmitos. Con el uso prolongado o abusivo se pueden producir lceras gstricas o duodenales, nefritis, acidosis metablica, etc. Contraindicaciones: no utilizar en nios menores de 12 aos(sndrome de Reye), pacientes hipersensibles a la aspirina u otros AINES, pacientes con hemofilia, pacientes con lceras estomacales o intestinales, entre otros.

Diclofenaco
El diclofenaco (tambin conocido como diclofenac) es un medicamento inhibidor no selectivo de la ciclooxigenasa; indicado para reducir inflamaciones y como analgsico. Se indica en padecimientos msculoesquelticos, en especial artritis (artritis reumatoide, osteoartritis,etc.), ataques de gota y manejo del dolor causado por clculos renales y vesiculares. El diclofenaco puede encontrarse en presentaciones orales como cpsulas o comprimidos, en gel, supositorio, solucin inyectable o colirio.

Sulenny Genao 2010-0883

Farmacocintica del diclofenaco

Metabolismo: heptico, no tiene metabolitos activos El tiempo de accin de una dosis (de 6 a 8 h) La vida media del diclofenaco corresponde a 1-3 horas. Pico srico : 20-60 Excrecin: el 65% de la dosis se excreta por la orina y el 35% por la bilis (heces). Efectos adversos: mayormente lceraciones gastrointestinales con el uso a largo plazo Contraindicaciones: hipersensiblidad a este u otros

AINES, lceras estomacales o intestinales, insuficiencia heptica, insuficiencia renal

Ibuprofeno
El ibuprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo, utilizado frecuentemente como antipirtico y para el alivio sintomtico del dolor de cabeza (cefalea), dolor dental (odontalgia), dolor muscular o mialgia, molestias de la menstruacin (dismenorrea), dolor neurolgico de carcter leve y dolor postquirrgico. Generalmente la dosis recomendada para adultos es de unos 1200 mg diarios. Sin embargo, bajo supervisin mdica, la cantidad mxima de ibuprofeno para adultos es de 800 mg por dosis o 3200 mg por da. En nios es de 5 a 10 mg por kg en un intervalo de tiempo de 6 a 8 horas. Se presentan en cpsulas, suspensin y supositorios comprimidos,

Joseph Veras 2010-0804

Farmacocintica
Metabolismo: Heptico Vida media:

1.82 horas Excrecin : renal Vias de administracin: oral, rectal, intravenosa Efectos adversos: estreimiento, diarrea, gases o distensin abdominal, mareo y vmito Contraindicaciones: uso en pacientes con lcera pptica activa, pacientes hipersensibles a el ibuprofeneo u otros AINEs

Etodolaco
El etodolaco es un derivado del cido actico con una vida media intermedia, que se indica en medicina para el alivio del dolor y la inflamacin. El etodolaco es levemente ms selectivo por la COX-2 que el resto de los AINEs. El etodolaco se indica para el tratamiento del dolor y la inflamacin causada por osteoartritis y la artritis reumatoide. Por lo general se administra en dosis de 400-600mg diarios divididos en dos dosis o bien en solo una toma. El etodolaco viene envasado en forma de tabletas, cpsulas y tabletas de liberacin lenta (de accin prolongada) para tomar por va oral.

Kianmy Francisco

Farmacocintica del etodolaco

Una vez ingerido, el etodolaco se absorbe con rapidez. Metabolismo: heptico Vida media :7 horas. Excrecin: orina

Efectos secundarios: estreimiento, diarrea, flatulencia, vmitos,

dolor de cabeza, mareos, pitidos en los oidos, secrecin nasal, dolor de garganta y visin borrosa con el uso del Contraindicaciones: El etodolaco debe ser evitado durante el embarazo y la lactancia. No debe ser tomado por pacientes con antecedentes de asma, urticaria u otra reaccin alrgica a la aspirina y otros AINEs, al igual, que pacientes con lcera pptica o por quienes tengan una enfermedad renal, puesto que el etodolaco puede empeorar estas enfermedades.

Indometacina
La indometacina es un medicamento derivado indol metilado relacionado con el diclofenaco, que inhibe la produccin de prostaglandina, por lo que se indica para el alivio del dolor, fiebre y la inflamacin en pacientes con osteoartritis, artritis reumatoide, dolor muscular, ostetis deformante, dismenorrea, bursitis, tendinitis, dolor de cabeza, neuralgia, entre otros.

Yeraldina De La Cruz 2011-0005

Encontraremos la indometacina en forma de cpsulas de 25, 50 y 100 mg , y en forma de supositorios habitualmente de 100 mg.

Farmacocintica de la indometacina

Metabolismo: Heptico Vida media: 1-6 h. Excrecin: Renal, biliar Efectos adversos: diarrea, ulceracin gastrointestinal, ictericia, hipertensin, etc. Contraindicaciones:ancianos,alergia,embarazo y lactancia, defectos de la coagulacin, alteraciones de la funcin renal, alteraciones de la funcin cardaca, antecedentes de patologa gstrica:

Ketoprofeno
El Ketoprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo dotado de potente actividad analgsica, muy eficaz en el tratamiento de enfermedades reumticas, traumatolgicas y procesos inflamatorios en general. Dentro de sus presentaciones tenemos solucin inyectable, supositorios, comprimidos, recubrimiento gastrorresistente, cpsulas y geles tpicos.

Yuleysi Hernandez

Farmacocintica del ketoprofeno

Metabolismo: heptico Vida media: 1-4 horas Excrecin: orina CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en pacientes alrgicos al KETOPROFENO, al cido acetilsaliclico y a otros antiinflamatorios no esteroideos (incluyendo aquellos casos de historia de asma, angioedema, plipos nasales, urticaria o rinitis precipitados por AINEs), as como los afectados por trastornos gastrointestinales (lcera gastroduodenal, colitis ulcerosa, etc.) coagulopatas o hemorragia. Las reacciones adversas ms comunes son: alteraciones digestivas (dispepsia, nuseas, diarrea, dolor abdominal y flatulencia).

Naproxeno
El naproxeno es un AINE de uso general, empleado en el tratamiento del dolor leve a moderado, la fiebre, la inflamacin y la rigidez provocados por afecciones como la osteoartritis, diversas lesiones, la tendinitis y la bursitis, y en el tratamiento de la dismenorrea primaria y los calambres menstruales. Aunque el naproxeno requiere normalmente dosis superiores a otros AINE (la dosis mnima efectiva es de aproximadamente 200 mg), se une muy bien a la albmina y por lo tanto tiene una vida media ms larga en sangre que otros analgsicos, llegando hasta 12 horas por dosis. El mximo de concentracin en sangre tiene lugar a las 2-4 horas tras la ingestin. Se presenta en tabletas y suspensin oral.

Rubelkis Basilio 2011-0053

Farmacocintica del naproxeno

Metabolismo: Heptico Vida media: 12 horas Excrecin: renal

Efectos adversos: como otros AINE, el naproxeno puede provocar molestias gastrointestinales. Se toma junto con las comidas para ayudar a mitigar estos efectos. Tambin puede inhibir la excrecin del sodio y el litio. Por tanto, quienes deban cuidarse en la ingestin de sodio por hipertensin, o quienes tomen naproxeno junto a sales de litio, debern tener en cuenta estas interacciones. El naproxeno est contraindicado en pacientes que tienen reacciones alrgicas a la prescripcin. Tambin est contraindicado en pacientes en quienes el cido acetilsaliclico u otros agentes analgsicos antiinflamatorios no esteroidales inducen el sndrome de asma, rinitis y plipos nasales. Ambos tipos de reacciones pueden ser fatales.

Piroxicam
El piroxicam es el nombre de un antiinflamatorio no esteroideo, miembro de la familia de oxicam, indicado para el alivio de los sntomas de artritis reumatoide, osteoartritis, dolor menstrual primario y dolor postoperatorio. El piroxicam tiene un semi-vida muy prolongada y se puede administrar una sola vez al da, lo que representa una ventaja con respecto a otros AINEs. Se presenta en cpsulas y comprimidos de 10, 20 y 40 mg. Tambin en geles de uso tpico.

Rosanny De La Cruz

Farmacocintica del piroxicam

Metabolismo: heptico Vida media: 50 horas Excrecin: renal

Contraindicaciones: est contraindicado su uso en caso de hipersensibilidad conocida a la droga o en individuos que presenten broncoespasmo, plipos nasales, rinitis, urticaria y/o angioedema producidos por aspirina u otros AINEs. Su administracin est contraindicada adems, en pacientes con insuficiencia renal grave, lcera gastroduodenal activa, durante el embarazo (especialmente durante el ltimo trimestre), la lactancia y en nios menores de 15 aos. Efectos adversos: La mayora de los eventos son gastrointestinales y se han observado en sujetos ancianos y en pacientes con enfermedades debilitantes. En menor frecuencia se puede presentar: estomatitis, anorexia, nusea, constipacin, molestias abdominales, flatulencia, diarrea, dolor abdominal, indigestin.

Artritis Reumatoide
La artritis reumatoide (AR) es una enfermedad sistmica autoinmune, caracterizada por provocar inflamacin crnica principalmente de las articulaciones, que produce destruccin progresiva con distintos grados de deformidad e incapacidad funcional. Aproximadamente el 1% de la poblacin mundial est afectada por la artritis reumatoide, siendo las mujeres tres veces ms propensas a la enfermedad que los hombres. La aparicin suele ocurrir entre los 40 y 50 aos de edad, sin embargo, puede aparecer a cualquier edad.

Mara Mena 2010-0329

Existen varias opciones de tratamiento para la artritis reumatoide, incluyendo fisioterapia, terapia ocupacional y manejo no-farmacolgico. Los analgsicos y medicamentos antiinflamatorios, as como los esteroides son indicados en pacientes con artritis reumtica para suprimir los sntomas, mientras que existen frmacos antirreumticos modificadores de la enfermedad o FARMEs que a menudo se requieren con el fin de inhibir o detener el proceso inmunitario de base, prevenir daos a largo plazo y mejorar el desenlace de la enfermedad.

Tratamiento
Existen dos lneas de tratamiento:

1.

Destinados a disminuir la sintomatologa (antiiflamatorios y analgsicos). Accin rpida. Dentro de estos tenemos los siguientes: AINES: Los ms empleados en el tratamiento inicial de la AR por su importante accin antiinflamatoria: afectan la funcin de los linfocitos, monocitos y neutrfilos y sobre todo, disminuyen la produccin de prostaglandinas. (Fueron discutidos anteriormente). Corticoides: Se emplean con frecuencia dada su clara accin antiinflamatoria y la evidencia de que su uso a dosis bajas disminuye la aparicin de erosiones. Particularmente los ms usados son los esteroides sintticos como la dexametasona y la prednisona, entre otros. Su utilizacin en la AR debe reservarse para aquellos pacientes en los que los beneficios a corto plazo sean mayores que los riesgos de su empleo a largo plazo.

Rosanny Castro

La dexametasona es un potente glucocorticoide sinttico con acciones que se asemejan a las de las hormonas esteroides. Su potencia es de unas 20-30 veces la de la hidrocortisona y 4-5 veces mayor que la prednisona. La dexametasona se presenta en forma de comprimidos o tabletas y en solucin lquida para ser administrado por va oral. Tambin se administra por va intravenosa o intramuscular.

La Prednisona es un frmaco corticosteroide sinttico que se toma usualmente en forma oral, pero puede ser administrado por va intramuscular y es usado para un gran nmero de afecciones.

El uso prolongado causa muchos efectos adversos como son: efectos estticos (hirsutismo, cara de luna llena), aumento de peso, inmunidepresin, osteoporois, entre otros.

Metabolismo: heptico Vida media: 36-54 horas Excrecin: renal

Metabolismo: (hgado) Vida media: Excrecin:

prednisolona 1 hora Renal

2. De accin ms lenta son los frmacos antirreumticos

modificadores de la enfermedad, inductores de remisin, de accin lenta, inmunosupresores y citotxicos. Su uso es emprico, optndose por la terapia combinada de varios. Su efecto adverso principal es la aplasia medular (la mdula desaparece). Sales de oro. Inhiben la capacidad fagoctica de los neutrfilos, inactivan parcialmente la cascada del complemento, bloquean las funciones de los linfocitos T y monocitos. No son de eleccin: estn formados por azcares unidos al oro mediante un grupo tiol (enlace covalente) y son de difcil eliminacin (pueden tardar hasta ao y medio en eliminarse completamente).

Claudys Cruceta 2005-0591

 Penicilamina. La penicilamina es un producto

de degradacin de la penicilina, es un frmaco sin actividad antimicrobiana, a la cual se le ha encontrado acciones de tipo quelante y antiinflamatorio. En todos los pacientes que reciban penicilamina, es importante que sta sea dada con el estmago vaco, De uso restringido debido a su toxicidad.

 Antipaldicos. (Cloroquina).

Juan Carlos Mora

La cloroquina es un frmaco del grupo de las 4aminoquinolinas usado en el tratamiento o prevencin de la malaria. La cloroquina se usa ocasionalmente para reducir los sntomas de la artritis reumatoide. La cloroquina inhibe la liberacin de prostaglandinas y enzimas lisosomales, la proliferacin linfoctica y la produccin de inmunoglobulinas. Tiene metabolismo heptico, vida media de 1-2 meses y se excreta por va renal.

 Metotrexato. Antimetabolito del cido flico. Acta a

nivel celular y su accin es inmunosupresora. El metotrexato, tambin conocido por las siglas MTX, es un frmaco usado en el tratamiento del cncer, enfermedades autoinmunes . En la dcada de 1950 se empez a usar para el tratamiento del cncer. El metotrexato se ha utilizado durante ms de 25 aos en el tratamiento de la artritis reumatoide, y en 1988 fue aprobado en Estados Unidos por la FDA para su uso en la artritis reumatoide del adulto. Rpido y seguro. Farmacocintica Metabolismo: heptico Vida media: 315 horas (depende de la dosis) Excrecin: renal

 Azatioprina. Es un anlogo de las purinas que

tiene accin inmunorreguladora (bloqueando la produccin de linfocitos T y B) y antiinflamatoria (inhibiendo la divisin de clulas precursoras de monocitos, limitando la infiltracin de estos a zonas inflamadas). Se metaboliza a nivel heptico y tisular. Tiene una vida media de 5 horas y se excreta por va renal.

Annery Mendoza 2008-1113

 Ciclofosfamida. Inhibe la replicacin de ADN,

disminuye la poblacin de linfocitos B e interfiere en sus funciones, produciendo una disminucin en la produccin de inmunoglobulinas. Es de metabolismo heptico. Tiene una vida media de 3-12 horas y se excreta por va renal.

Artritis gotosa (gota)

Se trata de una inflamacin producida como consecuencia de una acumulacin de cristales de cido rico en las articulaciones. El ataque de gota suele aparecer de forma inesperada, afectando en la mayora de los casos (hasta en un 75%) al primer dedo del pie (dedo gordo), lo que es conocido en trminos mdicos como podagra, aunque la gota tambin puede afectar a otros dedos del pie o de la mano, a los tobillos, las rodillas, los codos o las muecas, no siendo habitual que afecte a ms de una articulacin a la vez.

Berlina Regalado (2008-0077)

Tratamiento de los ataques agudos de gota Las crisis de gota aguda o artritis gotosa se tratan con antiinflamatorios no esteroideos (AINE), siendo a menudo necesario administrar dosis elevadas. Aunque probablemente en el tratamiento de la gota aguda son eficaces todos los AINE, habitualmente se utiliza la indometacina.
Tratamiento De Mantenimiento Una vez controlada la artritis aguda hay que plantearse la necesidad o no de disminuir los valores de cido rico con medicamentos. Hay dos clases de medicamentos tiles: Los que evitan que se forme el cido rico: Alopurinol. Los que favorecen su eliminacin por el rin: Probenecid, sulfinpirazona. Tambin se utiliza la colchicina en la prevencin de los ataques agudos de la artritis gotosa.

Alopurinol
El alopurinol es usado en el tratamiento de la gota y funciona inhibiendo la sntesis de cido rico. Se metaboliza en el hgado. Posee una vida media de 1 a 2 horas y se elimina en un 80 % por orina y el resto por las heces. El alopurinol es tolerado adecuadamente por casi todos los pacientes. Los efectos adversos ms comunes son reacciones de hipersensibilidad que surgen incluso meses o aos despus de haber ingerido el frmaco

Joanna ndujar 2010-0693

Probenecid
El probenecid es un agente uricosrico que aumenta la excrecin del cido rico por la orina, por lo que se indica fundamentalmente para el tratamiento de la gota y la hiperuricemia. Su metabolismo es por la va heptica. La vida media del probenecid es de 2-6 horas con dosis: 0.5-1 g; y de 4-12 horas con dosis: >2 g. Su excrecin es renal (77-88%)

Sulfinpirazona.
La sulfinpirazona es una sulfamida uricosrica derivada del pirazol, activa por va oral, utilizada en el tratamiento de la gota y de la artritis gotosa. La sulfinpirazona acta a nivel renal, impidiendo la reabsorcin del cido rico por los tbulos renales por ende aumenta su excrecin. Se metaboliza en el hgado. La vida media de este frmaco est entre 3 a 10 horas. Dentro de sus efectos adversos disminuye el metabolismo de la warfarina y produce irritacin del tracto GI.

Darkenys Almonte

Colchicina
Reduce la respuesta inflamatoria consecutiva a la deposicin de cristales de urato en las articulaciones, ya que disminuye el flujo leucocitario, inhibe la fagocitosis de los microcristales de urato, con lo que reduce la produccin de cido lctico evitando un pH cido, y con ello la precipitacin de los cristales de urato. Se administra por va oral. Se metaboliza en el hgado. Tiene una vida media entre 9 a 10 horas. Se excreta por la orina. Contraindicaciones: Hipersensibilidad; embarazo; insuf. renal grave y pacientes sometidos a hemodilisis; trastornos gastrointestinales graves; lcera de estmago; Reacciones adversas: Nuseas, vmitos, dolor abdominal.

Gracias por su atencin