Anticonceptivos Hormonales

Q.F. Pola Fernndez R.

Anticonceptivos Hormonales

Mtodo reversible compuesto por la combinacin de un estrgeno y de un Progestgeno, o bien de un Progestgeno solo, que previene el embarazo.

Tipos de Preparados
Estrgenos
Etinil estradiol Mestranol (Prodroga, es aproximadamente un 50% menos potente que el EE. Usar mnimo 50 ug) Actualmente se usan preparados con dosis de etinil estradiol entre 15 y 30 mcg, para evitar los efectos adversos de los estrgenos en el aparato circulatorio

Clases segn contenido de estrgeno:

1. Macrodosis: 50 mcg de EE 2. Micro dosis: 35-30 mcg de EE 3. Dosis muy baja: 20 mcg de EE 4. Dosis ultra baja: 15 mcg de EE

Tipos de Preparados
Progestgenos
Derivados de la hidroxiprogesterona
Medroxiprogesterona Acetato de Ciproterona (< andrognica)

Derivados Testosterona (actividad andrognica)

Norestisterona Noretindrona Diacetato de etinodiol Linestrenol

Son de primera generacin, su potencia requera dosis altas

Tipos de Preparados
Progestgenos
Gonanos
Norgestrel Levonorgestrel Norgestimato Desogestrel Gestodeno 2 generacin, su potencia es superior HDL, LDL, Intolerancia Glucosa

3 generacin

Drospirenona
De estructura similar a la espironolactona

Nuevos Progestgenos
Norgestimato
Relativamente alta selectividad de receptores de progesterona Suprime la ovulacin a dosis menores que la progesterona natural Mnimo efecto andrognico, con pequeo efecto en el metabolismo de carbohidratos No reduce el efecto favorable de los estrgenos en los lpidos.

Desogestrel
Mnimo efecto andrognico (> NGM) Mnimo impacto en el metabolismo de los carbohidrtos. Mnimo efecto sobre lpidos, aumenta TGC un poco ms que NGM.

Nuevos Progestgenos
Drospirenona
Anlogo de la espironolactona Actividad antimineralocorticoide similar a la progesterona natural. Es menos andrognica Contrarresta la estimulacin inducida por estrgenos del SRAA, y bloquea la unin de la testosterona a los receptores andrognicos. Como anlogo de la espironolactona, puede tener propiedades natriurticas y aumentar los niveles de potasio srico.

Actividad

Progestacional Andrognica Antiandrognica Antiminera- Glucocorticoide locorticoide

Progesterona Drospirenona Acetato de Ciproterona Desogestrel

(met. Etonogestrel)

+ X +

(+) X +

+ X -

(+)

+ + + + +

(+) (+) ++ (+)

+ -

(+) -

Dienogest Gestodeno Levonorgestrel Norgestimato

(met. de LNG)

Ciclo Menstrual
Crecimiento Folicular en el ovario por aumento FSH Foliculo secreta estrgeno/progestina para restaurar el endometrio post menstruacin Mitad del ciclo surge la LH (altos niveles de Estrgenos) Forma el cuerpo luteo, y aumenta la liberacin de Progesterona Si no hay implantacin, caen los niveles hormonales, se produce la cada endometrial Menstruacin

Mecanismos de Accin
Combinados
Bloquean la FSH y por lo tanto el peak de la LH, por lo tanto no se produce ovulacin Alteran el mucus cervical y el endometrio

Progestina
Producen engrosamiento del endometrio Forman un mucus cervical mas espeso Actualmente los ACO contienen 1/5 y 1/10 de las dosis de estrgeno y progestina

Tipos de ACO
Monofsicos
Dosis de estrgeno y gestgeno constante durante el ciclo.

Bifsicos
Varan las dosis de estrgeno y progestina en dos fases durante el ciclo

Trifsicos;
Las dosis de estrgeno y progestgenos varan en tres fases

Combifasicos

Tipos de ACO
Monofsicos (21-22-28)
Se asocia un estrgeno a un Progestgeno a igual concentracin durante todo el ciclo Se administran desde el 5 da a partir de la menstruacin, por 3 semanas. La suspensin est seguida de la menstruacin. Actualmente existe; 3mg DRSP/ 20ug EE. Formato 24/4 en contraste al normal de 21/7. El estrgeno 20ug mezclado con las nuevas progestinas, tienen mayor probabilidad de ovulacin y embarazo si no se comienza a retomar la pldora exactamente 7 das despus La disminucin del tiempo sin hormonas disminuye los efectos adversos en algunas mujeres.

Tipos de ACO
Trifsicos
Se intenta simular el ciclo hormonal fisiolgico N pldoras 6 5 10 EE (mg) 0.03 0.04 0.03 LVNG (mg) 0.05 0.075 0.125

Aparentemente no presentan diferencias significativas con los monofsicos.

Estrofsicos
Se mantiene constante la dosis de progestgeno y se aumenta la dosis de estrgeno 20 mcg (1-5 das); 30 mcg (6-12 das); 35 mcg (13-21 das)

Tipos de ACO
Combifsicos
Se utilizan en mujeres que no han obtenido un buen control de ciclos con otros anticonceptivos, o que no toleran los efectos adversos De informacin de estudios clnicos pareciera que: El sangrado irregular de comienzo de ciclo se debe a una deficiencia estrognica relativa El sangrado irregular de la mitad y final del ciclo se puede atribuir a la falta de progestageno

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Tipos de ACO
Combifsicos; Gracial
El combifsico tiene una secuencia de aumento y disminucin escalonado, mientras el progestgeno aumenta, el estrgeno decrece en la segunda mitad del ciclo

EE

40ug

30 ug 125 ug

DSG

25 ug 7 22 28 das

Tipos de ACO
Progestagnicos Puros
Se administran dosis bajas de Progestgenos en forma continua No inhiben la ovulacin, por lo tanto son menos efectivos que los combinados Producen sangramientos irregulares Producen alteracin de la motilidad de las trompas de Falopio, por lo que hay ms riesgo de embarazos ectpicos

Ciclos extendidos de contracepcin

Los anticonceptivos orales fueron diseados originalmente para imitar el ciclo menstrual produciendo sangramiento una vez al mes. Sin embargo, a la mayora de las mujeres les gustara tener menos ciclos. Se evalu la efectividad y eficacia de prolongar los ciclos. Se observ que el uso de ciclos de 6 a 12 semanas, aliviaban las quejas relacionadas a la menstruacin con menos efectos adversos. Normalmente se utiliza un ACO monofsico, por 84 das seguido de una semana de pldoras inactivas. 2003, la FDA aprob el rgimen 84/7 con 30ug EE y 0.15 mg LNG

Anticonceptivos Hormonales Inyectables

Son anticonceptivos de depsito, de liberacin ms o menos constante De duracin de un mes (estrgenos mas gestgenos)
Valerianato de Estradiol, Enantato de Noretisterona (Mesigyna) Cipionato de Estradiol 5Acetato de Medroxiprogesterona (Novafem)

De duracin para tres meses (slo gestgenos)

acetato de medroxiprogesterona (Depoprodasone).

Tipos de ACO
Anticoncepcin hormonal de emergencia
Por su composicin hormonal se dividen en dos grupos:
Los combinados de estrgeno y progestina. (Etinil estradiol + Levonorgestrel Yuzpe) Los que contienen slo progestina (Levonorgestrel)

Anticoncepcin de Emergencia
Pldoras de progestina pura:
Es el mtodo de eleccin porque es ms efectivo y tiene menos efectos secundarios. dosis de 750 g de levonorgestrel, separadas por 12 horas Postinor-2. Levonorgestrel 30 microgramos. En este caso, se administran 25 pastillas cada vez (750 g).

Anticoncepcin de Emergencia
Pldoras combinadas:
se administran dos dosis de 100 g de EE mas 500 g de levonorgestrel, separadas por 12 horas. Se indican 4 pastillas (por cada dosis) de anticonceptivos orales con bajo contenido de EE y LVG, (Anovulatorios Microdosis del Formulario Nacional, Nordette, Microgynon, Anulette, Norvetal, Microfemin), por cada dosis.

Anticoncepcin de Emergencia
La anticoncepcin de emergencia evita que la mujer quede embarazada al interrumpir:
la ovulacin, o impedir que los ovarios produzcan vulos que puedan ser fertilizados; la fertilizacin, o impedir que el vulo sea fertilizado por el esperma; Inhibe la implantacin; no son efectivos si ya ha ocurrido la fecundacin.

Debe usarse dentro de 72 horas de la relacin sexual sin proteccin

Implantes Subdrmicos
Consiste en una serie de cuatro o seis cpsulas de aproximadamente 4 cm de largo por 2 mm de ancho, que se implantan o introducen debajo de la piel (generalmente en la cara interna de un brazo). Estas barritas contienen hormonas que van siendo liberadas en dosis muy pequeas, las cuales inhiben la ovulacin. Las contraindicaciones son las mismas que las de las pldoras anticonceptivas y son especialmente indicadas para las mujeres que requieren proteccin por perodos largos de tiempo.

Efectos Beneficiosos

de los ACO

Desordenes menstruales; son tiles para mantener el control de los ciclos, reduciendo los sntomas clnicos. Descenso de las menorragias (flujo sanguneo menstrual), evitando la aparicin de anemias ferropnicas, frecuentes por la prdida hemtica

Efectos Beneficiosos

de los ACO

La patologa benigna de la mama disminuye entre un 50 y 75% en las usuarias de AO . Los anticonceptivos con ciproterona mejoran los estigmas andrognicos, principalmente el acn y el hirsutismo, as como la alopecia andrognica. Ejercen proteccin contra la enfermedad inflamatoria plvica, principalmente despus de varios meses de uso.

Efectos Beneficiosos

de los ACO

Reducen enfermedades neoplsicas, tales como el cncer de ovario y endometrio, as como la patologa benigna del ovario, en un 50% despus de unos 10 aos de uso contraceptivo. Lo mismo ocurre con la osteoporosis, ya que se ha visto que sta aparece ms tarde y su evolucin es ms lenta en mujeres que tomaron ACO durante varios aos en su poca joven

Factores de Riesgo Relativo

Obesidad Sedentarismo HTA Alteraciones CV

Contraindicaciones en el uso de ACO

Antecedente o presencia de tromboflebitis, enfermedad tromboemblica o vasculopata cerebral. Funciones hepticas con deterioro importante Cncer de mama conocido o sospecha del mismo. Hemorragia vaginal anormal no diagnosticada. Embarazo conocido o sospecha del mismo. Fumadoras mayores de 35 aos.

Efectos Adversos de los ACO

Aumento de peso, nuseas y vmitos, hirsutismo, cloasma, cambios de la lbido, depresin. Pequeas prdidas intermenstruales en forma de manchas, o amenorrea. Enfermedad cardiovascular.
Al consumir ACO existen pequeos cambios a favor de la coagulabilidad sangunea, que no son importantes a menos que existan factores favorecedores de la coagulabilidad; factores genticos, cardiopatas congnitas, hiperlipidemia familiar, tabaquismo severo, diabetes, HTA o antecedentes familiares desfavorables.

Efectos Adversos de los ACO

Cncer de mamas
Se considera que los ACO pueden ser un cofactor de aparicin de cncer mamario El uso de ACO por ms de 5 aos puede aumentar el riesgo Toma de ACO a edades en que el parnquima mamario est inmaduro

HTA, carcinoma de cuello uterino

Olvido de Dosis
Va a depender de varios factores Tipo de Aco que est utilizando Tiempo de uso Da del ciclo Cuantas dosis olvid

Casos especiales
Adolescente
ACO combinado Bajas dosis (trifsico) 28 pldoras

Lactancia
ACO solo de Progesterona ya que el estrgeno disminuye la calidad y la cantidad de la leche

Perimenopausia
ACO de bajas dosis