ANTIVIRAL FARMACOCINÉTICA MECANISMO DE ACCIÓN INDICACIONES REACCIONES ADVERSAS CONTRAINDICACI EJEMPLOS

(FARMACODINAMIA) ONES

1.FÁRMACOS PARA ACICLOVIR • Requiere tres pasos de ACICLOVIR ACICLOVIR: Insuficiencia Aciclovir,
TRATAR LAS fosforilación para su renal. valaciclovir
INFECCIONES POR HSV-1 ● Náuseas
activación.
VIRUS DEL HERPES SIDA
-Absorción: biodisponibilidad HSV-2 ● Diarrea
SIMPLE (HSV) Y LA • Se convierte primero al
VARICELA ZOSTER
oral es baja (15-20%)
derivado monofosfato VZV ● cefalea
(VZV) por la cinasa de timidina
específica del virus y ● somnolencia
tópicas producen altas después, a compuestos ● letargia
concentraciones en lesiones difosfatados y
pero bajas concentraciones trifosfatados por acción
sistémicas. de las enzimas de la VALACICLOVIR
célula hospedera.
•Requiere de la cinasa ● Náuseas
Se aclara principalmente por viral para la fosforilación
filtración glomerular y ● Diarrea
inicial, este se activa en
secreción tubular. forma selectiva y se ● Cefalea
acumula sólo en las
● Erupciones
células infectadas.
-Distribución: Cutáneas
•El trifosfato de aciclovir
Se distribuye fácilmente en la ● Confusión
inhibe la síntesis de DNA
mayoría de los tejidos y fluidos viral por dos mecanismos: ● Alucinaciones
corporales. • Competencia con
● Convulsiones
desoxiGTP por la DNA
polimerasa viral con ● intolerancia
LCR tiene concentraciones del unión resultante a la gastrointestinal
20-50% plantilla de DNA como un
complejo irreversible ● síndrome
•Terminación de la hemolítico
cadena después de la
 disponible para uso incorporación del DNA urémico
intravenoso EE.UU viral
● púrpura
trombocitopenica
trombotica
VALACICLOVIR

se convierte en aciclovir
después de la administración
oral por la hidrólisis
enzimática del primer paso.

biodisponbilidad oral 54-70%

LCR: 50%

2. FÁRMACOS PARA Foscarnet Inhibe herpesvirus Actividad in ● Insuficiencia renal ● Embaraza Foscarnet,
TRATAR LAS polimerasa ADN, vitro contra: das ganciclovir
INFECCIONES POR ● hipo o
polimerasa del ácido (categoría (sinérgicos
CITOMEGALOVIRUS HSV hipercalemia
Absorción : Solo en ribonucleico RNA y C) contra CMV)
(CMV)
formulación IV transcriptasa inversa VIH VZV ● hipo o
● Anémicos
(intrahospitalario), directamente (no hiperfosfatemia
requiere activación por CMV
intolerancia gastrointestinal. ● Heshidrat
fosforilación (enfermedad ● hipopotasemia
ación
Distribución: Concentraciones de órganos
● hipomagnesemia
en LCR son de 43-67% de las terminales) ● Insuficien
concentraciones séricas ● ulceraciones cia renal
EBV
estables. 30% del fármaco se genitales por alto
puede depositar en el hueso HHV-6 nivel de fármaco
(semivida de varios meses) no ionizado en
HHV-8
orina
Metabolismo:
VIH-1
● Náuseas, vómito,
Eliminación: Aclaramiento
VIH-2 anemia, aumento
principalmente renal,
proporcional al de la
 creatinina. Concentraciones se ● de enzimas
reducen el 50% por hepáticas y fatiga
hemodiálisis

Ganciclovir Análogo acíclico a la Actividad in ● Mielosupresión -Embarazadas

guanosina, requiere de vitro contra: (categoria C)
● Nauseas
activación por
CMV Hipersensiblilidad
Absorción: IV, intra vítreo o trifosforilación para ● Diarrea
(actividad 100
gel, biodisponibilidad oral inhibir polimerasa DNA. Granolocitopenia,
veces mayor a ● Fiebre
cambia y ya no esta tan Forforilacióninicial es neutropenia
aciclovir)
disponible. catalizada por virus ● Erupción cutánea
esoecificado de la HSV
Distribución: Concentración el proteína cinasa ● Dolor de cabeza
LCF es 50% más que fosfotransferasa UL97 en VZV
concentraciones séricas ● Insomnio
células infectadas por el EBV
Metabolismo: CMV. Compuesto ● Neuropatía
activado inhibe HHV-6 periférica
Eliminación: Aclaramiento de competitivamente la HHV-8 ● Toxicidad del SNC
creatinina, hemodiálisis polimerasa AND viral y
y hepatotoxicidad
causa terminación del Queratitis
(rara vez
alargamiento viral hepática
reportados)
aguda
● Hemorragia
vítrea y
desprendimiento
de retina

3. FÁRMACOS ANTIRRETROVIRALES

3A. Inhibidores de ABACAVIR Inhibición competitiva de VIH-1 ABACAVIR ABACAVIR Lamivudinazi

la transcriptasa
● Absorción: por vía oral
inversa nucleósidos se absorbe el 83%
● Distribución: Niveles
y nucleótidos
en LCR se aproximan a
la transcriptasa inversa dovudina,
HBV - Erupción, Hipersensibilidad,
del VIH-1; incorporación abacavir
reacción de alteraciones
de cadena ADN viral en
hipersensibilida hepáticas graves,
crecimiento provoca
- náuseas, fiebre, riesgo C en
terminación prematura
 un tercio de los del de la cadena debido a fatíga, dolor embarazo
plasma. Semivida en inhibición de la unión abdominal
suero de 1.5 h LAMIVUDINA
nucleótido entrante. Se - disnea, faringitis,
● Metabolismo:
requiere activación tos Exacervaciones
Glucuronidación intracitoplásmatica - posible aumento agudas de
hepática y de IAM hepatitis en
carboxilación pacientes con
LAMIVUDINA
virus de hepatitis
● Eliminación: Bilis
- Nauseas, cefalea, B y virus de
LAMIVUDINA mareos y fatiga inmunodeficienfia
humana,
● Absorción: ZIDOVUDINA
pacientes con
Biodisponibilidad oral
- Anemia neuropatía
supera el 80%
macrolítica, periférica,
● Distribución: Semivida neutropenia, categoria C de
sérica es de 2.5 h náuseas, cefalea, riesgo en el
insomnio y embarazo
● Metabolismo: no
requiere metabolism miopatía.
ZIDOVUDINA
de primer paso Ansiedad,
confusión y Supresión de
● Eliminación: Orina temblores (por mpedula ósea
ZIDOVUDINA altas dosis) preexistente,
deficiencia de
● Absorción: 63% se B12, pacientes
absorbe con enfermedad
● Distribución: mental,
distribución en mayoria insuficiencia
de tejidos y fluidos renal, categoria C
corporales incluido LCR. en riesgo de
Semivida en suero de 1 embarazo
h

● Metabolismo:
Glucosonidación en el
 hígado

● Eliminación: excreción
renal

3B. Inhibidores no Efavirenz se unen directamente a la VIH Efavirenz Efavirenz Efavirenz,

nucleosídicos transcriptasa inversa del nevirapina
● Absorción: buena VO, - Mareos coadministración
VIH-1 dando como
de la transcriptasa se debe tomar con el - Somnolencia con boceprevir,
resultado la inhibición
inversa estómago vacío. - Insomnio elvitegravir/cobici
alostérica de la actividad
- Cefalea stat, etravirina,
Administración 1vez día de la ADN polimerasa
indinavir,
debido a su larga semivida dependiente de RNA y Síntomas psiquiátricos
itraconazol,
ADN.
altamente ligado a la albúmina - Depresión ketoconazol y
(~99%) Estos no compiten con los - Manías simeprevir
nucleósidos trifosfatos ni - Psicosis
● Distribución: Niveles requiere que la
el LCR son bajos de 0.3 fosforilación sea activa. Otras
a 1.2 %
- Nauseas
Nevirapina
● Metabolismo: - Vómitos
principalmente por la - Diarrea -No se
CYP3A4 y CYP2B6 a recomienda para
Nevirapina
metabolitos su uso en el
hidroxilados inactivos - Erupción cutánea embarazo
- Hepatotoxicidad
● Eliminación: orina y Aunque su uso
Heces Otros sea efectivo en la
prevención de
- Nauseas transmisión de
- Fiebre VIH verticalmente
Nevirapina
- Cefalea
● Absorción: - Somnolencia
biodisponibilidad oral
-Administración
de la nevirapina es
combinada con
excelente (>90%) y no
algunos fármacos
depende de los
 alimentos.
● Distribución: alcanza
niveles en LCR que son
45%
● Metabolismo: por la
isoforma CYP3A a los
metabolitos
hidroxilados
● Eliminación: orina
3C. Inhibidores de Ritonavir
proteasa ● Absorción:
biodisponibilidad 75% que
aumenta con la comida. inhibidores de la proteasa
- 98% de proteínas y
semivida en suero de 3-5h
● Distribución:
● Metabolismo: ocurre a
través de las isoformas
CYP3A y CYP2D6
● Eliminación:
Principalmente en las
heces.
Atazanavir
● Absorción: Buena
absorción vía oral en
medio ácido presenta
solubilidad acuosa
dependiente del PH, por
lo que se debe tomar con
Previene la escisión VIH
postraduccional de la
poliproteína Gag-Pol,
PI evitan el
procesamiento de las
proteínas virales en
conformaciones
funcionales, resultando
en producción de
partículas virales
inmaduras y no
infecciosas.
Ritonavir En pacientes con Ritonavir,
● Astenia Insuficiencia renal atazanavir,
indinavir
● Trastornos Ritonavir
gastrointestinales
- Uso combinado
● Hepatitis
con saquinavir
● sabor alterado debido a un
mayor riesgo de
● parestesias
prolongación QT
● cefalea
Atazanavir
● niveles elevados de
lípidos y - En pacientes
aminotransferasas que presenten
Atazanavir fenilcetonuria
● Diarrea, náuseas,
emesis, dolor
abdominal, cefalea y
neuropatía periférica
● Erupción cutánea
leve o severa
 las comidas. ● Sx de Stevens
Johnson.
● Distribución: Penetra el
LCR y líquido seminal ● Hiperbilirrubinemia
indirecta debido a la
- Semivida plasmática 6-7h. inhibición de la
enzima de
● Metabolismo: Por la glucuronidación
CYP3A4 UGT1A1.
● Eliminación: Ruta Indinavir
principal es biliar
● Hiperbilirrubinemia
Indinavir no conjugada

● Absorción: buena ● Nefrolitiasis por la

absorción vía oral, cristalización urinaria
requiere de ambiente del fármaco
ácido para abs. max. de
● IR aguda
60-65%
● Fibrosis intersticial
● Distribución: penetración
en LCR (hasta 76% de los ● Náuseas, diarrea
niveles séricos)
● Cefalea, visión
● Metabolismo: Por la borrosa
CYP3A4
● Elevaciones de los
● Eliminación: Ruta niveles de
principal es biliar aminotransferasa
sérica.

● Se asocia con un
mayor riesgo de
infarto de miocardio.

3D. Inhibidores de la Maraviroc Maraviroc VIH-1 Maraviroc En pacientes con Maraviroc,

entrada enfuvirtida
● Absorción: rápida pero - infectados únicamente ● Infección del tracto - Insuficiencia
del virus variable, con un tiempo con el VIH-CCR5-triciclo-1. respiratorio renal
hasta la absorción superior
Se une de forma específica y
máxima de por lo - Insuficiencia
selectiva a la proteína del ● Tos, pirexia
general 1-4 horas tras la hepática sobre
huésped CCR5, uno de los
 ingestión del
medicamento.
● Distribución: excelente
penetración en el fluido
cervicovaginal
● Metabolismo: Por la
CYP3A
● Eliminación: 75 % en
heces, 20% se excreta
en la orina.
Enfuvirtida
● Se administra por
inyección subcutánea
● Metabolismo: Por
hidrólisis proteolítica sin
participación del sistema
CYP450
● Eliminación:
dos receptores de ● Erupción cutánea todo en aquellos
quimiocinas necesarios para coinfectados con
● Mareos
la transmisión del VIH a las HBV o HCV
células CD4+. ● Dolor en los
músculos y las - Precaución en
Enfuvirtida
articulaciones pacientes con
Inhibidor sintético de la riesgo
● Diarrea
fusión del péptido de 36 cardiovascular
aminoácidos que bloquea la ● trastornos del
entrada del VIH a la célula. sueño
Se une a la subunidad gp41
● Elevación de las
de la glucoproteína de la
envoltura viral evitando los aminotransferasas
cambios conformacionales séricas.
necesarios para la fusión de
● Hepatotóxico
las membranas virales y
celulares. Enfuvirtida
● Reacciones locales
en lugar de
inyección - nódulos
eritematosos
● insomnio

● cefalea

● mareos, náuseas

● Hipersensibilidad
en casos raros.

3E. Inhibidores de ABSORCIÓN: Se absorbe Se enlazan a integrasa Recomendados -Efectos gastrointestinales y - Fenilcetonuria Raltegravir
integrasa rápidamente inhibiendo transferencia de en embarazo. cefalea
cadena, tercer y último paso -
de transferencia de DISTRIBUCIÓN: Atraviesa - Reacciones de Hipersensibilidad
de integración de provirus.
cadena facilmente placenta en ratas pero hipersensibilidad sistémica y
Interfiere con integración VIH-1
no penetra significativamente el
del ADN de VIH
rabdomiólisis - Disfunción
cerebro. Semivida de 9 h hepática
inversamente transcripto en - Nauseas, dolor de cabeza,
 METABOLISMO: Metabolismo en
hígado a través de
glucoronidación
ELIMINACIÓN: 51% eliminado
por heces y 32% por orina
cromosomas de células fatiga, dolores musculares y preexistente
hospedadoras aumento de los niveles
séricos de amilasa y
aminotransferasa
- Necrosis epidérmica tóxica

4. FÁRMACOS Se pueden administrar por vía El interferón alfa funciona Interferón ● Sx similar a la - Insuficiencia Interferón α
CONTRA LA subcutánea o intramuscular por inducción de señales alfa-2b para gripe (cefalea, hepática (diagrama
HEPATITIS intracelulares tras unirse trata la fiebre, mariposa)
- Semivida 2-5h - enfermedad
a receptores específicos infección escalofríos,
autoinmune
Metabolismo: Hepático de la membrana celular, crónica por mialgias y
inhibiendo la penetración HBV malestar) - antecedentes de
Eliminación: orina y viral, traducción, arritmia cardiaca
concentraciones mínimas por Interferón ● neurotoxicidad(tr
transcripción,
secreción biliar alfa-2a, astornos del - insuficiencia
procesamiento de
Interferón estado de ánimo, renal grave
proteínas, maduración y
alfa-2b, depresión,
liberación. - citopenia
interferón somnolencia,
- Mayor expresión en el alfacon-1 confusión, - embarazo
huésped de antígenos tratamiento convulsiones)
CMH, actividad fagocítica por infección precaución en
● fatiga profunda caso de
- Aumento de la crónica por
proliferación y la HCV ● pérdida de peso enfermedad
supervivencia de las psiquiátrica,
células T citotóxicas. ● erupción cutánea epilepsia y
enfermedad
● mialgia
tiroidea.
● alopecia

● tinnitus

● pérdida auditiva

● retinopatía

● neumonitis
 ● cardiotoxicidad

● Inducción de
anticuerpos

5. FÁRMACOS Oseltamivir Oseltamivir (inhibidores de Influenza A y B OSELTAMIVIR OSELTAMIVIR Oseltamivir,

neuraminidasa)
ANTIGRIPALES zanamivir/
● Náuseas insuficiencia renal
interfieren con la liberación de amantadina,
INFLUENZA A Y B  Administrado por vía oral. la progenie del virus de la ● Vómito rimantadina
(activa por esterasas influenza A y B de las células
NEUMONÍAS POR hepáticas) huésped infectadas, detiene la ● Cefalea ZANAMIVIR
VIRUS.  Distribución ampliamente propagación de la infección
por todo el cuerpo. dentro del tracto respiratorio. ● Fatiga pacientes con
 biodisponibilidad del 80%, enfermedad
baja unión a proteínas ● Diarrea
subyacente de
plasmáticas. (oído medio interaccionan competitiva e
● alucinaciones vías respiratorias.
y fluido sinusal bajo) irreversiblemente con el sitio
 secreción por filtración de la enzima activa, para inhibir
glomerular y secreción la actividad de la
tubular neuraminidasa viral a bajas ZANAMIVIR AMANTADINA/
concentraciones. Resulta en el
RIMANTADINA
agrupamiento de los viriones ● broncoespasmo
de la gripe recién liberados, -insuficiencia
Zanamivir unos con otros y en la ● disminución suprarrenal.
membrana de la célula reversible de la
 Administra por inhalación.
infectada.
 La distribución 10-20% función -trastornos
llega a los pulmones, el pulmonar. convulsivos
resto se deposita en la
orofaringe. La administración temprana es ● molestias -edad avanzada
 5-15% se absorbe y crucial porque la replicación del
transitorias
excreta por la orina.
virus de la influenza alcanza su -Teratógenos
punto máximo a las 24-72 nasales
horas después del comienzo de - Embriotóxicos
la enfermedad. AMANTADINA/
RIMANTADINA
Amantadina ● Náuseas
AMANTADINA /RIMANTADINA
 Se absorbe bien y está ● anorexia
aminas tricíclicas de la familia
unida en un 67% a
adamantano que bloquean el
 proteínas. canal de iones protón M2 de la ● nerviosismo
 se excreta por la orina partícula viral, e inhiben la
eliminación del RNA viral ● dificultad para
dentro de las células huésped concentrarse.
infectadas, evitando así su
Rimantadina
replicación. ● insomnio
 tiene un 40% de límite de
proteína. ● aturdimiento
 Los niveles de líquido solo son activos contra la gripe
cefalorraquídeo son 52- A.
96% de los niveles séricos.
 metaboliza por
hidroxilación, conjugación
y glucuronidación
 excreción urinaria.