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Receptor de Acetilcolina
Receptor de Acetilcolina
acetilcolina
Características
Clasificación
Como el resto de los receptores transmembrana, el receptor de la acetilcolina se clasifica de
acuerdo con su farmacología, es decir, de acuerdo a las afinidades relativas y sensibilidad que
tiene por diferentes moléculas. Aunque todos los receptores de la acetilcolina, por definición,
responden a la acetilcolina, pueden igualmente unirse a otros ligandos.
Receptor nicotínico (nAChR, llamado también receptor de acetilcolina ionotrópico), que logra
unirse con especificidad por la nicotina, de allí su nombre, la acción de la acetilcolina sobre
este receptor es excitatoria.
Funciones
nAChR
Los nAChR son canales iónicos regulados por ligandos que, igual que los otros miembros de
este grupo de canales iónicos, están compuestos por cinco subunidades proteicas dispuestas
simétricamente como las duelas alrededor de un barril. La composición de cada subunidad
varía grandemente de un tejido a otro. Cada subunidad contiene cuatro regiones llamadas M1,
M2, M3 y M4, que atraviesa la membrana celular y que está formado por aproximadamente 20
aminoácidos. La región M2 es la que se encuentra más cercana a la luz del poro iónico, por lo
que forma el revestimiento de éste.
La unión de la acetilcolina a los terminales amino de cada una de las subunidades alfa resulta
en una rotación de 15° en todas las hélices de la subunidad M2.[2] La porción citoplasmática del
receptor nicotínico de la acetilcolina tiene anillos cargados negativamente para determinar el
catión específico del receptor en cuestión y efectivamente poder remover la cubierta hidratada
formada por razón de los iones en solución acuosa. En la región intermedia del receptor, es
decir, en la porción de la luz del poro, los residuos valina y leucina (Val 255 y Leu 251) definen
una región hidrofóbica por la que el ion deshidratado debe pasar.[3]
El nAChR se encuentra principalmente en los bordes de los pliegues de unión en la unión
neuromuscular, del lado postsináptico, y se activa cuando la acetilcolina se libera hacia la
sinapsis. La difusión de Na+ y K+ a través del receptor causa la despolarización que causa la
apertura de los canales de sodio regulados por voltaje, permitiendo la aparición de un potencial
de acción y, ultimadamente, la contracción muscular.
mAChR
Los receptores muscarínicos de la acetilcolina no son canales de iones, sino que son parte de la
superfamilia de receptores acoplados a proteínas G y activan a otros canales iónicos por medio
de una cascada mediada por un segundo mensajero.
Los receptores nicotínicos (nAChR) pueden ser bloqueados por el curare y otras toxinas
presentes en venenos de serpientes y mariscos, tales como la alfa bungaratoxina. Algunos
medicamentos como los relajantes musculares son agentes que bloquean la unión
neuromuscular al unirse reversiblemente a los receptores nicotínicos, por lo que son usados
comúnmente como anestésicos.
Los receptores nicotínicos son los principales medidores de los efectos de la nicotina. En la
miastenia gravis, el nAChR es blanco para anticuerpos que producen debilidad muscular.[4] Por
su parte, los receptores muscarínicos pueden ser bloqueados por fármacos como la atropina y
la escopolamina.
Referencias
1. Arseima Y. Del Valle, Juan G.Reyes, Mariana Silva. El efecto de la mutación L416 W en la
concentración de receptores de acetilcolina en la membrana de ovocitos de Xenopus laevis (h
ttp://www.edustatspr.com/Materiales/proyectos/Inv99-2000-I-3.pdf) Archivado (https://we
b.archive.org/web/20090219064422/http://www.edustatspr.com/Materiales/proyectos/Inv99
-2000-I-3.pdf) el 19 de febrero de 2009 en Wayback Machine. (en español).
2. Doyle DA (2004). «Structural changes during ion channel gating». Trends Neurosci. 27 (6):
298-302. PMID 15165732 (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15165732) .
doi:10.1016/j.tins.2004.04.004 (https://dx.doi.org/10.1016%2Fj.tins.2004.04.004) .
Datos: Q408520
Obtenido de
«https://es.wikipedia.org/w/index.php?
title=Receptor_de_acetilcolina&oldid=127030743»
Última edición hace 2 años por SeroBOT