Receptor

muscarínico

Los receptores muscarínicos son receptores de neurotransmisores, proteínas transmembrana

que son sensibles a la acción de la Ach (acetilcolina).

La muscarina (alcaloide responsable de la toxicidad de ciertos hongos) imita las acciones

estimuladoras de la acetilcolina sobre la musculatura lisa y glándulas. Por esta razón, a los
receptores vinculados con ella se les llamó receptores muscarínicos, los cuales son bloqueados
por la atropina.

El receptor muscarínico tiene forma de serpentina acoplado a una proteína G, adenilciclasa y

fosfolipasa.

Constituye el tipo predominante de receptor colinérgico en el cerebro, donde parecen hallarse

involucrados en la memoria y el aprendizaje (pueden estar involucrados en trastornos como la
depresión y manía). Los receptores muscarínicos superan a los nicotínicos en un factor de diez
a cien.

Tipos

Se conocen cinco subtipos de receptores muscarínicos, que se designan con una M

(muscarínicos) seguido por un número:[1] ​
 Receptor M1, abunda en el encéfalo (sistema nervioso central) y en las ECL (células
semejantes a los enterocromafines) (aumenta el Inositol trifosfato y calcio).

Receptor M2, abunda en el corazón, músculo liso, sistema nervioso central y epitelio
glandular. (disminuye el AMPc) Genera efectos inotrópicos, cronotrópicos y dromotrópicos
negativos. El betanecol parece ser un agonista selectivo de estos.

Receptor M3, se encuentra en el tejido glandular , el músculo liso, endotelio y sistema

nervioso central. Provoca broncoespasmo (músculo liso de vía aérea).

Receptor M4, abunda en el páncreas y el pulmón.

Receptor M5, se cree que actúa a nivel de las glándulas salivales y el músculo ciliar.

Los receptores M1, M3, M5 se acoplan a proteínas Gq/11 que desencadenan la activación de la
PLC y con ello la activación del inositol trifosfato y diacilglicerol. Los receptores M2, M4 se
acoplan a proteínas Gi/o (sensibles a la toxina pertussis) que pueden inhibir a la adenilato
ciclasa, activar algunos canales de K+ e inhibir canales de Ca++ sensibles al voltaje.[1] ​

Subtipos de receptores colinérgicos y sus antagonistas[1] ​

Receptor Subtipo M1 Subtipo M2 Subtipo M3

Corazón (aurículas), Glándulas, músculo liso,

Ubicación Nervios
nervios endotelio vascular

Gi/o

Transducción Gq/11-PLC
Inhibición de AC, Gq/11-PLC

de señales incremento de IP3-DAG activación de canales de incremento de IP3-DAG

K+

Activación de
secreciones,

Efecto Despolarización-excitación
Bradicardia, inhibición vasodilatación,
fisiológico neuronal,

neuronal broncoespasmo,

primario secreción de ácido gástrico

contracción de los
músculos lisos.

Antagonistas Pirenzepina, Diciclomina, Galamina,

Darifenacin, Solifenacin
selectivos telenzepina, trihexilfenidil metocrtamina

PLC: Fosfolipasa C, AC: Adenilato ciclasa, IP3: 1',4',5'-trifosfato de inositol, DAG: diacilglicerol
 Referencias

1. Lymperopoulos Anastasios; Koch Walter J. (febrero de 2010). «Farmacología autonómica». En

Waldman Scott A.; Terzic André, eds. Farmacología y terapéutica. Principios para la práctica.
México: El manual moderno (publicado el 10-02-2010). pp. 115-140. ISBN 978-607-448-045-0.
Edición en inglés:Pharmacology and Therapeutics. Principles to practice ISBN 978-1-4160-
329-5

Datos: Q410959

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