MANUAL

FARMACOLOGIA

Rosa Isela Gutierrez Lopez 4B

 ÍNDICE
HISTORIA DE LA FARMACOLOGIA E
CONCEPTOS............................................................................................... 1
RAMAS DE LA FARMACOLOGIA..............................................................9
FARMACOCINETICA.........................................................................................11
ABSORCION Y DISTRIBUCION DE LOS FARMACOS
METABOLISMO Y EXCRECION
MECANISMO DE ACCION DE LOS FARMACOS
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
COMPATIBILIDAD, IMCOMPATIBILIDAD
ANTAGONISTAS
VIAS DE ADMINISTRACION

FARMACODINAMIA......................................................................................46
POSOLOGIA
NORMAS PARA LA PRESCRIPCION

FORMAS FARMACEUTICAS................................................................49

ANTIMICROBIANOS,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,.......................................53

SULFAS................................................................................................................59
 ÍNDICE
BETA- LACTAMICOS.........................................................................66
PENICILINAS NATURALES
PENICILINAS SINTETICAS
CEFALOSPORINA
MACROLIDOS.........................................................................................78
TETRACICLINAS.....................................................................................81
QUINOLONAS..........................................................................................84
AMINOGLUCOSIDOS............................................................................87
ANTITUBERCULOSOS
ANTIPROTOZOOOARIOS................................................................91
ANTIHELMITICOS.................................................................................94
ANTIFUGICOS..........................................................................................98
ANTIVIDALES Y ANTIRETROVIRALES.........................................104
FARMACOLOGIA DEL TRACTO RESPIRATORIO........................................110
BROCODILATADORES
MUCOLITICOS
ANTITUSIGENOS
 ÍNDICE
FARMACOLOGIA DEL TRACTO
GASTROINTESTINALES......................................................................................120
PROTECTORES DE L AMUCOSA GASTRICA
PROCINETICO Y ANTIEMETICOS
AUTACOIDES.................................................................................................................134
ANTIHISTAMINICOS
ANALGESICO NO ESTEROIDES (AINES)........................................................139
FARMACOLOGIA DE LA CORTEZA SUPRARRENAL (
ESTEROIDES)..............................................................................................149
FARMACOS CON ACCION EN EL SISTEMA NERVIOSO
CENTRAL...........................................................................................................................154
ANALGESICOS OPIOIDES (NARCOTICO)
ANESTESICOS
ANTIEPILEPTICO
FARMACOLOGIA CARDIOVASCULAR Y RENAL..................................................170
ANTIHIPERTENSIVOS
DIURETICOS
ANTIDIABETICOS............................................................................................................187
HIPOGLUSEMIANTES ORALES
INSULINA
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HISTORIA
El termino terapéutica de la actuales lenguas romances proviene del griego therapeia, que
originariamente tuvo el sentido de servicio o cuidado del culto de los dioses y mas tarde, por
extensión, servicio o cuidado de propiedades de plantas, de personas, etc. De donde,
finalmente, adquirio el significado de servicio o cuidado medico
El sentido primario de therapeía no es, pues, el de tratamiento, sino el de cuidado (de ahí que
una palabra derivada de la misma raíz, therdpaina, signifique en griego sirvienta y, todavía mejor,
esclava

Therapeúo designa el cuidado que presta un sirviente, un antiguo, los honores tributados a un
dios o a un personaje importante y, sólo en última instancia, el cuidado de un enfermo.

Culturas primitivas: farmacoterapia

La pritnera farmacología fue sin duda empírica . Empeiría es otro término griego que significa
experiencia
Al comienzo del libro primero de la Metafísica dice Aristóteles que la experiencia es el
resultado de la aístesis o sensación y la mnéme o memoria. Y ambas cosas se hallan presentes
en los animale. Por eso van acumulando experiencia.
Los animales conocen ciertas planeas medicinales y las usan, sobre codo, como purgantes y
eméticos. Los hombres más prin1itivos debieron de hacer lo mismo desde los inicios de su
existencia sobre la Tierra. Y con el tiempo irían aumentando esa experiencia.
 2
HISTORIA
La enfermedad se concibió como castigo por pecados cometidos, o como posesión por
espíritus malignos, o como pérdida parcial del alma, y la terapéutica se hizo consistir, bien en la
penitencia para expiar los pecados, bien en los ricos de neutralización de los espíritus malignos,
bien en el fortalecimiento del alma del paciente.
Cultura clásica: farmacología
<<científico>> y <<técnico>>
Epistéme, ciencia, es un saber apodíctico, cierto y universal sobre la naturaleza.
Los teoremas matemáticos pueden demostrarse y, una vez demostrados, es claro que son
universalmente válidos. La matemáticas es, pues, un saber cierto y universal
La salud consistiría en el equilibrio de estos humores y d e sus correspondientes cualidades, y
la enfermedad, en su desequilibrio.
El principio denominado antipático: contraria contrariis curantur, las cosas contrarias curan a
las cosas contrarias . Con el paso del tiempo se fue estableciendo un sistema bastante
complejo, en el que la intensidad de las cualidades de los fármacos se ordenaba en una escala
de cuatro grados, del más suave al más enérgico . Cada cualidad tenia su grado, de modo que el
fármaco tenía una complexión o temperamento resultante de la mezcla de las cualidades de
sus elementos. De este modo podía saberse la complexión del fármaco complementaria de la
complexión del órgano u organismo . Los denominados simples farmacológicos, es decir, los
productos con valor terapéutico tal como se encuentran en la naturaleza, pueden pertenecer a
tres reinos, el mineral, el vegetal y el animal.
 3
HISTORIA
Los minerales fue por lo general muy negativa, habida cuenta de la elevada toxicidad de muchos
de ellos. De ahí que la farmacopea antigua se sirviera, sobre todo, de los vegetales. Partió de la
tesis de que los minerales son tan desemejantes al ser humano, que más que fármacos son
venenos, y que los animales son tan semejantes a él, que más que fármacos son alimentos. Por
esta razón, la auténtica farmacia fue el reino vegetal. Ella fue la que proveyó de los elementos
básicos que habían de utilizarse en la elaboración de los fármacos compuestos
Una téchne o técnica de su preparación. Fue la técnica farmacéutica mediante la cual se
elaboraba el fármaco a la vista de la evaluación de la enfermedad que hiciera el médico.
Tal fue la base de lo que los griegos denominaron éndeixis o «indicación» . A partir de ahí, el
.
farmacéutico tenía que preparar el fármaco siguiendo las reglas del arte. Es lo que en la Edad
Media se denominó el modus fociendi
Cultura moderna: orígenes de la nueva farmacología
Entre los siglos XVI y XVIII se sentaron las bases de la nueva farmacología .
Una primera novedad la constituyó el descubrimiento de América, de donde llegaron a Europa
alimentos muy importantes, como la patata o el maíz, y también nuevas plantas medicinales,
completamente desconocidas para la farmacología tradicional. La materia médica antigua y
medieval estaba compuesta de plantas propias de la cuenca mediterránea , y de las rutas
asiáticas. Estos son los productos que pueden encontrarse en la Materia medica de
Dioscórides, el más importante tratado de simples farmacológicos de toda la tradición antigua
y medieval
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HISTORIA
El experimento que llevó a cabo en 1747 Jam es Lind, un médico de la armada británica, que seleccionó a doce
marinos con escorbuto y los distribuyó en grupos de dos. A cada uno de ellos se le administró una de las
medicaciones recomendadas para el escorbuto. Dos marineros recibieron naranjas y limones. A los pocos días
pudo constatarse que éstos mejoraban visiblemente, a diferencia de lo que les sucedía a sus compañeros . A
pesar de ello, Lind siguió considerando que algunas de las terapias clásicas podían ser beneficiosas para los
pacientes.
En 1790, Hahnemann tomó varias dosis de quina, el .medicamento entonces usado para curar la malaria
.Cultura contemporánea: aparición de la
«farmacología experimental>>
La experimentación debía constar de varias fases. Una pri1nera era el aislamiento de productos químicos
purificados, cuyas propiedades farmacológicas luego se quería analizar. La nueva química, que se había ido
poniendo a punto en el siglo XVIII, permitía superar la vieja tradición de los tratados de simples farmacológicos y
abrir una nueva etapa . Los simples no eran ahora plantas, minerales o animales, sino productos químicos
purificados
Así, del café se extrajo el principio activo cafeína (1820), la quinina (1820), la digitalina (1854), etc. Así se
introdujeron también la morfina (1805), la atropina (183 1), la estrofantina (1870) y la cocaína ( 1888), entre
otros. La primera síntesis química que se consiguió en el laboratorio fue la de la urea a partir del cianato
an1ónico, obra de Wohler, en I 828. A partir d.e allí se in ició la síntesis de nu evos productos químicos, muchos
de ellos con acciones farmacológicas claras. Así se introdujeron los primeros hipnóticos: cloral (1869),
sulfonal (1885), veronal (1905), luminal (1911); los antirreumáticos: ácido salicílico (1860), ácido acetilsalicílico
(1899); los antitérmico-analgésicos : antipirina ( 1884), piramidón ( 1894); los anestésicos locales: estovaí na
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HISTORIA
El siglo xx1: ¿una nueva revolución farmacológica?

el viejo sueño de Ehrlich de encontrar balas mágicas que neutralicen los

elementos dañinos para el ser humano sin provocar efectos secundar ios en
el resto del organis1no está cada vez más cerca. De la medicina
personalizada se ha pasado a la medicina de precisión, que intenta recabar el
mayor número de daros posibles de cada paciente para proporcionarle el
mejor tratamiento en el n1omento adecuado de su enfermedad .

Farmacología: Ciencia que estudia elm origen de las
acciones y las propiedades de las sustancias
químicas que ejercen su acción sobre los
organismos vivos
Droga: Sustancia natural que estudia el origen vegetal
o animal o sintética que se emplea en química o
farmacia es sinónimo de fármaco o medicamento
Veneno: Sustancia que produce lesión tisular o
interrumpe los procesos vitales al entrar en
contacto con el órgano
Medicamento de uso humano: Toda sustancia o
combinación de sustancias que se presente como
poseedora de propiedades para el tratamiento o
prevención de enfermedades en seres humanos
administrarse a seres humanos con el fin de
restaurar, corregir o modificar las funciones
fisiológicas ejerciendo una acción tarmacológica,
imunológica o metabólica, o de establecer un
diagnóstico médico.
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Medicamento veterinario. Toda sustancia o combinación
de sustancias que se presente como poseedora de
propiedades curativas o preventivas con respecto a las
enfermedades animales o que pueda administrase al animal
con el fin de restablecer, corregir o modificar sus funciones
fisiológicas
Principio activo o sustancia activa. Toda
sustancia o mezcla de sustancias destinadas a la
fabricación de un medicamento y que, al ser
utilizadas en su producción, se convierten en un
componente activo de dicho medicamento.
Excipiente. Todo componente de un medicamento
distinto del principio activo y del material de
acondicionamiento.
Materia prima. Toda sustancia - activa o inactiva -
empleada en la fabricación de un medicainento, ya
pertenezca inalterada, se modifique o desaparezca
en el transcurso del proceso.

Forma galénica o forma farmacéutica. La
disposición a que se adaptan los principios activos y
excipientes para constituir un medicamento . Se
define por la combinación de la forma en la que el
producto farmacéutico es presentado por el
fabricante y la forma en la que es administrado.
Mericamento genérico. Todo medicamento que
tenga la misma composición cualitativa y
cuantitativa en principios activos y la misma forma
farmacéutica y cuya bioequivalencia con el
medicamento de referencia haya sido demostrada
por estudios adecuados de biodisponibilidad.
Producto intermedio. El destinado a una posterior
transformación industrial por un fabricante
autorizado
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Fórmula magistral. El medicamento destinado a un
paciente individualizado, preparado por un
farmacéutico o bajo su dirección, para cumplimentar
expresamente una prescripción facultativa
detallada de los principios activos que incluye,
según las normas de correcta elaboración y control
de calidad establecidas al efecto
Preparado oficinal. Medicamento elaborado según
las normas de correcta elaboración y control de
calidad establecidas al efecto y garantizado por un
farmacéutico o bajo su dirección, dispensado en
oficina de farmcia o servicio farmacéutico
Medicamento en investigación. Forma
farmacéutica de un principio activo o placebo que se
investiga o se utiliza con referencia en un ensayo
clínico, incluidos los productos con autorización
cuando se utilicen o combinen, en la formulación o
en el envase, de forma diferente a la autorizada
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Producto sanitario. Cualquier instrumento, Medicamento falsificado. Cualquier medicamento
dispositivo, equipo, programa informático, material u cuya presentación sea falsa con respecto a: Su
otro artículo, utilizado solo o en combinación. identidad , incluido s el envase y etiquetado, el
nombre o composición en lo que respecta a
Producto de cuidado personal. Sustancia o mezcla
cualquiera de sus componentes, incluidos los
que, sin tener la consideración legal de
excipientes, y la dosificación de dichos
medicamento, producto sanitario, cosmético o
componentes.
biocida, está destinada a ser aplicada sobre piel,
dientes o mucosas del cuerpo humano con finalidad
de higiene o de estética o para neutralizar o eliminar
ectoparásitos.
Producto cosmético. Toda sustancia o mezcla
destinada a ser puesta en contacto con las partes
superficiales del cuerpo humano (epidermis,
sistema piloso y capilar, uñas, labios y órganos
genitales externos) o con los dientes y las mucosas
 Ramas de la farmacologia.
Farmacognosia o materia médica. Estudia el
origen y las características botánicas,
fisicoquímicas, organolépticas y otras, que las
identifiquen, de las drogas (generalmente de origen
vegetal) y el producto de su sencilla manipulación.
Farmacología química. Estudia la estructura
química de los fámacos, los procesos de obtención
y síntesis y la relación estructura actividad
farmacológica.
Farmacotecnia o farmacia galénica. Se ocupa de
la adecuada preparación de los medicamentos para
su utilización terapéutica.
Etnofarmacología. Se ocupa del estudio de las
propiedades de las planeas utilizadas con fines
medicinales por los pueblos indígenas de las
distintas etnias
Farmacocinética. Estudia los procesos de
9
absorción, metabolismo o biotransformación y
excreción en el organismo del medicamento liberado
de la forma medicamentosa (LADME)
Farrnacodinamia. Estudia las acciones y los
efectos de los fármacos sobre los distintos
aparatos, órganos y sistemas y su mecanismo de
acción bioquímico o molecular.
Farmacometría. Estudia la cuantificación de los
efectos de los fármacos, desde el punto de vista
experimental y clínico, en función de las dosis
administradas.
Farmacogenét ica. Se ocupa de la influencia de la
herencia sobre los efectos de los fármacos. Con los
avances en el conocimiento de la biología, la
genética molecular y el genoma humano
Cronofarmacología. Estudia los efectos de los
fármacos en función de las características
biológicas, temporales o ritmos biológicos.
 Ramas de la farmacologiA
Farmacología clínica. Estudia las acciones y los
efectos de los fármacos en el hombre sano y
enfermo y se ocupa de la investigación para el uso
racional de los medicamentos
Farmacoterapia (farmacología aplicada). Como
consecuencia de la farmacología clínica, se ocupa
del estudio de la utilización de los fármacos en la
modificación de funciones fisiológicas, diagnóstico,
prevención y tratamiento de las enfermedades, sus
indicaciones, contra indicaciones, interacciones
farmacológicas
Toxicología. Como ciencia propia , se ocupa del
estudio de la toxicidad de las sustancias o
productos químicos en general. Es de gran
importancia por la difusión y el empleo de
compuestos químicos que genera contaminaciones
: agrícolas, alimentarias, industriales , atmosféricas,
etc
Farmacoepidemiología. Se ocupa del estudio del
10
impacto de los fármacos en cuanto a sus efectos
beneficiosos y adverso en grandes poblaciones
humanas, utilizando el método epidemiológico
Farmacoeconomía. Estudia el coste de los
medicamentos, en cuanto a su desarrollo,
fabricación, comercialización, impacto económico
presupuestario estatal (gratuidad total o parcial
para el paciente), etc., y también en relación con el
coste que representa la enfermedad (baja laboral,
hospitalización, duración del tratamiento, atención
al paciente por el personal sanitario, coste de las
reacciones adversas, etc
Terapia génica. Consiste en la introducción de un
gen en determinadas células o tejidos con el fin de
que su expresión corrija la enfermedad causada por
la alteración de dicho gen.
 11

FARMACOCINÉTICA
 12

Farmacocinética es la rama de la Farmacología , que estudia los procesos y factor es que

de terminan la cantidad de fármaco presente en el sitio de acción.

Un Fármaco sigue un camino temporal en el

organismo que comienza con la
administración, que varía con la vía que se
utilice, se absorbe para llegar a la circulación
general, desde donde se distribuye, produce
sus efectos, terminando con metabolismo y
excreción
 13

ABSORCIÓN
Estudia la penetracón de los fármacos en el organismo, el paso de los
fármacos desde el exterior al medio interno (circulación sistématica).
Los fármacos deben de atravesar membranas biológicas en este
proceso y en los restantes procesos en los que quedan sometidos en
el organismo
MECANISMOS POR LOS QUE LOS FARMACOS ATRAVIESAN LAS MEMBRANAS
Procesos pasivos de difusión:
Filtración a través de poros
Difusión pasiva directa
Transporte especializado
Difusión facilitada
Transporte activo
Otros sistemas de transport
Endocitosis y exocitosis.
Utilización de liposomas.
Utilización de liposomas
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ABSORCIÓN
Las moléculas polares de tamaño mediano atraviesan la membrana gracias a la existencia de
proteínas o sistemas transportadores que fijan la molécula y la transfieren de un lado a otro. si
el transporte se realiza a favor del gradiente electroquímico y no requiere energía , se habla de
un proceso de difusión facilitada, pero si el paso se realiza contra gradiente, existe ademas un
requerimiento energético que convierte el proceso en un transporte activo

PROCESOS PASIVOS
FILTRACIÓN A TRAVES DE POROS
La filtración es el proceso de las moléculas a través de canales acuosos localizados en la membrana. El
proceso involucra la circulación de gran cantidad de agua como resultado de una diferencia hidrostática y
osmótica y el tamaño molecular condiciona el paso por los poros cuando la molécula es neutra. La carga
también condiciona el paso. La pared de los poros está revestida de proteínas con carga positiva y serán
los iones y las moléculas pequeñas con carga negativa los que prioritariamente filtrar
 15

ABSORCIÓN
Las moléculas polares de tamaño mediano atraviesan la membrana gracias a la existencia de
proteínas o sistemas transportadores que fijan la molécula y la transfieren de un lado a otro. si
el transporte se realiza a favor del gradiente electroquímico y no requiere energía , se habla de
un proceso de difusión facilitada, pero si el paso se realiza contra gradiente, existe ademas un
requerimiento energético que convierte el proceso en un transporte activo

TRANSPORTE ESPECIALIZADO
DIFUSIÓN FACILITADA
El transporte especializado precisa una proteína transportadora de la membrana se fije a la molécula en
cuestión se forma si un complejo liposoluble que puede atravesar la membrana mejor que el sustrato
original. El complejo se traslada a través de la membrana y se desdobla cuando alcanza el lado opuesto
liberando el sustrato el transportador difunde entonces en sentido retrógrado hasta alcanzar el punto de
partida para unirse de nuevo a otra molécula de sustrato
TRANSPORTE ACTIVO
Acontece cuando una sustancia pasa a través de una membrana biológica en contra de un gradiente
electroquímico Requiere consumo de energía y la utilización de una o varias proteínas de la membrana con
función transportador
 16

DISTRIBUCIÓN
Estudia el transporte del fármaco dentro del compartimento sanguíneo y su
posterior penetración en los tejidos.

Transporte de los fármacos en la sangre

Disueltas en el plasma Incorporadas a las células (eritrocito), Fijarse a las proteínas
plasmáticas . En l a sangre, las moléculas de los fármacos

pueden estar : Existiendo un
equilibrio dinamico entrelastres formas de transporte

UNIÓN DE LOS TEJIDOS

Muchos de los fármacos se acumulan en los tejidos en concentraciones más altas que las alcanzadas en los líquidos
extracelulares y en la sangre. la unión de los fármacos a los tejidos por lo regular ocurre con componentes celulares
como las proteínas, los fosfolípidos o proteínas nucleares y generalmente es reversible. Una gran fracción del
fármaco en el cuerpo puede estar unida de esta manera y servir como un deposito que prologue su accion en ese
mismo tejido
 17

LA REDISTRIBUCION : factor que termina el efecto del

fármaco sobre el cerebro o el sistema cardiovascular
principalmente cuando el fármaco es altamente
liposoluble y es administrado rápidamente mediante
inyección intravenosa o inhalacion.

La terminación del efecto del fármaco después de

suspender su administración generalmente es por el
metabolismo y excreción, pero también puede ser el
resultado de la redistribución del fármaco desde su
sitio de acción a otros tejidos o sitios
 18

METABOLISMO
El metabolismo de los fármacos es el proceso por el cual ocurre una biotransformación en el
cuerpo de modo que puedan ser eliminadas más fácilmente. El metabolismo de los fármacos
y otros xenobióticos para producir metabolitos más hidrófilos, es ensencial para su
eliminación renal del cuerpo, así como para la terminación de su actividad biológica y
farmacológica

Las reacciones que metabolizan los fármacos generan metabolitos más polares que se excretan
fácilmente del cuerpo. Pero en algunos casos se generan metabolitos con una potente actividad
biológica o propiedades tóxicas

La biotransformación de fármacos ocurre principalmente en el hígado e involucra reacciones de

la fase 1(oxidación,reducción o reacciones hidrolíticas) y reacciones de fase 2 (conjugaciones
del producto de la fase 1 con una segunda molécula)

Otros órganos con capacidad para metabolizar fármacos, incluye el tracto

gastrointestinal, los riñones y los pulmones.
 19
EXCRECIÓN DE
FÁRMACOS
Se denomina excreción de fármacos a la salida de estos y de sus metabolitos desde el
sistema circulatorio al exterior del organismo.

Las principales vías de de excreción son el riñón, el pulmón y el sistema hepatobiliar.

EXCRECION RENAL

La excreción de los metabolitos en la orina involucran tres

procesos distintos:
filtración glomerula Se produce un proceso pasivo, en el cual
pasan todas las sustancias de bajo peso molecular
reabsorción tubular pasiva Esta constituidao por una
membrana muy lipirica por lo tanto toda sustancias que son
liposolubles pasan facilmente a partir de la difucion pasiva
secreción secreción tubular activa transporte activo para las
sustancias ionizadas que requieren gasto de energia

Se realiza por difusión desde la
mucosa
sangre al aire alveolar hasta la
eliminación total La eliminación
es por medio de la hematosis
que es el intercambio de gases
(oxígeno y dióxido de carbono
20
EXCRECIÓN DE
FÁRMACOS
Las glandulas salivas eliminan cantidades
pequeñas de drogas liposolubles, los
antihipertensivos, barbituricos y sulfonamidas
También se eliminan sales de metales pesados,
bismuto y mercurio, esta eliminación da lugar a
un sabor metálico en la boca y lesiones en la
Excreción hepática o biliar Transporte activo: cuando el fármaco se
encuentra dentro de la bilis, el contenido de la vesícula es liberado en el
conducto que desemboca en la porción descendente del duodeno y llegará
hacía el untestino
La mayoría de las drogas que se excretan en la bilis lo hacen por transporte
activo
 21
EXCRECIÓN DE
FÁRMACOS

Excreción por otras vías

La excreción de fármacos por el sudor, la saliva, lágrimas, de la leche materna y el
aire espirado es cuantitativamente
poco importante. La leche materna es mas
ácida que el plasma, la concentración de compuestos ácidos en la leche es menor
que en el plasma. La leche materna también puede contener metales pesados
debido a las exposiciones ambientales.
 22
MECANISMO DE ACCIÓN
DE LOS FARMACOS
Es el conjunto de procesos que se l levan a cabo en la células . Debido a las acciones de los
fármacos sobre el organismo
Los fármacos tiene dos efec tos fundamentales sobre el organi smo es timular o inhibir un
proceso fi s iológico

SINERGISMO: Es el aumento de la ac c ión SINERGISMO DE POTENCIA Presenta cuando dos

farmacológica de una droga por el empleo de otra. drogas son administradas de manera simultanea y la
Esto sucede cuando se trata de dos drogas de respuesta obtenida es mayor que la correspondiente
acción similar. a la suma de sus ac c iones individuales .
Sinergismo de suma y s inergi smo de potenc
acción ANTAGONISMO Disminución o anulación de la acción
farmacológica de una droga por la acción de otra.
SINERGISMO DE SUMA
Es aquel la respuesta farmacológica obtenida por la
acción combinada de dos drogas es igual a la suma de
sus efectos individuales
 23
MECANISMO DE ACCIÓN
DE LOS FARMACOS
ANTAGONISMO COMPETITIVO: Se produce
ANTÍDOTO QUÍMICO: Cuando dos drogas se unen en
cuando una sus tanc ia de es truc tura quími
el organi smo para convertir se en un compues to inac
ca, semejante a una droga, se fi ja en los
ti vo
receptores de aquel la, e impide que el
fármaco se fi je en es tos receptores . AANTÍDOTO FARMACOLÓGICO: Es la capac idad que

SANTAGONISMO NO COMPETITIVO: Cuando

tiene una sus tanc ia para produc ir una ac c ión
farmacológi ca opues ta a la que produce un veneno,
dos drogas de es truc tura quími ca diferente
pero s in ac tuar de manera direc ta sobre el mi smo.
ocupa dos c lases di s tintas de receptores y
dan lugar a efec to opues tos que se anulan
ACUMULACION Y TOLERANCIA
mutuamente.
Acumulac io: Cuando se admini s tra un medi camento
con inter valos tales que el cuerpo no puede el iminar
ANTÍDOTO: Sus tanc ia que es capaz de impedir o una dos i s antes de inyec tar otra.
inhibir la ac c ión de un tox i co.

MECANISMO DE ACCIÓN
DE LOS FARMACOS
TOLERANCIA: Es una res i s tenc ia exagerada
del indi v iduo, de carác ter duradero para
responder a la dos i s ordinaria de otra droga.
24
Toleranc ia adquirida: Se produce en un indi v iduo
por el empleo continuo de una droga y se carac teri za
por la neces idad del aumento progres i vo de las dos i
s para produc ir un efec to determinado.
Toleranc ia c ruzada. Toleranc ia para una droga que

Toleranc ia de espec ie: Presente en indi v

se ex tiende a otras quími camente relac ionadas
iduos o espec ies espec ifi cas que son relati
MECANISMOS DE TOLERANCIA
vamente insens ibles a c iertas drogas
Absor c ión defi c iente de la droga en el trac to
diges ti vo: El fármaco no penetra en el organi smo y
no al canza a las células donde debe ac tuar.
Toleranc ia congénita: Es la toleranc ia natural del ser
v i vo a c iertas drogas .

MECANISMO DE ACCIÓN
DE LOS FARMACOS
Ex c rec ión rápida de la droga: La el iminac ión
rápida impide al canzar la concentrac ión efec
ti va a ni vel de los tej idos
25
INTOLERANCIA O HIPERSENCIBILIDAD: Cons i s te
en una respues ta muy exagerada de un indi v iduo a la
dos i s ordinaria de un medi camento.
TAQUIFILAXIA: Es la respues ta cada vez menos
intensa has ta l legar a no produc ir ninguna ac c ión

Rápida inac ti vac ión metaból i ca de la

farmacológi ca.
droga en el organi smo: Las células de los
CARACTERÍSTICAS DE LOS FÁRMACOS
tej idos son las que metabol i zan el fármaco.
Interac c ión fármaco-receptor.
(metabol itos se vuel ven farmacologi
camente ac ti vos y ejer ce un efec to en el
Afinidad: La medida de probabi l idad de que una
organi smo)
molécula de una droga interac túe con su receptor para
Toleranc ia celular: La cual cons i s te en una adaptac formar un complejo (fármaco-receptor) .
ión de las células del organi smo a la droga. (el consumo
ex ces i vo, el cuerpo desarrol la toleranc ia en ese
fármaco)

MECANISMO DE ACCIÓN
DE LOS FARMACOS
Dos drogas que poseen ac ti v idades
contrác ti les semejantes : la aceti l col
ina y la propioni l col ina.
ambas tienen la capac idad de produc ir el
mi smo efec to.
Se neces ita una mayor concentrac ión
de propioni l col ina para produc ir el mi
smo efec to que la aceti l col ina, la cual
tiene la capac idad de ocupar mas
receptores , cuando ambas tiene la mi
sma concentrac ión.
Usa la aceti l col ina posee una mayor
afinidad con con receptores
26
POTENCIA: Cons i s te en la medida de la cantidad
relati va de una droga que se neces ite para produc ir
un efec to terapéuti co.
Cuanto mas baja sea la dos i s necesaria para produc
ir c ierto efec to, mayor sera la potenc ia del medi
camento.
EFICACIA: Capac idad de un fármaco para produc ir un
efec to terapéuti co deseado. .
ACTIVIDAD INTRÍNSECA: Cons i s te en la medida de
efec ti v idad del complejo fármaco-receptor para
produc ir una respues ta farmacológi ca
 INTERACCIONES 27

FARMACOLÓGICAS
UNA INTERACCION FARMACOLOGICA SE
PRODUCE CUANDO LA ACTIVIDAD O EL
EFECTO DE UN FARMACO SE VEN
ALETERADOS POR LA PRESENCIA O POR
LA ACCION DE OTRO. EN TODAS LAS
INTERACCIONES HAY POR LO MENOS UN
INTERACCIONES FARMACOCINÉTICAS
FARMACO OBJETO, CUYA ACCION ES
MODIFICADA POR LA DE OTRO, EL
FARMACO PRECIPITANTE, Y EN ALGUNAS
OCASIONES AMBOS FARMACOS PUEDEN
SER PRECIPITANTES Y OBJETOS A LA VEZ
INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS
En las interacciones farmacodinámicas son Aquellas
debidas a la influencia que tiene un fármaco sobre el
efecto de otro en el receptor u órganos en los que
actúa
Son aquellas debidas a la influencia que tiene un
fármaco sobre el ciclo de otro en el organismo incluye
alteraciones de la absorción, distribución,
metabolismo, y excreciónSon
Las interacciones que preocupan, son las que pueden
poner en peligro la vida del paciente, por fracasos
terapéuticos o por toxicidad. Otras variables que
pueden infundir en aparición y consecuencia de la
interacción PROPIAS DEL PACIENTE
 28
INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
Factores que aumentan la probabilidad Las interacciones físicas producen lo siguiente:
de interacciones Precipitan las proteínas
Causan obstrucción
Dependientes del fármaco Debidos a los siguientes factores:
Alta unión a proteínas plasmáticas El pH
Fármacos inhibidores o inductores enzimáticos
La temperatura
Fármacos que afectan a la función renal La duración de exposición
Fármacos con metabolismo inducible La concentración
Fármacos con estrecho margen terapéutico La complejidad de los nutrientes
Pauta de administración (dosis/intervalo) y vía de
administración (IV)
Polifarmacia (número, automedicación)
 29
INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
Se consideran tres tipos de interacciones entre los
medicamentos y los alimentos:
1. Interacciones alimento-medicamento: cuando el
alimento o la dieta afecta al fármaco
2. Interacciones medicamento-alimento:

cuando los
fármacos afectan al aprovechamiento de los
nutrientes y por tanto al estado nutricional.
3. Influencia del estado nutricional sobre la
disposición de los fármacos: la desnutrición y la
malnutrición (obesidad) interfiere en los procesos de
absorción, distribución y acción de los medicamentos

COMPATIBILIDAD E
INCOMPATIBILIDAD
La compatibilidad medicamentosa se define como la
no detección, tanto por medios electrónicos como a
simple vista, de la formación de cualquier elemento
extraño resultante de la mezcla de varios
medicamentos.
La incompatibilidad es la reacción físico-química no
deseada que se produce cuando dos o más
medicamentos son mezclados y el producto
resultante puede afectar a la eficacia y a la seguridad
de la terapia
30
Tipos de incompatibilidad
Físicas
Aspecto (color, sabor,olor,viscosidad, etc.)
Inmiscibilidad: Incapacidad de algunos líquidos para
mezclarse en cualquier proporción. precipitación:
La precipitación es la creación de un sólido a partir de
una solución.
Cuando la reacción ocurre en una solución líquida, el
sólido formado se llama ' precipitado '. licuefacción
insolubilidad

 31
COMPATIBILIDAD E
INCOMPATIBILIDAD
Tipos de incompatibilidad
Tipos de incompatibilidad
Fisico-quimicas
Químicas
En la mezcla
Modificación de su estructura atómica y/o molecular
Inestabilidad
Oxidación
Anulación del efecto
Reducción
Disminución del efecto
Hidrolisis
Cambio en el ph
Cambio de color o formación de gas
En el paciente
Foto degradación
Poco efecto terapeutico
Tabla de compatibilidad Reacciones adversas
La tabla de compatibilidad de
medicamentos es una Toxicidad
guía para que los profesionales sanitarios lleven un
correcto manejo de los pacientes, y conozcan con total
seguridad la administración y combinación de los
diferentes medicamentos para el tratamiento de una
dolencia o enfermedad determinada.
 32
ANTAGÓNICOS
Se utilizan para comunicarse entre sí y coordinar sus actividades o para controlar sus propias
funciones. Atendiendo a su capacidad de provocar una respuesta biológica por sí mismos tras formar
el complejo con el receptor, se distingue entre fármacos agonistas y antagonistas
Los agonistas dan lugar al inicio de una respuesta, de forma análoga a como lo hace el ligando
endógeno, mientras que los antagonistas simplemente ocupan el receptor pero, al bloquearlo,
impiden que el agonista ejerza su acción

TIPOS DE AGONISTAS

PARCIAL INVERSO
COMPLETO Aquel que actúa sobre un Fármaco que
Aquel que se une a un receptor específico desestabiliza el sistema
receptor específico e
induciendo una llevándolo a un nivel de
induce una respuesta respuesta submáxima. actividad por debajo del
máxima Actúa como antagonista basal
de agonista completo
 33
ANTAGÓNICOS
Clasificación de antagonistas

1.-Antagonistas competitivos: Son aquellos que

bloquean el efecto de los agonistas compitiendo ANTAGONISTAS
por el mismo sitio de fijación en el receptor. Hay IMPIDEN LA ACTIVACIÓN DEL RECEPTOR.
dos tipos básicos: AUMENTAN LA FUNCION CELULAR PROVOCAN SU
1.1.- Antagonistas reversibles: Se separan con DISMINUCION
facilidad de su receptor

1.2. Antagonistas irreversibles: que no pueden ser

desplazados del receptor por dosis crecientes del
agonista (antagonismo insuperable).
Los antagonistas competitivos irreversibles

reducen la Emax y la eficacia del agonista.

 34
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

CLASIFICACION

Via bucal
Via parenteral

Via intradermica
Via intraperitoneal
Via intracardiaca
Via intraarterial

Vía subaracnoidea o intratecal -

Via intraosea
Via rectal
Via inhalatoria
Via topica
 35
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Administracion oral
La ingestión oral es el método más común de
administración de fármacos. También es el más
seguro, conveniente y económico. Desventajas
Ventajas

-Ciertos medicamentos provocan irritación gástrica.

-Es conveniente para el paciente.
-Algunos medicamentos son destruidos por los jugos
- Constituye una vía de administración
digestivos.
fácil y cómoda.
-Ocurre inactivación a nivel hepático de ciertos fármacos

-Es una vía muy segura y práctica.

antes de que lleguen a la circulación general.
- Se trata de un método económico y efi
- Algunos medicamentos no son bien absorbidos en el tracto
caz.
digestivo.
-Es factible extraer por medios físicos
-Efectos lentos.
medicamento administrado por esta vía,
-No se puede utilizar en pacientes con vómito o que están
particularmente lavado gástrico
inconscientes.
 36
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Inyeccion parenteral
Hace referencia a la vía de administración de los fármacos. Esto es,
atravesando una o más capas de la piel o de las membranas mucosas
mediante una inyección

Ventajas
Desventajas
-Es esencial para conservar el fármaco
-Debe mantenerse la asepsia, especialmente cuando los
en su forma activa
fármacos se administran a lo largo del tiempo
-La disponibilidad generalmente es más

rápida, extensa y predecible cuando un

-El dolor puede acompañar a la inyección
-Es difícil para los pacientes inyectarse a sí mismos cuando la
fármaco es administrado por inyección
automedicación es necesaria
-La dosis efectiva se puede precisar y
administrar con mayor exactitud
-Esta vía es adecuada para administrar
la dosis de carga de fármacos
 37
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Subcutánea
La inyección en un sitio subcutáneo sólo puede realizarse con fármacos que
no irritan del tejido,La velocidad de absorción después de la inyección
subcutánea de un fármaco, a menudo es lo suficientemente constante y
lenta para proporcionar un efecto sostenido

Ventajas Desventajas
-Permite la administración efi caz de Puede causar reacciones adversas.
ciertos fármacos y de algunas hormonas. - No es aplicable con sustancias irritantes

- La absorción en general es rápida y efi

ciente debido al acceso directo a los vasos
sanguíneos del tejido subcutáneo.
 38
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Intramuscular
Es una forma de administración rápida en la que el medicamento es inyectado
directamente dentro de un músculo. Es utilizada con el fin de que la sustancia
administrada sea absorbida de forma eficaz

Ventajas Desventajas
Permite la inyección de sustancias La inyección de sustancia oleosa es capaz de provocar
levemente irritantes. embolismo pulmonar con desarrollo ulterior de infarto en ese

oleosos
-Permite la inyección de líquidos órgano.
con acciones más lentas y sostenidas - Producción de escaras y abscesos locales.
-La absorción es segura. -La inyección en el nervio ciático por error, puede producir
parálisis y atrofi a de los músculos en el miembro inferior.
 39
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Intraosea
Es la administración de soluciones en la médula ósea por punción del
esternón en el adulto o de la tibia en el niño pequeño. Se utiliza cuando está
indicada la vía intravenosa, pero no existen venas disponibles

Ventajas Desventajas
Las desventajas son las dificultades técnicas, de manera que
Las ventajas consisten en su rapidez de
en la actualidad se emplea muy poco.
acción.
 40
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Intracardiaca
Es la inyección de soluciones dentro del corazón que se realiza mediante una
aguja de 10 centímetros de largo en el cuarto espacio intercostal sobre el borde
izquierdo del esternón. Se utiliza de manera exclusiva al administrar adrenalina
para estimular un corazón detenido, caso de extrema urgencia en que la inyección

la circulación
intravenosa es inoperante por haber cesado

Ventajas
Desventajas
Sus ventajas consisten en la posibilidad de Sus principales desventajas estriban en las dificultades
actuar directamente sobre
el miocardio técnicas.
en los casos de grave urgencia
 41
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Intraarterial
Algunas veces se inyecta un medicamento directamente en una arteria para
limitar su efecto en un tejido u órgano particular, como en el tratamiento de
tumores hepáticos y cáncer de cabeza y cuello

Ventajas
Desventajas
Las ventajas en la administración arterial Las desventajas consisten en las difi cultades técnicas y en la

consisten justo en la posibilidad de actuar posibilidad de escapes de la droga a la circulación general, con
de modo directo con la droga sobre el los efectos tóxicos consiguientes en el caso de los
órgano afectado sin acciones sistémicas antineoplásicos.
 42
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Via inhalatoria
Los fármacos volátiles y gaseosos pueden inhalarse y absorberse a través del
epitelio pulmonar y las membranas mucosas del tracto respiratorio. El acceso a la
circulación sanguínea por esta vía es rápido debido a que el área de superficie de
absorción del pulmón es grande.

Ventajas
Desventajas
- Rapidez de los efectos locales y -Irritación de la mucosa del tracto respiratorio.
sistémicos.
-Fugacidad de acción.
- Es cómoda para el paciente. -Necesidad de aparatos para la inhalación de gasesaerosoles.
- Los efectos generales desaparecen con -Es costosa.
rapidez.
 43
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Vía tópica
Los fármacos oftálmicos aplicados tópicamente se usan por lo regular por sus
efectos locales. El uso de lentes de contacto cargados con fármacos e insertos
oculares permite colocar mejor los fármacos donde se necesitan para su
administración directa.

Ventajas
Desventajas
Permite una acción directa sobre las -Acción escasa o nula sobre las capas profundas de la piel.

superficies enfermas, con alta Posibilidad de efectos tóxicos por absorción cutánea si la
concentración de las drogas. superfi cie tratada es extensa o la piel se encuentra
Es de técnica sencilla y resulta económica lesionada. La comunicación del ojo y la nariz con la faringe
puede provocar sensación de sabor desagradable
 44
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Intraperitoneal
Es la introducción de soluciones en la cavidad peritoneal; se realiza para efectuar
el método de diálisis peritonea. Este procedimiento se emplea en los casos de
insuficiencia renal, eliminación de urea y de potasio en exceso, y en las
intoxicaciones por barbitúricos y salicilatos principalmente.

Ventajas
Desventajas
Consisten justo en su sencillez y en estar Consisten en la posibilidad de hemorragia, peritonitis,

exista
al alcance del médico, sin que infección y formación de adherencias.
necesidad de contar con un equipo
costoso o muy especializado como es el
caso del riñón artificial.
 45
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Administracion rectal

Aproximadamente 50% del fármaco que se administra y absorbe por vía rectal,
evita pasar por el hígado, lo que reduce el metabolismo del primer paso hepático.

Ventajas

- Absorción más rápida que por vía bucal. Desventajas

- Permite emplear drogas que se destruyen
en el estómago o en el intestino delgado.
- Evita de forma parcial el pasaje por el
hígado con menor inactivación
de las -La presencia de heces en la ampolla rectal difi culta la
drogas, ya que éstas cruzan la vena porta y
no penetran directamente al hígado.
- Evita la acción de las drogas sobre el
estómago pudiendo emplearse en caso de
gastritis y úlcera.
- La absorción no es tan regular ni efi caz como con la
administración parenteral.
-Es incómoda para ciertas personas.
absorción.
-Cabe la posibilidad de que exista irritación rectal producida
por las drogas.
 46

FARMACODINAMIA
La farmacodinamia es el estudio de los efectos bioquímicos, fi siológicos y los mecanismos de
acción de los fármacos. Los efectos de todos los fármacos son consecuencia de su interacción
con el organismo. Esta interacción modifica la función del organismo e inicia los cambios
bioquímicos y fisiológicos. La farmacodinamia es la que quizá más se acerque a la ciencia básica
de la medicina.
 47

POSOLOGÍA
La posología puede definirse como la rama de la Dosis terapéutica
farmacología que se encarga de estudiar las dosis de los Se refiere a la capacidad de producir el
medicamentos. La dosis estándar de un medicamento efecto terapéutico deseado en el
está determinada a partir de pruebas realizadas en paciente
personas sanas y en pacientes con capacidad promedio Dosis mínima
de absorber, distribuir, metabolizar y eliminar el Alude a la menor cantidad de medicamento
medicamento que debe administrarse para producir el
Dosis efecto terapéutico.
La dosis es la cantidad de droga que se Dosis máxima
debe suministrar para producir un Es la mayor cantidad de medicamento que
efecto determinado. puede ser tolerada por el individuo sin que
comience a experimentar efectos tóxicos.
Dosificación Dosis tóxica
Es la estimación de la dosis para un Es aquella que genera efectos
fin determinado indeseables o adversos.
 48

POSOLOGÍA
Dosis letal Dosis de carga
Nivel de medicamento en el organismo Es una dosis o una serie de ellas que son
capaz de ocasionar la muerte. aplicadas al comienzo de un tratamiento con
el fi n de alcanzar pronto la concentración
deseada.
Dosis media
Con esta expresión se alude a la que
produce un efecto farmacológico
determinado en alrededor de 50% de
una población determinada.

Dosis de mantenimiento
Refiere a la administración de un
fármaco de tal forma que mantenga
una concentración estable en el
organismo.
 52
NORMAS PARA UNA PRESCRIPCIÓN
Las normas para una prescripción son una serie de recomendaciones que todos los médicos deben
tomar en cuenta antes de elaborarla. Estas recomendaciones están resumidas en los 10 puntos
siguientes:
1. El uso de medicamentos debe hacerse sólo cuando se requieren con certeza.
2. Es importante utilizar el medicamento más sencillo y efectivo contra la enfermedad.
3. Debe evitarse la aplicación simultánea de múltiples fármacos.
4. En cada paciente es necesario ajustar la dosis de los medicamentos administrados.
5. El uso de cada medicamento debe explicarse tanto al paciente como a sus
familiares.
6. En la receta médica deben especifi carse las indica
ciones higiénico-dietéticas pertinentes relacionadas con el tratamiento.
7. Es importante que el médico conozca la presentación farmacéutica de los
medicamentos.
8. El médico debe prevenir los efectos desfavorables de los medicamentos.
9. También es importante que el facultativo se mantenga al tanto de los precios de los
medicamentos que prescribe.
10. Asimismo, el médico debe conocer su responsabilidad al prescribir un
medicamento: a) Seleccionar el medicamento correcto y conocer con precisión su
presentación farmacéutica.

FORMAS
FARMACÉUTICAS
Se puede defi nir como el estado físico
fi nal en el que se presenta un fármaco
para ser administrado a un paciente, de
modo que esta formulación está
compuesta de una mezcla de
sustancias activas con otros
compuestos inertes.
49
Una sustancia activa es aquel elemento
químico que es capaz de causar una
modifi cación en las funciones
fisiológicas y bioquímicas del organismo.
Por otra parte, los compuestos inertes
son excipientes que son parte de la forma
farmacéutica.
 50
FORMAS
FARMACÉUTICAS
Suspensión: Líquido en el cual se
Tableta, grageas o comprimidos:
dispersan partículas sólidas sin llegar
Forma sólida de dosifi cación que
a disolverse, la dispersión se mantiene
contiene sustancias medicinales con
mediante remoción o agitación. Si se
diluyentes apropiados o sin ellos.
deja en reposo, las partículas sólidas se
Puede variar en forma, tamaño y peso.
sedimentan en el fondo del recipiente
Se clasifi ca de acuerdo con el método
de elaboración como tableta moldeada Jarabe: Solución acuosa concentrada
o tableta comprimida de azúcar, viscosa, donde se
encuentra disuelto el compuesto
Cápsulas: Cubiertas de gelatina que se activo
llenan de sustancias sólidas o líquidas y
Ampolleta: Cápsula de vidrio, cerrada
se administran por deglución. Existen
de forma hermética, que contiene un
tres tipos: cápsulas duras para drogas
líquido inyectable
sólidas, elásticas y perlas para líquidos

FORMAS FARMACÉUTICAS
Solución: Preparado líquido cristalino y
homogéneo obtenido por disolución de
sustancias activas en agua
Pomada: Preparado semisólido de
aplicación tópica que suele contener un
medicamento, se utiliza como
analgésico local, anestésico,
antiinfeccioso, astringente,
despigmentante, irritante y queratólico.
Supositorio: Preparado sólido a
temperatura ambiente de forma
cónica, destinado a introducirse por vía
rectal y que se funde, ablanda o
disuelve a la temperatura del cuerpo
51
Crema: Mezcla líquida de consistencia
espesa. Se usa a menudo como medio
para aplicar medicación en la superfi cie
corporal.
Loción: Preparado líquido que se aplica
de forma externa para proteger la piel o
tratar una enfermedad dermatológica
Óvulos: Excipiente hecho por glicerina
o manteca de cacao, de forma ovoide,
para facilitar la administración de
algunos medicamentos en el cuerpo.
Aerosol: Mezcla heterogénea de partículas sólidas o
líquidas suspendidas en un gas, envasada bajo
presión y que libera el o los principios activos al
accionar un sistema propulsor de válvulas.
 53

ANTIMICROBIANOS
 54

ANTIMICROBIANOS
fue acuñado por Selman Waksman en 1941, y corresponde a sustancias que tiene la
capacidad de inhibir el crecimiento de las bacterias e incluso causar su destrucción

Los antimicrobianos se definen, como medicamentos que destruyen los

microorganismos o impiden su multiplicación y desarrollo. Estos fármacos, se dividen
en antibacterianos, antivirales, antimicóticos, antimicobacterianos, antiparasitarios y
antirretrovirales.

Los antimicrobianos pueden ser de tres tipos:

1. Desinfectantes: Son sustancias que eliminan la viabilidad microbiana.
2. Antisépticos: Son sustancias que reducen y controlan la presencia de gérmenes
patógenos.
3. Antimicrobianos de uso clínico-terapéutico: Son drogas capaces de reducir y
controlar la presencia de gérmenes que han invadido los tejidos de un individuo.
 55

ANTIMICROBIANOS
Características generales de los antimicrobianos

Toxicidad selectiva
Elevada potencia biológica
Actividad bactericida más que bacteriostática
Efectividad contra un amplio espectro bacteriano
Mantienen su actividad en presencia de plasma, líquidos corporales o exudados

Quimioterápico: Sustancia de preparación sintética

Bacteriostatico: Agentes químicos que inhiben el crecimiento y la replicación bacteriana
Bactericida: Provoca la muerte de microorganismos sin necesidad de lisarlos
Bacteriolítico: Provoca la muerte por lisus celular
 56

ANTIMICROBIANOS
ANTIBACTERIANOS
O ANTIBIÓTICOS
Antibiótico: Sustancias antimicrobianas
producidas por diversas especies
de microorganismos que suprimen el
crecimiento de otros
microorganismos
Antimicrobiano: Sustancia que
destruye las bacterias o les impide que
crezcan y causen enfermedad.

ANTIMICROBIANOS
Según su efecto
Microbicidas (bactericidas, micocidas):
Consiste en producir la muerte del
microorganismo sensible. Actúan en la fase
de crecimiento logarítmico bacteriano.
Microbiostáticos (bacteriostáticos):
Consiste en producir la inhibición del
crecimiento bacteriano; mientras tanto, se
espera que la inmunogénesis aporte los
elementos defensivos necesarios para el
control de la enfermedad.
57
Según su espectro
Amplio espectro: Actúan sobre una amplia gama de
bacterias grampositivas y gramnegativas, y también
contra Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia,
Espiroquetas y Actinomycetos. Ej: tetraciclinas,
cloramfenicol.
Espectro limitado: Actúan sólo contra cocos
grampositivos y gramnegativos, bacilos grampositivos y
espiroquetas. Ejemplo: penicilina.
Espectro reducido: Actúan sólo contra un sector
limitado de gérmenes.
 58

ANTIMICROBIANOS
Por su mecanismo de acción

Antibióticos que afectan la síntesis de la Antibióticos que afectan la biosíntesis

pared bacteriana: La composición química
de la pared celular varía de una bacteria
grampositiva a una gramnegativa.
A. Inhibición de la transcripción: Consiste en la
Antibióticos que afectan la membrana
plasmática: Los antibióticos
utilizados en clínica, que actúan
modificando la membrana celular, son
las polimixinas y los polienos (nistatina y
anfotericina B).
proteica procariota: Se pueden dividir en dos
grupos, según inhiban la transcripción o la
traducción proteica.
inhibición de la subunidad beta de la enzima
ARN polimerasa ADN dependiente, que lleva a la
inhibición de la síntesis del ARN mensajero; éste
transmite la información del ADN, que es
necesaria para la formación proteica normal.
B. Inhibición de la traducción: Se logra mediante
la unión de la molécula del ATB a la subunidad
30S o 50S del ribosoma bacteriano.
 59

SULFAS
 60

SULFAS
Las sulfas son polvos blancos, cristalinos, de sabor amargo, más
solubles a PH alcalino que en ácido. Las mayorías de las sulfas se
pueden preparar como sales de sodio, que son moderadamente
solubles, y se usan para administración IV
Mecanismo de acción y resistencia

Las sulfas son análogos estructurales del

resistencia bacteriana adquirida a las sulfas es
La
ácido para-aminobenzoico (PABA). La acción importante, ya que limita la eficacia terapéutica de
de las sulfonamidas es bacteriostática y es estos agentes sobre todo en infecciones causadas por
reversible en presencia de exceso de PABA gonococos, estafilococos, meningoc ocos,
Las sulfonamidas impiden la incorporación estreptococos y shigella
de PABA a la molécula de ácido fólico,
dificultando su biosíntesis, que es esencial
para el crecimiento y multiplicación
bacteriana
 61

SULFAS
ESTRUCTURA QUÍMICA:

Las sulfonamidas representan el genérico de

la sulfanilamida. estos farmacos contienen un
grupo sulfuro unido a un anillo de benceno y
grupos NH2 que le transfieren a la moléculala
actividad antibacteriana.La estructura

química de las principales sulfonamidas :

FARMACOCINETICA:
Absorción: Con excepción de las sulfas de acción
local en el tracto gastrointestinal, el resto se
absorbe rápidamente por vía oral (70-100 %),
apareciendo en orina a los 30 segundos. El intestino
delgado es el principal sitio de absorción, pero parte
de la droga, se absorbe en estómago
Distribución: En el plasma, se unen a
proteínas, el grado de fijación es variable, entre
un 20-90 %. las sulfas se distribuyen en todos
los tejidos, entran fácilmente en el líquido
pleural, peritoneal, sinovial, LCR, y SNC,
pudiendo alcanzar concentraciones de 50-80%
de la concentración plasmática
 62

SULFAS
Metabolismo: Se metabolizan en hígado
principalmente, por acetilación, y en menor Excreción: Las sulfonamidas solubles,
grado por oxidación. La acetilación es una son excretadas principalmente por
desventaja, pues el producto metabólico filtración glomerular
resultante, carece de actividad antibacteriana,
pero conserva las potencialidades tóxicas
Efectos adversos

Perturbaciones en tracto urinario: Puede

Síndrome de Stevens- Johnson: Es otro efecto
ocurrir cristaluria nefrotóxica con: 1)
colateral, menos frecuente caracterizado por
Primitivas preparaciones de sulfas, menos
fiebre, malestar general y eritema multiforme,
solubles. 2) Volúmenes urinarios bajos por
con úlceras de las mucosas de la boca y
deshidratación o enfermedad renal; 3) pH
genitales
urinario bajo
Están contraindicadas en el último embarazo porque pueden
desencadenar el trimestrequerníctero. No se recomiendan
durante la lactancia ni en los primeros meses de vida
 63

SULFAS
USOS TERAPEUTICOS
Infecciones urinarias: (familia coli).
Pielonefritis aguda, cistitis agudas y crónicas;
infecciones recurrentes (se concentra
ensecreciones vaginales y próstata).
Shigellosis: La combinación sulfametoxazol y
TMP, es de primera elección. Un antibiótico
alternativo es el cloramfenicol, o la ampicilina
en este tipo de infección

Dermatitis herpetiforme: En general,

CLASIFICACION DE LAS SULFONAMIDAS
estaafección responde a la sulfapiridina
Las sulfonamidas pueden ser clasificadas en grupos
INDICACIONES dependiendo de la rapidez con la que son absorbidas y
-Se aplican por Via Oral, IntraVenosa, eliminadas.
IntraMuscular , IntraParental , y tópica -Casi Accion corta
todas las ventas sódicas pueden Accion media o intermedia
administrarse por vía IV. -Suelen combinarse Accion larga
con Via Oral en infecciones agudas Accion ultra larga
De escasa absorcion
 64

ACCION CORTA SULFAS

se utilizan principalmente para infecciones
urinarias Sulfisoxazol (Gantrisin)
Sulfacetamida (Albucid) (colirio) Frasco de Tabletas
gotero con 15 y 10 ml. se aplica 2 gotas en el crema vaginal
saco conjuntival 4 veces por dia ovulos

DE ACCION MEDIA /INTERMEDIA

Su absorción y excreción es más lenta que las

de acción corta. Su mayor uso es en la -Sulfametoxazol + Trimetoprima (Bactrim)
asociación trimetoprima Sulfametrol + Trimetoprima (Lidaprim)
Las tabletas o suspensiones contienen 400 Sulfadiazina + Tetroxoprima (Berco)
mg. de sulfametoxazol y 80 mg. de Sulfamoxol + Trimetoprima (Dibactil)
trimetoprima (una relación de 5:1). Esta
combinación, por su mayor eficacia ha
desplazado casi totalmente al resto de las
sulfas de uso sistémico
 65

ACCION LARGA SULFAS

Acción prolongada, se reservan para usos
especiales y en terapéutica general. Son más Sulfadimetoxina (Madribon)
tóxicas Sulfametoxipiridazina (Lederkin).
Sulfametoxidiazina (Bayrena)

ACCION ULTRA LARGA

sulfadoxina
sulfametpirazina

NO ABSORBIBLES
Se utilizan para quimioterapia intestinal.
Ftalilsulfatiazol (Ef- tiazol).
DE USOS ESPECIALES
Succinilsulfatiazol (Pectil)
Se usa para colitis ulcerosa, generalmente
Mafenida (Sulfamilon )
Sulfadiazina argéntica (Silva dene)
Salicilazo-sulfapiridina (Azulfidine)
Se absorben por piel, se usan en quemados
 66

BETA LACTAMICOS
El descubrimiento de la penicilina se atribuye a
Alexander Fleming quien, en septiembre de 1928,
observó que el crecimiento de Staphylococcus
aureus en algunos de los tubos de ensayo utilizados
para el cultivo se inhibía ante la presencia del hongo
Penicillium notatum.

ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Son activos frente a bacterias gram positivas y
negativas, espiroquetas
 67
B E T A L A C T A M I C O S

Los betalactámicos son un grupo de antibioticos de origen natural o sintetico que

se caracterizan por poseer en su estructura un anillo betalactamico, estos constituyen la
familia mas numerosa de antimicrobianos
Son agentes bactericidas que producen su efecto principalmente a través de 2 mecanismos:
inhibición de la síntesis de la pared bacteriana e inducción de la autólisis

El anillo betalactámico forma parte de la estructura de

ESTRUCTURA QUIMICA varias familias de antibióticos: consiste en un anillo
Heterociclico de cuatro átomos, tres de carbono y nuo de
nitogeno

MECANISMODEACCIÓN
Consiste en la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana, interfiriendo en la síntesis del
peptidoglicano mediante un bloqueo en la última etapa de su producción (transpeptidación) pero
también actúan activando la autolisina bacteriana endógena que destruye el peptidoglicano.
 68

PENICILINAS NATURALES
B E T A L A C T A M I C O S
Penicilina G Y Penicilina V
Cristalina
CEFALOSPORINAS
Procaina
Benzatinica
1ra generacion Cef se sigue por una 2da generacion Cef se sigue por
PENICILINAS SINTÉTICAS
A una O, U
Penicilina resistentes a la B-
Cefazolina Cefonicid
lactamasa
Oxacilina

Cefalexina Cefoxitina
Cefadroxilo Cefotetan
Cloxacilina
Cefalotina Cefuroxima
Dicloxacilina
Cefalopirina
Nafcilina
Penicilina de amplio espectro 3ra generacion Cef se sigue por D, T, P 4ta generacion
Amoxicilina Ceftibuten Cefepime
Ampicilina Ceftizoxima Cefpirona
Penicilina antipseudomonas Cefdinir Cefozopran
Piperacilina Cefpiramida
Carbenicilina/Tircacilina
 69

Penicilinas naturales

Los antibióticos son compuestos que las bacterias y los hongos producen de manera natural
Alexander Fleming 1928 descubrió la penicilina, el primer antibiótico autentico. La zona alrededor del
moho " penicillium notatum
 70
PENICILINAS NATURALES
ESPECTRO BACTERIANO
CLASIFICACION PENICILINAS NATURALES Gran espectro actividad antimicrobiana Gram
Bencilpenicilina G Sódica Cristalina Bencilpenicilina +.Sterptococcus, Staphylococcus,
G Potacica corynebacterium, clostriduim, Mycobacterium
Bencipenicilina Benzatinica pseudotuberculosis, Bacillus anthracis,
Penicila Procainica Erisypeamloitghdrailxitiisn Sfiadriinogsiatis,
FARMACODINAMIA escarlatina y erisipela
inhibe la sintesis de pared celular al unirse a las
FARMACOCINETICA
proteinas fijadoras de penicilina inhibe el paso Es ampliamente distribuida por todos los tejidos,
final de transpeptidacion en la síntesis de atraviesa la barrera placentaria y
proteoglucano de la pared celular se rompe el hematoencefálica si está inflamada y la
enlace CO-N del anillo betalactamico placentaria. Se metaboliza el 25%, eliminándose
REACCIONES ADVERSAS por vía renal en un 75%.
Puede producir anemia hemolitica, hemolisis extravascular masiva,
neutropenia, agranulocitosis y efectos de la coagulación, alteraciones
cardiovasculares SNC endocrinas. respiratorias, genitourinarias, hígado,
piel
 71

PENICILINA G CRISTALINA ( SAL

PENICILINAS NATURALES
SODICA O POTASICA) caja con frasco Penicilina G Potásica:
ampula con 1 millon de unidades de Bulbos de 20 ml que contienen penicilina G potásica 2 000
bencilpenicilina sódica cristalina con y sin 000 UI se administra por vía intramuscular una dosis de
diluyente de 2 ml caja con frasco de 10000 UI/kg (0.1 ml/kg) como dosis mínima puede
ámpula con 5 millones de unidades de
incrementarse hasta 30000 UI/kg(0.3 ml/kg) de peso
bencilpenicilina sodica cristalina sin
corporal. en dependencia del proceso infeccioso una o dos
diluyente
Lactantes y mayores: las dosis varian de

veces al día durante 7 días

Penicilina benzatinica
50,000 a 250,000 U/kg/ dia dependiendo
Cada frasco ampula contiene: Penicilina G benzatinica
e las infecciones moderadas o severas,
Equivalente a 1,200 000 Cada ampolleta con diluente contiene:
repartiendo la dosis por vía I.V. cada 4 a 6
Agua inyectable 5.0 En niños menores de 6 años 600, 000 U en
horas Adultos: Dosis de 250,000 a
mayores 1,200,000 U cada 14 o 21 dias
500,000 U c/ 4 o 6 horas vvia I.V en
Penicilinas G procaina vial de 600,000 U.I de penicilina "G"
casos severos se pueden administrar
Procaina en: polvo + ampolleta con 4 ml de agua para inyeccion
dosis de un millon cada 2 horas por via
Intramuscular Adultos:600.000-1.200.000 U/dia en 1-2 tomas .
endovenosa lenta
niños:25.000 UI/kg/cada 12-24 horas.
 72

Penicilinas Sinteticas

Se estima que opera con un inhibidor del proceso de

transpeptidación llevado a cabo por ciertas enzimas bacterianas.
Esto conduce a la ruptura de la pared bacteriana durante su
proceso de multiplicación, ocasionándole la muerte.
 73
PENICILINAS SINTETICAS
Clasificacion
P. Resistente a la β-lactamasa Resistentes a la β-lactamasa
Oxacilina Las penicilinas resistentes a la penicilinasa tiene un grupo R junto un
Cloxacilina anillo betalactámico, loque impide ladegradaciónde los
Dicloxacilina medicamentospor lapenicilinasa. las penicilinas resistentes a la
Nafcilina penicilinasa son eficaces contra los estafilococos
Meticilina Absorción: Se absorbe en un 50% por vía
oral, alcanzando el máximo de
P. Amplio espectro

Amoxicilina concentración en sangre pasadas las 2h.

Ampicila Presenta una alta unión a proteínas
P. Antipseudomonas plasmáticas (95%)
Carbenicilina Distribución. La penicilina se distribuye prácticamente en
Piperacilina todo el organismo.
Metabolismo: Se metaboliza en baja
proporción (30% de la dosis) en hígado
Eliminación. La penicilina se elimina por secreción
tubular (90%) y filtración glomerular (10%)
 PENICILINAS SINTETICAS
74

Espectro de Presentación
actividad Parenteral : 1gr polvo para solución IV y
Cocos Grampositivos: 1 gr-10 gr
Staphylococcus aureus Capsulas: 250, 500 mg con 20 capsulas
Staphylococcus Suspensión: 250mg/5 ml
epidermidis resistentes a la
penicilina Estreptococos
Indicaciones

1. Infecciones estafilocócicas
leves locales (cutáneas)
Celulitis
Mastitis
Otitis externa
2. Infección estafilocócica
Dosis
sistémica, incluida bacteriemia
Adulto> 12 años 500- 1000 mg cada 6 hrs
Neumonía por bacterias
Niños entre 2- 12 años 50- 100 mg/kg cada 6 hrs
susceptibles.
P. Amplio Espectro PENICILINAS SINTETICAS 75

Poseen un radio de acción muy grande y diverso (llamadas de

“amplio espectro”) lo cual las hacen versátiles, pero suelen ser ABSORCIÓN: Se absorbe un
sensibles a las β-lactamasas, de modo que requieren de estar 20% administrada por vía
acompañadas de otros fármacos para evitar la resistencia intramuscular y V. O.
bacteriana. METABOLISMO: Se mantienen en
Amoxicilina: Es estable en medio ácido forma activa hasta su eliminación renal
y se absorbe bien por vía oral y la mediante
administración con alimentos no

filtrado glomerular y secreción tubular.

altera la absorción. Alcanza el doble de
concentración plasmática que la
ampicilina cuando se administra por
vía oral.
Ampicilina: De acción bactericida, que
actúa durante el período de
multiplicación
bacteriana, inhibiendo la biosíntesis
del mucopéptido de la pared celular.
Indicaciones
Amoxicilina: neumonía adquirida en la comunidad, cistitis,
pielonefritis, infecciones de la piel y tejidos blandos en particular
celulitis, mordeduras de animales, abscesos dentales severos con
celulitis diseminada, infecciones de
graves de oído, nariz y garganta
Ampicilina: Infecciones otorrinolaringológicas, infecciones
respiratorias, infecciones del tracto gastrointestinal e infecciones
genito-urinarias, meningitis
 PENICILINAS SINTETICAS
Toxicidad y efectos secundarios
Producen erupción maculo papulosa, náuseas, molestias
METABOLISMO: Se mantienen en forma activa hasta su eliminación renal
abdominales, y diarreas
(menos frecuente que con la ampicilina)
Piperacilina-tazobactam: : Inhibe la síntesis de pared celular bacteriana.
Tazobactam: inhibidor de ß-lactamasas. El uso es para tratar bacteriemias,
neumonías, sepsis en quemados e infecciones de vías urinarias por
microrganismos resistentes a la penicilina G y a la ampicillina.
INDICACIONES
Tratamiento de infecciones polimicrobianas severas en que se
sospecha presencia de microorganismos aerobios y anaerobios
(Intraadbominal, piel y estructura cutánea, tracto respiratorio superior
e inferior, ginecología).
76
P. Antipseudomónicas
Eficaces contra bacterias Gram positivas, Gram negativas y
anaeróbicas, se dividen a su vez en dos grupos según su eficacia contra
las pseudomonas: Piperacilina- tazobactam y Carbenicilina.
DISTRIBUCIÓN: Por todos los tejidos y líquidos prioral, bilis y líquido
cefalorraquídeo
ELIMINACIÓN: Por medio dela riñon con el 55% y se liga con proteínas
plasmáticas con el 45%
mediante filtrado glomerular y secreción tubular.
ABSORCIÓN: El acido gástrico destruye rápidamente la tercera parte de la
dosis oral de penicilina administrada.
Carbenicilina : Los antibióticos beta-lactámicos como la
carbenicilina son
bactericidas. Inhiben la última etapa de la síntesis de la pared
celular bacteriana
INDICACIONES Infecciones graves. Infecciones
hospitalarias, quemados severos, infecciones de
diferente localización (genitourinaria, abdominal,
obstétrica, ósea)
 CEFALOSPORINAS 77

Las cefalosporinas son agentes derivados de la cefalosporina C, un

producto de fermentación del hongo Cephalosporium acremonium.
Las cefalosporinas son antibióticos de amplio espectro. Su actividad
incluye la mayoría de los cocos Gram positivos.

FARMACOCINETICA CEFOTAXIMA
Son administradas por vía oral y parenteral, se distribuyen en casi les un antibiótico
todos los tejidos del organismo y van unidas a las proteínas semisintético de amplio espectro, pertenece
plasmáticas en forma reversible. Son metabolizadas en hígado y
eliminadas en la bilis y orina.

al grupo de las cefalosporinas de tercera
generación.
Está indicada para el tratamiento de infecciones
Cefazolina CEFUROXIMA de huesos y articulaciones; genitourinarias, del
la cefazolina no se metaboliza en el lAdultos: Su administración por vía sistema nervioso central, del tracto respiratorio
hígado excretándose en su mayoría parenteral a dosis bajo;
en la de 750 mg a 1.5 g cada 6 u 8 horas. CEFEPIMA
orina sin alterarvía En infusión continua se administran l-Infecciones de las vías
intramuscular o intravenosa a 1.5 g en 250 ml respiratorias bajas, incluyendo
dosis de 0.5 a 2 g cada 6 a 8 de solución parenteral en 24 horas. neumonía y bronquitis.
horas en adultos y de 50 a 100 Presentaciones -Infecciones de las vías urinarias
mg/kg/día Cada frasco ámpula con polvo complicadas y no complicadas,
Presentaciones contiene: incluyendo pielonefritis.
Frasco - ampolla de 0.25, 0.5 y 1 gr. Cefuroxim750 mg 10 ml diluyente -Infecciones de la piel y anexos.
y tabletas de 500 mg.
 78

MACRÓLIDOS

Los macrólidos fueron descubiertos en

1952, sintetizado por un microbio llamdo streptomyces erythreos
Los macrólidos inhiben la producción de proteínas dentro de los
ribosomas.
son un grupo de antimicrobianos utilizados normalmente en
infecciones de piel, de vías respiratorias superiores y de tejidos
blandos.
MACRÓLIDOS
79

La estructura de los macrólidos consiste en la

existencia de un anillo lactonico macrocicilico al
que se unen diversos desoxiazucares. Desde el

punto de vista químico pueden considerarse 3
grupos de macrolidos:
 MACRÓLIDOS
80

1era Generacion
ERITROMICINA 2nda Generación
CLARITROMICINA
se une a la subunidad 50S del ribosoma
bacteriano inhibiendo la síntesis de Vida media: 3 a 4 horas
proteínas. Vias de administracion: VO y VM
Presentacion: tableta, parenterales
Vira media: 1,4 a 2 horas Metabolismo:Hepático
Via de administracion; VO, VM Excrecion: Hepática 60% y Renal 37%
Presentacion: Capasula, tableta, suspensión y Efectos adversos: Diarrea, nauseas, vomito, dolor
parenteral de estomago
Metabolismo: Hepatico Dosis: 125, 250, 500 mg c/12 h
Excrecion: Biliar, Renal
Efectos adversos: Transtornos gastrointestinales
Dosis: 200-500mg c/8 h
 81

TETRACICLINAS

Duggar descubrió, en 1948, a partir de un cultivo de Streptomyces

aureofaciens, la primera tetraciclina, la cloro tetraciclina
(aureomicina).
son antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro que se unen
a la subunidad 30S del ribosoma, que inhiben la síntesis de
proteínas bacterianas.
 TETRACICLINAS 82
GENERACIONES
TETRACICLINAS DE PRIMERA GENERACION
Oral : Clortetraciclina, Oxitetraciclina y
Tetraciclina.
Parenteral : Oxitetraciclina Tetraciclina
TETRACICLINAS DE SEGUNDA GENERACION
Oral: Limeciclina, Guameciclina, Mepiclinina,
Terramicina, Etamociclina, Clomociclina,

Demeclociclina, Metaciclina, Penimociclina,

Tiaciclina, Doxiciclina y Minociclina. Parenteral:
Rolitetraciclina, Limeciclina, Guameciclina,
Doxiciclina y Minociclina.
TETRACICLINAS DE TERCERA GENERACION
Parenteral: Tigeciclina, Way 152,288 y TGB-MINO
 TETRACICLINAS 83

INDICACIONES
Efectos adversos
Rickettsias
Candidiasis
Espiroquetas (p.
Hígado graso
ej., Treponema
Efectos sobre huesos
pallidum, Borrelia
y dientes en los niños
burgdorferi)
Helicobacter
pylori

OXITETRACICLINA-Erma
Frasco por 50, 250 y 500 mL.
Aplicar 10 mL por cada 100 kg de peso
(equivalente a 20 mg por cada kg de
peso), cada 4 a 5 días.
Vibrio spp
Yersinia pestis
DOCICLINA: Enefermedad de Lyme,
Peste, Sifilis
Tygacil
TERRAMICINA
50 mg polvo para
Se presenta en tubo de punta
solución para perfusión de
roma especial para aplicación
color naranja. Cada vial de 5 ml
oftálmica que contiene 3,5 g
contiene 50 mg de tigeciclina.
de pomada.
 84

QUINOLONAS

1962 Lesher y colaboradores descubrieron la

primera quinolona (ácido nalidixico) durante la
síntesis de la cloroquina
Son un grupo de antimicrobianos sintéticos de amplio espectro ,
cuyo blanco es la síntesis del ADN
 QUINOLONAS
clasificación Espectro de actividad
Primera Generación Activos en eterobacterias
-Ácido nalidixico Bacilos G-, exclusivos para
-Ácido pipemidico infecciones urinarias
Espectro extendido en
segunda Generación
Bacilos G-
Via oral: 40 mg\Kg\dia, cada 12 horas,
-Ciprofloxacina inicia cobertura contra
-Norfloxacina
cocaceas aerobios G+ y
-Ofloxacina
patógenos atípicos
ofloxacino
Espectro extendido en
Tercera Generación Basilos G-
-Levofloxacina cocaceas aerobios G+ y
anaerobios
85
Ácido Nalidixico
2 tabletas cada 6 horas al menos
durante 7 días en infecciones crónicas
Su efecto máximo de acción se logra
luego de 48 a 72 horas después de su
administración.
ciprofloxacina
dosis
Via intravenosa: 30 mg\ Kg\ dia,
divididos cada 8-12 horas
Vía oral y venosa: Se administra
durante 7 - 14 días
Ninos mayores de 5 anos : 10 mg\ Kg \
dosis cada 24 horas
 QUINOLONAS
86

Gemifloxacino
Cuarta Generación Espectro de actividad
Su presentación es en tabletas , se toma
Gatifloxacina Bacilos grampositivos,
con o sin alimentos una vez al día durante
Gemifloxacina espectro en anaerobios y
5 a 7 días y la duración depende del tipo de
Moxifloxacina "atipico "
infección que tenga

Farmacocinética Indicado

Las ITU complicadas
Se absorbe rápido tras su administración de forma
oral 50 - 100% Prostatitis bacteriana crónica
Llega a todos los tejidos y llegan bastante bien, Infecciones de Transmicion Sexual (ITS)
incluso a los intracelulares. Infecciones Pelvicas
Son metabolizadas en el hígado por medio del Infecciones cutaneas, osteo-articulares y de
citocromo p450 tracto
Las quinolonas se elimina por vía hepática o renal gastrointestinal
Efectos adversos
Afección gastrointestinales (nauseas, vomito y dearrea)
Dermica (fototoxicidad, eritema, prurito y uticaria
 87

AMINOGLUCOSIDOS

Su estructura química se compone de

aminoazúcares unidos por enlaces
glucosídicos a un alcohol cíclico hexagonal con
grupos amino (aminociclitol)
Detienen el crecimiento bacteriano actuando sobre los ribosomas
y provocando la producción de proteínas anómalas.
 Clasificación AMINOGLUCOSIDOS 88

Naturales
Mecanismo de acción
Gentamicina / Parenteral
Inhiben la síntesis proteica bacteriana por
Estreptomicina / Parenteral
su acción directa sobre los ribosomas
Neomicina /Topico u ocular, oral ( parenteral muy
(30S y 50S).
toxico
Semisintéticas
Amikacina / Parenteral

Farmacocinética
se administran IV e IM donde
se absorbe totalmente, obteniendo una
concentración máxima entre 30 o 90
Distribución: Concentraciones en tejidos y
secreciones
son bajas altas en la corteza renal y oído interno.
Metabolismo: No se metabolizan.
Excrecion: Casi su totalidad por el filtrado
glomerular 98%,
 GENTAMICINA AMINOGLUCOSIDOS
Presentación: Ampolletas: 100mg, 500mg.
Vía de administración: Parenteral (intramuscular)
Vida media: 2-3 hrs.
Indicado: Septicemia (bacteriemia y sepsis
neonatal)
Infecciones de la piel y tejidos blandos
(quemaduras).
tuberculosis, Salmonellas, enterococos,
Infecciones SNC (Meningitis y ventriculitis)
IVU (complicadas y frecuentes).
Contraindicada: Antecedentes de hipersensibilidad
o reacciones tóxicas graves a GENTAMICINA u
otros aminoglucósidos.
No se recomienda su uso en el embarazo y la
lactancia.
Posología: (Función renal normal) 3 mg/kg/día, tres
dosis iguales cada 8 horas, dos dosis iguales cada
12 horas, o bien, una dosis diaria.
89
ESTREPTOMICINA
Actividad bactericida es de amplio espectro.
Presentación: Soluciones inyectables.
Vía de administración: IM
Vida media: 2.3 hrs.
Indicado: Infecciones : Mycobacterium
estreptococos, neumococos y algunos
gramnegativos como Haemophilus
influenzae; es eficaz en infecciones del tracto
respiratorio.
Dolor sitio de aplicación.
Posología: Niños: 10 a 20 mg/kg/día cada 12
hrs infecciones distintas a la tuberculosis.
Adultos: 0.5 a 1 gr cada 12 hrs (depende de la
severidad de la infección).
 NEOMICINA AMINOGLUCOSIDOS
Presentación: Gotas
Vía de administración: Oftálmica
Parenteral: Tóxica
Vida media: 2.3 hrs.
Indicado: Prevención de infecciones en
intervenciones quirúrgicas y infecciones
oculares como conjuntivitis, queratitis, blefa
roconjuntivitis, dacriocistitis crónica, etc.,
Dosis: 1 a 2 gotas en el ojo afectad, segun la
gravedad, Se deberá continuar por lo menos
2-3 días.
90
AMIKACINA:
Presentación: ampolletas de 100, 150 y 500 mg
Actividad bactericida es de amplio espectro.
Vía de administración: Parental
(intramuscular) o intravenosa.
Vida media: 2 hrs.
Indicado: Infecciones nosocomiales (E.coli,
Proteus, Pseudomonas, IVU (resistentes a
otros medicamentos).
No se recomienda su uso en el embarazo y
la lactancia.
Posología: 15 mg/ kg de peso corporal/día,
dividido cada 8 ó 12 horas.
Por vía intravenosa, administrar en 100 a 200
ml de solución glucosada al 5 %.
 91

ANTIPROTOZOOARIOS

LOS ANTIPROTOZOARIOS SON FÁRMACOS UTILIZADOS PARA

TRATAR INFECCIONES CAUSADAS POR PROTOZOOS, QUE SON
ORGANISMOS UNICELULARES QUE PUEDEN CAUSAR
ENFERMEDADES EN HUMANOS Y ANIMALES.
 ANTIPROTOZOOARIOS
CLASIFICACIÓN SEGÚN SU MODO DE
ACCIÓN
ANTIPROTOZOARIOS QUE ACTÚAN SOBRE
EL ADN, Mettonidazol y la Trinidazol los
lleva a la muerte
ANTIPROTOZOARIOS QUE ACTÚAN SOBRE
LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
Cloroquina y la Quinina inhiben la sintesis
de proteinas en los protozoos los hacen
incapaces de crecer y reproducirse
ANTIPROTOZOARIOS QUE ACTÚAN
SOBRE EL METABOLISMO
ENERGÉTICO
Atovaquona, inhiben la funcion
mitrocontrial de los protozoos y los lleva
al muerte
92
CLOROQUINA
es un medicamento que se utiliza en la prevención y
tratamiento de la malaria o paludismo. la cloroquina
también se utiliza en el tratamiento de algunas
enfermedades autoinmunes, como la artritis
reumatoide y en el tratamiento de algunas
enfermedades del colágeno. la presentación del
fosfato de cloroquina es en tabletas para tomar por
vía oral.
se absorbe de unas 1-2 rápidamente por el tracto
gastrointestinal y alcanza su concentración
máxima en el plasma en unas 2-4 horas. se
metaboliza en el hígado y se excreta
principalmente por los riñones. la vida media de
eliminación es semanas. por vía oral.
 METRONIDAZOL
es un antibiótico y antiprotozoario que se
utiliza para tratar diversas infecciones
bacterianas y parasitarias, incluyendo la
vaginosis bacteriana, la tricomoniasis, la
giardiasis y la amebiasis, entre otras. es
importante que no tome más metronidazol
del indicado o por más tiempo del prescrito
por su médico, ya que esto puede
aumentar el riesgo de efectos
secundarios.
Farmacocinética
se absorbe rápidamente por el tracto
gastrointestinal y alcanza su
concentración máxima en el plasma en
unas 1-2 horas. se metaboliza en el hígado
y se excreta principalmente por los riñones.
la vida media de eliminación es de unas 8
horas
ANTIPROTOZOOARIOS 93
ATOVAQUONA
es un medicamento antiparasitario utilizado para tratar
y prevenir infecciones causadas por protozoos, como la
malaria y la toxoplasmosis
se puede administrar en forma de tabletas, cápsulas o
suspensión oral
Farmacocinética
se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal y
alcanza su concentración máxima en el plasma en unas
2-4 horas. se metaboliza en el hígado y se excreta
principalmente por los riñones. la vida media de
eliminación es de unas 2-3 días
 94

ANTIHELMINTICOS

Son medicamentos que se usan para tratar infecciones

causadas por gusanos invasores susceptibles.
 ANTIHELMINTICOS 95

CONTRAINDICACIONES
ALBENDAZOL
Alergia conocida a la droga
Administración vía oral
Lactancia
Metabolismo: Hígado
Enfermedad renal y
Semivida: 8-12 horas
hepática
Excreción renal
Diarrea severa y
Se administra con el estómago vacío cuando se
desnutrición
usa contra parásitos
EFECTOS ADVERSOS intraluminales,y con comida grasa cuando se usa
Malestar abdominal contra parásitos
Diarrea tisulares
Dolor de cabeza Mecanismo de acción: Inhibición de la síntesis de
Mareos microtubulos
Fiebre uniéndose a la Beta tubulina,produciendo
Erupción cutánea inmovilización y muerte
Escalofríos
 96
ANTIHELMINTICOS
MEBENDAZOL
Administración vía oral 10% (aumenta si se IVERMECTINA
ingieren Paraliza nematodos y artrópodos abriendo canales de
cloro
alimentos ricos en grasa)
Absorción lenta
Se excreta en la orina
Vida media 57 horas
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de los
Metabolismo hepático
microtubulos
Reacciones adversas: Náuseas, vómito, diarrea,
Niveles muy bajos en LCR
Dosis usual: 150-200/kg dosis única
dolor abdominal, erupción
Reacciones adversas: fatiga,mareo,náuseas,vómito,dolor
cutánea,urticaria,elevación de enzimas
abdominal
hepáticas. Contraindicaciones:
Contraindicado en el embarazo Trastornos relacionados conalteraciones de la barrera
hematoencefálica.
Niños menores de 5 años
Mujeres embarazadas o enlactación
 ANTIHELMINTICOS 97
PIRANTEL PAMOATO
Mecanismo de acción: Bloqueo NICLOSAMIDA
neuromuscular despolarizante, Se absorbe en grado mínimo en el tubo digestivo.
inhibición de colinesterasa, parálisis Como segunda opción para la mayoría de
espástica del gusano infestaciones por tenias.
No se absorbe bien en el tubo digestivo. Los vermes adultos (pero no los huevecillos) se
Menos del 15% se excreta en la orina destruyen con rapidez.
Uso terapéutico:
Efectos adversos: náuseas, mareos, vómito,
Usos terapéuticos: allternativa de diarrea, molestias abdominales.
mebendazol y albendazol para
ascariosis y
enterobiosis,anquilostomiosis,oxiuriosi
s,trichuriasis.
Efectos secundarios: Cefalea, mareos,
exantema, fiebre
 98

ANTIFUNGÍCOS

englobacualquier sustancia capaz de producir una alteración tal

de las estructuras de una célula fúngica que consiga
inhibir su desarrollo, alterando su viabilidad o capacidad
de supervivencia, directa o indirectamente, lo que facilita
el funcionamiento de los sistemas de defensa del
huésped
ANTIFUNGÍCOS 99

 ANTIFUNGÍCOS
100
ANTIFUNGÍCOS SISTÉMICOS
ANFOTERICIMA B
La acción antifúngica es
Indicada en pacientes con micosis sistémicas
consecuencia de la alteración en la
graves causadas por Histoplasma capsulatum,
permeabilidad de la membrana
Blastomyces dermatitidis, Cryptococcus neofor-
celular que coniene ergosterol, un
mans, Aspergillus fumigatus y Candida,
tipo de esterol.
principalmente en inmunodeprimidos.
Es administrada por vía I.V se
Se aplica en infusión intravenosa a dosis de
distribuye en todo el organismo,

prueba de 1 mg en 250 ml de solución glucosada

pero penetra poco al SNC sólo en 2
a 3%. Su vida media es de 15 días. a 5% durante 2 a 4 horas.
Se une a las proteínas plasmáticas
en 95%.
. La eliminación por la bilis puede
ser una importante vía de
eliminación.
ANTIFUNGÍCOS 101

KETOCONAZOL
Es el prototipo de los imidazoles, se utiliza en el
tratamiento de micosis superficiales y sistémica
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Crema: Una aplicación cada 24 horas
preferentemente por la noche.

Prolongar el tratamiento hasta algunos días
después de la desaparición de todos los
síntomas. En casos graves una aplicación cada 12
horas.
Oral. Micosis sistémicas, 200 mg al día. En caso de
micosis graves, 400 mg al día.
Metabolismo: Hígado
Excreción: Heces y orina (13%)
 FLUCONAZOL ANTIFUNGÍCOS
El fluconazol es administrado por vía oral e
intravenosa. Se absorbe casi por completo en las
vías gastrointestinales, penetra
con facilidad en líquidos corporales incluyendo
líquido cefalorraquídeo.
Su vida media es de 25 a 30 horas. Casi no se
metaboliza en hígado y es eliminado sin modificar
en 80% por la orina.
Se utiliza por lo común para el tratamiento de la candidiasis
orofaríngea, esofágica, vaginal y meningitis.
Además, se emplea en el tratamiento de las infecciones
urinarias por Candida y la peritonitis.
En el tratamiento de la candidiasis vaginal se recomiendan
150 mg en una sola toma. El fármaco se presenta en
tabletas de 50, 100, 150 mg; parenteral 2 mg/ml en frasco
de 100 y 200 ml.
102
ANTIFUNGÍCOS TÓPICOS
NISTATINA
Es un macrólido polieno producido por Streptomyces
noursei. Desde el punto de vista químico está
relacionada con la anfotericina B. Es muy tóxica por
lo que no se utiliza por vía sistémica.
Administración: oral, vaginal, cutánea.
Indicaciones: Candidiasis oral, intestinal. 400 000–
600 000 U 4 veces al día,
Candidiasis vulvovaginal. 100 000 U 1 o 2 veces al día
por 2 semanas,
Farmacocinética: no se absorbe por mucosa
grastrointestinal o por aplicación
tópica en piel y mucosas intactas. Casi toda la dosis
administrada por vía oral
se excreta sin cambios en heces,
 ALILAMINAS ANTIFUNGÍCOS 103

Mecanismo de accion: inhibicion

de la sintesis de escualeno
(escualeno expoxidasa ERG1)
Espectro: Activas frente a
dermatofitos
TERBINAFINA
Es administrada por vía oral, su absorción

La terbinafina se emplea para el

se modifica con la presencia de
tratamiento de las dermatofitosis de la
alimentos, se concentra en piel, cabello y
piel, pelo y uñas. La dosis usual en
uñas. adultos es de 250 mg una vez al día.
Se une a las proteínas plasmáticas en El fármaco se presenta en tabletas de
99%. 250 mg. Otras presentaciones: crema,
Su vida media es de alrededor de 17 aerosol (spray) y solución.
horas.
Es metabolizada en hígado y eliminada a
través de la orina.
 104

Antivirales

Los virus son parasitos intracelulares, se replican en celulas con

metabolismo activo y fuera de ellas se reducen a macromoléculas
inertes, son compuestos por DNA o RNA pero nunca los dos y una
capa protectora de proteína combinada con componentes lipídicos
o glúcidos
 ANTIVIRALES 105

clasificacion de
antivirales Retrovirales
No retrovirales Inhibidores de transcriptasa
inhibidores de la síntesis de reversa
proteínas virales; interferón alfa nucleosidos;zidovudina,
inhibidores de la síntesis de didanosina
RNAm; Ribavirina

inhibidores del DNA
polimerasa; Aciclovir, ganiciclovir
inhibidores de liberación del
genoma viral ; Amantadina,
rimantadina
inhibidores de la
transcriptasa reversa no
nucleosidos; nevirapina
inhibidores de la proteasa;
saquinavir
interfon interfon interfon ANTIVIRALES 106
alfa!
Son citocinesis potentes con Farmacocinetica
actividades se absorbe bien de los depósitos intramusculares y
inmunomoduladora subcutáneos
antiproliferativa disponibilidad de 83 a 93%
antiviral Se distribuyen en forma amplia en el organismo pero no
Son proteínas sintetizadas por casi atraviesa la barrera hematoencefálica
todas las células del

biotransformación hepática limitada

organismo reaccionan a diversos Se elimina en bilis y orina
factores inductores Vida media de eliminación de cinco a siete horas
herida
Traumatismo La presentación de Interferón alfa-2b es como polvo
infección viral en un frasco para mezclarlo con líquido y como
los interferones con potencia antiviral solución para inyectar ya sea por vía subcutáne
se denominan
INF antivirales o INFtipo
RIVAVIRINA ANTIVIRALES 107

Inhibe Farmacocinética
competivamente la se absorbe rápido en tubo Efectos adversos
DH de monofosfato digestivo en aerosol puede causar; irritación leve de
de iosina Se distribuyen en gran medida en conjuntiva jadeo transitorio por vía
el organismo en especial en sistemática causa; anemia reversible con la
inhibe la
eritrocitos, secreciones dosis debido a hemólisis extra vascular y
polimerasa de RNA
viral respiratorias y líquido
supresión de médula ósea por vía oral; tos
cefalorraquídeo fatiga prurito disnea depresion anemia
inhibe
guaniltrasferasa de sufre biotransformación Vía oral: dosis según peso: (dosis
RNAm se elimina por la orina y bilis diaria dividida en dos dosis).
vida media de eliminación de 27 a Solución oral: 10-47 kg, 15
36 horas mg/kg/día; 47-49 kg, 600 mg/día

La presentación de la ribavirina es en
tabletas, una cápsula y una solución oral
AMATADINA;RIMANTADINA
Farmacocinética
Vía de administración:oral
biodisponibilidad:oral muy
buena
eliminacion:renal
metabolismo:
C,max en moco nasal
Amantedina: no se metaboliza en
higado
Rimantadina: Es metabolizada en el
hígado
Amantadina: casi igual al plasma
Rimantadina: 2.5 veces mayor a la
del plasm
ANTIVIRALES 108
Efectos adversos
Trastornos GI Efectos en el SNC (menores
en rimantadina) Para evitarlos se debe
reducir dosis en mayores de 65 y pacientes
con insuficiencia rena
Mecanismo de accion
inhiben la pérdida de la
cubierta del ARN viral del virus
de la influenza adentro de las
células huésped
 109
ACICLOVIR ANTIVIRALES
Es un análogo de
guaniosina
Necesita de 3
fósforo lacio es para
su activación por esta
razón es activado
selectivamente en

células infectadas
 110

FARMACOLOGÍA DEL
TRACTO RESPIRATORIO
 BRONCODILATADORES 111

actuan en el sistema respiratorio, relajando los músculos bronquiales

Efectos adversos
inquietud, agitación,
insomnio, cefalea,

irritabilidad, convulsiones,
contracciones musculares.
Palpitaciones, taquicardia
sinusal, bochornos,
hipotensión marcada,
arritmias. Náuseas, vómito,
diarrea, dolor epigástrico.
Taquipnea, paro respiratorio
 SALBUTAMOL 112

Mecanismo de accion
Es un agonista B2
adrenérgico de efecto rápido
Indicado
utilizado para el elivio del Tratamiento del asma, EPOC, bronquitis y
broncoespasmo enfisema pulmonar, bronquiectasia e
infecciones pulmonares. Alivio de la crisis

de disnea aguda debido a
Farmacocinética broncoconstricción
Absorción en los pulmones y el 20-
Salbutamol Usa sólo por vía inhalatoria.
47% llega a las vías respiratorias VO
Posología El objetivo debe ser determinar
Absorción en el tracto
la dosis individual. Adultos y adolescentes a
gastrointestinal Metabolización
partir de 12 años Alivio de ataques: 1 a 2
Hígado Excreción Renal un 73 % se
inhalaciones, según se precise. Dosis
excreta durante 24 a 72 hrs en la
máxima: 8 inhalaciones diarias
orina
 SALMETEROL 113

es un agonista beta-2 selectivos que se administra por inhalación y se

utiliza en el tratamiento de enfermedades obstructiva reversible de
las vías respiratorias
Farmacocinética Indicado
Inicio de broncodilatación de 10 a 20 Prevención de asma persistente moderada
minutos efecto máximo tres horas y severa EPOC terapia de mantenimiento
Duración 12 horas metabolismo
hepático Excreción a través de la

hidroxilación y la excreción en heces. se administrará solo por vía inhalatoria.

La vida media de eliminación Proporciona una broncodilatación de larga
administrado por vía oral es de tres a duración (12 horas), por lo que es adecuado
cinco horas para el tratamiento regular a largo plazo,
administrado dos veces al día, a fin de
controlar los síntomas. Aerosol: 25/50 µg,
25/125 o 25/250 µg, 2 inhalaciones cada
12 horas. Polvo para inhalación: 50/100 µg:
1 inhalación cada 12 horas.
 MUCOLITICOS Y EXPECTORANTE S 114

#2
Mucolíticos: fármacos que modifican
las características fisicoquímicas de
la secreción traqueobronquial de
forma que la expectoración resulta
más eficaz y cómoda. -
Expectorantes: fármacos que

activan la expulsión del esputo, bien

aumentando su volumen hídrico o
bien estimulando el reflejo de la tos.
 CARBOCISTEÍNA 115

Los mucolíticos, que actúan disminuyendo la viscosidad del moco,

fluidificándolo y facilitando su eliminación. Mucolítico de eficacia
controvertida. Actúa disminuyendo la viscosidad de la secreción mucosa.
Farmacocinética Indicado
Inicio de broncodilatación de 10 a 20 Alivio sintomático de afecciones del tracto
minutos efecto máximo tres horas otorrinolaringológico (ORL) y del aparato
Duración 12 horas metabolismo respiratorio que requieran fluidificación de
hepático Excreción a través de la

la mucosidad o expectoración en niños
hidroxilación y la excreción en heces. mayores de 2 años (A).
La vida media de eliminación
administrado por vía oral es de tres a
cinco horas
 116

 EXPECTORANTES 117

Los expectorantes se clasifican en dos:

Acción directa
Acción indirecta

 ANTITUSÍGENOS
118

son aquellos capaces de reducir la frecuencia e intensidad de la tos. Se

clasifican en antitusígenos de acción central y de acción periférica según
actúen a nivel del centro de la tos o de las fibras aferentes o eferentes que
trasmiten el reflejo.

ANTITUSÍGENOS OPIÁCEOS
Los antitusígenos opiáceos tienen acción sobre el
centro de la tos, aunque también
hay evidencia de su
efecto a nivel periférico
La codeína es el fármaco antitusígeno más utilizado y
sirve de referencia para otros fármacos.
El dextrometorfano es un análogo de la codeína cuya
eficacia antitusígena ha sido demostrada en
diferentes ensayos clínicos siendo similar a la codeína.
Es un antagonista de los receptores NMDA y no tiene
efecto analgésico.
 119

 120

FARMACOLOGÍA DEL
TRACTO
GASTROINTESTINAL

121

PROTECTORES DE LA
MUCOSA GASTRICA

Un protector gástrico es un medicamento que se utiliza para

evitar los problemas de salud y las molestias que causan los
ácidos del estómago
Un protector gástrico eficaz es aquel que protege tanto de los
ácidos propios de la digestión como del ácido por reflujo
 122

Mecanismo de accion
iprotegen a los factores de Indicado
crecimiento presentes en la Ulcera gastrica Ulcera activa duodenal
mucosa del tracto intestinal Prevencion de ulceras Gastropatia
(factor de crecimiento provocada por aines Gastritis
epitelial, FC alfa, FC derivado
de las plaquetas, FC
fibroblástico) de la

degradación ácido peptido.

 PROTECTORES DE LA MUCOSA 123

GÁSTRICA
En este grupo están el misoprostol y el sucralfato, los cuales aumentan los mecanismos de
protección de la mucosa gástrica
Efectos adversos
Misoprostol con la administración del medicamento
Farmacocinética incluyen diarrea, náuseas, vómito, dolor
Mecanismo de accion Se administra por vía oral y abdominal; alteraciones ginecológicas:
Produce una acción parenteral. Se absorbe en el
Es microrragias, dismenorrea y hemorragia
protectora de la mucosa metabolizado en el hígado y vaginal
gástrica, favoreciendo eliminado por la orina. tracto
los mecanismos de La dosis que se administra
gastrointestinal. Su vida media
es de 400 a 800 microgramos
defensa naturales de la es de 30 minutos
al día en dosis divididas
mucosa. Combina las
Indicado
actividades gástricas Presentación
El misoprostol se usa sobre todo para el
antisecretora y tratamiento y prevención de úlceras El fármaco se presenta en tabletas de 100
protectora de la mucosa. duodenales causadas por los AINE y la y 200 microgramos o ampolletas de 120 y
inducción del trabajo de parto 500 microgra mos
 INHIBIDORES DE LA BOMBA DE 124

PROTÓN
Los inhibidores de la bomba de protón son profármacos que requieren activarse en un ambiente
ácido

FARMACOS
Omeprazol (PRILOSEC,

RAPINEX, ZEGE RID)

S, esomeprazol (NEXIUM),
lansoprasol (PRE VACID)
rabeprazol (ACIPHEX)
pantoprazol (PROTONIX). A las dosis usuales, estos
Los supresores más potentes medicamentos disminuyen la
de la secreción gástrica de producción diaria de ácido
ácido son los inhibidores (basal y estimulada) 80 a 95%
de la H ,K -ATPasa gástrica

FARMACODINAMIA
Inhibe la bomba de
protones (H+/K+-
ATPasa), lo cual produce
una disminución en la
producción del ácido
clorhídrico.
Indicado
El omeprazol está indicado en
aquellas personas que pre
sentan úlcera duodenal activa,
úlcera gástrica, gastro patía
por AINE, gastritis, esofagitis
por reflujo y síndrome de
Zollinger-Ellison
OMEPRAZOL 125
Farmacocinética
Efectos adversos
El omeprazol se administra por
vómito, estreñimiento ,dolor
vía oral y parenteral. Cuando es
abdominal,tos,dolor muscular, erupción
administrado por vía oral se
cutánea y agranulocitosis
absorbe muy rápido en el
intestino, las concentraciones
plasmáticas se alcanzan
después de 3 a 4 horas. Se une a
las proteínas plasmáticas en
95%. Su vida media es de 30 a
90 minu tos. Es metabolizado en
el hígado y eliminado en la orina
Presentación
El fármaco se presenta en cápsu las de 20 y
40 mg y ampolletas de 40 mg. Otras
La dosis 20 a 40 mg al día presentaciones: tabletas con capa
entérica.

FARMACODINAMIA
Los antiácidos son bases estomacales
débiles que reaccionan con
el ácido clorhídrico gástrico
para formar cloruros, agua
y dióxido de carbono, por lo
COMPUESTOS DE ALUMINIO Y 126
MAGNESIO
son los antiácidos usados juntos para aliviar la pirosis (acidez o
calor estomacal), la indigestión ácida y los malestares
Indicado
Los antiácidos están indicados
Farmacocinética principalmente como tra
Se administran por vía oral. Es tamiento sintomático de las
variable el grado en que se enfermedades acidopép ticas

absorben los distintos antiácidos. del tracto gastrointestinal

que neutralizan al ácido
clorhídrico secretado y
producen aumento en el pH
gástrico
Efectos adversos
después de la administración de los
antiácidos son náuseas, disten sión
abdominal, cambios en los hábitos
intestinales manifestados por diarrea o ingestión de alimen tos
estreñimiento
Los que contienen aluminio, calcio
o magnesio se absorben menos
que los que contienen
bicarbonato de sodio (NaHCO3).
Son eliminados por orina y heces
DOSIS
una tableta 4 a 6 veces al
día, 1 a 3 horas después de
superior. Entre ellas se incluyen
esofagitis por reflujo, úlceras
gástricas y duodenales
Presentación
Se presenta en tabletas de 200 mg y
suspensión, y el hidróxido de
magnesio está disponible en
suspensión
 BICARBONATO DE SODIO 127

El bicarbonato de sodio es un antiácido usado para aliviar la pirosis (acidez estomacal) y la

indigestión ácida.
FARMACODINAMIA
Indicado
El bicarbonato sódico es un
usado para el tratamiento de
antiácido absorbible (sodio). Farmacocinética acidosis metabólica como
Derivado del sodio. Actúa se administra Vía intravenosa El consecuencia de diferentes
neutralizando el ácido bicarbonato finalmente se desórdenes como:
clorhídrico en el estómago, metaboliza a dióxido de
carbono y queratocidosis diabética,
incrementando el pH gástrico, lo agua. El exceso se excreta diarrea, problemas renales y
que reduce también la principalmente por el riñón, y se shock.
formación y la actividad de la eliminan pequeñas cantidades en
pepsina las heces y el sudor
Efectos adversos Presentación
cefalea severa (dolor de DOSIS Cada ampolleta contiene:
cabeza) malestar estomacal toma entre 1 y 4 veces al Bicarbonato de sodio...... 750 mg
pérdida del apetito irritabilidad día, dependiendo de la Vehículo, c.b.p. 10 ml.
debilidad condición
 CARBONATO CALCIO 128

El calcio es necesario para mantener sanos los huesos, músculos, el sistema nervioso y el
corazón. El carbonato de calcio también se usa como un antiácido para aliviar la pirosis (acidez
o calor estomacal), indigestión ácida, y el malestar estomacal
DOSIS
Administración de Indicado
suplementos orales de -Acidosis metabólica •
calcio (dosis: 0,5-1 g de Intoxicación con fármacos
calcio elemento al día).
(fenobarbital) • En algunos
Dosis por kg de peso: 45-65 casos para hipercalcemia
mg/kg/día repartido en 4
dosis. El calcio puede ser
aportado en dosis
fraccionadas administradas Presentación
con las comidas para Cada sobre monodosis contiene
Efectos adversos
mejorar la absorción Dolor abdominal • Nausea • Carbonato de calcio .. 3.000 mg
Alcalosis metabólica Agente (equivalente a 1.200 mg de calcio)
alcalinizante 1g
 SALES DE BISMUTO 129

Funciona al disminuir el flujo de líquidos y electrolitos hacia las heces, reduce la inflamación
dentro de los intestinos y puede matar a los microorganismos que causan la diarrea
FARMACOCINETICA
FARMACODINAMIA Indicado A partir de dosis orales de subsalicilato de
Estimula la absorción de fluidos y es usado para tratar la diarrea, bismuto menos de 1% de bismuto se absorbe
electrólitos a través de la pared pirosis (acidez estomacal) y desde el tracto gastrointestinal a la
intestinal (acción antisecretora) malestar estomacal circulación sistémica. El bismuto absorbido se
y también cuando es hidrolizado
por todo el cuerpo. El bismuto se une
a ác salicílico inhibe la síntesis de DOSIS extensamente a las proteínas plasmáticas (>
prostaglandinas responsables de Adultos: 240 mg/12 h o 120 mg/6 h. 90%). El bismuto tiene una disposición
la inflamación intestinal y la Dosis máxima: 240 mg/12 h. múltiple con semividas de 5 a 11 días y
hipermotilidad, adicionalmente Administración: Administrar 30 min unasemi-vida terminal de 21 a 72
antes del desayuno y la cena día La eliminación de bismuto es
enlaza las toxinas producidas por
E. coli. Subsalicilato de bismuto y principalmente a través de vías urinarias y
Efectos adversos biliares
los productos de reacción
Aparición de náuseas o vómitos.
intestinal, oxicloruro de bismuto
Ennegrecimiento de las heces y la
e hidróxido de bismuto tienen
lengua. Ocasionalmente, náuseas,
acción bactericida y antiácida

130

Procineticos
y
antiemeticos
Los antieméticos son fármacos utilizados para impedir o controlar
la emesis, la náusea y la cinetosis.
Fármacos:
Metoclopramida
Cisaprida
Ondansetron
Difenidol
 METOCLOPRAMIDA 131

Se utiliza comúnmente para tratar la náusea y el vómito, para facilitar el

vaciamiento gástrico en pacientes con gastroparesia y como un tratamiento para la
estasis gástrica a menudo asociado con la migraña. Efectos adversos
aumenta el tono del esfínter
Mecanismo de accion Farmacocinética esofágico inferior y estimula contracciones
iSon complejos e Se absorbe rápidamente después de antrales y del intestino delgado.
involucran el agonismo del la ingestión oral, se
Indicado
receptor 5HT4, el somete a conjugación con sulfato y
Está indicada en pacientes con
antagonismo vagal y glucurónido por el
gastroparesia, en quienes el
central de la 5HT3 y la hígado, y se excreta principalmente
medicamento puede causar mejoría
posible sensibilización de en la orina, con una
moderada del vaciamiento gástrico.
los receptores t1/2 de 4-6 h. Las concentraciones
muscarínicos en el máximas ocurren al Presentación
cabo de una hora después de una sola El régimen inicial es de 10 mg por vía oral,
músculo liso, además del
dosis oral; la duración de la acción es 30 minutos
antagonismo del receptor
1-2 h. antes de cada comida y antes de
de la dopamina
acostarse.
 CISAPRIDA 132

Mejora la motilidad gastrointestinal e incrementa el tono del esfínter inferior del esófago, por lo
que reduce el reflujo gastroesofágico.
Contraindicaciones
En pacientes con antecedentes de
Mecanismo de accion Farmacocinética intervalo QT prolongado,
iCisaprida es un agonista Se metaboliza en el hígado por el insuficiencia renal, arritmias ventriculares,
5HT4 que estimula la CYP3A4.
cardiopatía isquémica, insuficiencia
actividad de la cardiaca congestiva,
adenililciclasa en las Tiene un inicio de acción a los 30-60
neuronas. También tiene min y una t1/2 de 6-12 h.
propiedades
antagonistas 5HT3 débiles Indicado
y puede estimular acceso limitado para pacientes con GERD,
directamente el músculo gastroparesia, pseudoobstrucción
intestinal, estreñimiento crónico
liso.
 ONDANSETRON
Se utiliza comúnmente para tratar la náusea y el vómito, para facilitar el
vaciamiento gástrico en pacientes con gastroparesia y como un tratamiento para la
estasis gástrica a menudo asociado con la migraña.
Mecanismo de accion Farmacocinética
Llamados antagonistas Se absorbe rápido después de
receptores de serotonina 5- administración
Prevención y tratamiento de la náusea y el
HT3. Actúa al bloquear la oral y alcanza concentraciones
plasmáticas
acción
de la serotonina, una máximas (30 μg/L) en 1 a 1.5 h. Su
sustancia natural que puede volumen
causar náuseas y vómitos. de distribución es muy alto (160 L),
se une en
75% a las proteínas plasmáticas y se
metaboliza en gran medida en el
hígado, se
eliminan en la orina y heces
133
Indicado
Prevención y tratamiento de la náusea y
vómito inducidos por la radioterapia
y la quimioterapia citotóxicas.
vómito postoperatorios (NAVPO).
Presentación
-Cada ampolleta contiene:
Ondansetrón (clorhidrato
dihidratado) 8 mg
Agua inyectable, c.b.p. 4 ml.
Cara TABLETA
Ondansetrón 8 mg
 134

AUTACOIDES


135
ANTIHISTAMINICOS

Es un medidor químico que interviene en procesos fisiologicos

celulares los cuales incluyen:
Reacciones alérgica
Hipersensibilidad
Inflamación
Secreción gástrica
 ANTIHISTAMINICOS 136

Receptores de la histamina
H1
Se encuentra en el musculo
liso bronquial, tracto
respiratorio, sistema de
conducción del corazon y
cerebro

H2
Ptresente en la mucosa gastrica,
utero y cerebro
H3
Esta en las terminaciones nerviosas
histaminérgicas
Uso para RINITIS y DERMATITIS
 CLOFENIRAMINA 137

Es un antihistaminico de 1 generacion, cuenta con una presentacion inyectable, util en procesos

agudos que requiere de administracion parenteral
Indicado, Dosis y Presentación
Farmacocinética
Se usa en tratamientos de rinitis
Se administra por via oral e
alergica, rinitis vasomotora, reacciones
Mecanismo de accion intravenosa y se distribuye en todo el
alergicas a medicamentos, alimentos y
Inhibe la union de la histamina organismo. Su vida media es de 14 a
a picaduras de insectos.
con los recptores H1 produce 25 hrs. Es metabolizado en
higado y La dosis utilizada por via oral es de 4mg
relajacion del musculo liso eliminado en orina.
cada 4 a 6hrs y por via intravenosa 5 a
bronquial y vascular,
Efectos Adversos 20mg como dosis unica.
disminucion del plurito,
N u s e a s, V o m i t o, D i a r r e a o e s t r Se presenta en tabletas de 4mg y en
inhibicion de la actividad de e ñ i m i e n t o, S e q u e d a d d e l a b o c
ampolletas de 10mg
los nervios aferentes vagales a, S o m n o l e n c i a, S e d a c c i o n, C o
de la via aerea y reduccion de n fu s i o n, F a t i g a, V i s i o n b o r r o s a,
la estimulacion de los T e m b l o r e s, A n o r e x i a, H i p o t e n
receptores de la tos cia
 LORATADINA 138

Es un antihistaminico de 1 generacion, cuenta con una presentacion inyectable, util en procesos

agudos que requiere de administracion parenteral
Farmacocinética
Se administra por via oral. Se absorbe
Mecanismo de accion por el tracto gastrointestinal. La Indicado, Dosis y Presentación
Es un antagonista del concentracion plasmatica se alcanza Indicado en caso de sintomas
receptor H1 de segunda despues de una hora, su
vida media relacionados con rinitis
generacion. Actua sobre los es de 12hrs. Se une un 98% a las alergica(estornudo, rinorrea y prurito) y
receptores perifericos. proteinas plasmaticas, se distribuye aliviar urticaria cronica . La dosis es de
en todo el organismo excepto en el 10 mg cada 24hrs en adultos y
Efectos Adversos cerebro ya que no atraviesa la barrera mayores de 12 años. Se presenta en
Sedaccion,Nerviosis hematoencefalica. Es metabolizado tabletas de 10 mg y jarabe. Otras
m o, B o c a s e c a , S o m n o l en higado y eliminado 90% por la presentaciones son: gotas y solucion
e n c i a, C e fa l e a, F a t i g a orina y el resto en heces. oral
 139

ANALGESICOS NO
ESTEROIDEOS
 140

"AINES"

Las drogas analgésicas antipiréticas antiinflamatorias no

esteroides (AINEs) son un grupo de agentes de estructura
química diferente que tienen como efecto primario inhibir la
síntesis de prostaglandinas (fiebre, dolor e inflamación), a
través de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa, también
son llamadas drogas ”tipo aspirina”
 141
"AINES"
Mecanismo de accion
La COX se divide en partes: COX-1
constitutiva, COX-2 constitutiva
(ya que están presentes en el
sistema secretando células
protectoras). COX-2 inducida. (es la
que hace su presencia ante una
acción de agresión).

 SALICILATOS 142

Producen inhibición irreversible de la cicloxigenasa plaquetaria por medio de la acetilación, la

aspirina es de elección como antiagregante, en dosis bajas. Los salicilatos poseen acción
analgésica, antipirética y antiinflamatoria, pueden producir trastornos gastrointestinales y
nefritis.
Mecanismo de accion Indicado, Dosis y Presentación
Es un antagonista del Dolor asociado a contusiones
receptor H1 de segunda
torcedura traumatismos
generacion. Actua sobre los artrosis
receptores perifericos. enf.reumáticas
Adultos y adolescentes mayores de 16
Efectos Adversos años: 1 comprimido (500 mg de ácido
Nauseas vomito acetilsalicílico) cada 4 ó 6 horas, si
Dispepsia fuera necesario. No se excederá de 8
Dolor gastrointestinal comprimidos (4 g de ácido
Diarrea acetilsalicílico) en 24 horas.
 PIRAZOLONAS 143

DIPIRONA) METAMIZOL
Indicado, Dosis y Presentación
Analgesico
Farmacocinetica antipiretico
La absorción es rápida y antiespasmodico
completa,se metabólica en el antiinflamatorio
intestino y su concentración
Adultos: 500 mg cada 8
máxima es de 30 a 120 Adultos y niños mayores de horas 12
minutos años: 2 g por vía I.M profunda o I.V

Efectos Adversos
Síndrome de SteveJohnson
Enfermedad de Lyell Náuseas
Diarrea disminución de la
presión sanguínea
Trombocitopenia
 PARAMINOFENOL 144

Paracetamol
Indicado
Analgesico Tratamiento de fiebre
Farmacocinetica Antipiretico
Se absorbe rápidamente
desde el tubo digestivo,
alcanzando concentraciones

plasmáticas al cabo de 40 a
60 min.

Efectos Adversos
Leucopenia vomito
dolorepigástrico Somnolencia
Ictericia Erupciones cutáneas
 145

 146

 147

 148

 149

FARMACOLOGIA DE LA
CORTEZA SUPRARRENAL
 150

ESTEROIDEOS

Los glucocorticoides, también denominados genéricamente

corticoides,se caracterizan fundamentalmente por poseer
efectos antiinflamatorios, antialérgicos e inmunosupresores.
La síntesis y liberación de glucocorticoides depende de una
hormona hipofisaria, la adenocorticotropina (ACTH).La ACTH se
libera, a su vez, por acción de la llamada hormona liberadora de
corticotropina o CRH, que es un péptido liberado por las
neuronas del hipotálamo.
 ESTEROIDEOS 151

Mecanismo de acción
Los corticoides actúan sobre
receptores
intracitoplasmáticos

específicos que regulan la

expresión de genes, lo cual
modifica la síntesis de
proteínas en los tejidos sobre
los que ejercen sus acciones.
Los receptores corticoides
se clasifican en tipo I o
mineralocorticoide (MR) y
tipo II o glucocorticoide (GR).

Farmacocinética
En general los
glucocorticoides se absorben
rápido y bien en el tubo
digestivo,alta liposolubilidad
Una de las consecuencias de
este metabolismo es la
También dependiendo de la gravedad del
formación de derivados más
hidrosolubles, lo que facilita
su excreción renal
Los corticoides se pueden
administrar por vía tópica,
intralesional, oral,
intramuscular e intravenosa
ESTEROIDEOS
Las contraindicaciones son
relativas, entre las más
aceptadas están la
hipertensión arterial, la
insuficiencia cardiaca
congestiva y el infarto de
miocardio reciente.
la úlcera gastroduodenal y la
diabetes mellitus mal
controlada, el glaucoma, la
osteoporosis o el
hipotiroidismo.
ACCIÓN CORTA.
152
HIDROCORTISONA.
Este esteroide es utilizado para ciertos
tipos de artritis, lupus e incluso puede
usarse para tratar los sintomas de
ciertos tipos de cáncer
La dosis inicial es de 100 a 500 mg,
caso, esta dosis puede ser repetida
a intervalos de 2, 4 o 6 horas, lo cual
se basará en la respuesta clínica y
condiciones del paciente. En niños,
la cantidad administrada se basa
más en la severidad de las
condiciones del paciente y su
respuesta que en la edad y peso
corporal
 153
ACCIÓN PROLONGADA
ACCIÓN INTERMEDIA. DEXAMETASONA.
PREDNISONA.
En pacientes adultos 7,2 mg de
dexametasona que equivale 6mg. En
niños, la dosis diaria recomendada es de
La funcion de la prednisona es en 0,08‑0,3 mg/kg o de 2,5‑10 mg/m²
fermedades pulmonares, reumaticas, Se administra en enfermedades

autoinmunes (LUPUS), artritis
gastrointestinales, higado, riñon, sangre y
piel. reumatoide, asma severo agudo.
La dosis inicial será de 20 a 90 mg al día
en adultos y de 0,5 a 2 mg al día por cada
kg de peso en niños. La dosis general de
mantenimiento será de 5 a 10 mg al día
en adultos y de 0,25 a 0,5 mg al día por
cada kg de peso en niños.
 154

FARMACOS CON ACCION

EN EL SISTEMA NERVIOSO
CENTRAL
 155

ANALGÉSICOS
OPIODIDES
conocidos como analgésicos narcóticos, son una clase de
fármacos que se encuentran en forma natural en la planta de
AMAPOLA, cuya acción analgésica se produce gracias a su
interacción con los receptores opioides de las neuronas del
SNC
 156

Indicado
Dolor agudo: lesiones, cirugías u otros
procedimientos acorto plazo. Dolor
crónico (+3 meses): lesiones o
enfermedades que afectan el SN, entre
otras afecciones crónicas.

Mecanismo de accion
Los receptores opioides están acoplados a
Efectos farmacológicos
proteínas G. Tras la estimulación de un
alivian el dolor
receptor opioide se produce una inhibición de
relajan el cuerpo euforia
la actividad de la adenilciclasa, con reducción
respiración lenta
de la concentración del AMPc y de la actividad
nauseas,
de la proteinquinasa dependiente de AMPc o
estreñimiento
PKA, lo que resulta en una disminución de la
somnolencia
fosforilación de proteínas
sedación
Farmacodinamia
Sus acciones se realizan en el
SN, tanto en el central y
periférico. Tiene afinidad por
los receptores mu, kappa y
delta
MORFINA AT
Farmacocinética
Es administrada por vía oral,
rectar y parenteral. Su vida
media es de 2 a 4 horas, la
duración de su acción es de 3
a 6 horas. Se une poco a las
proteínas plasmáticas,
atraviesa la barrera
hematoencefálica y
placentaria. Es metabolizada
en el hígado y eliminada por la
orina, bilis, saliva, sudor y
leche materna
157
Indicado, Dosis y Presentación
Esta indicada en para el alivio del dolor
agudo de grado moderado a intenso,
también es utilizada para edema
pulmonar cardiogénico.
Su presentación tabletas de 15, 30, 60,
100 y 200 mg, ampolletas de 10 mg y
supositorios de 30, 60 y 100 mg
v í a o r al: 3 0 a 6 0 m g c a d a 1 2 h o r a s
v í a S C o IM 4 a 1 5 m g c a d a 4 h o r a s
v í a IV 4 a 1 5 m g diluid o e n 4 a 5 ml d e
a g u a, s u a d minis t r a ció n e s d e 4 a 5
min
v í a e pidural 5 m g c a d a 2 4 h o r a s
 NALTREXONA 158

Coadyuvante en el tratamiento del alcoholismo. El alcohol produce

liberación de endorfinas y el medicamento antagoniza las
sensaciones placenteras producidas por esas endorfinas

su dosis recomendada es de 50 mg al
día, se presenta en tabletas de 50 mg La
duración del tratamiento es de 6 a 12
meses
 159

Anestésicos locales y
generales
conocidos como analgésicos narcóticos, son una clase de
fármacos que se encuentran en forma natural en la planta de
AMAPOLA, cuya acción analgésica se produce gracias a su
interacción con los receptores opioides de las neuronas del
SNC
 ANESTÉSICOS LOCALES 160

Los anestésicos locales (AL) son fármacos que bloquean de forma

transitoria la conducción nerviosa en una zona determinada,
originando una pérdida de las funciones autónoma, sensitiva y/o
motora de una región del cuerpo con posterior recuperación
completa

Mecanismos de accion

Los AL bloquean los potenciales de

acción en las neuronas mediante la
inhibición de canales de sodio
dependientes de voltaje, reduciendo la
entrada de ión Na+ al espacio intracelular
 COCAÍNA 161

Estimulante potente que se usa legalmente como La cocaína tiene dos mecanismos
anestésico local para algunas cirugías de ojo, oído y farmacológicos diferentes sobre el
garganta. sistema nervioso: (a) la disminución de la
permeabilidad al sodio de los nervios (b)
Farmacocinética la potenciación de las catecolaminas.
Se absorbe bien en todas las Dosis y Presentación
membranas mucosas,

79 Sol. con 40 y 100 mg Adultos y niños > 6

especialmente de tejido años: Aplicar la solución al 1-10% por
dañado o inflamado Se medio de aplicadores de algodón, packs,
distribuye muy bien,cruza aerosoles, o por instilación. Se debe
rápidamente la barrera utilizar la dosis efectiva más baja sin
hematoencefálica y la exceder 1 mg/kg.
placenta Se metaboliza en el
hígado,tiene una semivida de
1- 1.5 horas. Es excretada en
la leche materna y la orina
 LIDOCAÍNA 162

Anestésico local; bloquea la propagación del impulso Reacciones adversas. Excitación,

nervioso impidiendo la entrada de iones Na nerviosismo, vértigo, visión borrosa,
Indicado convulsiones, urticaria
Empleada en anestesia local Presentación
tópica y en infiltración (dolor Se presenta en soluciones a 1 y 2% con
relacionado con heridas, o sin adrenalina,gel a 2%,aerosol a 10%.
cirugia menor, quemaduras,

79 Otras presentaciones son

abrasiones, episiotomia. ungüento,solución ótica y solución
Farmacocinética inyectable
Puede administrarse por vía
tópica, por vía oral y por vía
intravenosa. Es absorbida casi
por completo tras la
administración oral, pero sufre
un extenso metabolismo de
primer paso en el hígado, vida
media de 1,5-2 horas
 ANESTÉSICOS GENERALES 163

Mecanismo de accion
Ocasionan bloqueo de los canales de Na+ en las membranas o la
activación del flujo de Cl- mediado por GABA. Por lo que su acción
consiste en aumentar el flujo sanguíneo cerebral,relajación del
músculo liso uterino y disminución de la respuesta ventilatoria

 ÓXIDO NITROSO 164

Indicado en intervenciones dolorosas de

Gas anestésico que posee propiedades sedantes y corta duración,quemaduras,cirugia
analgésicas.No se metaboliza y es excretado por vía pulmonar dental,partos y cirugía de oído,nariz y
garganta.
Reacciones adversas. Náuseas,
vómito, anemia, desorientación,

convulsiones.
Contraindicado en pacientes con
neumotórax, hipertensión intracraneal,
Inhalación en mezcla con trauma facial en la cara
oxígeno de 50-70%
Embarazadas concentración
máxima 50% Para analgesia
debe hacerse una mezcla de
50% óxido nitroso y 50%
oxigeno
 165

TIOPENTAL SÓDICO
Farmacocinéticas
Se distribuye por todos los órganos,
metabolismo hepático y excreción en
la orina.Vida media de 10 a 12 horas
Inicio de acción a los 20 segundos y
duración de 5-10 minutos.

Indicado como agente anestésico en

procedimientos quirúrgicos
cortos,anestesia general,crisis
agudas de epilepsia y control de
episodios de convulsiones
Efectos adversos: broncoespasmo,
hipotensión, arritmias y apnea
Contraindicado en Hipersensibilidad,
insuficiencia hepática o renal.
 166

Antiepilépticos

MECANISMOS DE ACCION
Inhibición de los canales de sodio
Inhibición de los canales de calcio
Inhibición de la excitación glutamatérgica
 FENITOÍNA 167

Anticonvulsivos más antiguos, conocido como difenilhidantoina.

Presentación:
Farmacocinética
Tabletas: 100 mg
Administración vía: Oral e Indicado
Ampolletas: 250 mg
intravenosa. Absorbe: Mucosa A n tic o n v ulsiv o ( p a r ciale
Capsulas
gastrointestinal Concentración s y g e n e r aliz a d a s ).
Suspensiones
plasmática : Después de 1 a 3 hrs.

Vida Media: 22 hrs Unión a

proteínas plasmáticas: 90%
Metaboliza: Hígado Elimina: Orina REACCIONES ADVERSAS
Diplo p í a Ataxia
O t r o e f e c t o s: Hiperplasia gin giv al
Dosis: VO: 100 mg/ 3 Veces
Ictericia Alteraciones hema t oló gic a s -
al dia. N a u s e a s - V ó mit o s - E s t r e ñimie n t
o
 DIAZEPAM 168
Una de las seis benzodiazepinas utilizadas en el tratamiento de la epilepsia.

Presentación:
Farmacocinética
Tabletas: 100 mg
Administra: Vía oral, parenteral y
Ampolletas: 250 mg Indicado
rectal. Absorción: Rápida en el tubo
Capsulas Elección para el control del
digestivo. Concentración
Suspensiones estado epiléptico y para el
plasmática: 1 a 2 horas.
Distribución: Todos los tejidos. REACCIONES
ADVERSAS control agudo de todos los
Atraviesa la barrera hematoencefálica y tipos de crisis convulsivas
Unión a proteínas plasmáticas:
la placenta.
98%. VM: 20 a 50 horas.
Metaboliza: Hígado. Elimina: Orina.

Dosis: VO: 10 mg tres veces al día. IV: 10 mg sin

diluir y pasar d e forma lenta en 5 minutos . Sin o hay
respuesta , la a plic a ció n d e u n a s e g u n d a o u n
a t e r c e r a d o sis p u e d e s e r e f e c tiv a c o n in t
e r v alo d e 2 0 a 3 0 min u t o s
 GABAPENTINA 169

Una de las seis benzodiazepinas utilizadas en el tratamiento de la epilepsia.

Presentación:
Farmacocinética Cápsulas de 100,
Administración: Vía oral. Absorción; 300 y 400 mg. Indicado
Rápida en el tubo digestivo. Tabletas. Antiepiléptico secundario en
Concentración plasmática; 2 a 3 el manejo de crisis parciales,
horas. VM: 5 a 7 horas Penetra con
simples y complejas. Aún se
facilidad la emplea para el manejo de
barrerahematoencefálica. Sin unión dolor neuropático
a proteínas plasmáticas.
Metabolismo: Muy poco Eliminada: REACCIONES ADVERSAS
Somnolencia
Orina.
-Mareo
Dosis: Ataxia
300 mg tres veces al día -Fatiga
Nistagmo
 170

FARMACOLOGIA
CARDIOVASCULAR Y
RENAL
 171

ANTIHIPERTENSIVOS

FARMACOS
Diuréticos tiazídicos,
Betabloqueadores
Antagonistas selectivos de alfa 1-adrenorreceptores
Alfa y betabloqueadores
Vasodilatadores directos
Calcioantagonistas
Fármacos adrenérgicos de acción central
Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina
Antagonistas del receptor de la angiotensina II (ARA 2)
Inhibidor de la renina
 BETABLOQUEADORES 172

inhibiendo la respuesta al estímulo adrenérgico, mediante la ocupación de receptores beta-

adrenérgicos localizados en el miocardio y a nivel vascular
Los betabloqueadores se han clasificado en dos grupos: no selectivos (propranolol, timolol,
nadolol y otros) y selectivos (metoprolol, atenolol, esmolol y otros) Se indica en pacientes con
insuficiencia coronaria, la
PROPANOL dosis que se administra por
Farmacocinética

Farmacodinamia
Es un bloqueador beta-adrenérgico, no
selectivo que actúa sobre β1, β2 y
β3.
Produce efectos cronotrópico e
inotrópico negativos, lo que conduce a
una disminución del gasto cardiaco y
del consumo de oxígeno por el
corazón, lo que explica su efecto
antihipertensivo
Se administra por V.O e I.V.
Se absorbe por el tubo digestivo.
Las concentraciones plasmáticas
se alcanzan después de 60 a 100
minutos.
Su vida media es de 3 a 6 horas.
Se metaboliza en el hígado y se
elimina en la orina.
vía oral es de 10 a 20 mg
divididos en 3 a 4 veces al
día.
REACCIONES ADVERSAS
Bradicardia, hipotensión, dolor
retrosternal,
disminución de la libido, dificultad
respiratoria,
edema, confusión y depresión.
El propranolol produce aumento en los
triglicéridos
 ANTAGONISTASSELECTIVOS
DEALFA1-ADRENORRECEPTORES 173

el bloqueo de los alfa 1-adrenorreceptores postsinápticos, produciendo vasodilatación arterial y

venosa, con lo que reducen la resistencia vascular periférica
Los medicamentos incluidos en el grupo son prazosina, doxazosina y terazosina

PRAZOSINA
Farmacodinamia Farmacocinética

Produce vasodilatación arterial y Se administra por V.O e I.V.

venosa por lo que disminuye las
resistencias periféricas y la presión
arterial
Indicada en hipertensión
arterial, insuficiencia
cardiaca congestiva leve o
moderada
Se absorbe por el tubo digestivo.
Las concentraciones plasmáticas
se alcanzan después de 60 a 100
minutos. REACCIONES ADVERSAS
La reacción adversa más frecuente es la
Su vida media es de 3 a 6 horas.
hipotensión ortostática con la primera
Se metaboliza en el hígado y se
dosis
elimina en la orina.
 ALFAYBETABLOQUEADORES 174

Son fármacos que producen un efecto antagonista selectivo sobre los receptores alfa 1-
adrenorreceptores y no selectivo sobre betaadrenorreceptores.
Los medicamentos incluidos son labetalol, carvedilol y prizidiol.
Indicado
LABETALOL El labetalol es útil en el
Farmacocinética tratamiento de urgencias
Farmacodinamia Se administra por V.O e I.V. Después hipertensivas, incluida la
Reduce la presión arterial por
por vía oral se
de su administración hipertensión posoperatoria y la
reducción de la resistencia vascular absorbe en el tubo digestivo. Se hipertensión en pacientes con
sistémica y disminuye la frecuencia une a las proteínas plasmáticas en
feocromocitoma
cardiaca y el gasto cardiaco 50%. Su vida media es de 6 a 8
horas. Es metabolizado en hígado y
La dosis inicial habitual es de 100 eliminado a través de la orina y las
mg/día, las dosis diarias máximas heces.
son de 1 200 mg. El fármaco se REACCIONES ADVERSAS
La reacción adversa más frecuente es la
presenta en tabletas de 100, 200,
hipotensión ortostática con la primera
300 mg y ampolletas de 5 mg. dosis
 VASODILATADORESDIRECTOS 175
ESTA CLASE DE FARMACOS RELAJAN EL MUSCULO LISO Y DISMINUYEN LA RESISTENCIA PERIFERICA
TOTAL, POR LO QUE DISMINUYEN LA PRECION ARTERIAL.
Fármacos
Hidralazina, Nitroprusiato de sodio, Diazoxido, Minoxidil. Indapamida (Noranat), Nitroglicerina
(NTG)
Hidralazina Farmacocinética Indicado
Farmacodinamia Es administrada por vía oral e Se usa en hipertensión arterial en
Reduce la presión arterial por

intravenosa. Se absorbe en el asociación con otros fármacos

reducción de la resistencia vascular intestino y las concentraciones
REACCIONES ADVERSAS
sistémica y disminuye la frecuencia plasmáticas se alcanzan después
Taquicardia, Retención de sodio y agua,
cardiaca y el gasto cardiaco por de una hora. Su vida media es de 2 a Cefalea, Anorexia, Diaforesis,
reducción de la resistencia vascular 4 horas. Es metabolizada en hígado
sistémica y disminuye la frecuencia y eliminada en orina.
cardiaca y el gasto cardiaco
Presenta en tabletas de
10, 50 y 100 mg y ampolletas de
10 y 20
mg.
 CALCIOANTAGONISTAS 176
ESTA CLASE DE FARMACOS RELAJAN EL MUSCULO LISO Y DISMINUYEN LA RESISTENCIA PERIFERICA
TOTAL, POR LO QUE DISMINUYEN LA PRECION ARTERIAL.
Fármacos
no dihidropiridinas, que son las difenilalquilaminas como el verapamil; y las benzodiazepinas como
el diltiazem. Las dihidropiridinas como: nifedipino, amlodipino, felodipino y nicardipino
VERAPAMILO Farmacocinética Indicado
Farmacodinamia Se administra por vía oral e se utiliza en pacientes con

Inhibe el paso de los iones de calcio intravenosa y es absorbido en el hipertensión arterial, arritmias y
extracelular a través de la membrana intestino. Su vida media es de 2 a 8 angina de pecho
de las células miocárdicas, nodo horas. Se metaboliza en el hígado y
sinusal, nodo AV y músculo liso es eliminado en la orina REACCIONES ADVERSAS
El estreñimiento es el efecto colateral
vascular
más frecuente, y el bloqueo AV, el más
La dosis que se administra es de grave
240 a 320 mg al día en tres tomas La presentación del
por vía oral. Por vía intravenosa se medicamento es en tabletas de
administran 5 a 10 mg en bolo 40, 80, 120 mg y ampolletas de 5
mg/2 ml
 FÁRMACOSADRENÉRGICOS DEACCIÓNCENTRAL
actúan mediante la estimulación de alfa 2-adrenorreceptores presinápticos en el sistema nervioso 177
central (SNC)
Fármacos
METILDOPA, CLONIDINA. Farmacocinética Indicado
Se administra por vía oral y es La metildopa se prescribe a
METILDOPA
absorbida en el tubo digestivo. Las pacientes con hipertensión
Farmacodinamia concentraciones plasmáticas se arterial leve a grave
Es un agonista alfa 2 indirecto. Su alcanzan después de
2 a 3 horas. REACCIONES ADVERSAS
mecanismo de acción involucra la Su vida media es de 3 a 4 horas. Es presentan laxitud mental y alteración de
formación de metil-NA la concentración mental
metabolizada en el hígado y
eliminada por la orina.

La dosis 250 mg dos veces al día, y

se puede aumentar la dosis de La presentación La metildopa
manera progresiva hasta llegar a un se presenta en tabletas de 125,
máximo de 3 g/día 250 y 500 mg
 INHIBIDORESDELAENZIMA
178
CONVERTIDORADEANGIOTENSINA
LOS INHIBIDORES DE LA ECA BLOQUEAN ESTA ENZIMA CON LO QUE LA PRODUCCIÓN DE
ANGIOTENSINA II SE REDUCE, Y ASÍ DISMINUYE SU EFECTO VASOPRESOR
Fármacos
GRUPO SULFHIDRILO: CAPTOPRIL, GRUPO CARBOXILO: ENALAPRIL
CAPTOPRIL FARMACOCINETICA INDICADO , DOSIS,
FARMACODINAMIA SE ADMINISTRA POR VÍA ORAL Y ES PRESENTACION
INHIBE LA ENZIMA ENCARGADA DE ABSORBIDO EN EL
TUBO DIGESTIVO. CON HIPERTENSIÓN ARTERIAL E
LA CONVERSIÓN DE SE UNE A LAS PROTEÍNAS INSUFI CIENCIA CARDIACA. LA
ANGIOTENSINA I EN PLASMÁTICAS. SU VIDA MEDIA ES DOSIS QUE SE ADMINISTRA ES
ANGIOTENSINA II. DE TRES HORAS. ES DE 25 A 50 MG EN 2 A 3 VECES
METABOLIZADO EN HÍGADO Y AL DÍA. EL FÁRMACO SE
ELIMINADO EN LA ORINA PRESENTA EN TABLETAS DE 25
Y 50 MG
 ANTAGONISTASDELRECEPTOR 179
DELAANGIOTENSINAII(ARAII)
INHIBICIÓN COMPETITIVA DEL RECEPTOR AT1 DE LLOCALIZADA EN EL CORAZÓN, VASOS
SANGUÍNEOS, RIÑÓN Y LA CORTEZA SUPRARRENAL. LOS MEDICAMENTOS INCLUIDOS EN EL GRUPO
SON LOSARTÁN, VALSARTÁN, CANDESARTÁN, IRBESARTÁN Y TELMISARTÁN.A ANGIOTENSINA
II
LOSARTAN FARMACOCINETICA INDICADO , DOSIS,
FARMACODINAMIA SE ADMINISTRA POR VÍA ORAL, SE PRESENTACION

DIGESTIVO,
ES EL PRIMER ANTAGONISTA DE LOS ABSORBE EN EL TUBO LOSARTÁN SE UTILIZA EN
RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II SU VIDA MEDIA ES DE DOS HORAS. PACIENTES CON HIPERTENSIÓN
INTRODUCIDO EN LA CLÍNICA. ES METABOLIZADO EN EL HÍGADO Y ARTERIAL E INSUFI CIENCIA
DESPLAZA A LA ANGIOTENSINA II DE ELIMINADO A TRAVÉS DE LA ORINA. CARDIACA. LA DOSIS USUAL ES
SU RECEPTOR ESPECÍFI CO AT1, DE 50 MG DURANTE 1 A 2
ANTAGONIZANDO SUS EFECTOS VECES AL DÍA. EL FÁRMACO SE
PRESENTA EN TABLETAS DE 50
MG
 INHIBIDORESDE LARENINA 180

ÉSTOS SE UNEN EN UN SITIO ESPECÍFICO DE LA MOLÉCULA DE RENINA Y BLOQUEAN LA

DEGRADACIÓN DE ANGIOTENSINÓGENO EN ANGIOTENSINA I. EL PROTOTIPO DE ESTE GRUPO ES EL
ALISKIRENO.
FARMACOCINETICA
ALISKIRENO EL ALISKIRENO SE ADMINISTRA POR
INDICADO , DOSIS,
VÍA ORAL, SE ABSORBE EN EL TUBO
FARMACODINAMIA PRESENTACION
DIGESTIVO Y LA PRESENCIA DE
BLOQUEA LA CONVERSIÓN DE

ALIMENTOS CON UN ALTO

ANGIOTENSINÓGENO EN
CONTENIDO EN GRASAS AFECTA SU
ANGIOTENSINA I Y OCASIONA
ABSORCIÓN. SE UNE A LAS
DISMINUCIÓN DE LA RESISTENCIA
PROTEÍNAS PLASMÁTICAS EN 50%,
VASCULAR PERIFÉRICA.
SU VIDA MEDIA ES DE 40 HORAS Y
SE METABOLIZA EN EL HÍGADO. LA
MAYOR PARTE DEL MEDICAMENTO
(80%) SE DESECHA A TRAVÉS DE
LAS HECES Y EL RESTO SE ELIMINA
A TRAVÉS DE LA ORIN
EL ALISKIRENO ESTÁ INDICADO
EN EL TRATAMIENTO DE LA
HIPERTENSIÓN ARTERIAL
PRIMARIA, LA DOSIS QUE SE
RECOMIENDA ES DE 150 MG
DIARIOS, LA DOSIS MÁXIMA ES
DE 300 MG. EL MEDICAMENTO
SE PRESENTA EN TABLETAS DE
150 Y 300 MG.
 181

DIURÉTICOS

Clasificados en 5 grupos que dependen del sitio de la

nefrona donde se llevara acabo su sitio de acción
Diurétios inhibidores de la anhidrasa carbónica
Diuréticos osmóticos
Diuréticos de asa
Diuréticos tiazídicos
Diuréticos ahorradores de potasio
 DIURÉTICOS INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA 182
CARBÓNICA
Medicamentos que bloquean la anhidrasa carbónica en el borde del cepillo de las células de los
túbulos proximales y en otros tejidos como ojo y cerebro. ACETAZOLAMIDA, DICLOFENAMIDA,
DORZOLAMIDA, METAZOLAMIDA
FARMACOCINETICA
ACETAZOLAMIDA INDICADO
Administración: Vía oral Absorción:
FARMACODINAMIA tubo digestivo Su efecto diurético
Pacientes con glaucoma ya que
disminuye la formación de humor

Sección consiste en inhibir la liderasa aparece en 30 minutos y su tiempo

carbónico e impedir la reabsorción de de acción es de 8 a 12 horas. Vida acuoso Casos de alcalosis
bicarbonato y sodio en el túbulo Media: 6 a 9 horas Eliminación: orina metabólica y enfermedad aguda
próximal. de las montañas o mal de altura
debido a que disminuye la
REACCIONES ADVERSAS La dosis que se utiliza desde 250 formación del líquido
Acidosis metabólica mg durante un 4 veces al día y cefalorraquídeo
Malestar gastrointestinal se presenta en tabletas de 125 y
Cálculos renales por el aumento de 250 mg.
concentración de calcio y de fosfato
 DIURÉTICOS OSMÓTICOS
183

Los diuréticos osmóticos bloquean la reabsorción de agua en el túbulo proximal y en la porción

descendente del asa de Henle
MANITOL, GLICEROL, ÚREA INDICADO
FARMACOCINETICA Insuficiencia renal aguda,
Manitol
Administración: vía endovenosa. Intoxicaciones agudas por
FARMACODINAMIA Por vía oral causa diarrea osmótica. salicilatos Bromuros,
No se reabsorbe, inhibe la reabsorción Diuresis aparece en
1 a 3 horas. barbitúricos y en el glaucoma.
de agua en el túbulo proximal y en la Vida media es de 15 a 100 minutos. Tratamiento de edema cerebral
rama descendente del asa de Henle. Se metaboliza muy poco y es Hipertensión intracraneal e
excretado casi en su totalidad en la hipertensión intraocular
orina por fi ltración glomerular
REACCIONES ADVERSAS
Cefalea Hipotensión Náuseas La dosis Se emplea en infusión
Vomitos Somnolencia endovenosa a dosis de 0.25 a 2
Deshidratación g/kg de solución a 20%
administrado en 30 a 60 minutos.
 DIURÉTICOS DE ASA 184

Su acción se lleva a cabo en la porción ascendente gruesa del asa de Henle donde
bloquean el sistema cotransportador Na+/K+/2Cl–
FUROSEMIDA, BUMETAMIDA,TORSEMIDA, ÁCIDO ETACRÍNICO
FARMACOCINETICA INDICADO
Furosemida
Es administrada por vía oral e Edema agudo de pulmón
FARMACODINAMIA intravenosa. Absorción: tubo digestivo y Insuficiencia cardiaca
Bloquea el sistema cotransportador se une de manera alta
a las proteínas Síndromes edematosos Ascitis
Na+/K+/2Cl– en la rama ascendente plasmáticas. Vía oral produce diuresis en por cirrosis hepática
del asa de Henle. Al bloquear este los 30 a 60 minutos de la administración, Insuficiencia renal aguda.
transportador la furosemida inhibe la con el efecto diurético máximo en 1 a 2 Hipercalcemia e hiperkalemia
reabsorción de sodio, potasio y cloro horas. Vía intravenosa produce diuresis a
REACCIONES ADVERSAS los 5 minutos, con el efecto diurético
Cefalea Hipotensión Náuseas máximo en 20 a 60 minutos y diuresis La dosis De 20 a 80 mg al día. Dosis
Vomitos Somnolencia completa en 2 horas. Su vida media es de máxima al día es de 325 mg. Se
Deshidratación 3 horas. Se metaboliza en 40% por presenta en tabletas de 20, 40 y 80
conjugación a nivel hepático, y el resto mg y ampolletas de 20 y 40 mg.
se elimina en la orina
 DIURÉTICOS TIAZÍDICOS
185

Actúan en el túbulo distal donde bloquean el sistema de cotransporte Na+/Cl–

hidroclorotiazida, clorotiazida, clortalidona, indapamida
INDICADO
FARMACOCINETICA Hipertensión arterial
Hidroclorotiazida
Via oral Administración: tubo digestivo Insuficiencia cardiaca Diabetes
FARMACODINAMIA Efecto diuretico: se manifiesta en 2h. La insípida Nefrolitiasis
Actúa en el túbulo contorneado distal, actividad diurética
se mantiene durante
bloquea el sistema de cotransporte 6 a 12 horas. Vida media es de 5 a 15
Na+/Cl–, lo que produce la pérdida de horas. No se metaboliza y es eliminada
agua, sodio, cloro y potasio. También con rapidez a través de la orina.
reduce la excreción renal de calcio.
REACCIONES ADVERSAS
La dosis inicial normal es de 25 a
Hipokalemia Hiponatremia
100 mg al día. El fármaco se
Hiperglucemia Hiperuricemia
presenta en tabletas de 25, 50 y
Insuficiencia renal aguda
100 mg.
 DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO
186
Son diuréticos débiles, reducen la excreción de potasio y aumentan la excreción de sodio. Mediante
la inhibición de los efectos de la aldosterona en el túbulo colector cortical y en la porción terminal del
túbulo distal
INDICADO
Espironolactona FARMACOCINETICA Insuficiencia cardiaca Cirrosis
Vía oral Absorción: tubo digestivo y se hepática Hiperaldosteronismo
FARMACODINAMIA une a las proteínas plasmáticas. Vida primario y secundario.
Esteroide sintético que actúa media es de 1 a 6
horas. Inicio de acción
reduciendo el número de canales de lenta y requiere de 2 a 3 días para
Na+ en las células principales del alcanzar el efecto diurético máximo.
túbulo colector cortical, por la Metabolización con rapidez en el hígado y
inhibición competitiva que ejerce eliminada a través de la orina.
sobre la aldosterona..
REACCIONES ADVERSAS La dosis usual es 50 a 100 mg al
Los efectos colaterales del día. El fármaco se presenta en
medicamento incluyen tabletas de 25, 50 y 100 mg.
hiperkalemia, acidosis
metabólica
 187

ANTIDIABETICOS
 188

HIPOGLUCEMIANTES
ORALES
MECANISMO DE ACCION
LOS PRIMEROS INCLUYEN UN AUMENTO DE LA ESTIMULACIÓN A LAS CÉLULAS
B DEL PÁNCREAS PARA LA LIBERACIÓN DE INSULINA, ESTE EFECTO SE
PRODUCE POR UN BLOQUEO DE LA BOMBA K-ATP A LO QUE SE TRADUCE EN
UNA DESPOLARIZACIÓN PROLONGADA DE LA MEMBRANA CELULAR, CON EL
CONSIGUIENTE INGRESO DEL CA++
CONJUNTO HETEROGÉNEO DE DROGAS QUE SE CARACTERIZAN POR PRODUCIR
UNA DISMINUCIÓN DE LOS NIVELES DE GLUCEMIA LUEGO DE SU
ADMINISTRACIÓN POR VÍA ORAL, CUMPLIENDO CON ESTE PROPÓSITO A
TRAVÉSDEMECANISMOSPANCREÁTICOSY/OEXTRAPANCREÁTICOS.
 189

 TOLBUTAMIDA 190

FARMACODINAMIA
ACTÚA ESTIMULANDO LA SECRECIÓN INDICADO
DE INSULINA EN LA CÉLULA Β DEL LA TOLBUTAMIDA ESTÁ
ISLOTE DE LANGERHANS Y INDICADA EN PACIENTES CON
POTENCIANDO LA ACCIÓN DE LA DIABETES MELLITUS TIPO 2,
HORMONA EN SUS CÉLULAS BLANCO DELGADOS QUE NO PUEDEN
CONTROLARSE DE MANERA

FARMACOCINETICA
EXCLUSIVA CON DIETA, EN UNA
ETAPA INICIAL DE LA DIABETES Y
SE ADMINISTRA POR VÍA ORAL Y ES
SOBRE TODO EN ANCIANOS
ABSORBIDA EN EL TRACTO
GASTROINTESTINAL. SU TIEMPO DE
ACCIÓN DURA DE 6 A 10 HORAS. SE UNE
A LAS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS, POR LO
LA TOLBUTAMIDA SE PRESENTAEN
GENERAL CON LA ALBÚMINA. ES
TABLETAS DE 250 Y 500 MG,
METABOLIZADA EN EL HÍGADO Y
ALGUNAS PRESENTACIONES
ELIMINADA POR ORINA.
TIENEN 1 G
 GLIBENCLAMIDA 2DA GENERACION
FARMACODINAMIA
ESTIMULA LA SECRECIÓN DE
INSULINA POR LA CÉLULA Β DEL
ISLOTE DE LANGERHANS
FARMACOCINETICA
ES PRESCRITA PARA ADMINISTRARSE
PRIMERA GENERACIÓN. LA
POR VÍA ORAL. SE ABSORBE CON
RAPIDEZ EN EL TUBO DIGESTIVO. SE UNE
EN 97% A LAS PROTEÍNAS
PLASMÁTICAS. ES METABOLIZADA EN EL
HÍGADO Y ELIMINADA POR LA ORINA Y
BILIS.
REACCIONES ADVERSAS
FRECUENTES: MANIFESTACIONES
DE HIPOGLUCEMIA, NÁUSEA,
VÓMITO, DOLOR ABDOMINAL,
DIARREA. POCO FRECUENTES:
ELEVACIÓN DE ENZIMAS
HEPÁTICAS
191
INDICADO
SE INDICA SOBRE TODO EN
DIABÉTICOS QUE NO SE
CONTROLAN SÓLO CON DIETA O
CON FALLAS A LOS
HIPOGLUCEMIANTES ORALES DE
DOSIS QUE SE MANEJA ES DE
15 A 30 MG DIARIOS,
FRACCIONADA EN TRES TOMAS.
 GLIMEPIRIDA 3RA GENERACION 192

FARMACODINAMIA FARMACOCINETICA
LA GLIMEPIRIDA DISMINUYE LA INDICADO
ES DE ADMINISTRACIÓN ORAL Y SE
CONCENTRACIÓN DE GLUCOSA EN LA GLIMEPIRIDA SE UTILIZA EN
ABSORBE EN EL TUBO DIGESTIVO. LAS
SANGRE AL ESTIMULAR LA EL TRATAMIENTO DE DIABETES
CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS SE
LIBERACIÓN DE INSULINA POR LAS ALCANZAN DESPUÉS DE 2.5 HORAS. SE
MELLITUS TIPO 2, CUANDO LA
CÉLULAS Β PANCREÁTICAS. ESTE UNE CON LAS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS CONCENTRACIÓN DE GLUCOSA
EFECTO SE DEBE POR LO NORMAL A EN 99%. ATRAVIESA LA BARRERA EN SANGRE NO PUEDE
QUE AUMENTA LA RESPUESTA DE LAS PLACENTARIA. ES
METABOLIZADA EN EL CONTROLARSE EN FORMA
CÉLULAS Β PANCREÁTICAS ANTE EL HÍGADO Y ELIMINADA EN ORINA Y HECES ADECUADA SÓLO CON DIETA,
ESTÍMULO DE LA GLUCOSA FI EJERCICIO FÍSICO Y
SIOLÓGICA DISMINUCIÓN DE PESO. LA
REACCIONES ADVERSAS LAS DOSIS USUAL ES DE 1 MG AL
REACCIONES INFORMADAS CON DÍA. SI ES NECESARIO, LA DOSIS
MAYOR FRECUENCIA INCLUYEN DIARIA PUEDE SER AUMENTADA
HIPOGLUCEMIA, DEFICIENCIA EN INTERVALOS DE 1 A 2
VISUAL AL INICIO DEL SEMANAS HASTA 8 MG
TRATAMIENTO
 MEGLITINIDAS O GLINIDAS la repaglinida y la nateglinida

estimulan la secreción de la insulina durante la 193

primera fase de su liberación por un mecanismo similar al de las INDICADO
sulfonilureas, al SE UTILIZAN EN PACIENTES CON
unirse y bloquear a los KATP FARMACOCINETICA HIPERGLUCEMIA POSPRANDIAL. LA
SE ADMINISTRAN POR VÍA ORAL, SU DOSIS RECOMENDADA DE
REPAGLINIDA
ABSORCIÓN ES RÁPIDA EN EL TUBO REPAGLINIDA ES DE 0.5 A 4 MG
FARMACODINAMIA DIGESTIVO, 15 MINUTOS MÁS TARDE. SU CON CADA ALIMENTO, Y LA DOSIS
LAS MEGLITINIDAS SE UNEN A LOS DURACIÓN DE ACCIÓN ES DE 3 A 4 HORAS. MÁXIMA AL DÍA ES DE 16 MG. LA

RECEPTORES DE SULFONILUREA DE LA SON METABOLIZADAS EN EL HÍGADO Y NATEGLINIDA SE USA A DOSIS DE

MEMBRANA CELULAR QUE CONDUCE ELIMINADAS EN 80% POR LA ORINA Y EL 120 MG CON CADA ALIMENTO, Y
AL CIERRE DE LOS CANALES DE RESTO POR VÍA FECAL LA DOSIS MÁXIMA AL DÍA ES DE
POTASIO SENSIBLES A ATP. ESTO 720 MG. LA REPAGLINIDA SE
PRODUCE UNA DESPOLARIZACIÓN DE REACCIONES ADVERSAS LAS LAS PRESENTA EN TABLETAS DE 0.5, 1
LA CÉLULA Y UNA ACTIVACIÓN DE LOS MÁS FRECUENTES OBSERVADAS SON Y 2 MG, EN TANTO QUE LA
CANALES DE CALCIO PROMOVIENDO LA HIPOGLUCEMIA, AUMENTO DE PESO, NATEGLINIDA ESTÁ DISPONIBLE EN
ENTRADA DE CALCIO EN LAS CÉLULAS REACCIONES ALÉRGICAS (PRURITO, TABLETAS DE 120 MG
Y SECRECIÓN DE INSULINA ERUPCIÓN CUTÁNEA Y URTICARIA)
 BIGUANIDAS (SENSIBILIZADORES)
LAS BIGUANIDAS SON SENSIBILIZADORAS A LA INSULINA QUE DISMINUYEN
LA HIPERGLUCEMIA SIN ESTIMULAR LA PRODUCCIÓN DE INSULINA INDICADO
METFORMINA FARMACOCINETICA
FARMACODINAMIA SE ADMINISTRA POR VÍA ORAL Y ES
LAS BIGUANIDAS SON ABSORBIDA EN EL TUBODIGESTIVO. SU
SENSIBILIZADORAS A LA INSULINA QUE VIDA MEDIA ES DE 2 A 3 HORAS. NO SE
DISMINUYEN LA HIPERGLUCEMIA SIN UNE APROTEÍNAS PLASMÁTICAS. NO SE DE 850 MG UNA VEZ AL DÍA,
ESTIMULAR LA PRODUCCIÓN DE METABOLIZA Y ES
ELIMINADA SIN NINGÚN ADMINISTRADO DURANTE O
INSULINA CAMBIO A TRAVÉS DE LOS RIÑONES.
REACCIONES ADVERSAS AL IGUAL
QUE LOS DERIVADOS DE
SULFONILUREAS, LA METFORMINA
PRODUCE IRRITACIÓN DEL TUBO
DIGESTIVO, DOLOR EN EPIGASTRIO
194
ES PRESCRITA EN FORMA
CONJUNTA A LA DIETA, EN OBESOS
CON DIABETES MELLITUS TIPO
2.LA DOSIS INICIAL HABITUAL ES
DE 1 COMPRIMIDO DE 500 MG O
DESPUÉS DE LAS COMIDAS. TRAS
10-15 DÍAS DE TRATAMIENTO, SE
DEBE AJUSTAR LA DOSIS EN
FUNCIÓN DE LOS VALORES DE
GLUCEMIA. UN AUMENTO
GRADUAL DE LA DOSIS PUEDE
MEJORAR LA TOLERANCIA
GASTROINTESTINAL EL
MEDICAMENTO SE PRESENTA EN
TABLETAS DE 500 Y 850 MG.
 TIAZOLIDINEDIONAS O GLITAZONAS 195
Las glitazonas son una nueva familia de fármacos insulinasensibilizadores
introducidos en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. INDICADO
LA PIOGLITAZONA SE PRESENTA
FARMACOCINETICA EN COMPRIMIDOS DE 15 Y 30 MG.
SE ADMINISTRAN POR VÍA ORAL Y TIENEN LA DOSIS USUAL ES DE 15 A 30
PIOGLITAZONA
UNA RÁPIDA ABSORCIÓN. ADEMÁS, MG AL DÍA, LA DOSIS MÁXIMA ES
FARMACODINAMIA TIENEN UNA ALTA UNIÓN A PROTEÍNAS DE 45 MG AL DÍA. LAS GLITAZONAS
LAS GLITAZONAS NORMALIZAN LA PLASMÁTICAS Y UN BAJO VOLUMEN DE ALCANZAN SU ACCIÓN MÁXIMA A
GLUCOSA PLASMÁTICA POR ESTOS
VIDA MEDIA ES DE 4 A 6 LAS 6 A 8 SEMANAS DE INICIADO
DISTRIBUCIÓN. SU
MECANISMOS: • SENSIBILIZAN LOS HORAS. SE METABOLIZAN A NIVEL EL TRATAMIENTO
TEJIDOS PERIFÉRICOS A LA ACCIÓN DE HEPÁTICO POR N-DESMETILACIÓN E
LA INSULINA. • DISMINUYEN LA HIDROXILACIÓN AROMÁTICA SEGUIDO
PRODUCCIÓN HEPÁTICA DE GLUCOSA. • POR UN PROCESO DE CONJUGACIÓN. LA
OCASIONAN MAYOR EXPRESIÓN DEL PRINCIPAL RUTA DE ELIMINACIÓN ES A
TRANSPORTADOR DE GLUCOSA (GLUT1 TRAVÉS DE SUS METABOLITOS, LOS
Y GLUT2) Y AUMENTAN LA CAPTACIÓN CUALES SE ELIMINAN EN 65% POR ORINA,
DE LA MISMA. REDUCEN LOS NIVELES Y 25% ES EXCRETADO POR LA BILIS.
DE ÁCIDOS GRASOS LIBRES
 INHIBIDORESDELAALFA-GLUCOSIDASA 196
Este grupo inhibe las enzimas intestinales que intervienen en la degradación
dedisacáridos como la maltosa, maltotriosa, sacarosa y otros, lo que retrasa
la absorción de los carbohidratos y la elevación posprandial de la glucosa
INDICADO
FARMACOCINETICA ESTÁ INDICADA EN AQUELLOS CON
ARCABOSA
SE ADMINISTRA POR VÍA ORAL Y ES DIABETES MELLITUS TIPO 2 COMO
FARMACODINAMIA ABSORBIDA EN EL TUBO DIGESTIVO. LAS TERAPIA PRIMARIA;
ES UN INHIBIDOR COMPETITIVO DE LAS CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS SE PRINCIPALMENTE EN
ALFA-GLUCOSIDASAS EN EL BORDE DE
DE UNA HORA. ES
ALCANZAN DESPUÉS COMBINACIÓN CON
LAS CÉLULAS INTESTINALES, POR LO METABOLIZADA DE MANERA EXCLUSIVA HIPOGLUCEMIANTES ORALES E
QUE RETRASA LA ABSORCIÓN DE LA EN EL TUBO DIGESTIVO Y ELIMINADA EN INSULINA. SE RECOMIENDA UNA
GLUCOSA ORINA Y HECES. DOSIS INICIAL DE 50 MG DOS
VECES AL DÍA CON INCREMENTO
GRADUAL HASTA 100 MG TRES
VECES AL DÍA. DEBE
ADMINISTRARSE CON EL PRIMER
BOCADO DE ALIMENTO INGERIDO.
EL FÁRMACO SE PRESENTA EN
TABLETAS DE 50 Y 100 MG
 197

INSULINAS

ES UN POLIPÉPTIDO DE 51 AMINOÁCIDOS QUE SE DISPONEN FORMANDO DOS

CADENAS, UNIDAS POR DIFERENTES PUENTES DISULFURO. LA INSULINA ES
SINTETIZADA A PARTIR DE UN PRECURSOR DE CADENA ÚNICA CONOCIDO
COMO PROINSULINA. ESTA SÍNTESIS Y SU POSTERIOR ALMACENAMIENTO
TIENEN LUGAR EN EL PÁNCREAS, Y MÁS EN CONCRETO, EN LAS CÉLULAS BETA
DE LOS ISLOTES DE LANGERHANS
 198

INDICACIONES
DIABETES TIPO 1 INSUFICIENCIA CLASIFICACION DE LAS
DEFINITIVA EN EL FUNCIONAMIENTO DE INSULINAS
LAS CELULAS BETA PANCREATICAS CONVENSIONALES
(FRACASO A HIPOGLUCEMIANTES PREMEZCLADAS
ORALES) DIABETES TIPO 2 CONTROL ANÁLOGOS DE INSULINA
INICIAL DE LA DIABETES EN SITUACIONES

TALES COMO FIEBRE, INFECCIONES

GRAVES, ACIDOSIS SIGNIFICATIVA,
CIRUGÍA MAYOR, TRAUMATISMO
SEVERO, QUEMADURAS GRAVES,
CUIDADOS INTENSIVOS Y COMA
DIABÉTICO. DIABETES DURANTE EL
EMBARAZO.
 INSULINAS CONVENCIONALES 199
LA INSULINA TIENE UNA VIDA MEDIA MUY CORTA POR LO QUE SE RECURRE A
VARIAS TECNICAS PARA INCREMENTAR LA DURACION DE SU ACCION

INSULINA REGULAR O RAPIDA

Se caracteriza por ser una solución
transparente. Puede administrarse por
vía intravenosa. Su lenta absorción
determina un retraso en el inicio de su
acción, que comienza al cabo de 30-60
INSULINA DE ACCION INTERMEDIA:
La insulina de acción intermedia también
es conocida como isofánica o NPH
(insulina Hagedorn Protamina Neutra) y se

caracteriza por una lenta absorción debido

min, lo que obliga a los pacientes a
inyectársela entre 20 y 30 min antes de
las comidas. El efecto máximo se
consigue al cabo de 1-3 h y la duración
de su acción es de 5-8 h, lo que
incrementa el riesgo de hipoglucemia
posprandial. Esta insulina actúa casi
inmediatamente cuando se inyecta por
vía intravenosa.
a la adición de protamina a la insulina
regular. Su acción se inicia a las 2 h y tiene
una duración total del efecto de 13-18 h,
con una acción máxima entre las 5-7 h
siguientes a su administración. La
inyección vespertina de insulina NPH tiene
su efecto máximo en las primeras horas de
la madrugada, siendo causa frecuente de
hipoglucemia nocturna

INSULINAS PREMEZCLADAS
Este tipo de insulinas está
compuesto por mezclas en
proporciones fijas de insulina de
acción rápida y de acción intermedia
INSULINA REGULAR O RAPIDA
Están indicadas en la terapia insulínica
convencional, actuando tanto como
200
ANALOGOS DE INSULINA
Las características farmacocinéticas de
los preparados de insulina eran
modificadas añadiendo sustancias que
retardaban su absorción (protamina y cinc)
y mediante la formación de cristales de
diferentes tamaños. La tecnología de ADN
recombinante ha hecho posible el
desarrollo de análogos de insulina con un

perfil farmacocinético diferente al de las

insulinas basales como preprandiales.
preparaciones de insulina intacta
Suelen administrarse antes del
existentes. Usualmente los análogos de
desayuno y antes de la cena. Las
insulina se clasifican en análogos de
mezclas prefijadas tienen el
acción rápida y de acción lenta.
inconveniente de su limitada
flexibilidad, de modo que dosis que son
idóneas habitualmente, pueden resultar
incorrectas por cambios puntuales en
las actividades o comidas usuales.
 ANALOGOS DE INSULINA DE ACCION RAPIDA 201

Los análogos de acción rápida tienen menor tendencia a agruparse en complejos hexaméricos en
relación con la insulina humana y se absorben con más facilidad, por lo que su comienzo de acción es
más precoz, el pico más elevado y la desaparición más rápida

INSULINA LISPRO FARMACOCINETICA

LA ABSORCIÓN MÁS RÁPIDA DE LA INSULINA
LISPRO ORIGINA UN PICO DE INSULINA MÁS
RÁPIDO, MÁS ALTO Y MÁS CORTO EN
FUE EL PRIMER ANÁLOGO
COMPARACIÓN CON LA INSULINA REGULAR, LO
DESARROLLADO E INTRODUCIDO EN CUAL ES MÁS ADECUADO PARA COMPENSAR LA
EL MERCADO EN LA DÉCADA DE LOS ELEVACIÓN GLUCÉMICA QUE SIGUE A LA INGESTA
NOVENTA. DE ALIMENTO

ACTÚA A LOS 5-15 MIN DE ESTA INSULINA DEBE

SU INYECCIÓN, PRESENTA ADMINISTRARSE
UN NIVEL DE INMEDIATAMENTE ANTES DE
CONCENTRACIÓN MÁXIMO EMPEZAR A COMER.
A LOS 60 MIN, Y
DESAPARECE A LAS 2-4 H.
 ANÁLOGOS DE INSULINA CON UN PERFIL 202
FARMACOCINÉTICO DISTINTO DEL DE LAS
PREPARACIONES DE INSULINA INTACTAS EXISTENTE
SUS PRINCIPALES INCONVENIENTES INCLUYEN SU MAYOR COSTE Y LA FALTA DE EFECTO AL CABO DE
4-6 H, LO QUE OBLIGA A AUMENTAR LA DOSIS DE INSULINA BASAL

SE ABSORBE EL DOBLE DE RÁPIDO, ALCANZA UNA

INSULINA ASPART CONCENTRACIÓN SÉRICA DOS VECES MAYOR Y

ES IDÉNTICA ESTRUCTURALMENTE A LA INSULINA

DURA LA MITAD DEL TIEMPO.

HUMANA REGULAR SALVO POR LA SUSTITUCIÓN DEL ESTA INSULINA DEBE ADMINISTRARSE
RESIDUO DE PROLINA EN POSICIÓN 28 DE CADENA B INMEDIATAMENTE ANTES DE LAS COMIDAS,
POR UN ÁCIDO ASPÁRTICO SI BIEN TAMBIÉN ESTÁ AUTORIZADA SU
ADMINISTRACIÓN POSPRANDIAL CUANDO
PRESENTA UN TIEMPO DE
SEA NECESARIO
INICIO, EFECTO MÁXIMO Y SE ADMINISTRA POR VÍA
DURACIÓN IDÉNTICOS A LOS DE SUBCUTÁNEA MEDIANTE INYECCIÓN 1 VIAL CONTIENE 10 ML
LA INSULINA LISPRO EN LA PARED ABDOMINAL, EL EQUIVALENTES A 1.000
MUSLO, LA ZONA SUPERIOR DEL UNIDADES. 1 ML DE
BRAZO O LA REGIÓN DELTOIDEA O SOLUCIÓN CONTIENE 100
GLÚTEA UNIDADES DE INSULINA
ASPARTA
 INSULINA GLULISINA 203

ES EL ÚLTIMO ANÁLOGO DE INSULINA RÁPIDA COMERCIALIZADO. SUS CARACTERÍSTICAS

FARMACOCINÉTICAS SON SIMILARES A LAS DE LOS DOS ANÁLOGOS ANTERIORES.

DEBE UTILIZARSE EN
REGÍMENES QUE INCLUYEN UNA
100 UNIDADES/ML SOLUCIÓN INYECTABLE EN UN VIAL
INSULINA DE ACCIÓN
APIDRA 100 UNIDADES/ML SOLUCIÓN INYECTABLE EN PROLONGADA O INTERMEDIA O
UN CARTUCHO APIDRA SOLOSTAR 100 UNIDADES/ML UN ANÁLOGO DE INSULINA
SOLUCIÓN INYECTABLE EN UNA PLUMA PRECARGADA BASAL Y PUEDE UTILIZARSE
CON AGENTES
HIPOGLUCÉMICOS ORALES
 ANÁLOGOS DE INSULINA DE ACCIÓN LENTA 204

LOS ANÁLOGOS DE ACCIÓN LENTA PRODUCEN UNA LIBERACIÓN DE INSULINA MÁS LENTA Y SIN PICOS,
POR LO QUE DISMINUYE LA FRECUENCIA DE HIPOGLUCEMIAS NOCTURNAS
SU ACCIÓN SE INICIA APROXIMADAMENTE 1 H
INSULINA GLARGINA DESPUÉS DE SU ADMINISTRACIÓN Y SE
ALCANZA UNA CONCENTRACIÓN MÁXIMA A LAS
LA INSULINA GLARGINA ES UN ANÁLOGO DE INSULINA
4-5 H. LA DURACIÓN DE SU EFECTO ES DE
DE ACCIÓN LARGA QUE SE PRODUCE AL AÑADIR A LA APROXIMADAMENTE 24 H, POR LO QUE PUEDE
INSULINA HUMANA, POR TÉCNICAS DE ADMINISTRARSE EN DOSIS ÚNICA DIARIA, A
RECOMBINACIÓN GENÉTICA CUALQUIER HORA DEL DÍA, CONSIGUIÉNDOSE
ASÍ UNA INSULINEMIA BASAL, ASOCIADA A
ANÁLOGOS RÁPIDOS QUE SE ADMINISTRARÁN
CON LAS COMIDAS.
LA ADMINISTRACIÓN DE ESTE TIPO DE
INSULINA SE REALIZA POR VÍA SUBCUTÁNEA
 INSULINA DETEMIR 205

LA INSULINA DETEMIR DEBE SU EFECTO PROLONGADO A UN MECANISMO DIFERENTE A LOS OTROS

ANÁLOGOS: LA ADICIÓN DE ÁCIDO MIRÍSTICO, UN ÁCIDO GRASO DE 14 CARBONOS, A LA LISINA EN B-
29 LE CONFIERE CAPACIDAD PARA UNIRSE A LA ALBÚMINA Y DE ESTA FORMA ACTÚA COMO UN
RESERVORIO DE INSULINA, PROLONGANDO SU EFECTO.
FARMACOCINÉTICA,
LA INSULINA DETEMIR PRESENTA UNA DURACIÓN DE
ACCIÓN DE APROXIMADAMENTE 20 H, UN PERFIL MÁS
LA INSULINA DETEMIR DEBE SU EFECTO

PLANO QUE LA INSULINA NPH, NINGUNA ALTERACIÓN
PROLONGADO A UN MECANISMO
DE SU ESPECTRO EN PERSONAS CON INSUFICIENCIA
DIFERENTE A LOS OTROS ANÁLOGOS:
RENAL O HEPÁTICA Y MENOR VARIABILIDAD DE
LA ADICIÓN DE ÁCIDO MIRÍSTICO, UN
ABSORCIÓN QUE LA INSULINA NPH
ÁCIDO GRASO DE 14 CARBONOS, A LA
LISINA EN B-29 LE CONFIERE
CAPACIDAD PARA UNIRSE A LA
ALBÚMINA Y DE ESTA FORMA ACTÚA
COMO UN RESERVORIO DE INSULINA,
PROLONGANDO SU EFECTO.
 206