FARMACOLOGÍA GENERAL – FARM121

APUNTE DE CLASES

FORMAS FARMACÉUTICAS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE FÁRMACOS

La farmacocinética estudia los cambios que sufre un fármaco en su paso por el organismo durante los procesos de
absorción, distribución, metabolismo y excreción (ADME). La absorción, definida como el paso de un principio activo desde
su sitio de administración hacia el plasma sanguíneo, está influenciada directamente por la forma farmacéutica que se
utilice en cada paciente. Por otro lado, la biodisponibilidad de un fármaco depende de la vía de administración que sea
seleccionada en cada situación particular. El objetivo de este texto es describir y comparar las formas farmacéuticas más
utilizadas y las principales vías de administración de fármacos.

1. FORMA FARMACÉUTICA:

La forma farmacéutica es la disposición individualizada a la que se adaptan los principios activos y excipientes para
constituir un medicamento, es decir, es la forma de preparar un medicamento con el fin de su administración.
Ejemplo esquemático de distintas formas farmacéuticas:

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Las formas farmacéuticas son el producto resultante del proceso tecnológico que confiere que confiere a los
medicamentos características adecuadas: Dosificación, eficacia terapéutica y estabilidad en el tiempo, entre otras.
Se pueden distinguir:
- Formas farmacéuticas de liberación convencional: la liberación del principio activo no está deliberadamente
modificada por un diseño de formulación particular.
- Formas farmacéuticas de liberación modificada: permiten alcanzar un perfil de concentración plasmática que
garantiza la persistencia de la acción terapéutica del fármaco.

CLASIFICACIÓN

Los tipos de formas farmacéuticas se pueden clasificar según su estado físico o según la vía de administración a utilizar:

a. Tipos de formas farmacéuticas según su estado físico:

- Sólidas: polvos, granulados, cápsulas, comprimidos, tabletas, supositorios, óvulos, implantes.
- Semisólidas: pomadas, pastas, cremas, geles.
- Líquidas: soluciones, suspensiones, emulsiones, jarabes, elixires, lociones, inyectables.

b. Tipos de formas farmacéuticas según la vía de administración:

- Oral: polvos, granulados, comprimidos, cápsulas, jarabes, suspensiones, emulsiones.
- Rectal y vaginal: supositorios, enemas, óvulos, comprimidos vaginales, dispositivos intrauterinos.
- Tópica y subcutánea: pomadas, cremas, geles, pastas, parches, implantes.
- Oftálmica y ótica: colirios, pomadas, emulsiones, insertos oftálmicos, gotas.
- Parenteral: inyectables para vía intravascular (intravenosa, intraarterial) o para vía extravascular (intradérmica,
subcutánea, intramuscular, intratecal, epidural, intraperitoneal).
- Inhalatoria: gases medicinales (anestésicos), aerosoles.

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➔ Formas farmacéuticas orales sólidas:

Presentan una mayor estabilidad química debido a la ausencia de agua, y evitan posibles problemas de incompatibilidad
entre principios activos, permiten enmascarar sabores desagradables, y se puede regular la liberación del principio activo.
a. Comprimidos: obtenidos por la compresión mecánica del granulado.
- Ventajas: bajo costo, precisión en la dosificación y prolongado período de validez.
- Desventajas: limitado uso en pacientes que no pueden deglutir, problemas de biodisponibilidad.
Ejemplos:
- normales: ranurados o no.
- efervescentes: mayor velocidad de absorción.
- masticables: para pacientes con dificultad de deglución.
- bucales: acción local (infecciones bucofaríngeas).
- sublinguales: pequeño tamaño, absorción rápida.
- grageas: comprimidos con cubierta de azúcar → NO debe ser fraccionado (pérdida de estabilidad y/o
biodisponibilidad).
- Recubrimiento pelicular: membrana de polímero que puede ser gastrorresistente (absorción intestinal) → NO
debe ser fraccionado (pérdida de estabilidad y/o biodisponibilidad.

b. Cápsulas: cubierta gelatinosa en cuyo interior se encuentra la dosis de fármaco.

- Ventajas: buena estabilidad y biodisponibilidad, fácil elaboración.
- Desventajas: mayor costo que los comprimidos, limitaciones de contenido, no pueden fraccionarse ni ser
utilizados por pacientes con problemas de deglución.
Ejemplos:
- Cápsulas duras: relleno sólido o semisólido. Buena biodisponibilidad y estabilidad y de fácil
elaboración. Formadas por dos valvas que encajan una dentro de la otra.

- Cápsulas blandas: relleno líquido (soluciones oleosas de vitaminas liposolubles, hormonas, etc.). Gran
exactitud de dosis y protege al principio activo de hidrólisis u oxidación. Formadas por una sola pieza.

c. Formas farmacéuticas de liberación modificada (FFLM): son aquellas en las que la velocidad y el lugar de
liberación del principio o los principios activos es diferente del de la forma farmacéutica de liberación
convencional, administrada por la misma vía.
- Ventajas: mejores pautas posológicas, mejor perfil farmacocinético, reducción de efectos adversos.
- Desventajas: NO se pueden fraccionar, no aptas para pacientes con problemas de deglución y peor control en
situaciones de sobredosis o reacciones adversas.

d. Otras formas orales sólidas:

- Polvos: cada dosis se administra previa preparación de una solución extemporánea en agua u otra bebida. Dosis
unitarias (bolsas y papelillos).
- Granulados: agregados de partículas de polvos que incluyen principios activos, azúcares y coadyuvantes. Se puede
administrar esta forma farmacéutica o sirve como intermedio para la obtención de comprimidos o relleno de
cápsulas.
- Liofilizados: son formas muy porosas e hidrófilas y fácilmente dispersables en agua.

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➔ Formas farmacéuticas orales líquidas:

Los líquidos para administración oral son habitualmente soluciones, emulsiones o suspensiones que contienen uno o más
principios activos disueltos en un vehículo apropiado.
Las formas farmacéuticas líquidas para administración oral más usuales son:
- Jarabe: solución acuosa edulcorada.
- Elixir: solución hidroalcohólica edulcorada.
- Suspensión y suspensión extemporánea: se prepara en el momento de ser
administrada por su baja estabilidad. Para administración de principios activos
poco solubles en agua.
- Gotas: principio activo concentrado
- Tisanas: baja concentración de principio activo.
Ventajas de las formas farmacéuticas orales líquidas:
- Liberan rápidamente el principio activo.
- Dosificación fácil y cómoda (cucharadas, gotas, etc.)
- Resultan de elección particularmente en niños.

Inconvenientes de las formas orales líquidas:

- Mayor contaminación microbiológica (adición de conservantes).
- Menor estabilidad del principio activo.

➔ Formas farmacéuticas de liberación modificada (FFLM):

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a. Formas farmacéuticas de liberación acelerada:

Son formas farmacéuticas sólidas que se disuelven instantáneamente en la cavidad bucal sin
necesidad de administración de líquidos. Ejemplo de estos sistemas son los comprimidos/tabletas
liofilizadas.
- Ejemplo: Feldene FLASH® 20 mg (Piroxicam, antiinflamatorio)
- Ventajas: mayor facilidad de administración.

b. Forma farmacéutica de liberación diferida o retardada:

El medicamento es liberado en un momento distinto al de la administración, pero no se
prolonga el efecto terapéutico.
Son formas con cubierta entérica o resistente al pH, en las que el principio activo es liberado
en un lugar concreto del intestino delgado, pasando por el estómago sin degradarse. Son formas
farmacéuticas útiles para la administración de fármacos que se inactivan o que dañan la mucosa
digestiva.
- Ejemplo: Omeprazol gránulos con recubrimiento entérico.
- Ventajas: permite administrar por vía oral fármacos que serían inactivados por jugos
gástricos (omeprazol, pantoprazol) o bien minimizar los efectos derivados de su
gastro-lesividad por contacto (piroxicam, diclofenaco, etc.).

c. Formas farmacéuticas de liberación prolongada:

Formas de acción sostenida o continuada: el principio activo se libera a una velocidad
constante con el objeto de que se reduzcan las fluctuaciones de los niveles
plasmáticos.
Podemos encontrar sistemas osmóticos (OROS®), con membrana microporosa,
matrices hidrofílicas o lipofílicas.
- Ejemplo: Adalat OROS® (Nifedipino para tratamiento de angina estable y crónica)
- Ventajas: mejora el cumplimiento posológico. Reduce las fluctuaciones de las
concentraciones plasmáticas y de la dosis total diaria: reducción de las
reacciones adversas. Control del lugar de liberación del medicamento en el
tracto gastrointestinal.

Esquema de formas farmacéuticas de liberación modificada:

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2. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Las vías de administración son fundamentales para que los medicamentos puedan llegar a su lugar de acción.
El fármaco llega a su sitio de acción gracias a:

- Las características fisicoquímicas del principio activo (liposolubilidad, pKa, tamaño de la molécula, entre otros).
- Las características de la forma farmacéutica empleada para administrarlo.

La vía de administración elegida depende de las necesidades clínicas y de las circunstancias, ya que los fármacos pueden
ser introducidos en el organismo en una variedad de vías. Tradicionalmente, las denominadas vías de administración se
han dividido en dos clases mayores: vías enterales (referidas al intestino) y vías parenterales (que significa diferente al
intestino). La vía de administración que se elige puede tener un marcado efecto sobre la velocidad y la eficiencia con las
cuáles actúa el fármaco.

En la vía enteral, el fármaco se administra para luego ser absorbido a través de la mucosa, pasa a la circulación sistémica
y se distribuye en el organismo.
En la vía parenteral, el fármaco se deposita por medio de una inyección en el torrente sanguíneo (intravenosa), donde no
hay proceso de absorción, o en un tejido (muscular, subcutáneo o intradérmico) de donde es absorbido.
En la clínica, los medicamentos se prescriben con el propósito de producir un efecto generalizado (sistémico) o bien, un
efecto localizado a una región específica del organismo. Bajo este concepto, las vías de administración tradicionales
pueden agruparse en función de la intención terapéutica, para producir efectos sistémicos o locales.

➔ Que un efecto sea sistémico o local va a depender de: la forma farmacéutica, de la vía de administración y de las
características fisicoquímicas del fármaco.

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Vías de administración para efectos sistémicos:

Las vías utilizadas para producir un efecto sistémico deben ser administradas en un lugar anatómico que permita la
absorción del fármaco hacia la circulación sistémica, excepto la vía intravenosa e intraarterial en las que se administra
directamente en la sangre, para ser distribuido a los diferentes compartimentos corporales hasta llegar al lugar donde va
a producir su efecto terapéutico.
Las variantes de esta vía que se emplean con mayor frecuencia en la práctica médica incluyen la vía oral con deglución,
sublingual, rectal, intravenosa, intramuscular, subcutánea, intradérmica, transdérmica, inhalatoria y nasal (dependiendo
de las características del fármaco), principalmente.

Vías de administración para efectos locales:

Las vías utilizadas con el fin de producir un efecto local (no sistémico) deben ser depositadas en alguna superficie externa
del paciente en donde va a producir su efecto terapéutico, reduciendo o evitando en lo posible la absorción del fármaco
para no producir efectos sistémicos. Las variantes de esta vía que se emplean con mayor frecuencia en la práctica médica
incluyen la administración de fármacos por vía oral con o sin deglución, intradérmica, cutánea, inhalatoria, nasal, ocular,
ótica, vaginal y rectal (dependiendo de las características del fármaco), principalmente.

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN ENTERALES

1. Vía oral.

La vía oral constituye la vía más utilizada de administración de fármacos, ya que es una vía cómoda y económica. Es de
fácil administración y permite conseguir el cumplimiento terapéutico.

Desventajas de la vía oral:

- No se puede utilizar en pacientes con dificultad para deglutir (vómitos o paciente inconsciente). Se necesita la
colaboración del paciente.
- Algunos fármacos poseen un sabor desagradable o producen irritación gástrica.

A través de esta vía generalmente se logra obtener un efecto sistémico, donde los fármacos se absorben principalmente
en el intestino delgado debido a su gran superficie de absorción producto de las microvellosidades presentes. Además, a
este nivel hay un elevado flujo sanguíneo y mecanismos de transporte activos.

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A través de esta vía se sufre metabolismo de primer paso hepático importante, ya que luego de su absorción, los fármacos
llegan a la vena porta que irriga directamente al hígado, sitio principal de metabolismo de fármacos.
Existen distintos factores que afectan la absorción intestinal de los fármacos por esta vía:
- Velocidad de vaciamiento gástrico: a menor velocidad de vaciamiento gástrico, menor velocidad de absorción
intestinal.
- Motilidad intestinal
- Forma farmacéutica
- Presencia de alimentos: en algunos casos puede aumentar la absorción o disminuirla.
- Interacción con medicamentos.

2. Vía sublingual.

La mucosa sublingual está muy vascularizada: rápida velocidad de absorción comparada a la vía oral (efecto sistémico
rápido). La absorción se produce en los capilares de la cara inferior de la lengua, y una vez que pasa el fármaco a la sangre
se incorpora, vía venosa, directamente a la circulación de la vena cava superior evitando el efecto de metabolismo de
primer paso hepático.

Ventajas: es una vía útil para situaciones de urgencia. Se evita la destrucción de fármacos debido al pH gástrico.
Desventaja: No se puede utilizar en pacientes con dificultad para deglutir (vómitos o paciente inconsciente). Se necesita
la colaboración del paciente. Algunos fármacos poseen un sabor desagradable.
Ejemplos de vía de administración sublingual:
- Angiolingual® (Nitroglicerina para el tratamiento agudo del dolor por angina de pecho)
- Ravotril® (Clonazepam para el tratamiento agudo de crisis de ansiedad)

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3. Vía rectal.

Se utiliza cuando la vía oral no es adecuada para el paciente (cuando presenta vómitos o náuseas). La absorción es más
lenta que la gastrointestinal.
Ventajas: se pueden administrar fármacos con propiedades organolépticas desagradables, sensibles a la degradación
enzimática y debido al pH gástrico.
Desventajas: vascularización irregular del tracto rectal, absorción impredecible del fármaco y obtención de
concentraciones plasmáticas irregulares. → Dependiendo de la porción alcanzada en la administración rectal, se puede o
no obtener un efecto local o sistémico, o puede o no ocurrir efecto de metabolismo de primer paso hepático.

Se pueden tener tres tipos de acciones utilizando esta vía:

- Mecánica: efecto laxante. Ejemplo: supositorios de glicerina o enemas.

- Tópica localizada: antihemorroidales. Ejemplo: Vatanal®
- Sistémica: antitérmicos, náuseas y vómitos. Ejemplo: Torecan® (náuseas y vómitos asociado a trastornos
gastrointestinales), Paracetamol supositorio (antitérmico).

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VÍA DE ADMINISTRACIÓN PARENTERALES

INTRAVASCULAR EXTRAVASCULAR
Intraarterial Intramuscular
Intracardiaca Subcutánea
Intravenosa Intradérmica
Intraperitoneal
Intratecal
Epidural
Intraarticular

Las vías parenterales se utilizan principalmente en:

- Situaciones de urgencia
- Cuando los principios activos no se absorben por la mucosa gastrointestinal.
- Cuando el principio activo es degradado o inactivado a nivel gastrointestinal (Ejemplo: insulina).
- Cuando el efecto de primer paso hepático es muy elevado y no permite alcanzar niveles terapéuticos adecuados.
Las soluciones inyectables para ser administradas por vía parenteral, necesitan cumplir ciertos requerimientos, que son:
- Limpidez: ausencia de partículas en suspensión detectables mediante controles ópticos.
- Neutralidad: el pH del organismo humano oscila entre 7,3-7,4. Es recomendable regular los preparados alrededor
de este valor.
- Isotonía: es isotónico con la sangre si al ponerla en contacto con eritrocitos no experimenta alteración.
- Esterilidad: ausencia de microorganismos (formas vegetativas y de resistencia). Obligatorio para todos los
inyectables.
- Apirogenia: ausencia de sustancias que provoque un proceso febril. Obligatorio en inyectables.

1. Vías intravasculares:

Una característica importante de las vías de administración intravascular es que no hay proceso de absorción, por lo tanto,
hay 100% de biodisponibilidad del fármaco y mínima variabilidad de concentración plasmática.

a. Vía intravenosa: es una vía de urgencia que ofrece una respuesta

rápida, intensa y sistémica. Es una vía útil para la administración de
grandes volúmenes de medicamento y para administrar sustancias
irritantes previa dilución.
La administración puede ser en forma de bolus o perfusión, y el lugar
de administración puede ser en el antebrazo, muñeca o por una vía
central (tratamientos largos).

Por esta vía se pueden administrar soluciones acuosas, excepto:

- Emulsiones lipídicas para nutrición parenteral.
- Vitamina K (solución oleosa)
- Anfotericina B (liposomas)
- Ciclosporina (solución oleosa, emulsión lipídica)
Uno de los principales inconvenientes de esta vía es que requiere de
un personal entrenado para su administración, y existe riesgo de infecciones.

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b. Vía intraarterial: el medicamento se inyecta directamente en una arteria que

irriga un órgano o un sector del organismo. Esta vía es útil para administración de
contrastes en radiología o para la administración de fármacos citostáticos
dirigidos a órganos determinados.

c. Vía intracardiaca: se utiliza únicamente en caso de emergencia.

Ejemplo: administración de adrenalina al 0,1 % en caso de paro cardíaco.

2. Vías extravasculares:

Las vías extravasculares se caracterizan por que hay proceso de absorción de los fármacos, desde su sitio de
administración hasta el torrente sanguíneo.

a. Vía intramuscular: es una vía de administración muy rápida (respecto a la vía oral),
pero más lenta que la vía intravenosa. Permite la generación de depósitos cuando
se administran soluciones oleosas, lo que permite un efecto lento y más sostenido.
Se pueden administrar volúmenes moderados de medicamento, vehículos oleosos
y algunas sustancias irritantes. Se requiere de personal entrenado para esta
administración.

- Lugares de inyección: deltoides, glúteos y vasto lateral de la pierna.

- La velocidad de absorción depende del riego sanguíneo en el lugar de la inyección
(se favorece en zonas bien irrigadas) y de las características fisicoquímicas del
fármaco.

Las principales precauciones de la vía intramuscular son:

- Lesiones de los vasos y nervios si la administración fue en una zona incorrecta. Pueden aparecer parálisis del nervio
ciático (administración en glúteo), hematomas, endurecimientos, infecciones, entre otros.
- Contraindicada su utilización en pacientes anticoagulados ya que puede ocasionar hematomas importantes, y en
los casos de insuficiencia circulatoria (cuando se pretenda una acción de urgencia.)

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b. Vía subcutánea: al igual que la vía intramuscular, por esta vía se requiere atravesar
barreras biológicas para llegar a la circulación, sin embargo, la absorción es más lenta
y se puede administrar un menor volumen de medicamento.
Esta vía se puede utilizar en pacientes anticoagulados, y requiere de un personal
menos entrenado.
Es la vía de elección para la administración de insulinas y heparinas de bajo peso
molecular.

Se pueden administrar implantes los cuáles son formas farmacéuticas sólidas y

estériles de material biocompatible, atóxico y no carcinogénico que liberan el principio
activo a velocidad constante. Ejemplo: Implanon®.

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c. Vía intradérmica: es una vía de absorción lenta. Se utiliza para la administración de

anestesia local, vacunas, y para pruebas de sensibilización o alergia.

OTRAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

1. Vía inhalatoria.

Una característica importante de esta vía es que hay una gran superficie de absorción en los alveolos, alta permeabilidad
al agua, gases y sustancias lipofílicas.
La absorción de fármacos se realiza por difusión simple a favor de la gradiente de concentración. Los fármacos más
liposolubles tienen mayor velocidad de absorción al torrente sanguíneo.
A través de esta vía, se pueden obtener efectos locales como broncodilatación para el tratamiento del asma y EPOC, o
también se pueden tener efectos sistémicos como anestesia general.
Se pueden utilizar cámaras o tubos espaciadores. Se recomienda su uso ya que facilitan la coordinación
pulsación/inhalación: llega una mayor fracción de medicamento al pulmón (importante en niños y pacientes asmáticos).
Además, facilita la evaporación completa del gas propulsor y disminuye la posibilidad de depósitos de las partículas: menos
efectos adversos.

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2. Vía nasal.

Es una vía de administración alternativa a la parenteral en aquellos fármacos cuya

administración oral no es posible.
A través de esta vía, se evita el metabolismo de primer paso hepático. El fármaco
alcanza las venas capilares submucosas e ingresa a la circulación sistémica.
La absorción puede estar afectada por la vascularización de la mucosa nasal, su
perfusión sanguínea y condiciones patológicas intranasales existentes (pólipos,
rinitis, etc.). Debido a esto, se puede obtener un efecto local o sistémico,
dependiendo también de las características fisicoquímicas del fármaco.

Ejemplo:
- Acción local: Iliadin® (Oximetazolina, vasoconstrictor descongestionante nasal); Fisiolimp® (NaCl, higiene y lavado
de las fosas nasales.
- Acción sistémica: Miacalcic Nasal® (Calcitonina, interviene en el metabolismo del calcio y fósforo).

3. Vía dérmica.

Son preparados con acción local para aplicar sobre la piel (epidermis/dermis) o mucosas.
Los preparados farmacológicos que se aplican directamente sobre la piel están formados por:
- Fármaco o principio activo
- Vehículo o base
- Productos secundarios como conservantes, aromatizantes y colorantes.
Hay distintas formas farmacéuticas que permiten la administración dérmica: pomadas, cremas, geles, pastas, entre otros.
A través de esta vía, debe evitarse la absorción transcutánea del principio activo y excipientes para evitar efectos adversos.
Por lo tanto, esta vía es útil principalmente en dermatología, para administración de antiinflamatorios de acción tópica,
antihistamínicos y anestésicos locales.
➔ Piel descamada, inflamada o lesionada, o cuando el área a tratar sea extensa, hay una mayor absorción de los
principios activos, mayor riesgo de efectos adversos.

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4. Vía transdérmica.

A través de esta vía hay absorción percutánea, por lo tanto, hay incorporación del
medicamento a la microcirculación dérmica, con lo cual se puede conseguir un efecto
sistémico.
Una de las formas farmacéuticas más utilizadas con este fin son los parches
transdérmicos: permiten el uso de fármacos con un estrecho margen
terapéutico, evitando su degradación a pH gástrico. Su administración puede
interrumpirse de manera inmediata.

Ejemplo:
- Parches de nicotina.
- Durogesic® (Fentanilo, opioide potente para dolor crónico).

Los parches transdérmicos permiten un aporte percutáneo de principios activos a una velocidad programada o durante
un tiempo establecido para su acción sistémica (liberación del fármaco lenta y sostenida).
Los fármacos que pueden administrarse por esta vía deben tener las siguientes características:
- Bajo peso molecular
- Lipofilia intermedia
- Elevada potencia
- Semivida de eliminación corta
Ventajas de la vía transdérmica:
- Mejora el cumplimiento de la prescripción
- Para fármacos con vida media corta, permite reducción de la dosis, reducción de efectos adversos y mantener
concentraciones plasmáticas constantes.

Características de un parche transdérmico:

BIBLIOGRAFÍA:
- Florez J., Farmacología Humana, 5a Ed., Ed. Elsevier, España, 2008.
- Goodman & Gilman, Las bases farmacológicas de la terapéutica, Ed. McGraw Hill, 2006.

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