“INSTITUTO SUPERIOR TECNOLÒGICO CRECERMAS ISTEC”

NOMBRES: CINTHYA PILAR DIAZ CONTRERAS

SEMESTRE: 1ERO ENFERMERIA

PARALELO: “B”

MATERIA: FARMACOLOGÌA

TEMA: RECEPTORES FARMACOLÒGICOS

DOCENTE: CARLOS POZO

 ¿QUÈ SON LOS RECEPTORES FARMACOLÒGICOS?

Son aquellas moléculas, generalmente receptores celulares o enzimas, con

que los fármacos son capaces de interactuar selectivamente, generándose
como consecuencia de ello una modificación constante y específica en la
función celular.
Los requisitos básicos de éstos son la afinidad elevada por su fármaco, con el
que se fija aun cuando haya una concentración muy pequeña de fármaco, y
su especificidad, gracias a la cual pueden discriminar una molécula de otra,
aun cuando sean de similar estructura.
También se menciona ciertas enfermedades que surgen por disfunción de
estos receptores de los sistemas receptores-efectores, como la aparición de
receptores aberrantes o como productos de "oncogenes".
 ¿COMO FUNCIONAN LOS RECEPTORES FARMACOLÒGICOS?
El receptor por lo tanto tiene dos funciones fundamentales: unirse al ligando
y desencadenar una respuesta. El simple hecho de que el fármaco interactúe
con un receptor no es motivo suficiente para que de esa interacción surja
una acción farmacológica. Se precisa que le fármaco tenga la capacidad de
modificar la molécula en la forma necesaria para producir un efecto
farmacológico.
Para que un fármaco pueda producir un determinado efecto en un
organismo vivo, tiene que existir previamente una interacción fisicoquímica
entre la molécula del fármaco y otra u otras moléculas del organismo vivo.
Esta comunicación altamente eficiente, que necesita todo organismo
multicelular se inicia a través de moléculas de señal o primer mensajero, que
presentan gran diversidad estructural y funcional como trasmisores de
señales. La acción de estas moléculas está mediada por proteínas receptoras
que se encuentran en las células blanco, en donde se produce la activación
de los segundos mensajeros.
El receptor es una macromolécula celular con la cual se liga un fármaco para
iniciar sus efectos; un grupo importante de estos receptores está compuesto
por proteínas que normalmente actúan como receptores para ligandos
endógenos corrientes (hormonas, factores de crecimiento,
neurotransmisores y autacoides).
Las funciones de estos receptores fisiológicos consisten en:
• Unirse al ligando apropiado
• Propagar su señal reguladora en la célula "blanco". Los efectos reguladores
de un receptor pueden ejercerse en forma directa en sus objetivos celulares,
es decir las proteínas efectoras, pueden ser transmitidos a blancos celulares
por moléculas intermediarias, que son los transductores, como la proteína G,
y finalmente obtener el efecto biológico a través de segundos mensajeros.
• Emplear los sistemas efectores dentro del citoplasma que activen o
repriman ciertos procesos que son la base de las respuestas celulares
 TIPOS DE RECEPTORES FARMACOLÓGICOS

AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
Los agonistas activan receptores para producir la respuesta deseada. Los
agonistas convencionales aumentan la proporción de receptores activados.
Los agonistas inversos estabilizan la conformación inactiva del receptor y
actúan de forma parecida a los antagonistas competitivos. Muchas
hormonas, neurotransmisores (p. ej., acetilcolina, histamina, noradrenalina) y
fármacos (p. ej., morfina, fenilefrina, isoproterenol, benzodiazepinas,
barbitúricos) actúan como agonistas.
Es la droga capaz de unirse al receptor e interactuar con él, produciendo una
cadena de reacciones que lleven al efecto biológico deseado, que puede ser
estimulante o inhibitorio.
Ejemplo:
Adrenalina F. CARDÍACA
Acetilcolina F. CARDÍACA
DROGA AGONISTA CARACTERÍSTICAS
1. AFINIDAD: Capacidad de la droga para formar el complejo con el receptor
2. ACTIVIDAD INTRÍNSECA: Efectividad de la droga para desencadenar las
reacciones que lleven al efecto farmacológico
Los antagonistas impiden la activación del receptor. La inhibición de la
activación da lugar a diversos efectos. Los antagonistas aumentan la función
celular cuando bloquean la acción de una sustancia que normalmente
disminuye la función celular. Cuando bloquean la acción de una sustancia que
normalmente aumenta la función celular, los antagonistas provocan su
disminución.
Los antagonistas de receptores pueden clasificarse en reversibles e
irreversibles. Los antagonistas reversibles se separan con facilidad de su
receptor; los antagonistas irreversibles forman un enlace químico estable,
permanente o casi permanente con su receptor (p. ej., alquilación). Los
antagonistas seudoirreversibles se disocian lentamente del receptor.
En el antagonismo competitivo, la unión del antagonista al receptor impide la
unión del agonista.
En el antagonismo no competitivo, el agonista y el antagonista pueden
encontrarse unidos simultáneamente, pero la unión del antagonista reduce o
impide los efectos del agonista.
En el antagonismo competitivo reversible, el agonista y el antagonista forman
enlaces de corta duración con el receptor, y finalmente se alcanza un estado
estacionario entre agonista, antagonista y receptor. Este antagonismo puede
ser contrarrestado aumentando la concentración del agonista. Por ejemplo,
la naloxona (un antagonista de los receptores opiáceos estructuralmente
parecido a la morfina) administrada poco tiempo antes o después de
administrar morfina bloquea los efectos de esta última. Sin embargo, el
antagonismo competitivo de la naloxona puede ser contrarrestado
administrando más morfina.
Con frecuencia, los análogos estructurales de las moléculas agonistas suelen
presentar propiedades agonistas y antagonistas; estos fármacos se
denominan agonistas parciales (de baja eficacia) o agonistas-antagonistas.
Por ejemplo, la pentazocina activa los receptores de opiáceos, pero impide su
activación por parte de otros opiáceos. Por ello, la pentazocina produce
efectos propios de los opiáceos, pero enmascara los efectos de otros
opiáceos si son administrados cuando la pentazocina aún se encuentra unida
al receptor. Un fármaco que actúe como agonista parcial en un tejido puede
actuar en otro como agonista puro.
TIPOS DE ANTAGONISMOS
ANTAGONISMO QUÍMICO:
Se produce por neutralización de cargas
ANTAGONISMO FISIOLÓGICO:
Las drogas poseen acciones farmacológicamente opuestas actuando sobre
diferentes sitios receptores.
ANTAGONISMO FARMACOLÓGICO:
Las drogas poseen acciones farmacológicamente opuestas actuando sobre el
mismo sitio receptor.
BIOGRAFIAS
http://uvsfajardo.sld.cu/sites/uvsfajardo.sld.cu/files/receptores_f.pdf
https://www.msdmanuals.com/es-ec/professional/farmacolog%C3%ADa-
cl%C3%ADnica/farmacodin%C3%A1mica/interacciones-
f%C3%A1rmaco%E2%80%93receptor
https://www.salusplay.com/blog/farmacos-agonistas-farmacos-
antagonistas/#:~:text=Antagonismo%20funcional%3A%20Se%20produce%20c
uando,el%20agonista%20bloqueando%20su%20efecto.