1.

FORMAS FARMACÉUTICAS

Principio activo: componente – medicamento – actividad biológica - prevenir, diagnosticar,

tratar o curar.

Excipiente: sustancia inerte - principio/s activo/s – vehículo

Forma farmacéutica: disposición externa que se le da al principio activo + excipiente -

comprimidos, cápsulas, supositorios, solución oral.

Medicamento: principio activo y sus asociaciones - prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar
enfermedades - afectar a funciones corporales o al estado mental

 Formas farmacéuticas

administración enteral -> formas de administración oral, rectal y sublingual.

Vía oral

- Liquida

Pros: Fácil ingestión, absorción rápida, individual

Contras: estabilidad baja, difícil dosis y menos exactitud

Clasificación: jarabe (azúcar), sol. Oral (sin azúcar), suspensión oral y emulsión (2 fases),
ampollas y viales bebibles (condiciones especiales de conservación), gotas (principio activo
concentrado).

- Solidas

Pros: estabilidad alta, fácil manejo

Contras: menor individualización

Clasificación (según excipiente, presentación y prop. fisicoquímicas):

-polvos (solidos divididos),

-granulados (conglomerados),

-capsulas (solidos, liquidos o pastas; clasificación: por material de la envoltura: gelatinosas

duras, gelatinosas blandas; y por prop. Biofarmacéuticas: gastrorresistentes y de liberación
modificada),

-comprimidos (clasificación: no recubiertos, recubiertos, efervescentes, liberación

sostenida, gastrorresistentes, cavidad bucal).

Vía sublingual

- Comprimidos sublinguales
Vía rectal

- Líquidas

Enemas (suspensión o emulsión, volumen variable 5 a 500 ml, laxopurgante)

- Solidas

Supositorios (unidosis, excipiente: manteca de cacao, aceite polioxietilenados, 37ºC)

FORMAS FARMACEUTICAS NO ENTERALES

Vía parenteral

Pros: rapidez de acción terapéutica, evita efecto de primer paso.

Contras: dolor, infección, personal cualificado

Clasificación:

-Inyectables intravenosos: oleosos

-Inyectables subcutáneos: no irritantes,

-Inyectables intramusculares

Manipulaciones técnicas: vehículos viscosizados, derivados muy poco solubles, vehículos

inmiscibles.

Vía inhalatoria

Patologías pulmonares

-Acción rápida y menos efectos adversos

Clasificación: aerosoles, inhaladores de polvo

Vía tópica

Clasificación: líquida

Aplicación -> musoca nasal: gotas nasales y sprays nasales

-> Ótica: gotas óticas, líquidos para lavados óticos

-> Oftálmica: colirios

Semisólidas

Aplicación -> piel y mucosa: pomadas, cremas, geles

Vía transdérmica

Clasificación: parches transdérmicos

2. DISOCIACIÓN DEL CALCIO A PARTIR DE DOS SALES (Influencia del tipo de sal de calcio
en su liberación y absorción)

Antecedentes:

El Ca ingerido en la dieta, para ser absorbido debe ser soluble y estar en forma iónica.
Absorción es intestinal (pH >6.1) -> se disocia a pH ácido – intestino delgado proximal.

Formas liquidas mejor absorbidas que la sólidas.

Absorción por difusión pasiva y luego transporte activo.

Calcio elemento se debe disociar de su sal para ser absorbido.

Objetivo:

Comparar la disociación del Ca+2 a partir de dos sales (carbonato y pidolato) a pH = 1,2,4,5 y 6.8
(pH gastrointestional)

Métodos:

Preparados comerciales: Osvical (granulado efervescente) – pildolato cálcico,

y comprimidos bucodispensables – carbonato cácico

Resultado:

- Disociación de Ca+2 es + rápida y mayor por pidolato, y no depende del pH del medio.
- Carbonato cálcico tiene dependencia del pH, disociación + alta a pH ácido, y menor
disociación a medida que el pH aumenta.

Discusión:

La disociación del pidolato cálcico independiente del pH -> importancia en pacientes con
hipoclorhidria o aclorhidria o en pacientes tratados con IBP (absorción del calcio no se vería
afectada al haber una buena disociación del calcio a cualquier valor de pH).

3. BOMBA OSMÓTICA DE NIMODIPINO

Objetivo: Desarrollar una bomba osmótica de liberación controlada. desarrollar una cápsula de
bomba osmótica de liberación controlada basada en sistemas de administración de fármacos
auto-microemulsificantes (SMEDDS) cargados con Nimodipina (NM) para mejorar la baja
biodisponibilidad oral de NM

Método: Para optimizar la composición SMEDDS cargada de NM, los experimentos de

solubilidad de NM en diferentes aceites, los experimentos de diagrama de fase pseudoternario
y los diferentes experimentos de carga de fármacos se llevaron a cabo en los estudios de
detección preliminares. La liberación controlada de NM requirió una cápsula de bomba
osmótica que comprende una cubierta de cápsula semipermeable recubierta, plastificante y
agente formador de poros.

Resultados: La liberación de NM sigue una cinética de orden cero después de la administración

oral. El contenido de polietilenglicol, utilizado como agente formador de poros, masa de
recubrimiento y tamaño del orificio de liberación del fármaco, fueron factores clave que
afectaron el comportamiento de liberación del fármaco según los métodos individuales y se
optimizaron mediante la metodología de superficie de respuesta.

Se determinaron el tamaño de gota SMEDDS cargado con NM y el espectrograma de masas H-

NMR de la nueva cápsula. El tamaño de gota de la microemulsión reconstituida fue de 39,9 nm
y el análisis de H-NMR mostró la disolución de NM en la microemulsión. La prueba de
disolución realizada en tres lotes de cápsulas NM-SMEDDS, preparadas usando métodos de
preparación óptimos, indicó que la cápsula administraba un suministro de fármaco calificado
con una tasa de liberación de orden cero.

Conclusión: Los resultados demostraron que las SMEDDS cargadas con NM se desarrollaron
con éxito y mostraron una tasa de liberación calificada in vitro.

4. CHEMISTRY, PHARMACOKINETICS, PHARMACOLOGY AND RECENT NOVEL DRUG DELIVERY

SYSTEMS OF PAEONOL

Formulaciones

Las formulaciones de Paeonol se pueden clasificar como sistemas convencionales de

administración de fármacos poliméricos y sistemas de administración basados en lípidos.

Sistemas de suministro de medicamentos convencionales

-Tabletas

-Gel tópico

-Hidrogel

Sistemas de suministro poliméricos

-Micropartículas

-Microesponja

-Dendrímeros

-Nano cápsulas

-Nano partículas poliméricas

-Nanosferas

Sistemas de suministro lipídicos

-Microemulsiones
-Sistema de suministro de fármacos autoemulsionantes (SMEDD)

-Liposomas

-Transetosomas

-Etosomas

-Niosomas

-Proniosomas

-Nanopartículas basadas en lípidos

-Nanoemulsiones

Conclusiones:

Paeonol es un fenol bioactivo potencial de fuentes vegetales. Tiene se ha informado de

bioactividad multiespectro in vitro e in vivo como actividad antiinflamatoria, antidiabética,
nefroprotectora, neuroprotectora, cardioprotectora y anticancerígena. Derivados de Paeonol
como metoxi, etoxi, piperazina, cromoniltiazolidina, fenol fenilsulfonilo, alquil éter,
aminotiazol, híbridos de triptamina y paeononlsilatie fueron evaluados para actividades
biológicas in vitro.

Problema: Independientemente del valioso potencial terapéutico, el uso clínico de paeonol

está restringido debido a la escasa solubilidad en agua, baja biodisponibilidad oral, baja
estabilidad y alta volatilidad a temperatura ambiente.

Solución: Se han desarrollado varios sistemas de administración de fármacos convencionales a

novedosos de paeonol para mejorar la biodisponibilidad y estabilidad del paeonol.

Formulaciones de Paeonol clasificadas como tabletas convencionales, gel tópico e hidrogel;

sistema de suministro polimérico: micropartículas, microesponjas, dendrímeros, nanocápsulas,
nanopartículas poliméricas, nanoesferas; sistemas de administración basados en lípidos:
microemulsión, administración de fármacos autoemulsionantes, liposomas, transetosomas,
etosomas, niosomas, proniosomas, nanopartículas basadas en lípidos y nanoemulsión de
paeonol.

Aunque se han informado estudios in vitro e in vivo sobre las diversas actividades
farmacológicas del paeonol, su utilización comercial requiere amplios datos de seguridad y
eficacia.