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16 pag.

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ESTIMULANTES UTERINOS
FARMACOLOGIA

Jessy Fernández

Forma: es un órgano hueco, con forma de pera invertida.

Ubicación: ubicado en la cavidad abdominal, específicamente a nivel intrapélvico.

Segmentos: está constituido por el cuello o cérvix, cuerpo y fondo uterino (de caudal a craneal),
posee las siguientes dimensiones: el cuello tiene un grosor de 1,5cm, a medida que se asciende la
pared se vuelve más gruesa; el cuerpo tiene un grosor de 2cm y una altura de 7 a 8cm, por último,
el fondo uterino posee un grosor de 4 a 5 cm de ancho.

Peso: en estado No grávido (es decir, sin embarazo) el útero pesa 30 gramos pero, en estado
grávido (es decir, en embarazo), una vez expulsado el producto de la concesión y sus membranas
puede llegar a pesar de 1.000 a 1.500 gramos, demostrando así, la gran capacidad para
extenderse de dicho órgano.

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 Capas: está constituido anatómicamente por tres capas: una
externa, una intermedia y una interna.

La capa externa (representada con la letra a) se denomina

subserosa, es gruesa en el fondo uterino y se adelgaza a medida
que se acerca al cuello del útero, está capa contiene fibras
musculares lisas en disposición longitudinal.

La capa intermedia es denominada capa plexiforme, y las fibras se

disponen de forman tanto longitudinal como circular.

La capa interna (representada con la letra b), es más gruesa hacia

la porción del istmo cervical y se adelgaza a medida que se
acerca al cuerpo uterino, en este caso, las fibras musculares se
disponen de manera circular.

(A)Capa externa: Contracciones
Regulares fuertes ( intensidad)
(B) Capa Interna: contracciones
En las contracciones uterinas del trabajo de parto la capa que se
contrae es la externa, cuyas fibras permiten la evacuación del
contenido del útero. Contracciones de la capa interna son
riesgosas ya que, pueden generar desprendimiento de la placenta
o daño fetal.

Arrítmicas pequeñas ( intensidad) Funcionalmente la capa externa se contrae más fuerte y

rápidamente, posee gran intensidad y es regular en sus
contracciones, mientras que la capa interna produce
contracciones irregulares o arrítmicas de baja intensidad

Características de las contracciones uterinas

Tono: Es la distancia entre la línea de base y la onda del trazado.

Frecuencia: Número de ondas presentes en un minuto

Amplitud o intensidad: Distancia entre el borde superior y el borde inferior de una onda.

Modificación de las contracciones uterinas según el ciclo menstrual

FASE PROLIFERATIVA (Fase folicular o fase proliferativa, va desde el día 1 al 13 del ciclo. El ovario
produce estrógenos, el óvulo madura y el endometrio se engrosa).

En esta fase se producen contracciones frecuentes de baja intensidad (I↓ F↑), esta fase depende
de los estrógenos.

OVULACIÓN (Aproximadamente al día 14 del ciclo).

FASE SECRETORA (Fase lútea o fase secretora. Suele durar del 16º hasta el 28º día del ciclo. El
cuerpo lúteo empieza a producir progesterona hasta el fin del ciclo, si NO se ha producido
fecundación del óvulo, este se desintegra y se expulsa por el sangrado vaginal de la siguiente
menstruación, comenzando así un nuevo ciclo).

TEMPRANA: En la primera parte de esta fase hay contracciones uterinas de mayor intensidad (I↑)
pero de menor frecuencia (F↓), esta fase depende, por su parte, de progesterona

TARDÍA: En la última parte de esta fase las contracciones se hacen más intensas y más frecuentes
(↑I, F), esto ocurre con la finalidad de lograr el desprendimiento de la capa interna del útero

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durante la menstruación. En este punto hay aumento de los niveles de prostaglandina F dos alfa
(PGF2α), niveles que se mantendrán hasta el final de la menstruación, la PGF2α genera dolor en la
paciente

MENSTRUACIÓN (Regla, periodo o sangrado menstrual, su inicio es el primer día del ciclo menstrual
y dura un periodo de 3 a 5 días).

Al igual que en la fase secretoria tardía las contracciones son intensas y frecuentes (↑I, F), además
que hay producción de PGF2α.

Relación estrógeno-útero-Oxitocina: Durante el embarazo

los estrógenos son sintetizados a nivel de la placenta, aumentando progresivamente su síntesis,

dicho incremento estimula el crecimiento del útero, y una vez que los niveles de estrógenos
alcanzan su máxima concentración en la etapa final del embarazo se estabilizan, sin embargo, el
útero sigue extendiéndose, pero ahora, por el crecimiento fetal, esta distención uterina activa de
forma refleja la liberación de Oxitocina, la cual es un importante estimulador del miometrio y la
encargada de generar contracciones uterinas intensas que desencadenan el trabajo de parto.

El trabajo de parto tiene una serie de fases: Primera fase, la dilatación del cuello uterino. Segunda
fase, la expulsión del feto. Y tercera fase, el alumbramiento (que es la expulsión de la placenta,
cordón umbilical y membranas). La expresión de oxitocina es máxima durante la expulsión de feto
Predominio de receptores:
Útero no grávido: posee
predominio de receptores alfa, por
tanto, la liberación de adrenalina
favorece la producción de
contracciones uterinas. La
oxitocina, sin embargo, no ejerce
efecto alguno.
Útero grávido: posee predominio
de receptores beta,
específicamente beta 2, en este
caso, la liberación de adrenalina
genera relajación uterina. Pero, al
final del embarazo, en el último
trimestre, la oxitocina provoca
contracciones uterinas, este efecto
se produce por los altos.
Sensibilización a la oxitocina
La oxitocina no tiene efecto en un útero no grávido o al
principio del embarazo, pero, a medida que el embarazo
transcurre los niveles de progesterona que se producen
inicialmente son superados por niveles en aumento de
estrógeno, y al ir aumentando los estrógenos el útero se
hace sensible a la acción de la oxitocina, al final del
embarazo, en el tercer trimestre el útero ya reacciona a la
acción estimulante de la oxitocina. La acción de la oxitocina
depende de la sensibilización de los altos niveles de
estrógenos
ÁCIDO MEFENÁMICO
En la clase de AINES se habló del
Postan, nombre comercial para el
ácido mefenámico, Analgésico,
Antipirético y Antiinflamatorio (AAA), su
función es principalmente Analgésica. Y
se comentó que “este es el único AINES
que inhibe la síntesis de las PG y las que
ya están formadas”, los demás AINES
solo inhiben la síntesis. Resulta útil para
el tratamiento de la dismenorrea
(menstruación difícil y dolorosa) dado
que inhibe a la PGF2α

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FÁRMACOS ESTIMULANTES UTERINOS (OXITÓCICOS)

Clasificación de los fármacos estimulantes:

1. Fármacos tipo hormona: Oxitocina (Syntocinon) y Carbetoxina (análogo sintético con

mayor vida media)

2. Fármacos derivados del cornezuelo de centeno: Ergonovina (Ergotrate) y

Metilergonovina (Methergin)

3. Prostaglandinas: Carboprost (análogo semi sintético de PGF2α) y Diniproston (PGE2)

Los fármacos oxitócicos son un grupo de fármacos estimulantes que generan contracción
del musculo liso uterino y se emplean en la estimulación del trabajo de parto, para
detener o disminuir la hemorragia postparto o postaborto, y promover la involución
uterina, entre otros usos.

1. Fármacos tipo hormona

A.OXITOCINA Es una hormona sintetizada a nivel del hipotálamo, en los núcleos Supraóptico y
paraventricular, principalmente en el núcleo paraventricular; viaja por el eje hipotálamo-hipofisario
y es depositada en la neurohipófisis; su liberación se produce bajo estímulos como la dilatación del
cuello uterino, la expulsión del feto (máximo pico de liberación), o la succión del pezón. Su acción
como estimulante uterino solo tiene efecto en úteros a término por la sensibilización de los
estrógenos (anteriormente explicado), de resto, es poco potente en úteros no grávidos o al
comienzo del embarazo.

La oxitocina es un nonapéptido cíclico (es decir, está formada por 9 aminoácidos) muy parecida a
la vasopresina o hormona antidiurética, de la cual se diferencia por tan sólo 2 aminoácidos (ver
cuadro siguiente); la forma cíclica que poseen ambas hormonas se debe a puentes disulfuro entre
dos cisteínas. Esta estructura es fácil de desintegrar, por ello la administración oral es poco
absorbida, dada la acción del jugo gástrico y las enzimas intestinales, y en sangre posee una vida
media fugaz.

Comparación entre vasopresina y oxitocina

- En posición 2 la Vasopresina tiene Tirosina y la Oxitocina, Isoleucina.

- En posición 8 la Vasopresina tiene Arginina y la Oxitocina, Leucina.

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 MECANISMO DE ACCIÓN DE LA OXITOCINA
Acción directa
La oxitocina actúa a través de un receptor acoplado a proteína G (GPCR) específico,
denominado OXTR, estrechamente relacionado con los receptores de vasopresina V1a y V2.
En el miometrio humano, OXTR se acopla a Gq/G11, activando la vía fosfolipasas C beta (PLCβ)-
inositol tri fosfatos (IP3)- Ca2+ del RER, y potenciando la activación de los canales del Ca2+
sensibles al voltaje, estimulando la contracción muscular. La oxitocina también aumenta la
producción local de prostaglandinas, lo que estimula aún más la contracción uterina .
Acción indirecta
La acción indirecta hace referencia al papel de los niveles de estrógenos elevados que
aumentan la sensibilidad y la población de receptores de oxitocina en el útero, generando un
mayor efecto ante la hormona, mientras más elevados sea la sensibilización estrogénica.

ACCIONES FARMACOLOGICAS DE LA Glándula mamaria: favorece la evacuación de

OXITOCINA la leche, por la contracción de las células
mioepiteliales alrededor de los alveolos. OJO,
no aumenta la producción de leche, sólo
En útero: Las acciones son dosis
estimula su eyección.
dependiente
Es utilizada en madres con ingurgitación
A DOSIS TERAPÉUTICAS, obstétricas o dosis bajas
mamaria (o congestión mamaria, es la
(de 1 a 8 mU/min) Aumenta la frecuencia y la
expansión de los senos por la producción y
intensidad de las contracciones. Pero NO se
almacenamiento de leche materna, el seno se
modifica el TONO. Son las dosis recomendadas
hace inflexible, plano, duro, hinchado, rojo y
para inducir el parto
doloroso, y puede generar mastitis, que es la
A DOSIS ALTAS (de 16 a 32 mU/min) Aumenta la
inflamación del seno y llegar a una infección
frecuencia, la intensidad y EL TONO de las
mamaria). La presentación a usar es una
contracciones, puede generar contracciones
ampolla de 10 unidades por vía intramuscular
sostenidas sin relajación, tetanización,
(VIM), también existe la presentación nasal,
hipertonía uterina, reducción de la presión
como nebulización que se aplica de 2 a 3
sanguínea placentaria, anoxia fetal, ruptura o
minutos antes de amamantar.
rotura uterina (solución de continuidad no
quirúrgica del útero). Son dosis riesgosas

La preparación de la oxitocina se realiza diluyendo 1

ampolla de 10 unidades en 1.000 ml de solución
glucosada al 5% y administrando un goteo de X (10)
a XI (11) gotas por minuto
Sistema cardiovascular: a dosis
obstétricas, la oxitocina no produce cambios
de presión arterial, sin embargo, a
dosis altas genera hipotensión arterial, con
taquicardia refleja y depresión del miocardio
Otras acciones: a dosis elevadas, la oxitocina
puede generar una acción antidiurética dado
su similitud química con la vasopresina. Por otra
parte, se han descrito algunos efectos de la
oxitocina como modulador de los trastornos de
ansiedad y miedo, así como se ha relacionado
con la modulación de comportamientos
sociales, sentimentales, patrones sexuales y la
conducta parental. La oxitocina puede jugar
un papel importante en el desarrollo del
sentimiento del amor.

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Administración: Por vía oral la oxitocina es
rápidamente inactivada ya que es un pequeño
péptido que degrada el jugo gástrico y las
enzimas intestinales, por tanto, no tiene efecto. Se
puede administrar por vía endovenosa
Inicio de efectos: rápido
Vida media: de 1 a 3 minutos, duración
fugaz, de allí la necesidad de administrar la
oxitocina como una infusión continua.

(intravenosa, IV) (Es la vía más usada) , por

VIM, vía sublingual, y nasal. En nuestro medio
solemos usar la vía IV y la VIM, la vía nasal se suele
preferir en casos de ingurgitación mamaria
Metabolismo: se metaboliza en hígado, placenta, Excreción: por vía renal como metabolitos
glándula mamaria, y plasma (en este último tejido
se debe a la acción de la Oxitocinasa) activos.

INDICACIONES PARA LA OXITOCINA

 Inducción del parto a término: Se usa una solución de 1 ampolla (de 10 unidades) en
1.000ml de sol glucosada al 5%, 10 a 40 gotas por minuto.
 En caso de usar Carbetocin se usa 100ug (micro gramos) por vía IV.
 Corregir el trabajo de parto: en presencia de inercia e incoordinación, es cuando el
trabajo de parto se desencadena, pero no avanza por la falta de dilatación del cuello
uterino o porque las contracciones son débiles e infrecuentes.
 Ingurgitación mamaria.
 Hemorragia postparto: se administra 10 unidades (U) por vía IM o 20 U disueltas en 1 litro de
solución intravenosa y con una velocidad de 10mU por minuto.
 Después del embarazo el útero ha aumentado su peso y tamaño, al finalizar el trabajo de
parto, queda flácido, es decir, hipotónico, con vasos muy dilatados, y esto produce
abundante hemorragia, la aplicación de oxitocina, al ser un estimulante de la contracción
uterina, permite mejorar el tono y reducir el sangrado al contraer los vasos (más adelante
se verá que para este fin también se puede usar otros estimulantes uterino como la
metilergonovina).
 Inducción del aborto: NO, la oxitocina no se usa para inducir el aborto ya que solo tiene
acción al final del embarazo cuando el útero ha sido sensibilizado por los estrógenos.

La oxitocina es, actualmente en nuestro medio, el fármaco de primera elección para la inducción
del parto a término y la hemorragia posparto, la metilergonovina (que se verá más adelante) era,
anteriormente, el fármaco de primera elección, pero en este momento no se encuentra disponible
por lo que su uso se ha visto reducido y desplazado por la oxitocina.

Distocia En medicina, el término distocia se emplea cuando el parto procede de manera

anormal o difícil. Puede ser el resultado de contracciones uterinas incoordinadas, de una
posición anormal del feto, de una desproporción cefalopélvica relativa o absoluta o por
anormalidades que afectan el canal blando del parto. Sin embargo, un embarazo
complicado por distocia puede, con frecuencia, llegar a término con el empleo de
maniobras obstétricas, como los partos instrumentados —por ejemplo, el uso de fórceps—
o, comúnmente, por una cesárea. Los riesgos reconocidos de una distocia incluyen la
muerte fetal, estrés respiratorio, encefalopatía isquémica hipóxica y daño del plexo
braquial.

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PROTOCOLOS

Colegio Estadounidense de Obstetras y Ginecólogos, 2009

- Inducción trabajo de parto Protocolo de dosis alta: se comienza con una infusión de 6 mU/min

Protocolo de dosis baja: se comienza con una dosis de infusión de 0.5-2 mU/min. Para aumentar las
contracciones hipotónicas, mantener una velocidad de infusión de 10 mU/min típicamente es
suficiente.

- Después del parto: Se administra oxitocina, 10 unidades por vía IM, inmediatamente después del
parto para ayudar a mantener las contracciones y el tono uterinos.

Alternativamente, 20 unidades de oxitocina se diluyen en 1 L de solución intravenosa (que produce

una concentración de 20 mU/mL) y se infunde a una velocidad de 10 mU/min hasta que el útero
se contrae

Sociedad Española de Ginecología y Obstetricia (SEGO)

- Inducto-conducción del trabajo de parto: Se diluye 1 ampolla (10UI) en 1000cc de solución 0,9% y
se administra VEV con bomba de infusión con una dosis inicial de 1mU/min y se aumenta la dosis
cada 20-30 min. Dosis máx.: 30mUI/min (distosias), en comparación a 4-6 mUI/min (se compara con
la dosis de inicio del protocolo de dosis alta del Colegio de EEUU)

Federación Argentina de Sociedades de Ginecología y Obstetricia (FASGO)

La FASGO en la reunión anual del 2010 recomienda las mismas pautas. Oxitocina (20 unidades) se
diluye en 1 L de solución intravenosa (que produce una concentración de 20 mU/mL) y se infunde
a una velocidad de 10 mU/min hasta que el útero se contrae.

REACCIONES ADVERSAS A LA OXITOCINA PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES

Los efectos adversos son dosis dependiente:
➢ A dosis obstétricas, dosis moderadas, induce el
parto con efectos adversos menores como náuseas y
vómitos.
➢ Pero a dosis altas se generan:
* Contracciones uterinas intensas y prolongadas,
que pueden llegar a la ruptura uterina, arritmias,
muerte fetal y materna.
*Hipotensión arterial: Si la paciente es hipotensa se
debe cuidar la dosis porque la oxitocina baja la
tensión, sobre todo a dosis elevadas, la oxitocina
actúa sobre los receptores del musculo liso vascular.
* Intoxicación hídrica: (cuadro clínico por exceso de
agua en el cuerpo, con gran dilución del sodio en la
sangre o hiponatremia, puede producir edemas
cerebrales irreversibles, comas, o incluso muerte por
aumento de presión del cerebro al bulbo raquídeo,
el cuadro empeora si la persona consume grandes
cantidades de líquido). Esto se debe a la similitud
entre la oxitocina y la vasopresina o hormona
antidiurética, ya que, a dosis elevadas de oxitocina,
está puede unirse a los receptores de vasopresina II
(RV2).
No debe usarse oxitocina si existe cualquiera de las
siguientes situaciones:
- Desproporción céfalo-pélvica, es decir, la cabeza
del bebé es demasiado grande para pasar por la
pelvis materna, es necesario una cesárea, esta
proporción se conoce al final del embarazo a través
de radiografías donde se realizan mediciones.
- Cabeza no encajada.
- Placenta previa, ocurre cuando la placenta del
bebé obstruye de manera parcial o total el cuello
uterino de la madre (la salida del útero), esto puede
traer sangrado grave.
- Cicatrices uterinas, por cesáreas anteriores o
cualquier otro motivo. Se recomienda que entre una
cesárea y otro embarazo se espera dos años para
completar la cicatrización del útero.
- Multiparidad, las multíparas suelen desencadenar y
completar el trabajo de parto de forma
independiente y rápida, sin mayor asistencia
médica, sólo si se presenta incoordinación o
dificultad en el trabajo de parto se usa oxitocina en
una multípara, si todo avanza de forma adecuada
se excluye el uso del fármaco.

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CONSIDERACIONES A TOMAR EN CUENTA EN EL USO DE LA OXITOCINA

Antes de usar cualquier medicamento en una embarazada se debe hacer un buen

INTERROGATORIO, entre los datos a conocer está: ¿sufre de tensión arterial baja? ¿sufre de tensión
arterial alta? ¿Ha tenido embarazos previos? ¿sus partos anteriores han sido de forma natural o por
cesárea? ¿Tiene gemelo o trillizos?

Gracias a la información que suministre la paciente y tomando en cuenta que:

La oxitocina baja la presión arterial (ha dosis altas) así que hay que monitorear la tensión en su uso,
la metilergonovina (se verá más adelante) sube la presión arterial por lo que no es recomendable
en mujeres hipertensas, las mujeres multíparas suelen tener trabajos de parto más sencillo y no
requieren de oxitocina la mayor parte del tiempo, las mujeres con cicatrices uterinas por cesáreas
recientes u otra intervención quirúrgica no se le deben aplicar oxitocina, las mujeres con
embarazos múltiples (gemelos o trillizos) tienen una distención uterina mayor y el sangrado puede
ser más profuso.

Analizando todo lo anterior se puede tomar las medidas necesarias para cada paciente

Constante monitoreo de la presión arterial, frecuencia cardiaca y contracciones uterinas en

pacientes que reciban infusión de oxitocina. Al palpar el útero siempre debe haber una
contracción seguida de una relajación, si el útero se queda contraído de forma prolongada es
producto de una tetanización uterina, situación riesgosa y comprometedora, se procede a
detener la infusión.

B. CARBETOCINA

Es una molécula de origen sintético análogo de la oxitocina, posee una vida mayor (de 40
minutos), lo que representa una ventaja de la oxitocina; se aplica por vía IV e IM, su excreción es
renal, se emplea en la profilaxis de hemorragia postparto con factores de riesgo para hipotonías, y
también como medida profiláctica para la atonía uterina en cesáreas.

2. ALCALOIDES NATURALES Y SINTÉTICOS DEL CORNEZUELO DE CENTENO O

DERIVADOS DEL ERGOT

Ergonovina y Metilergonovina

Se clasifican como antiadrenérgicos no selectivos de los receptores alfa (tipo 1 y 2) complejos, ya

que tienen acciones mixtas, son bloqueadores de escaza actividad alfa-adrenérgicos, pero
también agonistas parciales de los receptores alfa 1 (α1). Derivan del cornezuelo de centeno que
es producto de un hongo (Claviceps purpurea) que crece en el centeno y otros granos.

Son poderosos estimulantes del musculo uterino. Su acción se considera directa en la musculatura
lisa uterina, no dependiente de receptores.

La Ergonovina es la más potente. La metilergonovina es su derivado semi sintético metilado, es

entre los dos, el más empleado, sin embargo, no contamos con él actualmente en el país. La
metilergonovina también es llamada metilergometrina y metilergobasina.

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ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LOS
DERIVADOS DEL CORNEZUELO DE CENTENO
En Útero Aumentan la frecuencia,
intensidad Y TONO, su acción no es dosis
dependiente, siempre se obtiene dicho efecto.
Esto representa una Diferencia con la Oxitocina
(DcO).
Aumenta la actividad del cuello uterino. La
metilergonovina, específicamente, causa el
cierre del cuello uterino (DcO).
OJO: por esto la metilergonovina solo puede
aplicarse después del alumbramiento, si no,
quedará retenido el contenido uterino.
 A nivel sistémico, pueden aumentar la
presión arterial, debido a su efecto
parcial como agonistas α1 (DcO).
FARMACOCINÉTICA DE LOS DERIVADOS DEL
CORNEZUELO DE CENTENO
✓ Absorción: Tanto la Ergonovina como la
metilergonovina se absorben bien por vía oral
(absorción en 5 a 6 minutos) (DcO), pero se
aplican también por vía IM o endovenosa (EV)
(absorción en 2 a 3 minutos).
La metilergonovina (ME) tiene un inicio de
acción rápido. La máxima concentración se
alcanza en 60 a 90 minutos.
✓ Vida media: de 0,5 a 2 horas (de ME) (DcO).
✓ Metabolismo: hepático (de ME)
✓ Excreción: por vía biliar como metabolitos
inactivos (de ME) (DcO).

INDICACIONES DE LOS DERIVADOS DEL CORNEZUELO DE CENTENO

• Hemorragia post-partum o postparto, PERO después de la expulsión placentaria. Fármaco de

segunda elección, por detrás de la oxitocina. Se usan de 3 a 10 UI por vía IM.

• Favorece la involución uterina, sobre todo en casos de hipotonía. Dosis: 0,2 mg cada 8 horas.

La involución uterina es el proceso que tiene lugar tras el parto y que consiste en que el útero
vuelve a su estado normal, es decir, anterior al embarazo. El útero pesa alrededor de 1.000 a 1.500
gramos después del alumbramiento, disminuye rápida y progresivamente a 500 gramos al 7º día
postparto y a menos de 100 gramos al terminar la involución en la 6º - 10º semana después del
parto. Esta acentuada pérdida de peso y volumen uterino se debe a una disminución en el
tamaño de las células miometriales y no a reducción del número de ellas.

• Hemorragias posteriores al aborto

TOXICIDAD DE LA METILERGONOVINA, EFECTOS CONTRAINDICACIONES SOBRE LOS DERIVADOS

ADVERSOS
➢ Los efectos agudos son: vómitos, dolor abdominal,
diarrea, convulsiones, coma, y muerte por paro
respiratorio.
➢ También pueden existir reacciones de
hipersensibilidad.
➢ La contraindicación crónica es el egotismo, pero
es poco frecuente.
El ergotismo es una intoxicación producida por el
cornezuelo de centeno, que se manifiesta por
trastornos nerviosos y psíquicos o por trastornos
vasculares.
DEL CORNEZUELO DE CENTENO
No debe usarse los derivados del cornezuelo de
centeno si existe cualquiera de las siguientes
situaciones:
- El trabajo de parto está en la fase I o II, es decir, la
dilatación del cuello uterino o la expulsión fetal,
respectivamente
- Antes de la expulsión fetal y la expulsión placentaria
(DcO).
- Eclampsia o preeclampsia, son emergencias
obstétricas y bajo ningún concepto se debe aplicar
metilergonovina por su efecto sobre la tensión
arterial.

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La preeclampsia: es un síndrome específico del embarazo que consiste básicamente en la
aparición de hipertensión arterial después de la vigésima semana de gestación y la presencia de
niveles elevados de proteína en la orina (proteinuria). Su origen se relaciona con alteraciones en la
placenta. Aunque el signo más notorio de la enfermedad es una elevada presión arterial, puede
desembocar en una eclampsia, con daño a los riñones, hígado y cerebro. Puede aparecer hasta
seis semanas posparto.

Es la complicación del embarazo más común y peligrosa, por lo que debe diagnosticarse y tratarse
rápidamente, ya que en casos graves se pone en peligro la vida del feto y de la madre.

La eclampsia: es la aparición de convulsiones o coma durante el embarazo en una mujer después

de la vigésima semana de gestación, el parto o en las primeras horas del puerperio sin tener
relación con afecciones neurológicas. Es el estado más grave de la enfermedad hipertensiva del
embarazo.

Diferencias entre oxitocina y metilergonovina

1) La oxitocina a dosis terapéuticas solo aumenta la frecuencia e intensidad, pero no el tono,

mientras que la metilergonovina es independiente de la dosis, y genera aumento de frecuencia,
intensidad y tono uterino

2) La oxitocina relaja el cuello uterino, pero la metilergonovina lo cierra.

3) La oxitocina funciona como inductora del trabajo de parto, y puede usarse desde las primeras
etapas del parto, la metilergonovina no, y, de hecho, no debe aplicarse antes del
alumbramiento porque atrapará el contenido uterino al cerrar el cuello uterino.

4) La oxitocina puede causar hipotensión a dosis elevadas, la metilergonovina aumenta la

presión arterial y no es dosis dependiente, siempre puede elevar la presión.

5) La absorción por vía oral de la oxitocina es pobre, mientras que para la metilergonovina es
buena

6) La vida media de la oxitocina natural es fugaz mientras que la metilergonovina cuenta con
mayor v1/2

7) La excreción de la oxitocina se realiza por vía renal como metabolitos activos, mientras que la
de la metilergonovina es por vía biliar como metabolitos inactivos

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 3. Prostaglandinas

Son eicosanoides que derivan los fosfolípidos de las membranas celulares, específicamente de los
ácidos grasos polisaturados, NO SE ALMACENAN, están distribuidos ampliamente en el organismo
en diferentes tejidos y líquidos corporales cuya producción se verá favorecida por diversos estilos
físicos, químicos u hormonales.

Subtipos de Receptores de Prostaglandínicos con los receptores ligando más activos

Receptor y proteína PG más activa Musculo liso Plaquetas
efectora
DP (Gs) PGD2 Relaja Inhibe
EP1 (Gq) PGE2 Contrae
EP2 (Gs) PGE2 Relaja
EP3 (Gs)/(Gq) PGE2
FP (Gq) PGF2α Contrae
IP (Gs) PGI2 Relaja inhibe
TPα (Gq) TXA2/PGH2 _ agrega
TPτ (Gq) TXA2/PGH2 Contrae

Las prostaglandinas, actúan uniéndose Otra prostaglandina importante es la

específicamente a receptores. Por
ejemplo: En la imagen se puede
observar que la PGE2 puede actuar a
unirse a los receptores EP1 (se acoplan
a proteínas Gq), su resultado es
CONTRACCION del musculo liso, Sin
embargo, si PGE2 actúa sobre
receptores EP2 (acoplados a Proteína
Gs), puede producir relajación del ms.
Liso, la estimulación de los receptores
EP2, ocurre cuando se administra la
PGE2 en DOSIS MAS ELEVADAS.
PGF2α, La cual produce
CONTRACCIÓN del Ms. Liso, actuando
sobre receptores FP (acoplados a
proteína Gq) y se utiliza para la
hemorragia post-parto
Este grupo de Prostaglandinas son un
grupo de fármacos que también
estimulan la actividad uterina, a
continuación, se muestran algunos de
ellos:

CARBOPROST: Análogo sintético del PGF2 alfa, produce una

estimulación más continua en la musculatura uterina y se utiliza para
control de la hemorragia post-parto.

DINOPROSTONA: Análogo natural del PGE2, Ayuda a la maduración del

cuello uterino e induce al trabajo de parto.

MISOPROSTOL: Análogo semisintético de la PGE1 (Cytotec)®, Se utiliza

para ayudar a la maduración del cuello uterino y la inducción al trabajo
de parto, también se puede usar como anti-ulceroso, sin embargo,
también se utiliza para la inducir el aborto

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CARBOPROST (también conocido como
Dinoprost*)
 Análogo sintético: 15 metil-
PGF2 alfa
 Mayor duración efectos, por
ser derivado sintético
 Contracciones uterinas muy
similares a las espontaneas
 Puede provocar aumento
temperatura
 Útil para inducir aborto (13-20
sem), Hemorragia Post-Parto,
se utiliza cuando no ha
respondido bien a la Oxitocina,
o en su defecto se utiliza la
 Metilergonovina, si la paciente
no es hipertensa
*Dinoprost ≠ Dinoprostona
DINOPROSTONA PGE2
 Análogo sintético: PGE2
 Administración vaginal, Puede
ser por liberación prolongada o
en forma de gel
 Afecta colagenasa cuello:
resblandece la porción anterior
del cuello por acción de la
colagenasa y lo hace dilatar
 Metabolismo local pulmonar:
95%
 Inducción parto, expulsión feto
muerto, mola hidatiforme o
embarazo molar
 Aborto espontáneo
Precaución con la HIPER-estimulación
uterina en su uso

Mecanismo de acción de las prostaglandinas

Las prostaglandinas se unen a los receptores antes presentados (EP1, FP, IP, DP, TP), estos
receptores en la superficie de membrana están acoplados a segundos mensajeros que modulan la
actividad celular, específicamente modulan la actividad de la ADENIL CICLASA y la FOSFOLIPASA,
la finalidad de estos cambios es aumentar la concentración de calcio dentro de la célula para
que se produzca la contracción uterina.

Acciones farmacológicas de las prostaglandinas

Estimulan las contracciones uterinas: Las prostaglandinas, aumentaran la frecuencia, la intensidad

y también pueden modificar el tono muscular en concentraciones elevadas.

Favorece maduración del cuello uterino (ablanda, dilata): Se utiliza para favorecer la dilatación
del cuello uterino solo en dosis bajas (Dosis altas inducen al trabajo de parto)

Aumenta las contracciones Ms liso intestinal: Hace un efecto hiperestimulante en la musculatura

uterina, se presenta con mayor frecuencia en musculatura gastrointestinal, generando diarrea,
cólicos, sobre todo con el uso de PGF2 alfa.

Farmacocinética de las Indicaciones de las Efectos adversos de las

prostaglandinas
Administración: VIM, IV, VO, Vía
Vaginal, Vía intraamniotica
Liberación prolongada o gel:
PGE2 (Vía Vaginal)
Duración: FUGAZ, En promedio 1
min, T½: 2.5-5’ (PGE2)
No se une a Proteína Plasmática
Metabolismo: Vasos pulmonares,
hepático y renal
Excreción: Riñan
*La vida media de las PG
naturales, es muy corta, la que se
administra exógenamente tiene
mayor vida media, pero sigue
siendo de minutos.
prostaglandinas
MADURACIÓN CERVICAL
(10mg VV,) o (0.5mg gel) cada 6
horas
100ug VO o 25 ug VV (misoprostol o
PGE1) *Incluso se puede administrar
por vía rectal
PREVENCIÓN, TRATAMIENTO
HEMORRAGIA POST-PARTUM: : PGF
2 ALFA (600ug VO, VSL) ó PGE1 =
Misoprostol
ABORTIVO (I y II T) : 20 mg VV CADA 3-
5H DEPENDIENDO RESPUESTA ÚTERO
INDUCCIÓN TRABAJO PARTO: PGF2
ALFA, Ésta PG AUMENTA para
favorecer el desprendimiento
de las capas uterinas en la
menstruación, Con esta finalidad se
busca lo mismo, el desprendimiento de
prostaglandinas
TGI: cólicos, diarrea, vómitos (PGF2
alfa +++), Se producen por
estimulación de la Ms. Lisa
intestinal antes mencionado
Generales: fiebre, escalofríos,
malestar general
SNC: temblores, cefalea, mareos
Cardiovasculares: Hipotensión
arterial, Principalmente por el uso
de la PGE2, mientras que la
HIPERTENSION ARTERIAL, se puede
observar en la PGF2 alfa.
Pulmonares: Bronconstricción
(Carboprost ó PGF2 alfa)

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 las capas uterinas para inducir al
aborto
EXPULSIÓN DEL FETO MUERTO Y
EMBARAZO MOLAR
ANTI ULCEROSO (Misoprostol)

Relajantes Uterinos

Estimulantes B2 adrenérgicos, Antagonistas de los receptores Sulfato de Magnesio, Se tiene

que tienen la finalidad de activar de oxitócinas, son los más como fármaco de segunda
esos receptores B2, entonces en nuevos, el más conocido es el mano, debido a que tiene un
esta está la Ixosuprina y el Atosiban, que tiene como efecto relajante ya que
Fenoterol nombre comercial
finalidad inhibir las compite con el calcio, aunque
Duvadilan y Sedamol, que son los
Fármacos que se utilizan con
contracciones uterinas, ya que hay un riesgo dependiendo de
mayor frecuencia como útero- no se tiene oxitocina y no se la concentración que puede
inhibidores. tiene el receptor no se terminar en un paro cardio-
La ventaja de la Ixosuprina desde producen contracciones respiratorio. Es usado en
el punto de vista del manejo del uterinas. pacientes que no respondan a
parto pre termino es que puede *Existe uno aún más nuevo que Agonistas B2.
producir menos complicaciones se llama Nolasiban, que
maternas, menos hipotensión, muestra ventaja con respecto
recuerden que estamos
al Atosiban, ya que además
estimulando B2 que no solamente
están en el útero, sino que están
de inhibir las contracciones
también en el musculo liso uterinas, inhibe algunas
vascular, produce una respuestas mediadas por la
vasodilatación y caída de la oxitocina, como es la
resistencia periférica e hipotensión activación de las quinasas
y el organismo responde con una activadas por mitogenos,
cascada, entonces al inhibir con específicamente las p38MAP
agonistas B2 debemos estar quinasa, que está involucrada
pendientes de esa frecuencia
sobretodo en procesos
cardiaca materna.
Tenemos otra lista de otros
inflamatorios, y el factor
agonistas B2 que podrían usarse nuclear Kappa, además de
como el: Salbutamol, Terbutalina, inhibir las prostaglandinas
Ritodrina (específico para producir F2alfa. Entonces en Nolasiban
útero inhibición, usado en Europa), va a disminuir esa respuesta
Metroproterol, y Fenoterol. inflamatoria.
Sabemos que se utilizan sobre
todo para el manejo de Asma
pero también pueden servir como
útero inhibidor si no contamos con
Ixosuprina o Fenoterol que se usan
con mayor frecuencia.
*Según un art. Reciente del 2019
muestra, que el uso de estos
agonistas B2 sobretodo la
Ritodrina, que tiene la
particularidad de ser más
selectivo sobre el útero, se está
recomendando no usarlos por qué
produce hipoglicemia en el feto,
se ha asociado con
Agranulicitosis, y con Rabdomilisis

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 Progesterona (17- α -
hidroxyprogesterona)
Es usada principalmente en
pacientes que tengan
deficiencia de esta hormona
como prevención de un parto
pretérmino, y al ser la hormona
del embarazo se ha
demostrado que inhibe la
contractilidad uterina.
Bloqueadores de canales de Indometacina:
calcio Es un AINES y su uso como
Como la Nifedipina (adalac®) relajante muscular depende
se utiliza como de la edad gestacional, sobre
antihipertensivo, pero tiene la todo para aquellas mujeres
propiedad de inhibir las con amenaza de parto pre
contracciones del musculo liso término. Se utiliza sobretodo
uterino. antes de las 24 semanas de
embarazo. Con el uso de la
Indometacina se corre el
riesgo de un cierre prematuro
del ductos arterioso, si se va a
administrar en la semana 24-
26 es importante primero hacer
un dúplex para controlar el
cierre del ductos arterioso.

¿Cómo se reduce la
amenaza de parto
pretérmino?

Inhibiendo las contracciones

uterinas a de parto

Inhibiendo las contracciones uterinas

Mecanismos de acción de los relajantes uterinos
(Fármacos tocoliticos: toco-parto lisis-desaparición)
Agonistas B2: Más usados, actúan en receptores específicos que están acoplados a proteína G,
aumentan la adenilciclasa, activa el AMPc, aumenta la concentración Proteinquinasa A y esto
Inhibe a la cadena ligera de miosina que se traduce como un efecto relajante muscular.
Bloqueadores de los canales de calcio: la Nifedipina impide que el calcio entre a la célula,
produciendo la relajación.
Sulfato de magnesio: este establece una competencia con el calcio, de modo que se inhibe la
Excitabilidad.
Inhibidores de la ciclooxigenasa: Aines como la Indometacina que buscan inhibir la síntesis de
Prostaglandinas.
Antagonistas de los receptores de oxitocina: Atosiban que es un bloqueador de estos receptores.
(No se cuenta con eso en éste país) y recientemente el Nolasiban.
Inhibidores del óxido nítrico: como la nitroglicerina que produce aparentemente efectos
relajantes

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Acciones Farmacológicas de los relajantes uterinos: Agonistas B2 adrenérgicos

Uterinas: Inhibición de las contracciones uterinas, es decir, produce una relajación muscular.

Dosis:

Isoxuprina se diluyen 10 ampollas de 10mg en 500cc de dextrosa al 5% y se administra por vía

endovenosa a razón de 8 gotas/minuto.

FENOTEROL se diluyen 2 ampollas que corresponden a 0,5 mg en 500cc de dextrosa al 5% y se

administra vía endovenosa a una razón de 10 gotas/minuto. Si en 20 minutos no ocurre la utero-
inhibicion aumentar a 20 gotas/minuto, pero siempre que la frecuencia cardiaca no supere 120
latidos/minuto. Si transcurren otros 20 minutos y no ha ocurrido el útero inhibición, aumentar ahora
a 40 gotas por minuto. Una vez se útero inhibe se deja hospitalizado unas 48 horas, si cesa la útero-
inhibición se pasa a la vía oral con la Ixosuprina, no más de 5 días por qué ocurre la
desensibilización de los receptores B2 .

Si aún después de esto no ha ocurrido el útero inhibición se suspende el agonista B2 y se administra

otro fármaco como podría ser el Sulfato de Magnesio.

Cardiovasculares: Hipotensión arterial, taquicardia. Es importante monitorear la frecuencia

cardiaca, debido a que los agonistas B2 van a causar vasodilatación en el musculo liso vascular y
esto produce taquicardia como mecanismo compensatorio de hipotensión.

Metabólicas: Aumenta la glucosa en sangre de la madre y aumenta la secreción de renina, se ha

descrito que a nivel del feto produce una hipoglicemia, por lo cual se debe tener precaución en
su administración en mujeres diabéticas.

Reacciones Adversas: Indicaciones Contraindicaciones:

relacionadas con los agonistas
B2. Seria todo lo que tenga q
ver con los efectos adversos
de los fármacos adrenérgicos.
Recordar que son selectivos B2
pero también pueden
estimular B1.
Palpitaciones
Arritmias
Hiperglicemia
Temblor
Ansiedad
Opresión precordial
Cefalea, náuseas Y vómito
 Edad gestacional: > 20
semanas < 34 – 36
semanas
 Dilatación cervical: <
4cm (mayor a 4cm, ya
se desencadeno)
 Borramiento cuello: <
80%
 Amenaza de aborto
 Amenaza de parto
pretérmino
En caso de una ruptura de
membrana, es necesario
mandar antibióticos, ya que
esto constituye una puerta de
entrada para infecciones que
pueden incluso llegar al feto.
Pre-clampsia: si la edad
gestacional es favorable, es
mejor evacuar el útero para
evitar comprometer la vida del
feto y la madre.
 Eclampsia
 Feto muerto
 Placenta previa
 Sufrimiento fetal
 Enfermedad cardiaca
grave
 Dilatación de cuello
de 4cm o mas
 Diabetes (Se
recomienda el uso de
sulfato de magnesio)
 Ruptura de
membranas. (Por
riesgo de infección,
siempre es necesario la
aplicación de
antibióticos)

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SULFATO DE MAGNESIO
Se utiliza en pacientes que no responden a los
agonistas b2, disminuye la entrada de calcio a
la fibra muscular, disminuyendo la excitabilidad
y el acoplamiento de la excitación-contracción
a nivel de las células miometriales. En mujeres
embarazadas donde se busque relajar el
musculo liso uterino, se utiliza de 4mg/dl –
8mg/dl.
El Sulfato de Magnesio es concentración
dependiente, donde encontramos:
 6-12mg/dl Aumenta PR y duración
complejo QRS
 10-12mg/dl Parálisis músculos voluntarios
 12-15mg/dl Cesa la respiración
 30mg/dl Paro cardiaco
Efectos adversos
 Vasodilatación periférica calor
 Rubor
 Nauseas
 Cefalea
 Palpitaciones
 Depresión fetal (debido a su
efecto relajante).
A dosis altas produce depresión respiratoria y
paro cardiaco
NIFEDIPINA
Se describen menos efectos adversos en
comparación con los B2.
Dosis: 5-10mg vía sublingual. Cada 15 - 20min
con un máximo de 4 dosis.
PROGESTERONA
Fundamentalmente en amenaza de embarazo
pretérmino por deficiencia de progesterona, y
además tiene efecto de relajación uterina.
Inhibe la liberación de citoquinas pre-
inflamatorias, retardan la maduración del
cuello, por lo que se dice que evita la aparición
de parto pretérmino.
Dosis 250mg vía IM por semana o 200mg vía
vaginal cada noche.
Efectos adversos: diabetes estacionaria
(gestacional).
Se utiliza sobre todo por vía vaginal.
INDOMETACINA
Inhibidor de la COX, inhibiendo la formación de
prostaglandinas.
Dosis: 50-100mg vía rectal seguido de 25-50mg
vía oral cada 6h por 48h. O se puede
usar vía Vaginal en supositorios de 10mg cada
12h
Complicaciones neonatales: enterocolitis
necrotizante y del cierre prematura del ductos
arterioso. Es importante considerar la edad
gestacional para su administración

Apuntes de Jessy Fernández.

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