Propofol

Presentado en una emulsión hidrooleosa que contiene lecitina de huevo, giicerol y aceite de soja.
Mecanismo de acción: aumenta la actividad en las sinapsis inhibitorias de ácido y-aminobutírico (GASA),
produciendo sedación y amnesia.
Farmacocinética: eliminación mediante metabolismo hepático.
Pérdida de consciencia en 15-45 segundos
Duración de acción entre 5-10 minutos.

Farmacodinámica:
- SNC: Dosis de inducción produce pérdida de consciencia
Dosis inferiores son responsables de una sedación consciente.
> Disminuye la presión intracraneal.
> Carece de propiedades analgésicas.
> Tiene propiedades antieméticas.

Aparato cardiovascular:
Es un depresor miocárdico (inotrópico negativo).
Produce hipotensión y disminución del gasto cardíaco y vasodilatación periférica.

Aparato respiratorio:
Produce un descenso de la frecuencia respiratoria y del volumen corriente.
Reduce las resistencias de la vía aérea, útil en la inducción en pacientes con broncospasmo o asmáticos.

Metabólico:
En infusión prolongada, produce un aumento de los niveles séricos de triglicéridos, amilasa y lipasa
pancreáticas.

Uso clínico: Inducción anestésica; Mantenimiento anestésico; Sedación.

Posología:
- Dosis de inducción anestésica: 2-2,5 mg/kg i.v.
- Dosis de mantenimiento: 5-10 mg/kg/h i.v.
- Dosis de sedación: 1-5 mg/kg/h o bolos repetidos de 0,5 mg/kg cada 3-5 minutos.

Efectos secundarios:
- Irritación venosa a través del punto de inyección.
- Necrosis de tejidos tras extravasación.
- Síndrome por infusión de propofol: relacionada
en la mayoría de los casos con perfusiones prolongadas (> 48 h) y a dosis elevadas de propofol en
pacientes críticos. Se caracteriza por desarrollo de cuadro de disfunción multiorgánica, rabdomiólisis,
acidosis metabólica, hiperpotasemia, arritmias cardíacas y muerte súbita de origen cardíaco.

Etomidato
Derivado imidazólico
Mecanismo de acción: aumenta el tono inhibidor del GABA a nivel del SNC.
Farmacocinética: metaboliza a nivel hepático y por esterasas circulantes a metabolitos inactivos.
Farmacodinámica:
- SNC: Carece de propiedades analgésicas.
Induce pérdida de consciencia y amnesia anterógrada.
- Aparato cardiovascular:
Mejor tolerancia a nivel del sistema circulatorio.
Agente de inducción de elección en pacientes hemodinámicamente comprometidos.
- Aparato respiratorio:
Produce disminución de la frecuencia respiratoria y del volumen corriente.
No tiene efecto broncodilatador.
Sistema musculoesqueiético:
Produce mioclonías.
El etomidato no debe ser utilizado en perfusión continua ni en bolos sucesivos como mantenimiento
anestésico tras la inducción e intubación orotraqueal.
Uso clínico:
Inducción anestésica.
Posología:
0,3-0,6 mg/kg i.v.
Efectos secundarios:
Vómitos.
Irritación venosa en el lugar de la inyección.

Ketamina
Agente anestésico disociativo.
Posee actividad analgésica intrínseca.

Mecanismo de acción:
Se cree que estimula el N-metil-D-aspartato (NMDA) a nivel del receptor del GABA, provocando inhibición
del SNC y amnesia.
Provoca estimulación de los receptores opioides a nivel de la corteza insular, putamen y tálamo,
responsable de los efectos analgésicos.
Estimula los receptores de catecolaminas y la liberación de catecolaminas, lo que provoca un aumento de la
frecuencia cardíaca, contractilidad, presión arterial y flujo sanguíneo cerebral.
Farmacocinética: Metaboliza a nivel hepático a múltiples metabolitos.
Pérdida de consciencia en 30-60 segundos.
Puede durar entre 15-20 minutos.
Farmacodinámica:
SNC:
Produce un estado disociativo acompañado de amnesia y efectos sedantes.
Produce analgesia profunda.
Aumenta la presión intracraneal.
Aparato cardiovascular:
Aumento de la frecuencia cardíaca, inotropismo y tensión arterial sistémica debido a la liberación de
catecolaminas endógenas.
Útil en la inducción anestésica en pacientes hemodinámicamente inestables (hipovolemia).
Contraindicado uso en pacientes con enfermedad coronaria o hipertensión arterial mal controlada.
Aparato respiratorio:
Preserva los reflejos laríngeos de la vía aérea.
Útil para la sedación y analgesia de pacientes, agente único para intubación con paciente despierto (con
predictores de vía aérea difícil).
Broncodilatación por medio de sus efectos simpaticomiméticos.

Uso clínico:
Inducción anestésica; Mantenimiento anestésico.
Mediante bolos sucesivos o perfusión continua.

Posología:
- Inducción anestésica: 1-2 mg/kg i.v. o 5-10 mg/kg i.m.
- Mantenimiento anestésico: 1,5- 4,5 mg/kg/h i.v.
- Sedoanalgesia: 0,2-1 mg/kg i.v. o 2,5-5 mg/kg i.m.

Debe administrarse junto una benzodiacepina (midazolam) para evitar las reacciones psicológicas
indeseables y un anticolinérgico (atropina) para disminuir las secreciones respiratorias y saliva.

Efectos secundarios:
- Aumento de las secreciones respiratorias y orales.
- Agitación psicomotriz durante el despertar, alucinaciones y sueños desagradables durante el
posoperatorio.
- Aumento del tono muscular y mioclonías.
- Movimientos oculares, nistagmus, blefarospasmo y aumento de la presión intraocular.

Benzodiacepinas (midazolam)
Se utilizan a menudo para la sedación, la amnesia.
Solamente el midazolam tiene algunas indicaciones de uso en la inducción anestésica.
Farmacodinámica:
SNC: efecto hipnótico, amnésico, anticonvulsivo y relajante muscular.
No tiene propiedades analgésicas.
Aparato cardiovascular: ligera disminución del gasto cardíaco y vasodilatación.
Aparato respiratorio: disminución de la frecuencia respiratoria y del volumen corriente.

Posología:
- Inducción anestésica: 0,15-0,3 mg/kg i.v.
- Sedación: 0,05-0,4 mg/kg/h i.v.

La perfusión continua de midazolam, como agente sedante, está reservada para pacientes de cuidados
críticos.
No es recomendado como hipnótico de mantenimiento durante intervenciones quirúrgicas, por su efecto
acumulativo, que retrasaría el despertar y la extubación del paciente en el periodo posquirúrgico.

El midazolam es la única benzodiacepina que puede usarse de forma segura por vía intramuscular.
Flumazenil antagoniza los efectos del midazolam a nivel del SNC.