Farmacología.

Caso práctico
 
Hace poco que Mónica trabaja en la farmacia y está impresionada con la cantidad de productos que hay,
y  cada  día  llegan  nuevos  medicamentos.  A  veces  piensa  que  no  será  capaz  de  recordar  todos  esos
nombres, pero poco a poco va aprendiendo.

A menudo le cuenta los avances a su abuela, que siempre había utilizado plantas medicinales para tratar
enfermedades.  Hoy,  precisamente,  le  ha  estado  explicando  cómo  las  utilizaba,  cómo  había  visto
utilizarlas a su madre, a su abuela…

La  verdad  es  que  desde  entonces,  se  han  descubierto  muchos  productos  y  se  utilizan  formas
farmacéuticas nuevas, cada vez más sofisticadas.
El medicamento.
Desde siempre se han utilizado remedios para mejorar las distintas enfermedades conocidas en cada época. De hecho, la palabra ‘farmacia’ deriva del
griego pharmakon, que significa “remedio”. Los primitivos empleaban plantas, tal y como se presentan en la naturaleza; pero más tarde, se empezaron
a  manipular,  para  facilitar  su  administración,  mezclándolas  con  leche,  miel,  grasa  o  frutos  que  servían  de  vehículos.  Así  aparecieron  las  primeras
formas farmacéuticas.

En  algunas  épocas  incluso  se  consideró  que  las  enfermedades  eran  un  castigo  divino.  La  religión  y  la  magia  formaban  parte  del  tratamiento,  y  la
acción del remedio se relacionaba con la fe del enfermo y la intervención de los dioses a través del hechicero o del chamán.

Fueron los griegos quienes consideraron la  terapéutica de  una  manera  más  racional,  eliminando  el  componente  mágico  de  los  remedios.  Así,  por
ejemplo, en el siglo I se escribió la primera  farmacopea, en la que se especificaron 600 plantas y 1000 medicamentos.

Con  el  Renacimiento,  la  razón  y  la  experiencia  constituyeron  los  pilares  del  estudio  de  las  enfermedades  y  de  los
medicamentos, y empezó a aplicarse el método científico.

A  principios  del  siglo  XIX  apareció  la  Química  como  disciplina  moderna,  y  eso  ayudó  a  conocer  la  relación  entre  la
composición y la acción de los fármacos.

Pero  fue  en  siglo  XX  cuando  se  desarrolló  la  síntesis  de  algunos  fármacos  y  se
demostró  que  la  materia  orgánica  podía  ser  producida  en  el  laboratorio.  Durante  ese
siglo se descubrieron la mayoría de moléculas utilizadas actualmente.

Como  puedes  comprobar,  a  lo  largo  de  los  últimos  años  el  medicamento  está
contribuyendo  a  incrementar  muchísimo  la  esperanza  de  vida  y  el  bienestar  de  la
sociedad… y las perspectivas de futuro son todavía mejores.

Para saber más
 
En estas páginas puedes encontrar colecciones de medicamentos, envases e instrumentos y bases de datos de medicamentos entre los que
curiosear.

Museo de la Farmacia Hispana de la Universidad Complutense de Madrid
Museo de la Farmacia Catalana
Terminología farmacéutica.
Vamos a empezar con una serie de definiciones legales referentes a los medicamentos extraídas de la Ley  29/2006,  de
26  de  julio,  de  garantías  y  uso  racional  de  los  medicamentos  y  productos  sanitarios.  Es  necesario  que,  desde  el
principio, aprendas a utilizar adecuadamente los términos, como por ejemplo:

Medicamento  de  uso  humano:  es  toda  sustancia  o  combinación  de  sustancias  que  posea  propiedades  para
prevenir,  diagnosticar,  tratar,  aliviar o  curar enfermedades o dolencias en seres humanos, o para
afectar a funciones corporales o al estado mental.

Fíjate en que un medicamento no sirve sólo para curar, sino que puede tener variedad de propiedades.

Principio  activo  o  fármaco:  es  toda  materia,  de  cualquier  origen  (humano,  animal,  vegetal,  químico  o  de  otro  tipo)  a  la  que  se  atribuye  una
actividad apropiada para constituir un medicamento.
Excipiente:  aquella  materia  farmacológicamente  inactiva  que,  incluida  en  las  formas  galénicas,  se  añade  a  los  principios  activos  para
servirles  de  vehículo,  posibilitar  su  preparación  y  estabilidad  o  modificar  sus  propiedades  organolépticas.  Es  decir,  los  excipientes  no
tienen  actividad  sobre  el  organismo,  sino  que  se  utilizan  para  hacer  posible  la  forma  farmacéutica  (jarabe,  cápsula,  pomada…),  facilitar  la
administración de principios activos (disolver, colorear…), asegurar la conservación (conservante, antioxidante…).

El  fármaco  es  la  molécula  que  tiene  actividad,  pero  para  que  haga  efecto  es  necesario  que  tenga  una  forma  galénica  o  farmacéutica  para
poder ser administrada por la vía apropiada y poder desarrollar su función en el lugar adecuado del organismo. Pero con un principio activo
únicamente  no  se  puede  elaborar  una  forma  farmacéutica,  sino  que  son  necesarias  otras  substancias  denominadas  excipientes,  con
diferente función (disolventes, colorantes, lubricantes, aromatizantes…).

Finalmente,  una  vez  elaborada  la  forma  galénica,  se  debe  asegurar  la  conservación  del  medicamento  hasta  que  se  utilice,  con  material  de
acondicionamiento como frascos, cuentagotas, tubos…

Recuerda
 
Los tres elementos que componen un medicamento son:

Principio activo.
Excipientes.
Material de acondicionamiento.

Recomendación
 
Ahora que ya sabemos distinguir los componentes de los medicamentos, busca en el botiquín de casa los que tengas e identifica en ellos el
principio activo y los excipientes. Aquí tienes varios ejemplos de medicamentos habituales:

Principio activo/
Medicamento Excipientes
fármaco

Aspirina®  500  mg
Ácido acetil salicílico. Celulosa en polvo, Almidón de maíz.
comprimidos.

Gelocatil® 1 g Solución Oral. Paracetamol. Sacarina sódica, propilenglicol, naranja soluble, macrogol, sorbitol…

Espidifen®  600  mg Sacarina sódica; aspartamo; sacarosa; hidrógeno carbonato de sodio; aroma de

Ibuprofeno.
granulado. anís.

Un apunte más, dentro de los medicamentos podemos distinguir también:

Especialidad  farmacéutica  registrada:  medicamento  elaborado  por  los  laboratorios  farmacéuticos,  a  nivel  industrial  y,  por  tanto,  dirigido  al
público en general.
Fórmula  magistral:  medicamento  destinado  a  un  paciente  individualizado,  preparado  en  la  oficina  de  farmacia  y  que  cumplimenta  una
prescripción facultativa detallada de los principios activos que incluye.
Denominación de los principios activos y medicamentos.
Vamos a ver ahora los diferentes nombres que se le pueden dar a los fármacos y a los medicamentos. Mónica piensa que es muy difícil memorizar
todos esos nombres extraños que les ponen, pero poco a poco y con la práctica acabará aprendiéndolos sin problema.

Para  empezar,  tal  como  hemos  visto  los  principios  activos  son  moléculas,  y  por  ello  se  identifican  con  un  nombre  científico,  que  está  sometido  a
acuerdos  internacionales  para  unificar  la  nomenclatura.  Estos  nombres  científicos  suelen  ser  muy  complejos  y  difíciles  de  utilizar  en  el  lenguaje
común,  por  lo  que  normalmente  los  laboratorios,  cuando  descubren  un  fármaco,  le  asignan  un  nombre  genérico  o  DCI  (Denominación  Común
Internacional)  que  es  aceptado  por  la  Organización  Mundial  de  la  Salud  (OMS)  y  aplicado  a  nivel  internacional.  Después,  las  Administraciones
Sanitarias de cada país traducen este nombre a su propia lengua constituyendo en el caso de España la DOE (Denominación Oficial Española). Por
último, existe el nombre registrado o comercial que consiste en un nombre de fantasía, inventado, otorgado por el laboratorio al medicamento.

Aquí tienes una tabla de denominaciones con tres ejemplos:

Denominación de principios activos y medicamentos:
Principio activo/fármaco Medicamento

Nombre científico Nombre genérico o Denominación Oficial Española Nombre registrado o comercial

Ácido 2­(acetiloxil)­benzoico. Ácido acetil salicílico. Aspirina® 500 mg comprimidos.

N­(4­hidroxifenil) acetamida. Paracetamol. Gelocatil® 1 g Solución oral.

Ácido α–metil­4­(2­metilpropil) bencenoacético. Ibuprofeno. Espidifen® 600 mg granulado.

Fíjate en que el nombre comercial siempre lleva el símbolo ® que quiere decir registrado.

Para saber más
 
Para  profundizar  en  el  estudio  de  estos  términos,  en  esta  página  puedes  encontrar  el  texto  completo  de  la  Ley  29/2006,  de  26  de  julio,  de
garantías y uso racional de los medicamentos y productos sanitarios:

Texto completo de la Ley 29/2006, de 26 de julio, de garantías y uso racional de los medicamentos y productos sanitarios.

Autoevaluación
 
Marca la/s frase/s correcta/s:
  
Los medicamentos están constituidos por principio activo y excipientes.
Los excipientes tienen actividad sobre el organismo.

Las fórmulas magistrales se elaboran en los laboratorios farmacéuticos.
Las especialidades farmacéuticas son medicamentos elaborados a nivel industrial.
Origen de los principios activos.
Productos de origen natural

La  fuente  tradicional  de  principios  activos  ha  sido  la  naturaleza,  fundamentalmente  las  plantas  medicinales,  aunque  también  los  animales,  los
minerales y los microorganismos. Las plantas medicinales forman parte de lo que se llama “medicina popular”. Hay principios activos muy importantes
extraídos de plantas como el  analgésico morfina. Estas plantas se están investigando desde años, pero se dice que sólo se ha estudiado un 10%
de  la  flora  terrestre  y  mucho  menos  de  la  marina,  por  lo  que  sigue  siendo  una  gran  fuente  de  futuros  fármacos.  La  utilización  de  estas  plantas
medicinales la podrás estudiar con más profundidad en la unidad de fitoterapia.

Los animales y sus extractos también se utilizan desde hace siglos, por ejemplo preparaciones a base de insectos como las cantáridas, escorpiones,
astas de ciervo…

También hay ejemplos de substancias de origen mineral utilizadas en farmacia como el talco, el bicarbonato sódico, el sulfato sódico o magnésico…

En cuanto a productos microbiológicos, son muy utilizadas las vacunas, levadura de cerveza... De hecho la penicilina (el primer antibiótico que se
descubrió) es producido por un hongo (Penicillium notatum).

 
Fotografías  de  diferentes  fuentes  de  principios  activos:  Manzanilla  romana  (Chamaemelum  nobile),  Cantárida  (Lytta  vesicatoria),  bloque  de
talco y hongo Penicillium notatum.

Productos de origen semisintético, sintético y biotecnológico:

A veces, las moléculas encontradas en la naturaleza se pueden mejorar con pequeñas transformaciones químicas
y  conseguir  que  sean  más  activas,  que  tengan  menos  efectos  adversos…  Estas  transformaciones  es  lo  que  se
considera  semisíntesis.  Por  ejemplo:  A  partir  de  la  penicilina  microbiológica,  en  el  laboratorio  se  obtiene  la
amoxicilina  que  no  se  degrada  por  los  ácidos  del  estómago  de  manera  que  se  puede  administrar  vía  oral  (se  ha
conseguido una mejora).

Los  principios  activos  de  origen  sintético  se  obtienen  mediante  reacciones  químicas  que  copian  exactamente  la  molécula  de  la  naturaleza.  Por
ejemplo  el  ácido  acetilsalicílico  deriva  de  una  molécula  de  la  corteza  del  sauce,  pero  actualmente  se  elabora  en  el  laboratorio  para  no  agotar  las
reservas  naturales.  Otras  veces,  se  crean  fármacos  que  no  existen  en  la  naturaleza,  es  decir,  se  diseña  una  nueva  molécula  similar  a  otra  ya
existente añadiendo o modificando alguna parte.

La biotecnología investiga cómo obtener fármacos utilizando microorganismos (bacterias, levaduras…) y células que se multiplican rápidamente a las
que  se  incorporan  genes  humanos  para  que  sinteticen  proteínas  en  grandes  cantidades.  La  mayoría  de  los  fármacos  en  estudio  son  de  origen
biotecnológico.

 
Aquí  tienes  una  animación  que  aclara  muy  bien  el  proceso  de  obtención  de  insulina  mediante  biotecnología:  Se  aísla  el  gen  humano  que  codifica  la
insulina y se introduce en una bacteria para que “fabrique esta substancia”.

A veces los principios activos se obtienen por casualidad o error. Por ejemplo, aunque parezca sorprendente, el minoxidilo, que se utilizó
para tratar la hipertensión arterial, actualmente se aplica contra la calvicie, pues se observó que a los pacientes tratados con él les crecía el
pelo.
Etapas de desarrollo de un medicamento.
Ahora que sabemos de dónde se obtienen los principios activos, en este apartado vamos a estudiar qué se hace con ellos desde que se descubren
(ya sea en una planta, sintetizados en el laboratorio, por biotecnología…) hasta que se comercializan en forma de medicamentos.

El  proceso  de  búsqueda  de  una  molécula  puede  durar  varios  años.  Una  vez  encontrada,  se  debe  investigar  si  tiene  alguna  actividad  farmacológica,
pues  puede  ser  que  no  tenga  ninguna  utilidad  (en  cuyo  caso  se  descartaría).  Para  comprobar  si  se  puede  aplicar  en  alguna  enfermedad  se  hacen
ensayos  preclínicos  y  clínicos  que  estudiaremos  en  el  siguiente  apartado.  Si  se  demuestra  que  es  útil,  se  solicita  a  la  Agencia  Española  del
Medicamento que permita comercializarlo y se lanza al mercado.

Una vez el medicamento se comercializa, no se deja de vigilar, sino que se observa si aparecen problemas o si se descubren nuevas indicaciones de
las que se consideraban hasta entonces. También se desarrollan nuevas formas y dosis. Piensa en algún medicamento que conozcas del cual hayan
salido poco a poco diferentes presentaciones (comprimidos normales y efervescentes con vitamina C, dosis para adultos y para niños…).

Aquí tienes un esquema de las etapas de desarrollo de un fármaco:

Piensa que el objetivo de la industria farmacéutica es desarrollar medicamentos:

De calidad.
Eficaces.
Seguros.

Para ello, la Agencia Española del Medicamento exige que se realicen ciertas investigaciones antes de autorizar cualquier medicamento y establece
los  requisitos  para  llevarlas  a  cabo.  En  estas  investigaciones  se  analizan  varias  cosas.  Si  el  medicamento  supera  el  análisis,  se  considera  eficaz
contra alguna enfermedad y suficientemente seguro para no causar daño en el paciente al que se le administre. En caso contrario, se descarta por no
ser considerado adecuado para su uso.

Todas estas pruebas se agrupan en:

Ensayos preclínicos o de fase 0.
Ensayos clínicos.

Reflexiona
 
El  90%  de  las  moléculas  que  se  descubren  como  potenciales  fármacos,  no  llegan  al  mercado,  sino  que  se  descartan  en  el  proceso  de
desarrollo debido a que no son suficientemente eficaces o a que producen efectos adversos. Imagina en el enorme gasto económico que esto
supone.

Para saber más
 
Aquí podrás encontrar un video sobre la Agencia Española del Medicamento, para hacerte una idea de los procesos y controles que se llevan
a cabo antes de autorizar un medicamento.

Video sobre la Agencia Española del Medicamento.
Ensayos preclínicos y clínicos.
Vamos a estudiar las pruebas que se realizan con el fármaco para que veas lo que se analiza antes de comercializar un medicamento.

1.  Ensayos preclínicos:
Consisten en pruebas  in vitro y ensayos en animales de experimentación. Se suelen utilizar un par de
especies  animales.  Los  más  utilizados  son  ratones,  ratas,  cobayas,  hámsters…  Con  estos  ensayos  se
determina  la  indicación  del  fármaco  (para  qué  patología  se  puede  utilizar)  y  se  observa  si  es  seguro.  Para
ello,  se  administra  el  principio  activo  a  los  animales  y  se  observan  las  acciones  terapéuticas  y  las
reacciones adversas que produce. Se considera que si un principio activo causa reacciones adversas en un
animal de experimentación, también las causará en un humano, por lo que, en ese caso, se descartaría la
molécula.

2.  Ensayos clínicos:
Fase I: Se administra el principio activo a un grupo reducido de voluntarios sanos para determinar si es seguro, la
vía de administración, la dosis aproximada... En caso de no ser seguro, no se continúan los ensayos.
Fase  II.  Se  administra  el  fármaco  a  un  pequeño  grupo  de  pacientes  que  padecen  la  enfermedad  para  la  que  está
indicado, por lo que sirven sobre todo para evaluar la eficacia del producto, es decir, si es útil en la enfermedad para
la que se estudia.
Fase III: Se realiza con una muestra de pacientes mayor que en la fase II. En esta fase se suele dividir el grupo de
estudio y administrar diferentes dosis a cada uno de ellos para determinar cual es la más adecuada. Otra prueba que
se suele realizar es administrar  placebo a uno de los grupos para descartar lo que se denomina efecto  placebo,
que es el fenómeno de mejoría de los síntomas tratando con una sustancia sin efectos farmacológicos.
Fase IV o farmacovigilancia: Estos ensayos se realizan una vez el medicamento ha empezado a comercializarse.
Consiste en observar si el fármaco da problemas que no se han detectado antes.
Los fármacos no se comportan exactamente igual en un animal que en una persona, por lo que es necesario hacer
pruebas en humanos, lo que llamamos ensayos clínicos, que determinan los efectos en seres humanos, estudian el
recorrido del fármaco, detectan reacciones adversas…

Consideraciones éticas:

Siempre  que  se  realiza  un  ensayo  clínico  debe  existir  la  autorización  de  un  Comité  Ético  de  Investigación  Clínica  formado  por  médicos,
farmacéuticos de hospital, personal de enfermería… que evalúa que el ensayo se lleve a cabo correctamente.
Las personas que participan en el ensayo deben ser informadas del proceso y otorgar libremente su  consentimiento informado,  firmando  un
certificado.
En menores de edad sólo se pueden realizar ensayos cuando no hay otra alternativa, por ejemplo en casos en los que la patología estudiada
sólo se da en niños.

Recuerda
 
Los ensayos preclínicos se realizan con animales de experimentación, mientras que los ensayos clínicos en seres humanos.

Autoevaluación
 
Relaciona cada fase con su característica:

Ejercicio de relacionar
Fase Relacionar Característica

Ensayos preclínicos. 1. Se realizan con el medicamento comercializado.

Fase I. 2. Se realizan en animales de experimentación.

Fase II. 3. Se llevan a cabo en pacientes.

Fase IV. 4. Se administra el fármaco a voluntarios sanos.

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Formas farmacéuticas (I).
Recuerda que en el apartado de terminología vimos que las formas farmacéuticas son las formas en las que se presentan los medicamentos. Sirven
para  que  se  puedan  administrar  por  la  vía  apropiada  o  dosificar  correctamente  de  manera  que  cada  unidad  o  toma  tenga  la  misma  cantidad  de
fármaco. Por ejemplo, todos los comprimidos de una especialidad farmacéutica tienen la misma cantidad de principio activo, de esta manera en cada
toma administramos siempre los mismo miligramos. Así conseguimos que no haya fluctuaciones de cantidad de fármaco en el organismo, sino que la
cantidad sea constante.

Las formas farmacéuticas se pueden clasificar según varios criterios. Nosotros vamos a estudiarlas según el estado físico, por lo que piensa
que algunas de ellas se pueden administrar por diferentes vías. Por ejemplo, existen pomadas de aplicación sobre la piel, otras sobre el ojo,
la mucosa nasal, el recto…

A. FORMAS LÍQUIDAS:

En ellas el fármaco se disuelve en un excipiente líquido (disolvente) por ello, el efecto es rápido, son fáciles de dosificar, ingerir y aplicar (piensa en un
niño  al  que  le  es  más  sencillo  tomar  un  jarabe  que  una  cápsula).  Sin  embargo,  la  gran  cantidad  de  agua  que  contienen  favorece  que  crezcan  los
microorganismos.

1.  Soluciones: Líquidos transparentes y homogéneos, que se pueden administrar vía interna o externa (sobre piel y
mucosas). Tienen nombres particulares según los casos:
Colutorio: Solución que se aplica sobre la mucosa bucal o la garganta para tratar afecciones en la boca.
Colirio: Solución que se aplica sobre la conjuntiva, en el ojo.
Gotas óticas: Soluciones adecuadas para su aplicación en el oído.
Ampolla  o  vial  inyectable:  Solución  para  administrar  por  inyección.  Debe  ser  estéril  y  apirógena,
isotónica con los líquidos corporales, con un  pH lo más similar al de la sangre.
Infusión: Solución de administración intravenosa de gran volumen.
Enema: Solución de aplicación rectal.
2.  Jarabes: Soluciones acuosas dulces y viscosas en la que se disuelven los principios activos. Antiguamente, los
jarabes se elaboraban con sacarosa pero actualmente se pueden utilizar otros excipientes edulcorantes.
3.  Suspensiones:  Mezclas  heterogéneas,  es  decir  no  uniformes  en  las  que  se  pueden  observar  partículas  de
principio  activo  sólidas  suspendidas  en  un  líquido.  Son  aquellas  formas  que  se  posan  y  en  las  que  pone  “agitar
antes de usar” para que las partículas se mezclen lo máximo posible con el disolvente.

Algunas  suspensiones  son  de  preparación  extemporánea,  es  decir,  se  deben  preparar  justo  antes  de  administrarlas.  Suele  ser  porque  el
principio activo se degrada al contactar con el disolvente, de manera que no deben prepararse con antelación.

Autoevaluación
 
Relaciona cada forma farmacéutica con su característica:
Ejercicio de relacionar
Forma farmacéutica Relacionar Característica

Jarabe. 1. Mezcla heterogénea.

Suspensión. 2. Uso externo.

Colutorio. 3. Sabor dulce.

Vial inyectable. 4. Estéril.

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Formas farmacéuticas (II).
B. FORMAS SÓLIDAS:

En  general,  son  más  difíciles  de  elaborar  industrialmente,  aunque  tienen  la  ventaja  de  ser  más  estables  pues  no  tienen  agua  que  favorezca  el
crecimiento microbiano.

1.  Polvos: Mezclas de partículas sólidas, secas. Un ejemplo de polvos pueden ser los utilizados como desodorante de pies.

2.  Granulados:  Preparaciones  constituidas  por  partículas  de  polvo  unidas  formando  grumos.  Estos  granulados  suelen  envasarse  en  sobres  de
dosis individuales (piensa en algún medicamento que utilices en caso de estar resfriado).

3.  Cápsulas: Formas constituidas por una cubierta que contiene una única dosis de principio activo.

4.  Comprimidos: Formas sólidas obtenidas por compresión de polvos o granulados. Es la forma más usada por lo que existen varios tipos según
su finalidad y fabricación.
No recubiertos: obtenidos por compresión única de partículas.
Efervescentes: están compuestos por substancias ácidas y carbonatos que desprenden CO2 al contactar con el agua.
Solubles: destinados a disolverse en agua antes de administrarse.
Sublinguales: se administran bajo la lengua, por lo que tienen un tamaño reducido y forma de lenteja.
Para utilizar en la cavidad bucal: se disuelven en la saliva. Ejercen una acción local sobre afecciones bucales.
Recubiertos: tienen la superficie recubierta con una o varias capas de sustancias. Se distinguen:
Gastrorresistentes: resisten la acción del jugo gástrico y se deshacen en el intestino.
De liberación modificada: se preparan con excipientes que modifican la velocidad o el lugar de disgregación del comprimido, por
lo que consiguen que se libere lentamente y la acción sea prolongada.
Grageas: Comprimidos recubiertos con una capa de azúcar que disimula el mal sabor u olor de los principios activos.
El  otro  día  Mónica  colocando  medicamentos  en  la  cajonera,  se  dio  cuenta  de  la  cantidad  de  tipos  de  comprimidos  diferentes  que  hay.
María le estuvo explicando que algunos principios activos irritan el estómago y otras veces son los jugos gástricos los que degradan los
fármacos. Para evitar que ocurra, se recubren, de manera que el comprimido pasa entero al intestino. Muchas veces, no se distingue a
simple vista qué tipo de comprimido es, pero en la caja siempre lo indica.

 
Parches transdérmicos: Formas sólidas que se aplican sobre la piel. Contienen un reservorio con el fármaco y una lámina adhesiva que
contacta con la piel. El principio activo difunde hasta llegar a la circulación sanguínea, por lo que su efecto es sistémico.
Implantes: Formas que se implantan debajo de la piel y liberan sus principios activos durante un largo período de tiempo.
Supositorios:  Formas  sólidas  a  temperatura  ambiente  que  funden  a  temperatura  corporal.  Son  generalmente  de  forma  cónica  y  se
administran en el recto.

Óvulo: Se denomina así el supositorio de administración vaginal, por lo que también son preparaciones sólidas a temperatura ambiente,
que funden a temperatura corporal, de forma variable (generalmente ovoide).
Formas farmacéuticas (III).
C. FORMAS SEMISÓLIDAS:

Se denominan así porque tienen una consistencia entre sólida y líquida. Se distinguen:

Pomada
Crema
Pasta
Gel

Estas formas generalmente se administran sobre la piel o las mucosas. En el módulo de Formulación Magistral tendrás la oportunidad de conocerlas
con más profundidad y ver cómo se elaboran.

D. FORMAS GASEOSAS:

Son  formas  que  utilizan  algún  gas  en  su  composición.  Suelen  ser  muy  complejas  y  costosas  de  fabricar
industrialmente, pero muy útiles y cómodas de administrar y de dosificar.

Existen diferentes tipos que pueden administrarse sobre la piel, mucosas o vías respiratorias. Nosotros estudiaremos
la  forma  más  habitual,  el  aerosol.  Los  aerosoles  son  dispersiones  de  partículas  sólidas  o  líquidas  en  un  gas.  Estos
aerosoles  pueden  aplicarse  en  varias  zonas  con  acción  local  (piel,  mucosa  nasal,  mucosa  bucofaríngea,  mucosa
vaginal…) o sistémica (sobre alvéolos pulmonares).

El producto puede presentarse bajo diversas formas de sistemas dispersos:

Líquido disperso en un gas = Nebulizador
Polvo disperso en un gas = Inhalador

Autoevaluación
 
Relaciona cada forma farmacéutica con su característica:

Ejercicio de relacionar
Forma farmacéutica Relacionar Característica

Nebulizador. 1. Forma sólida aplicada sobre la piel.

Gragea. 2. Desprende CO2.

Pomada. 3. Líquido disperso en un gas.

Parche. 4. Contiene azúcar.

Óvulo. 5. Aplicación vaginal.

Comprimido efervescente. 6. Forma semisólida.

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Vías de administración (I).
Las vías de administración son los diferentes medios por los que el medicamento puede introducirse en el organismo. El hecho de seleccionar una u
otra vía de administración está en función de varios factores, por ejemplo, en caso de un tratamiento de urgencia se escoge una vía de acción rápida
como es la intravenosa, a un paciente que se encuentra inconsciente no se le pueden administrar los medicamentos vía oral, sino que se escogerá la
vía parenteral…

Importante:

En función de la vía de administración, tendremos una acción a nivel local (en el lugar de la administración) o sistémica (diferente al lugar
de administración). En este último caso, el principio activo tiene que pasar a la sangre para llegar a la zona donde debe ejercer su acción.

Las vías de administración las podemos clasificar de la siguiente manera:

1. Administración enteral:

Son  las  vías  más  utilizadas  y  se  refiere  a  aquellas  en  las  que  la  absorción  del  fármaco  se  realiza  a  través  de  las  mucosas  de  todo  el  tubo
digestivo. Se pueden clasificar en:

1. Oral: Consiste en la deglución de los medicamentos. Es la más frecuente ya que es cómoda y fácil. Sin embargo tiene algunas desventajas,
como por ejemplo, los problemas para deglutir que tienen los niños y ancianos, los jugos gástricos inactivan algunos fármacos…

2. Sublingual: El medicamento se deposita bajo la lengua y llega a la sangre rápidamente, por lo que el efecto es muy rápido, aunque sólo las
moléculas pequeñas capaces de atravesar las capas capilares se pueden administrar por esta vía.

3. Gastroentérica o nasogástrica:  A  veces  no  es  posible  deglutir  los  medicamentos,  así  que  se  pueden
administrar directamente sobre la mucosa gástrica o intestinal utilizando sondas.

4. Rectal: Consiste en administrar el medicamento en el recto. Es una
vía muy utilizada en pacientes en coma y también en niños pequeños
o  con  dificultades  de  deglución.  Se  trata  de  una  vía  por  la  que  se
administrar medicamentos con acción local y sistémica. 
Piensa por ejemplo en que los niños sufren vómitos muy a menudo así
que si administramos un jarabe por  vía  oral  y  lo  vomitan,  no  les  haría
efecto. La vía rectal es una buena opción en estos casos.
Vías de administración (II). Parenteral.
La administración parenteral consiste en aplicar una inyección. En general, tiene la ventaja de no pasar a lo largo
del  tracto  gastrointestinal  por  lo  que  evitan  degradación  gástrica,  que  se  pueden  administrar  en  pacientes
hospitalizados…  Aunque  presentan  los  inconvenientes  de  ser  dolorosas  y  necesitar  personal  cualificado  para
administrarlas.

Tipos de administraciones parenterales:

1.­ Intravenosa o endovenosa: Administración directa en la vena, por lo que es la vía de acción más rápida. Las venas más utilizadas son la cefálica
y la basílica (dorso de la mano y brazo).
La administración por vía endovenosa se suele llevar a cabo de dos maneras:

­ Directa: En pequeñas cantidades, lo que se denomina un bolo.

­ Por goteo intravenoso: lo que se conoce como “sueros”.

2.­ Intramuscular: Administración en el tejido muscular. El mayor inconveniente que tiene esta vía es la aparición de dolor local.

Las zonas más utilizadas son:

­ Cuadrante superior externo de las nalgas

­ Cara anterior del muslo.

­ Cara externa del brazo.

3.­  Subcutánea:  Administración  en  tejido  subcutáneo.  Se  administran  volúmenes  pequeños  de  entre  0,5  y  1  ml.  Esta  vía  es  muy  usada  para
administrar insulina en pacientes diabéticos.

Aquí tienes un esquema donde se señalan las zonas en las que se administran las inyecciones subcutáneas.

4.­ Intradérmica: El fármaco se deposita dentro de la piel. Esta vía se utiliza fundamentalmente para realizar pruebas de alergia.

5.­  Otras  administraciones  parenterales:  Existen  una  serie  de  vías  menos  frecuentes  como  la  epidural  (utilizada  para  administrar  anestesia),
intraarticular (en el interior de las articulaciones como la rodilla)...

Autoevaluación
 
Señala por qué vía se pueden administrar las siguientes formas farmacéuticas:

Formas farmacéuticas Oral Sublingual Rectal Intravenosa

Comprimidos sublinguales.

Enemas.

Grageas.

Jarabes.

Supositorios.

Soluciones.

Cápsulas.
Enviar    
Vías de administración (III). Tópica.
La vía tópica se refiere a aplicación sobre piel y mucosas.

Sobre mucosas: la mayoría de las veces se utiliza para tratar afecciones locales de estas mucosas.

­ Bucal: Se administran comprimidos que se deshacen en la boca o soluciones con acción local.

­  Oftálmica:  Administración  en  la  conjuntiva  ocular.  Las  formas  administradas  son  soluciones  oftálmicas,
cremas, pomadas…

­  Ótica:  Administración  en  mucosa  del  oído.  Fundamentalmente  gotas  óticas  para  tratar  infecciones  y
obstrucciones leves.

­ Vaginal: Se pueden administrar óvulos, cremas, geles, espumas, comprimidos…

­  Nasal:  Administración  sobre  mucosa  nasal  para  tratar  afecciones  a  nivel  de  fosas  nasales.  Las  formas
farmacéuticas  que  se  administran  son  fundamentalmente  soluciones  descongestionantes,  pomadas,
cremas...

­  Inhalatoria  o  pulmonar:  Esta  vía  se  puede  emplear  para  conseguir  una  acción  local  en  procesos
bronquiales y pulmonares, como por ejemplo el asma. Pero, esta zona está muy irrigada, así que también
hay  fármacos  que  se  administran  vía  pulmonar  que  alcanzan  la  circulación  sanguínea  y  tienen  acción
sistémica.

Sobre la piel:

­ Cutánea: Se administran cremas, pomadas, geles, polvos, soluciones… con acción local.

­ Transdérmica: Consiste en la aplicación de medicamentos sobre la piel en forma de parches transdérmicos. Estos parches se administran sobre
los brazos, la cintura, la espalda y el pecho.

Ahora  que  ya  hemos  visto  todas  las  vías  de  administración,  aquí  tienes  una  tabla  para  que  te  hagas  una  idea  del  tiempo  que  tardan  en  actuar  los
medicamentos en función de la vía por la que se administran.

Relación de vías de administración y tiempo
de aparición del efecto
Vía de administración Tiempo de aparición del efecto

Intravenosa. 30­60 segundos.

Inhalatoria. 2­3 minutos.

Sublingual. 2­5 minutos.

Intramuscular. 10­20 minutos.

Subcutánea. 15­30 minutos.

Rectal. 5­30 minutos.

Oral. 30­90 minutos.
Fíjate  en  que  la  vía  inhalatoria  es  una  de  las  más  rápidas.  Por  ejemplo,  un  fumador  que  ha  hecho  un  viaje  de  varias  horas  en  un  avión  (con  la
consiguiente irritación) y que al aterrizar enciende un cigarrillo. Si fumas o conoces a algún fumador, piensa en el efecto “calmante” casi inmediato que
tiene la nicotina.

Para saber más
 
Aquí tienes un enlace a la página del Colegios Oficial de Farmacéuticos de Barcelona donde podrás profundizar sobre el estudio de las vías
de administración:

Enlace a la página del Colegios Oficial de Farmacéuticos de Barcelona.

Autoevaluación
 
Clasifica en sistémica o local la acción de los fármacos en función de la vía de administración:

Intravenosa Inhalatoria Ótica Oftálmica Cutánea Sublingual Vaginal Intraarticular Rectal

Sistemática

Local

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Farmacocinética y mecanismo de acción.
Caso práctico
 
Hoy  ha  venido  una  chica  a  la  farmacia  a  pedir  un  analgésico.  Cuando  Mónica  ha  ido  a  buscarlo  a  la
cajonera  ha  visto  que  había  varias  presentaciones  de  ese  analgésico:  en  forma  de  comprimidos,  de
sobres, de pomada…  y  se  le  ha  planteado  una  duda:  ¿Por  qué  hay  tantas  formas  farmacéuticas  de  un
mismo principio activo? ¿Qué ventaja tiene una sobre otra? ¿Cuál debe darse en cada caso?

Se lo ha comentado a María y ella le ha dado algunas explicaciones.

Una vez conocemos las distintas formas farmacéuticas y las vías de administración, vamos a aplicar los conocimientos previos que tenemos sobre
los medicamentos a lo que hemos aprendido hasta ahora.

Es muy frecuente que un mismo fármaco disponga de varias presentaciones. Por ejemplo, para el mismo principio activo podemos tener comprimidos
y sobres (administrados por la misma vía) o también supositorios (distinta vía).

Este  mismo  fármaco,  administrado  en  dos  formas  farmacéuticas  distintas  al  mismo  individuo,  puede  producirle  efectos  diferentes,  pues  la  forma
farmacéutica, la dosis y la técnica de elaboración de un medicamento influyen sobre su acción.

Para  entenderlo  vamos  a  estudiar  la  farmacocinética  de  los  fármacos,  es  decir  los  procesos  que  se  producen  desde  que  se  administra  un
medicamento hasta que se elimina totalmente del cuerpo, teniendo en cuenta las circunstancias que influyen sobre este recorrido.

Conociendo la evolución que sufre un fármaco en el organismo, podremos determinar la dosis adecuada para cada paciente, cada cuanto tiempo debe
administrarse el medicamento…

También debemos saber cómo actúan los medicamentos una vez llegan al tejido diana, el lugar donde ejercen esa acción.

Aquí tienes dos ejemplos de fármacos en dos formas farmacéuticas distintas. Las dos primeras se administran por la misma vía (vaginal), pero una en
forma  de  comprimidos  y  la  otra  como  crema.  Las  dos  segundas  se  administran  por  vías  diferentes  (sobre  piel  y  oftálmica)  para  tratar  procesos
totalmente diferentes (dolor músculo­articular e inflamación ocular).

 
LADME (I): Liberación y absorción.
LADME es  el  acrónimo  de  las  cinco  etapas  que  pueden  producirse  durante  el  tránsito  del  medicamento  por  el  organismo  desde  que  se  administra
hasta que se elimina:

­ Liberación.

­ Absorción.

­ Distribución.

­ Metabolismo.

­ Excreción.

1. LIBERACIÓN:

Todos  los  fármacos  deben  disolverse  para  que  la  molécula  quede  disponible  y  pueda  llegar  a  actuar.  Si  se  administra  un  medicamento  líquido
(suspensión, jarabe, comprimido efervescente, solución inyectable…) el fármaco ya está libre antes de entrar en el organismo, pero las formas sólidas
se deben disolver en algún líquido interno.

En función de la vía de administración, la liberación de dará en una zona u otra:

­ Las formas orales en los jugos gástricos.
­ Las formas rectales en los líquidos anales.
­ Los óvulos en los fluidos vaginales…

¿Recuerdas la duda que se le planteaba a Mónica? Un mismo principio activo administrado en forma de sobres actuará más rápidamente que si se
administra como comprimidos, pues al administrarse disuelto en agua, no necesita un tiempo de liberación.

2. ABSORCIÓN:

Una vez la molécula está aislada, debe llegar a la circulación sanguínea, es lo que se conoce como absorción. En caso de medicamentos de acción
local este proceso  no  se  da  (por  ejemplo,  una  pomada  oftálmica  actúa  en  el  lugar  donde  se  aplica  sin  necesidad  de  pasar  a  la  sangre),  así  que
únicamente se absorben los de acción sistémica pues son los que necesitan viajar por el organismo para llegar a su órgano diana.
 

Según  la  vía  por  la  que  se  administren,  para  llegar  al  medio  donde  ejercen  la  acción  deben  atravesar  distintas  barreras  biológicas  constituidas  por
células (epitelio gastrointestinal, epitelio respiratorio, capilares sanguíneos…).

Los fármacos pueden atravesar estas barreras mediante varios mecanismos como puede ser aprovechando la separación que queda entre las células,
atravesando la capa de lípidos de las membranas o utilizando unas proteínas en forma de canal que atraviesan las membranas (fíjate en la imagen de
la membrana celular).

También existe otro mecanismo de atravesar barreras que se llama endocitosis para moléculas de fármaco muy grandes. Como se ve en la imagen,
consiste en que la membrana celular (señalada como una línea amarilla) reconoce el fármaco y se invagina hasta que forma una vesícula dentro de la
que quedan atrapados los fármacos.

Hay  varias  condiciones  que  hacen  que  la  absorción  de  los  fármacos  sea  más  lenta  o  más  rápida:  Por  ejemplo,  a  las  moléculas  muy  grandes  les
costará absorberse más que a las moléculas pequeñas, pues no pueden atravesar las barreras con tanta facilidad.

¿Has  pensado  alguna  vez  porqué  cuando  te  ponen  una  inyección,  la  enfermera  frota  la  zona?  Pues  es  para  activar  la  circulación,  de  manera  que
cuanta más sangre pasa, más rápidamente se absorbe el medicamento.
LADME (II): Distribución, metabolismo y excreción.

3.  DISTRIBUCIÓN:  Proceso  por  el  cual  un  fármaco  circula  por  la  sangre  hasta  llegar  a  los  tejidos  corporales.  Las  moléculas  de  fármaco  pueden
distribuirse  de  varias  maneras,  lo  normal  es  que  se  unan  a  proteínas  que  hay  en  el  plasma  o  también  a  glóbulos  rojos  y  una  pequeña  fracción  se
distribuye disuelta en plasma. Hay que tener en cuenta que el fármaco sólo es activo cuando está libre pues las proteínas o las células a las que se
une “tapan” la molécula de manera que no le dejan actuar.

Hay  varios  factores  que  hacen  que  un  fármaco  se  distribuya  más  o  menos  por  unos  tejidos  u  otros.  Por  ejemplo,  hay  órganos  a  los  que  llega  gran
cantidad de sangre (el corazón, el hígado, los riñones…) y, por tanto más cantidad de fármaco que a otros menos irrigados (huesos, piel…).

Existen  algunos  tejidos  por  los  que  resulta  muy  difícil  pasar  por  ejemplo  la  placenta  que  protege  al  feto,  o  la  barrera  hematoencefálica  que
protege el cerebro. Estas barreras biológicas evitan que pasen substancias tóxicas o microorganismos que podrían causar infecciones, pero también
impiden que pasen los fármacos.

Desde  el  momento  en  el  que  el  fármaco  llega  a  la  circulación  sanguínea,  a  la  vez  que  se  distribuye,  el  organismo  intenta  eliminarlo.  Esta
eliminación puede ser mediante metabolismo y excreción.
4. METABOLISMO: Transformaciones químicas del fármaco que dan compuestos más fáciles de eliminar denominados
metabolitos. La mayoría de estas reacciones químicas se realizan en el hígado. 

El metabolismo puede verse influido por varios factores. Por ejemplo, si se administran varios fármacos a la vez a un
mismo paciente puede que uno de ellos acelere o inhiba el metabolismo del otro. Seguro que cuando has tomado algún
medicamento te han comentado que no debes tomar alcohol. Mónica explica muchas veces que el alcohol puede inhibir
el metabolismo de algunos fármacos. El fármaco se elimina menos que si no hubiese alcohol, con lo cuál se acumula
en el organismo y aumenta el riesgo de que aparezcan efectos tóxicos.

5.  EXCRECIÓN:  Eliminación  del  fármaco  al  exterior.  Los  riñones  son  los  órganos
excretores  más  importantes,  ya  que  filtran  los  fármacos  y  metabolitos  de  la  sangre
hacia la orina. El hígado también puede excretar algunos fármacos a través de la bilis,
eliminándose con las heces. 

¿Sabías  que  la  policía  realiza  análisis  de  saliva  para  detectar  el  uso  de  drogas?  La
saliva  también  es  una  vía  de  excreción  de  fármacos.  Otra  es  la  leche,  importante
durante  la  lactancia,  ya  que  los  fármacos  administrados  a  la  madre  pueden  llegar  al
bebé y causarle problemas.

Autoevaluación
 
Con  un  caso  práctico  seguro  que  quedan  mucho  más  claros  los  conceptos  de  farmacocinética.  Analiza  la  siguiente  secuencia  y  detecta  si
alguna de las frases no es correcta:
  
Administramos un comprimido de ibuprofeno para tratar la inflamación de un paciente que se ha torcido un tobillo.  Este  comprimido,  al
llegar al estómago se libera, es decir se disuelve en los jugos gástricos.

Llega  al  intestino  donde  se  absorbe  y  alcanza  la  sangre.  Una  vez  allí,  se  distribuye  por  todo  el  organismo  hasta  que  llega  al  tobillo
inflamado, que es su lugar de actuación.

Algunas  moléculas  de  ibuprofeno  que  están  en  la  sangre  pasan  por  el  corazón,  donde  se  metabolizan,  es  decir,  se  transforman  en
metabolitos sin capacidad antiinflamatoria.
Al mismo tiempo, parte del ibuprofeno pasa por el riñón, donde se filtra y se excreta al exterior.
Representación gráfica de los procesos LADME.
Todos los procesos LADME que acabamos de estudiar se pueden representar en una gráfica que muestre cómo varía la concentración de fármaco
en sangre a lo largo del tiempo.

Vamos a analizar cómo sería la gráfica de administración de un comprimido:

1.­ Administramos un comprimido vía oral en el momento cero. El comprimido tarda unos minutos en llega al estomago donde se libera. Por ahora no
ha pasado ninguna molécula a la sangre, así que la concentración de fármaco en sangre es cero.

2.­ Pasado un tiempo, el fármaco llega al intestino donde empieza a absorberse poco a poco, de manera que la concentración de fármaco en sangre
aumenta progresivamente (corresponde a la curva ascendente).

3.­ Cuando  todo  el  fármaco  se  ha  absorbido,  se  alcanza  la  concentración  máxima  (Cmax). El  momento  en  el  que  esto  ocurre  se  denomina  tiempo
máximo (Tmax).

4.­ El  fármaco  se  distribuye  y  pasa  por  el  hígado  y  el  riñón  donde  es  metabolizado  y  excretado,  de  manera  que  la  cantidad  de  fármaco  en  sangre
comienza a disminuir (la curva desciende hasta que se elimina por completo).

Al área delimitada por la curva se le denomina área bajo la curva (AUC en inglés: Area Under the Curve)  y  refleja  la  cantidad  total  de  fármaco  que

alcanza la circulación sistémica.

Esta gráfica es diferente en función de la vía de administración del fármaco.

­ La vía intravenosa no sufre proceso de absorción así que la Cmax se alcanza en el momento en el que se administra la inyección (tiempo cero).

­ La vía subcutánea es de absorción lenta por lo que la Cmax se alcanza a un tiempo más tarde que en otras vías.

Aquí tienes algunos ejemplos de este tipo de gráficas en función de la vía de administración:

Autoevaluación
 
Relaciona los siguientes parámetros con su correspondiente concepto y relevancia clínica:

Ejercicio de relacionar
Parámetro Relacionar Concepto Relevancia clínica

1.  Momento  en  el  que  se  alcanza  la

Cmax   a. Expresa la cantidad de fármaco que llega a la sangre.
concentración máxima.

Tmax   2. Área bajo la curva. b. Suele ser proporcional a la dosis.

c. En caso de administración endovenosa, este parámetro es
AUC   3. Concentración Máxima de fármaco en sangre.
igual a cero.

Enviar    
Mecanismo de acción de los principios activos.
Cuando administramos un fármaco, se distribuye por el organismo hasta que llega al lugar de acción al que llamamos órgano, tejido o célula diana.

Algunos  fármacos  son  muy  selectivos,  es  decir,  sólo  afectan  a  un  órgano  o  sistema.  Por  ejemplo,  la  digoxina,  se  administra  a  individuos  con
insuficiencia cardiaca y actúa principalmente sobre el corazón incrementando la eficacia de los latidos.

Otros fármacos son poco selectivos, es decir, su acción se dirige a muchos tejidos u órganos. Por ejemplo, la atropina, se administra para relajar los
músculos  del  tracto  gastrointestinal,  pero  también  relaja  los  músculos  del  ojo  y  de  la  tráquea,  disminuye  el  sudor  y  la  secreción  mucosa  de  ciertas
glándulas.

Una vez los fármacos han alcanzado el tejido diana, pueden ejercer su acción de varias maneras:

1.  Inespecífica:  por  ejemplo,  hay  fármacos  antiácidos  que  aumentan  el  pH  de  los  jugos  gástricos,  u  otros  que  crean  barreras  físicas  como  los
protectores de estómago…

2.  Actuando sobre  enzimas:

Estas enzimas son proteínas que intervienen en varios procesos químicos de los organismos. Los fármacos pueden unirse a ellas y bloquear
los  procesos  que  realizan.  Por  ejemplo,  el  ritonavir  es  un  fármaco  utilizado  contra  el  SIDA  que  se  une  al  enzima  encargado  de  crear  nuevos
virus. El enzima queda bloqueado y no consigue producir nuevos virus correctamente, sino que los crea defectuosos, por lo que mueren.

3.  Sobre receptores:
El  fármaco  y  el  receptor  deben  ser  específicos,  es  decir,  complementarios  de  manera  que  encajen  uno  con  otro.  Es  lo  que  se
denomina modelo “llave­cerradura”, el fármaco es la llave que encaja perfectamente en el receptor (cerradura).
El fármaco y el receptor deben ser  afines, es decir, deben unirse mediante enlaces químicos. Cuánto más fuertes son estos enlaces,
más afines son el fármaco y el receptor.
La mayoría de los fármacos actúan de esta manera. En las membranas de las células existen moléculas llamadas receptores a los que se unen
los  fármacos  provocando  una  respuesta  sobre  la  célula.  Para  que  el  fármaco  se  una  al  receptor  y  produzca  una  acción  se  deben  cumplir  dos
condiciones:

Haz clic sobre la imagen para ver como en el primer caso hay especificidad pues el fármaco y el receptor encajan entre sí y también afinidad
pues los dos se unen mediante enlaces químicos. En el segundo caso el fármaco tiene una forma diferente a la del receptor de manera que no
encajan, así que no es posible enlazarse.
Relación dosis­efecto.
El efecto de los fármacos sobre el organismo está en función de la dosis, que es la cantidad de medicamento que se administra en una sola toma. A
medida que aumenta la dosis, la respuesta aumenta hasta que alcanza un valor máximo.

Potencia:

Ten en cuenta que hay fármacos que con una pequeña dosis ya producen un efecto (por ejemplo aliviar el dolor o disminuir la presión arterial) se trata
de fármacos potentes. Por el contrario hay fármacos que necesitan una dosis muy elevada para actuar.

Por ejemplo, si 5 miligramos de fármaco A alivian el dolor de igual manera que 10 miligramos de fármaco B, entonces el fármaco A es dos veces más
potente que el B.

Eficacia:

Hay fármacos  cuya  respuesta  terapéutica  es  muy  elevada,  son  considerados  eficaces.  Otros,  por  mucha  cantidad  de  fármaco  que  administremos,
nunca llegan a dar una gran respuesta.

Por ejemplo, a un paciente de la farmacia de Mónica que utilizaba clorotiazida, hace un tiempo el médico se lo cambió por el furosemida. Los dos son
fármacos diuréticos que aumentan la orina y se utilizan contra la hipertensión, pero la furosemida elimina mucha más sal y agua a través de la orina
que la clorotiazida (aunque aumentemos mucho la dosis de éste). Por eso la furosemida es un fármaco más eficaz.

Debes saber que hay diferentes tipos de dosis, tal como están representadas en el esquema:

1. Dosis terapéutica: aquella que produce el efecto farmacológico deseado.

2. Dosis subterapéutica: aquella que no alcanza el nivel mínimo necesario para producir el efecto terapéutico.

3. Dosis tóxica: aquella que produce efectos tóxicos.

4. Dosis letal: aquella que causa la muerte.

Hay varios factores que influyen sobre la dosificación de un medicamento:

­ Peso: A mayor peso se requiere mayor dosis. Esto lo acabarás de entender al hacer los ejercicios de la tarea en los que tienes calcular la cantidad
de jarabe que deben tomar los niños en función de su peso.

­ Edad: La dosis infantil no es proporcional a la del adulto, sino que se debe calcular en función de varias variables.

­  Vía  de  administración:  Recuerda  el  proceso  LADME,  un  medicamento  administrado  por  vía  intravenosa  llega  100%  a  la  sangre,  pero  uno
administrado  vía  oral  se  puede  degradar  en  el  estómago  o  no  absorberse  y  eliminarse  por  las  heces,  por  lo  que  no  toda  la  dosis  administrada
alcanza la circulación sanguínea.

­ Susceptibilidad: Hay pacientes que responden a dosis mínimas.

­ Resistencia: Hay pacientes que requieren altas dosis para obtener efecto.

­ Estado de salud: Algunas patologías influyen sobre el efecto. Lo veremos en el último apartado de esta unidad.

Reflexiona
 
Es  muy  negativo  alcanzar  una  sobredosis  y  llegar  a  efectos  tóxicos,  pero  también  lo  es  quedarnos  en  dosis  subterapéuticas.  Piensa  que
algunos problemas de ineficacia de los antibióticos son debidos a administrar menor cantidad de fármaco de la necesaria, lo que hace que las
bacterias no se vean afectadas y creen resistencias contra los antibióticos.
Índice terapéutico.
Una  vez  hemos  visto  los  tipos  de  dosis,  vamos  a  ver  un  parámetro  que  los  relaciona,  el  índice  terapéutico  (IT)  que  sirve  para  medir  el  margen  de
seguridad de un medicamento. Consiste en la relación entre la dosis letal y la terapéutica.

Cuando  un  fármaco  tiene  un  IT  alto  quiere  decir  que  la  dosis  que  causa  los  efectos  indeseables  es  mucho  mayor  que  la  que  produce  los  efectos
terapéuticos, es decir, se trata de un medicamento muy seguro para el que es difícil que nos pasemos de dosis.

En cambio, si el índice terapéutico es bajo indica que el margen entre la dosis terapéutica y la tóxica es estrecho, por lo que
se puede llegar con mucha facilidad a obtener efectos indeseables, son por tanto medicamentos peligrosos. Un ejemplo de
este tipo de fármacos es la digoxina (un cardiotónico utilizado en la insuficiencia cardiaca), cuya pauta de dosificación debe
vigilarse estrechamente.

Hasta ahora hemos hablado de dosis únicas, pero la mayoría de las veces los tratamientos requieren tomar el medicamento
varias  veces,  lo  que  se  denomina  dosis  repetidas  o  multidosis.  Por  ejemplo,  en  los  tratamientos  contra  la  hipertensión  se
debe tomar un comprimido cada día.

Seguro que cuando te han prescrito un antibiótico, en la farmacia te han dicho:

­ Es muy importante que lo tomes cada ocho horas.

Eso  es  porque  las  tomas  deben  ser  a  intervalos  de  tiempo  regulares  para  conseguir  que  no  haya  picos  de  cantidad  de
fármaco en sangre, sino que la concentración de fármaco en sangre sea constante durante todo el tratamiento.

Reflexiona
 
¿Serías  capaz  de  dibujar  la  gráfica  de  concentración  de  fármaco  en  sangre  respecto  al  tiempo  de  un  paciente  al  que  le  administramos  tres
comprimidos vía oral, uno cada 8 horas?
Respuesta farmacológica.
Caso práctico
 
Esta  mañana,  cuando  Mónica  atendía  a  una  señora  con  una  receta  de  ampollas  de  hierro  para  la  anemia
que le había diagnosticado el médico, María, la farmacéutica, ha intervenido:

­ “Debe evitar tomar las ampollas con leche pues le harían menos efecto”.

Mónica se ha sorprendido, no entendía qué relación tiene el medicamento con el alimento. Después María
le ha explicado que si se toman medicamentos con algunos alimentos conjuntamente o dos medicamentos
a la vez, puede haber interacciones entre ellos y que reduzcan su efectividad. Le ha dicho que hay que ir
con cuidado y estar atenta a estas interacciones, ya que son mucho más frecuentes de lo que pensamos.

Hasta aquí  hemos  visto  el  mecanismo  de  acción  de  un  fármaco.  La  consecuencia  de  esta  acción  es  el  efecto  o  la  respuesta  farmacológica,  es
decir, las manifestaciones que se observan en el organismo.

Por ejemplo,  el  salbutamol  es  un  fármaco  utilizado  en  el  tratamiento  del  asma,  su  acción  consiste  en  unirse  a  los
receptores de los bronquios y el efecto es dilatación de los bronquios, de manera que el paciente pueda respirar mejor.

Este efecto está perfectamente estudiado, pero, puede que en algunos pacientes se presenten efectos indeseables, ya
sean fruto del propio  mecanismo  de  acción  del  medicamento,  porque  se  administran  de  manera  incorrecta,  o  porque
interaccionan con otras substancias…

Debes saber también que hay medicamentos que no están indicados en personas que padecen alguna enfermedad, en
mujeres embarazadas, en niños… Estas particularidades se deben a que la respuesta farmacológica no es la misma
en todas las personas y situaciones, ya que hay circunstancias que pueden influir sobre ella.

En  este  apartado  estudiaremos  los  factores  que  hacen  variar  el  efecto  de  los  fármacos,  como  son  las  reacciones
adversas, las interacciones y factores fisiológicos (embarazo, lactancia, infancia y vejez) o patológicos que producen
diferencias en la respuesta farmacológica entre personas.
Problemas relacionados con los medicamentos.
Un problema relacionado con el medicamento (abreviado PRM) es cualquier problema de salud que se da en un paciente,
producido o relacionado con su tratamiento farmacológico y que interfiere con los resultados de salud esperados.

Se ha estudiado que 1 de cada 3 pacientes que acuden a la consulta médica de urgencias lo hacen por ese motivo y que
entre un 3­10% de los ingresos hospitalarios son consecuencia de los efectos producidos por los medicamentos.

En  la  farmacia  también  hay  infinidad  de  consultas  sobre  este  tema,  por  ejemplo,  el  otro  día  Mónica  dispensó  a  una
paciente  que  tiene  osteoporosis  (una  enfermedad  relacionada  con  la  cantidad  de  minerales  de  los  huesos)  un
medicamento con ácido alendrónico y le advirtió de que puede causar úlceras en el esófago. Por ello le dijo:

­ Para evitarlo, no debe sentarse ni tumbarse durante media hora después de tomarlo.

Estos problemas son muy variados y a veces son prevenibles como en este caso, pero otras veces no. Aquí tienes una tabla de sus características:

Características de los problemas relacionados con
los medicamentos.
Aparición Frecuencia Predicción Dosis Gravedad

Inmediata Muy frecuentes Evitables Terapéutica Triviales

Crónica Poca frecuencia Inevitables Sobredosis Mortales

Como puedes imaginar, es muy importante conocerlos e intentar evitarlos.

Clasificación de los Problemas Relacionados con Medicamentos:

1. Según la necesidad de utilizar un medicamento:

­ El paciente no usa los medicamentos que necesita.

­ El paciente usa medicamentos que no necesita.

2. Relacionados con la efectividad del medicamento:

­ El paciente usa un medicamento que está mal seleccionado.

­ El paciente usa una dosis o pauta inferior a la que necesita.

3. En función de la seguridad:

­ El paciente usa una dosis o pauta superior a la que necesita.

­ El paciente usa un medicamento que le provoca una reacción adversa a medicamentos, que se conoce habitualmente como RAM.

Autoevaluación
 
Señala lo que se consideraría un PRM:
  
No tomar la suficiente cantidad de medicamento de manera que no se alcanza la dosis terapéutica.

Acorta la duración del tratamiento de manera que días después se debe reanudar el tratamiento.
Tomar un antihipertensivo para tratar una gripe de manera que no se eliminan los síntomas de la gripe.
Todas son correctas .
Problemas relacionados con los medicamentos(I).

Reflexiona
 
Siempre  que  se  estudia  un  medicamento,  con  la  intención  de  comercializarlo  y  aplicarlo  a  la  población
general,  se  deben  sopesar  los  beneficios  y  los  riesgos  que  supone.  No  existe  el  fármaco  100%  seguro,
sino  que  todos  tienen  un  efecto  negativo  sobre  el  organismo,  que  se  debe  comparar  con  el  positivo  y
considerar si ofrece o no un beneficio a la sociedad.

Los  efectos  negativos  inherentes  a  los  fármacos  se  denominan  reacciones  adversas  a  medicamentos  (RAM)  y  se  definen  como  toda  reacción
nociva no deseada, que aparece a la dosis de fármaco utilizada normalmente.

Podemos clasificar las RAM según el origen del mecanismo de producción de estas reacciones:

1.­ Reacciones adversas relacionadas con el mecanismo de acción del fármaco.

   a. Efectos colaterales:

Efecto no deseado que se produce a las dosis de fármaco utilizadas habitualmente y que está relacionado con sus propiedades farmacológicas.

¿Recuerdas el concepto de especificidad del que hablábamos cuando estudiamos el mecanismo de acción? Pues cuando el fármaco se distribuye por
el organismo, puede reaccionar con un gran número de receptores situados en diferentes órganos y provoca varios efectos. Al efecto más pronunciado
se le denomina efecto principal o deseado y al resto de efectos se les denomina efectos colaterales.

Por ejemplo, la Buscapina® se utiliza en cólicos  abdominales  porque  interacciona  con  receptores  intestinales,  pero  también  interacciona  con  otros
receptores del mismo tipo que se encuentran en otras zonas por lo que provoca sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria…

b. Efectos secundarios:

También se producen como consecuencia de la acción farmacológica principal y a dosis normales, pero no forman parte de la propia acción.

Por  ejemplo:  A  menudo,  cuando  administramos  un  antibiótico  aparecen  diarreas  (efecto  secundario),  como  consecuencia  de  la  destrucción  de
bacterias intestinales (acción principal).

2.­ Reacciones adversas dependientes de la respuesta del organismo.

Al depender de la reacción del organismo y no del fármaco, son imprevisibles.

a. Reacciones alérgicas:

Son  respuestas  anormales,  distintas  de  la  acción  farmacológica.  No  se  observan  en  la  primera  administración,
sino  que  requieren  un  contacto  previo  con  el  fármaco  ( sensibilización)  y,  posteriormente  otro  contacto  que
desencadena la reacción.

Las manifestaciones alérgicas son muy variadas:  shock anafiláctico,  rinitis ,  dermatitis…

   b. Reacciones idiosincrásicas:

Suceden en algunos individuos que genéticamente reaccionan de manera anormal a algunos fármacos.
Problemas relacionados con los medicamentos(II).
3.­ Reacciones adversas producidas por administración prolongada.

Aparecen como consecuencia de una reacción repetida del fármaco sobre el órgano diana y suelen ser debidas a efectos rebote o adaptativos.

a. Dependencia:

Es un trastorno de conducta que se caracteriza porque una persona tiene disminuido el control sobre el consumo
de un fármaco. Esta dependencia puede ser:

­ Física: Adaptación del organismo, de manera que se acostumbra a un cierto nivel de fármaco en sangre y al
retirarlo aparecen síntomas.

­ Psíquica: Deseo de mantener el efecto obtenido con el fármaco.

b. Tolerancia:

Es una  disminución  del  efecto  de  un  fármaco  a  una  dosis  determinada,  como  consecuencia  de  una  o  diversas
exposiciones  anteriores,  de  manera  que  es  necesario  aumentar  la  dosis  de  fármaco  para  conseguir  el  mismo
efecto. Este efecto puede estar causado porque los receptores de las células se hagan insensibles debido a que el
fármaco está continuamente actuando sobre ellos.

Hay algunas substancias (algunos fármacos y otras drogas de abuso) con una elevada capacidad de producir dependencia y tolerancia.  Aquí
tienes una tabla de estas substancias en la que se clasifica cada efecto del 1 al 4 siendo el 4 un valor extremadamente elevado.

Dependencia y tolerancia
Tolerancia Dependencia Psíquica Dependencia física

Opiáceos 4 4 4

Alcohol 3 3 3

Cafeína 2 2 ­

Nicotina 1 2 1

Cocaína 3 3 2

Cannabis 1 1 ?

4.­ Reacciones adversas producidas en situaciones especiales

a.­ Carcinogénesis.

Capacidad de un fármaco de producir tumores, incrementar la frecuencia con la que se desarrollan o provocar su aparición a una edad más temprana
de lo que cabría esperar.

b.­ Teratogénesis.

Son efectos adversos morfológicos, bioquímicos o de conducta inducidos durante la vida fetal.

Recomendación
 
¿Qué sabes sobre la talidomida? Sería interesante que buscases información para profundizar en el conocimiento de las reacciones adversas
de tipo teratogénicas.

Autoevaluación
 
Relaciona cada tipo de RAM con su característica:
Ejercicio de relacionar
RAM Relacionar Característica

Colateral 1. Dependen de la capacidad del fármaco de atravesar la placenta.

Alergia 2. Se presentan en tratamiento prolongados.

Idiosincrasia 3. Nunca se manifiestan en el primer contacto con el medicamento.

Dependencia 4. Tienen una posible base genética.

Teratogénesis 5. Cuanto más inespecífico es el fármaco, mayor probabilidad de producirse.
Enviar    
Interacciones.

A veces se producen reacciones adversas a medicamentos por utilizar simultaneamente varios fármacos que interaccionan entre sí. Una  interacción
es  la  modificación  de  la  acción  de  un  fármaco  debido  a  la  administración  previa  o  a  la  vez  de  otra  substancia.  Esta  substancia  puede  ser  otro
fármaco, un alimento, un pesticida, el tabaco…

Ten en cuenta que las interacciones entre fármaco y alimento raramente son fatales debido a la poca actividad que tiene el alimento, sin embargo, son
muy frecuentes y hay que tenerlas en cuenta, sobre todo en pacientes especialmente sensibles como son ancianos, embarazadas y niños.

Reflexiona
 
A  menudo  las  interacciones  provocan  la  disminución  del  efecto  terapéutico  o  la  aparición  de  una  RAM  perjudicial,  pero  no  siempre  es  así,
sino que a veces los efectos son beneficiosos. Por ejemplo, puede que al administrar dos fármacos a la vez uno potencie el efecto del otro,
haciendo que se pueda disminuir la dosis, y así disminuir los efectos indeseables.

Las interacciones se puede dividir en:

1. Farmacéuticas: Debidas a reacciones químicas entre fármacos previas a su administración (fuera del paciente).
 

Habitualmente se dan al combinar soluciones de fármacos por vía intravenosa en una jeringa o botella.

2. Farmacodinámicas: Dos fármacos pueden competir por un mismo receptor de manera que el fármaco más afín será el que se una al receptor y
desplace al otro. (Haz clic sobre el dibujo).

3. Farmacocinéticas: Relacionadas con los procesos LADME.

A nivel de absorción, algunos fármacos producen un efecto  quelante  sobre  otros.  Por  ejemplo,  el  hierro  contra  la  anemia  se  une  al  calcio  de  los
productos lácteos lo que evita que se absorba.

¿Recuerdas lo que le explicó María a Mónica sobre las interacciones? El hierro administrado con leche se absorbe
en menor cantidad por lo que tiene un efecto menor que en ayunas.

A  nivel  de  metabolismo,  por  ejemplo,  los  fármacos  contra  la  epilepsia  estimulan  el  metabolismo  de  los
anticonceptivos de manera que su efecto es menor.

El  zumo  de  pomelo  inhibe  el  metabolismo  de  varios  fármacos,  por  ejemplo  el  de  la  ciclosporina  (un  fármaco
utilizado en pacientes con un órgano trasplantado) lo que hace que con menor dosis se consiga el mismo efecto.

Recuerda
 
a. Las interacciones fármaco­alimento más significativas tienen lugar durante la fase de absorción.

b. Muchas de estas interacciones se pueden evitar administrando los fármacos con 2­3 horas de diferencia.

c.  Desde  el  punto  de  vista  farmacológico,  es  recomendable,  administrar  los  medicamentos  fuera  de  las  comidas  pues  los  alimentos  en  el
tracto digestivo suelen retrasar le absorción de medicamentos.
Medicamentos en el embarazo.
Ya  vimos  en  la  presentación  de  este  punto  que  una  de  las  causas  de  las  diferencias  en  la  respuesta  farmacológica  entre
personas  son  las  circunstancias  fisiológicas,  especialmente  en  cuatro  etapas  de  la  vida:  embarazo,  lactancia,  infancia  y
vejez. A continuación vamos a analizar por qué se producen esas diferencias.

Embarazo:

Al administrar medicamentos a una mujer embarazada hay que tener en cuenta que existen dos pacientes simultáneamente,
de manera que estudiaremos la acción de los medicamentos desde dos puntos de vista:

­ Las modificaciones que sufre la madre durante el embarazo y que varían el efecto de los medicamentos en ella.

­ El efecto de los medicamentos sobre el feto y el riesgo que conllevan.

En cuanto a los cambios que sufre la mujer durante este período son variados y afectan a diferentes órganos. Por ejemplo,
seguro que conoces a alguna mujer embarazada que se ha quejado de estreñimiento y digestiones lentas. Esto hace que la
absorción  intestinal  de  los  fármacos  aumente,  ya  que  el  tiempo  de  contacto  entre  fármaco  y  mucosa  intestinal  es  mayor  que  en  la  mujer  no
embarazada.

Otro ejemplo, el volumen sanguíneo en las embarazadas es mucho mayor pues necesita mayor cantidad de líquido para aportarle nutrientes al feto.
Muchas veces le comentan a Mónica que se les hinchan las piernas y orinan más a menudo. Las consecuencias son que el fármaco en la sangre está
más diluido que en una mujer no embarazada y que la excreción a través de la orina aumenta, así que permanece menos tiempo en el organismo.

Hay muchas más variaciones  que  hacen  que  los  fármacos  se  comporten  de  manera  diferente  a  la  mujer  no  embarazada,  por  lo  que  debes  recordar
siempre que la respuesta es variable y que hay que ajustar la dosis de cada fármaco a cada momento del embarazo.

Respecto al efecto de los medicamentos sobre el feto, los fármacos y substancias químicas administradas durante el embarazo son responsables
del 4­5 % de las malformaciones fetales. Puede que el fármaco atraviese la placenta y llegue al feto produciéndole efectos tóxicos o que el daño sea
porque se bloquea la llegada de nutrientes al feto.

Debes conocer
 

De acuerdo con la  Food and Drug Administration (FDA), los fármacos se clasifican en cinco clases en función de sus efectos teratógenos:
Despliega la tabla para ver la clasificación.

Recuerda
 
Debido  al  riesgo  sobre  el  feto  y  a  las  modificaciones  que  sufre  la  madre  durante  el  embarazo,  no  deben  darse  medicamentos  sin  receta
médica a mujeres embarazadas.
Medicamentos en la lactancia.

En este apartado vamos a considerar el niño como lactante que recibe, a través de la leche, medicamentos administrados a
la madre.

Ya comentamos en el apartado del LADME donde hablábamos de la eliminación, que la leche era un medio de excreción de
fármacos, lo cual puede ocasionar reacciones adversas en el lactante.

Hay madres  que  se  sorprenden  cuando  Mónica  les  comenta  que  deben  tener  cuidado,  aunque  las  cantidades  de  fármaco
excretadas  por  esta  vía  suelen  ser  mínimas.  El  lactante  tiene  un  peso  muy  pequeño  y  una  capacidad  de  metabolizar  y
excretar muy baja, por lo que pequeñas cantidades de fármacos pueden producirle efectos acentuados.

Una molécula muy excretada por esta vía es la nicotina que está sobradamente demostrado que tiene efectos nocivos sobre el lactante.
Según el riesgo que suponen para el lactante, los fármacos se pueden clasificar en:

Medicamentos en función del riesgo para el lactante.
Compatibles Medicamentos  que  no  se  absorben  (tópicos,  antiácidos…).  Fármacos  que  no  se  excretan  por  la  leche  (insulina,  heparina…).
con la lactancia Fármacos que se excretan por la leche pero que no suponen un riesgo para el lactante (paracetamol, penicilinas…).

Incompatibles Fármacos  anticancerígenos  (ciclofosfamida,  metotrexato…)  Drogas  de  abuso  (anfetaminas,  cocaína,  heroína…).  Compuestos
con la lactancia radiactivos (iodo 123, iodo 125...).

Administrar
Antidepresivos
con precaución

Para minimizar el riesgo durante la lactancia, es recomendable:

­ Utilizar fármacos en la madre que se emplean habitualmente en niños.

­ Utilizar fármacos de acción local, que no pasen a circulación sanguínea.

­ Utilizar la menor dosis y durante el menor tiempo posible.

­ Administrar el medicamento inmediatamente después de terminar la toma de leche.

Autoevaluación
 
Relaciona el estado fisiológico con la modificación habitual y su consecuencia:

Ejercicio de relacionar
Estado fisiológico Relacionar Modificación Consecuencia

Embarazada   1. Menor excreción renal. a. Riesgo de acumulación y sobredosis.

Lactante   2. Estreñimiento. b. Mayor absorción intestinal.

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Medicamentos en la infancia.
 

Para  empezar,  debe  quedar  claro  que  un  niño  no  es  un  adulto  pequeño  sino  que  presenta  características
específicas debido a que se encuentra en proceso de maduración, de crecimiento y desarrollo que condicionan el
comportamiento del fármaco dentro del organismo.

Debido a que aún no se ha completado su desarrollo funcional, tiene muchas funciones disminuidas (metabolismo
y  excreción),  tiene  mayor  permeabilidad  en  las  barreras  biológicas  (pared  intestinal,  barrera  hematoencefálica,
barrera respiratoria...), y ello va a tener una repercusión importante en la acción de los medicamentos. Cuanto más
pequeño, más lejos se encuentra del estado de “madurez fisiológica”.

Mónica sabe que en los niños los fármacos se comportan de manera diferente que en los adultos. Por ejemplo, tienen una piel muy fina, por lo que hay
que ir con cuidado con qué tipos de pomadas se les aplica, ya que podrían absorberse, llegar a sangre y causar reacciones adversas.

Otra diferencia es que el hígado y los riñones de los niños aún no son completamente maduros, por lo que el metabolismo y la
excreción renal de fármacos son menores, por ello hay que ir con cuidado y evitar que se acumule fármaco en sangre.

Hace poco le preguntaron a Mónica cómo conseguir que un niño tome los medicamentos…

­ ¡menudo lío se arma en casa cada vez que tiene que tomar el jarabe!

Y  es  que  éste  es  uno  de  los  mayores  problemas  que  se  encuentran  los  padres  al  darles  la  medicación  a  los  niños.  Los
laboratorios farmacéuticos preparan medicamentos con sabores agradables, comprimidos pequeños… pero aún así, se pierde
dosis, no colaboran, no aceptan la vía rectal, resulta muy difícil darles medicamentos por vía inhalatoria…

Recuerda
 
Un niño no es un adulto pequeño en el que la dosis pueda calcularse proporcionalmente a la del adulto y nunca deben darse medicamentos
sin receta a niños.

Autoevaluación
 
Señala la frase correcta:
  
Los fármacos tópicos se pueden administrar en niños sin riesgo.
El metabolismo hepático está aumentado respecto a los adultos.

La excreción renal está disminuida respecto a los adultos.
Medicamentos en la vejez.
En los  países  desarrollados  la  esperanza  de  vida  es  cada  vez  mayor.  Se  calcula  que  un  17%  de  la  población
española tiene más de 65 años, lo que supone un aumento en el gasto sanitario ya que esta población consume
las  tres  cuartas  partes  de  los  recursos  sanitarios  y  un  70%  del  gasto  farmacéutico.  Mónica  lo  ve  cada  día,  la
mayoría de la gente que acude a la farmacia son “abueletes” como les llama ella.

¿Te quedaron claros los problemas relacionados con los medicamentos que estudiamos hace poco? Piensa que la
población anciana es más susceptible a sufrirlos pues:

­ Padece cambios fisiológicos que influyen en la respuesta a los medicamentos.

­ Están polimedicados, es decir toman muchos medicamentos, por lo que el riesgo de que haya interacciones entre ellos aumenta.

­ Incumplen el tratamiento que les prescribe el médico debido a que se olvidan de tomarse las dosis, se confunden…

Igual que las mujeres  embarazadas  y  los  niños,  los  ancianos  también  sufren  modificaciones  que  influyen  sobre  los  procesos  LADME.  Por  ejemplo,
muchos abuelos le comentan a Mónica que sufren de estreñimiento. Es algo muy habitual, pues la movilidad intestinal disminuye con la edad. Esto
hace que la absorción de fármacos sea mayor pues están más tiempo en contacto con la mucosa intestinal.

Igual que los niños, el metabolismo hepático y la excreción renal en los ancianos están disminuidos, por lo que el fármaco se elimina más lentamente
que en un adulto y hay riesgo de sobredosis debido a que el fármaco se acumula en el organismo.

Consideraciones a tener en cuenta en población anciana:

­ El régimen terapéutico ha de ser lo más sencillo posible, se debe disminuir el número de fármacos utilizados para evitar PRM.

­ Dar las instrucciones de uso claramente por escrito, utilizando dibujos, etiquetas...

­ Los medicamentos han de ser de distinto envase, forma y color, para evitar confusiones.

­ Antes de introducir un medicamento, intentar retirar otros, para minimizar interacciones.

­ Designar un “tutor del tratamiento” en caso que se considere necesario.

­ Destruir los medicamentos prescritos para enfermedades pasadas o que han sido substituidos.

­ Recordar que la edad no contraindica ningún tratamiento potencialmente beneficioso.

Ahora que ya hemos visto las particularidades de los niños y los ancianos, podemos hacer una comparación entre las tres etapas de la vida:
Factores patológicos que condicionan la respuesta a medicamentos.
Hoy han venido a la farmacia de Mónica dos señores a los que les habían hecho unos análisis de sangre. Les han detectado el colesterol elevado y el
médico les ha recetado un medicamento para bajarlo. A los dos les ha prescrito el mismo, pero diferente dosis. Resulta que uno de ellos, además del
colesterol elevado, también le han detectado insuficiencia renal, así que no es lo mimo tratar a uno que al otro.

El  efecto  farmacológico  varia  si  el  paciente  presenta  otras  enfermedades  que  se  suman  a  la  patología  que  se  trata.  Dos  de  las  enfermedades  más
frecuentes  y  que  influyen  considerablemente  son  la  insuficiencia  renal  y  la  insuficiencia  hepática,  es  decir,  que  el  riñón  o  el  hígado  no  funcionen  al
100%.

La insuficiencia  renal  afecta  sobre  todo  a  la  eliminación  mediante  la  orina.  Lógicamente  la  filtración  glomerular  disminuye,  por  lo  que  aumenta  el
riesgo de efecto tóxico por acumulación de fármaco.

La  consecuencia  fundamental  de  la  insuficiencia hepática es  que  el  metabolismo  de  los  fármacos  disminuye.  Por  otro  lado,  también  afecta  a  la
excreción biliar que es menor que la de un paciente sin esta patología.

Reflexiona
 
A  menudo  estas  enfermedades  van  unidas  a  la  edad,  por  lo  que  en  el  anciano  se  suman  las  modificaciones  propias  de  la  vejez  con  la
presencia de patologías crónicas.

En esta unidad hemos estudiado los conceptos separadamente, pero piensa que muchos de ellos se relacionan entre sí, de manera que a un
paciente se le administra una dosis de medicamento con una forma farmacéutica, por una vía, a un tiempo de dosificación... Este paciente
tiene  unas  características  fisiológicas  o  patológicas  que  influyen  en  el  recorrido  y  el  efecto  del  fármaco.  Puede  que  tome  otros
medicamentos o sufra reacciones adversas…

Recomendación
 
Para acabar de entender los conceptos de LADME, tipos de dosis y factores que influyen en la respuesta te propongo un ejercicio:

¿Recuerdas la gráfica que dibujaste cuando hablábamos de dosis repetidas? ¿Serías capaz ahora de dibujar una gráfica de concentración de
fármaco/tiempo de la administración de 3 comprimido (1 cada 8 horas) a un paciente con insuficiencia renal?
Anexo.­ Licencias de recursos.
Licencias de recursos utilizados en la Unidad de Trabajo.
Recurso Datos del recurso

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Autoría: Ministerio de Educación

Licencia: Uso Educativo­nc, en plataformas FPaD

Procedencia: Elaboración Propia

Autoría: Laura Iniesta

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Autoría: Laura Iniesta

Licencia: CC by­nc

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Autoría: Ministerio de Educación

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Autoría: Ministerio de Educación

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Procedencia: Elaboración Propia

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Autoría: Ministerio de Educación

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Autoría: ITE

Licencia: Uso educativo no comercial

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Autoría: Ministerio de Educación

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Autoría: Ministerio de Educación

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Autoría: Ministerio de Educación

Licencia: Uso Educativo­nc

Procedencia: Elaboración Propia

Autoría: Por los caminos de Málaga

Licencia: Reconocimiento 2.0 Genérica

Procedencia: http://www.flickr.com/photos/caminosdemalaga/3220647661/

Autoría: Ministerio de Educación

Licencia: Uso Educativo­nc

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Autoría: Ministerio de Educación

Licencia: Uso Educativo­nc, en plataformas FPaD

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Autoría: Laura Iniesta

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Licencia: Uso educativo no comercial

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Autoría: PIrate

Licencia: CC by­sa

Procedencia: http://commons.wikimedia.org/wiki/File:Balance_icon.svg

Autoría: Laura Iniesta

Licencia: CC by­nc

Procedencia: http://www.flickr.com/photos/53700554@N08/4957123172/in/set­72157624752080133/

Autoría: ITE

Licencia: Uso educativo no comercial

Procedencia:  http://recursostic.educacion.es/bancoimagenes/ArchivosImagenes/DVD01/CD03/h928_m.jpg

Autoría: Louise Joly, one half of AtelierJoly

Licencia: CC by­sa

Procedencia: http://es.wikipedia.org/wiki/Archivo:Opium_poppy.jpg

Autoría: Ministerio de Educación

Licencia: Uso Educativo­nc

Procedencia: Elaboración Propia
Autoría: Ministerio de Educación

Licencia: Uso Educativo­nc

Procedencia: Elaboración Propia

Autoría: (Aleph), derivative work: raeky

Licencia: CC by­sa

Procedencia: http://es.wikipedia.org/wiki/Archivo:Citrus_paradisi_%28Grapefruit,_pink%29_white_bg.jpg

Autoría: ITE

Licencia: Uso educativo no comercial

Procedencia:
http://recursostic.educacion.es/bancoimagenes/ArchivosImagenes/DVD01/CD01/h1627_m.jpg

Autoría: Ministerio de Educación

Licencia: Uso Educativo­nc

Procedencia: Elaboración Propia

Autoría: Ken Hammond

Licencia: Dominio público

Procedencia: http://es.wikipedia.org/wiki/Archivo:Breastfeeding_infant.jpg

Autoría: ITE

Licencia: Uso educativo no comercial

Procedencia:
http://recursostic.educacion.es/bancoimagenes/ArchivosImagenes/DVD13/CD05/23687__10_m_1.jpg

Autoría: ITE

Licencia: Uso educativo no comercial

Procedencia:
http://recursostic.educacion.es/bancoimagenes/ArchivosImagenes/DVD11/CD06/20158__20_m_11.jpg
Autoría: Uxía Pin

Licencia: Uso educativo no comercial

Procedencia:
http://recursostic.educacion.es/bancoimagenes/ArchivosImagenes/DVD25/CD04/185730_im_1.jpg

Autoría: Ministerio de Educación

Licencia: Uso Educativo­nc

Procedencia: Elaboración Propia

Autoría: Ministerio de Educación

Licencia: CC by­nc, en plataformas FPaD

Procedencia: Elaboración Propia

Autoría: Ministerio de Educación

Licencia: Uso Educativo­nc

Procedencia: Elaboración Propia

Autoría: Ministerio de Educación

Licencia: Uso Educativo­nc

Procedencia: Elaboración Propia