PRÁCTICA: N° 12:

FORMULACIÓN DE SUPOSITORIOS

INTRODUCCIÓN:

Son cuerpos sólidos de diversos tamaños y formas, adaptados para la introducción en el

recto, vagina o la uretra.

En general se funden, ablandan o disuelven al entrar en contacto con la temperatura

corporal. Un supositorio puede actuar como un protector o paliativo local o como un
vehículo de principios activos para producir una acción sistémica o local (1).

Su forma más común es la cónica o cilindro-cónica, con el vértice redondeado, de 3-4 cm.
de longitud y de 1.2 a 4 g. de peso, según sea para niños o adultos

Las bases de supositorio generalmente empleadas son; manteca de cacao, gelatina

glicerinada, aceites vegetales hidrogenados, mezclas de polietilenglicoles de diversos pesos
moleculares y ésteres de ácidos grasos del polietilenglicol (1).

Su uso ha disminuido mucho respecto a décadas pasadas, ya que por esta vía no siempre se
puede garantizar la cantidad de medicamento que va a llegar finalmente al organismo,
además de resultar incómoda y molesta su administración. Todos estos inconvenientes han
desembocado en que cada vez haya menos medicinas que aparezcan en el mercado con esta
presentación

La base de supositorio tiene una influencia marcada en la liberación del principio activo y
son preparaciones que contienen uno o más fármacos disueltos o dispersos en una masa, la
cual puede ser soluble o dispersarle en agua. Normalmente son administrados en dosis
única para acción local o absorción sistémica del medicamento (2).

Objetivo:

 Dar a conocer la importancia que tiene y su uso adecuado

METODOLOGÍA:

 Esta práctica se llevó de manera virtual – teórica por medio del aplicativo vía zoom
por motivos de pandemia a nivel mundial.

RESULTADO:

Bases para supositorios:

Tienen por objeto proporcionar la forma adecuada para administrar el medicamento,

además de estabilizar o controlar su velocidad de cesión. Existen diferentes sistemas para
clasificar a las bases de supositorios.

Una de ellas se basa en las propiedades fisicoquímicas:

 Bases liposolubles:
Manteca de cacao y otras materias grasas de mejorespropiedades para la fabricación
de supositorios.
Ventajas:
Se obtienen bases de diferentes puntos de fusión ydureza adecuadas para elaborar
supositorios destinados a diferentes áreas climáticas.
La presencia de glicéridos parciales (algunos de ellos emulgentes A/O) les da
capacidad de incorporar agua (mayor hidrofilia).
Funden entre 33-37ºC.
No se oxidan y el p. De fusión no se modifica por sobrecalentamiento. La distancia
entre el punto de fusión y el de solidificación es pequeña.
Presentan buen poder de retracción al enfriar. (Evita que se peguen a los moldes y
se rompan al desmoldar.

Inconvenientes:
Fundidos son poco viscosos por lo que facilitan la sedimentación de los principios
incorporados en forma de suspensión.
Ello dificulta la preparación.
Para evitarlo se pueden añadir viscosizantes (3).
 Bases hidrofílicas:
Forman una clase intermedia y están constituidas especialmente por mezclas de
sustancias lipídicas con emulgentes que permiten aumentar el poder de captación de
soluciones acuosas y /o mejorar su dispersión en agua.

Ventajas:
No funden, sino que se disuelven en la cavidad rectal. Ceden lentamente el principio
activo y viscosizan el medio, dificultando la difusión del principio activo. Son por
tanto adecuados cuando se desea una liberación lenta del principio activo. Son
menos irritantes que la glicerogelatina y su poder irritante puede reducirse
incorporando agua a la formulación.

Inconvenientes:
Son incompatibles con algunos fármacos y reducen la actividad de algunos
conservantes.
Los supositorios son frágiles. Para evitarlo se añaden tensioactivos y
plastificantes.
El fármaco puede cristalizar (durante el almacenamiento) lo que retarda la cesión e
incrementa la irritabilidad.

 Bases hidrosolubles:
Se mencionan la masa de gelatina y a los polietilenglicoles (3).
PROCESO DE FABRICACIÓN:

 Limpieza del área de fabricación

 Limpieza de la cristalería
 Lavar los moldes con agua, detergente y esponja suave. Enjuagar con agua
desmineralizada, limpiar con papel toalla y dejar secar.
 Con una gasa o una franela que no desprenda mota, humedecer la gasa con vaselina
liquida y engrasar los moldes de 1.0g asegurándose que todos queden cubiertos de
vaselina liquida formando una fina película para evitar que se peguen los
supositorios en el molde.
 Pesar la materia prima
 Colocar en un tanque de acero inoxidable (beaker con capacidad de 50mL) la
glicerina y calentar en baño de maría hasta una temperatura de 65±5°C (4).
 Agregar poco a poco la trietanolamina con agitación mecánica hasta completa
solubilidad, añadir poco a poco el estearato de sodio con agitación constante hasta la
 formación de una mezcla, seguir calentando hasta una temperatura de 70±5°C.
Tomar tiempo de agitación.
 Agregar agua purificada y agitar constantemente con agitador mecánico hasta lograr
una mezcla liquida. Llevar a una temperatura de unos 70±5°C. Retirar del calor
manteniendo controlada la temperatura, tomar tiempo de agitación.
 Incorporar poco a poco la Aminofilina a una temperatura de 75±5°C, agitar
constantemente para asegurar la dispersión del principio activo en toda la mezcla,
tomar tiempo de agitación. 10. Verter a una temperatura de 65±5°C y a chorro
continuo en forma de rosario dejando un exceso en cada orificio del molde, hasta
completar la cantidad de supositorios planificada (5).
 Dejar solidificar por el tiempo que sea necesario, tomar tiempo de solidificación.
 Retirar el exceso de los supositorios con una espátula y desmoldar.
 Pesar los supositorios y sacar peso promedio.
 Hacer cálculos para determinar la cantidad de principio activo y excipiente que
contiene cada supositorio.
 Realizar controles en proceso.
 Envasar el producto obtenido
 Etiquetar y almacenar en estante de cuarentena.
MECANISMO DE ACCIÓN

 La finalidad es activar la motilidad el intestino por vía refleja, antiguamente se utilizaban

supositorios a base de jabón
 En el caso de los supositorios de glicerina se añade el fenómeno de ósmosis debido a la
atracción de la glicerina por el agua, lo que incrementa los movimientos peristálticos
 La actividad del fármaco está destinada a tratar la mucosa rectal en el lugar de aplicación
(6)
.
 Por ejemplo, los supositorios para el tratamiento de hemorroides, en este caso se desea
que el fármaco se libere lentamente y permanezca el mayor tiempo posible en contacto
con el tejido dañado.
 El objetivo es que el fármaco sea absorbido por las membranas mucosas del recto con la
finalidad de llegar a regiones del organismo lejanas al recto
 El modo de acción se da a partir de la absorción de los fármacos a través del sistema
hemorroidal, pasa a la circulación general y actúa sobre el órgano afectado (7).
DISCUSION:

Los supositorios son una forma de presentación de las medicinas, igual que hay píldoras,
jarabes, pomadas, inyectables, etc. pero específicamente diseñada para su administración
por vía rectal, introduciéndolos en el cuerpo por el ano

Están compuestos fundamentalmente por una grasa vegetal sólida que contiene a su vez el
medicamento. Una vez introducido en el recto, el supositorio se disuelve poco a poco,
liberando la medicina y permitiendo así su absorción y su paso a la sangre.

Hay tres objetivos bien diferenciados:

 Acción mecánica: Esta acción va provocar la evacuación en casos de estreñimiento.

Se formulan con excipientes hidrófilos del tipo de la glicero gelatina que lubrica la
mucosa rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo.
 Acción local: Es una acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal y los
esfínteres. Normalmente se preparan con excipientes grasos. Deben proveer una
cesión muy lenta del principio activo para retardar su posible absorción, ya que no
se desean efectos sistémicos.
 Acción sistémica o general. Se formulan para favorecer la absorción del principio
activo y su paso a la circulación general. Se pueden elaboran con excipiente
hidrófilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y completa
del fármaco.

CONCLUSION:

 Mediante esta práctica se logró dar a conocer la importancia y los usos que tiene los
supositorios
REFERENCIA BIBLIOGRAFICA:

1. Comisión Permanente de la Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos. Farmacopea de

los Estados Unidos Mexicanos. 5ª Edición. Comisión Permanente de la Farmacopea de los
Estados Unidos Mexicanos. Secretaria de Salud. México. 1988.
2. Borg K. O., Ekenred G., Elofsson R. Bioavailability and tolerance studies on acetylsalicylic
acid suppositories. Acta Pharm. Suec. 1975; 12:491-498
3. Página 423 - FARMACOPEA [Internet]. Gov.ar. [citado el 2 de junio de 2021]. Disponible
en:http://www.anmat.gov.ar/webanmat/fna/flip_pages/Farmacopea_Vol_I/files/assets/
basic-html/page416.html
4. Supositorios. Unam.mx. [citado el 2 de junio de 2021]. Disponible
en:http://depa.fquim.unam.mx/amyd/archivero/Supositorios_16021.pdf
5. Rincón Alarcón A. Formulación y control de supositorios rectales pediátricos de
metronidazol. Rev Fac Farm (Merida). 2000;43–6.
6. Propuesta de Formulaciones. Edu.sv. [citado el 2 de junio de 2021]. Disponible en:
http://ri.ues.edu.sv/id/eprint/5527/1/16103415.pd
7. Gjellan K., Graffner C. 1994. Influence of amount of hard fat in suppositories on the in vitro
release rate and bioavailability of paracetamol II. A comparison between three
compositions and a rectal solution. International Journal of Pharmaceutics,
104(3):215−226.