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TETRACICLINAS ..

Terramicina
QUINOLONAS ..Limeciclina
CLORANFENICOL ..clomociclina
LINCOSAMINAS ..Penimociclina
NITROFURANOS 
->Tetraciclinas
- Tienen en su estructura el anillo Naftaleno ( 4 Clasificación conforme su generaciones
anillos) :
- Son produzidas por el genero Streptomyces Tenemos :
- ATBs que pertenecen a este grupo son: Tetraciclina 1° Via
# Teteciclina Ger administraciones
# clortetraciclina Clortetraciclina Oral
# Oxytetraciclina Oxitetraciclina Oral/parenteral
# Doxiciclina Tetraciclina ( mas Oral/parenteral
# Minociclina usada)
# Aureomicina, etc Tetraciclin Via
a 2° Ger administraciones
 Aspecto de acción: Muy amplio ( usado em Doxiciclina O/P
gran +, gran -, aerobios, anaerobios, cocos Limeciclina O/P
y bacilos, también tiene rango de acciones Guameciclina O/P
sobre algunas bacterias especiales ) Etamociclina O
Clomociclina Oral
 Producen moléstias em Sistema Demeclociclina Oral
digestivo de estómago Metaciclina Oral
 Sobreinfecciones em sistema digestivo Penimociclina Oral
 Manchas em los dientes
Tiaciclina Oral
 Crecimiento anormal de los huesos de
Minociclina Oral
los niños y fetos de mujeres gestantes
Mepiciclina Oral
 Nunca debe usarse en niños menores
Terramicina Oral
de 8 años nen el primer trimestre de
Roltetraciclina Parenteral
gestación
CLASIFICACIÓN: EN NATURALES Y Minociclina Parenteral
SEMISINTETICAS 2° geraciones son de mayor frecuencia de
 Naturales: ( microorganismos utilización
responsables por estas producciones ) Tetraciclina Via administraciones
- Clortetraciclina ( Streptomyces 3° Ger
aurofaciens) Tigeciclina Parenteral
- Oxitetraciclina ( Streptomyces Usados em pacientes com UTI, gran aspecto
rimosus) y efectividade en los gran +
- Demeclociclina
Vida media V.M V.M
 Semisinteticas: son modificadas, dan Corta (1°G) Intermedia Larga(2°G)
otros valores como el tiempo, espectro y 6 - 8hs (50% de (2°G) 16-18hs
en la forma de metabolización o su 12-14hs
biodegradación ) concentracione)
 En este grupo ya tiene una variante que Clortetraciclina Demeclociclin Doxiciclina
son del grupo de las parentelais, via oral, a
tópicas ( oftamicas, ópticas, etc) Oxitetraciclina Metaciclina Minociclina
- Doxiciclina Tetraciclina
- Minociclina
-Demeclociclina Las Tetraciclinas son: Bacteriostáticas ( sua
- Metaciclina concentracione y su sucensibilidad)
- Rolitetraciclina -:- Pueden tener acción bactericida a altas
- Guameciclina concentraciones o cuando se usa en contra de
 microrganismos susceptibles
..Etamociclina Mecanismo fármaco dinámico, que permite
..Tiaciclina controlar
..Mepiciclina -:- Inhiben síntesis proteica bacteriana por su
unión reversible a la UNIDAD RIBOSOMAL 30S  Mecanismo de acción: Bactericida
-:- Así bloquean la unión del aminoacil-ARN al  Representantes: quinolonas urinarias y
sitio aceptor en le complejo ribosoma- ARN respiratorias
-:- también se unen reversiblemente a la  Uso Clinico: da urina y pulmones
subunidad 50S en menor grado  Eventos adversos: cartilagen y
-:- Existe evidencia que alteran la membrana tendones
citoplasmática de organismos susceptibles  Registencia: DNA Girase, bomba e
permitindo la salida de componentes fluxo
intracelulares.  Espectro: vai mudando nas gerações de
-:- a altas concentraciones las Tetraciclinas quinolonas
también inhiben las síntesis de proteínas en las >> Son derivadas de la quinina
células (normales) de los mamíferos.
..Utilizadas no sistema urinario e sistêmico
 FARMACOCINÉTICA ..Son bactericidas

Absorción Mecanismo de Acción: iniben a ADN-girase


.-. La Tetraciclina y Demeclociclina por ejemplo bacteriana
se absorbe muy bien por VO ( 60-80%) -> Adn Girasa-> Vai Ser Inhibida Donde Tiene
.-. La doxiciclina lo hace 80 – 100% Un Impacto De No Formación De Una Nova
Estructura Del Adn -> E Ocasiona La Muerte
 Distribución: Celular ( Por Isto Es Un Bactericida Especifico -
-.- Se une a las proteínas desde 20% al 90% >
como la Doxiciclina (es de 2°G, tiene a mayor  Bloquea la función, la actividad de la
union para poder distribuice) -> Se distribuye subunidad A de la ADN bacteriana
muy bien en tejidos y fluidos corpolares -> Pasa ( topoisomerasa II y IV )
la BHC y placentaria  Tienen una acción bacteriana rápida,
-.- Vida media desde 4hs – 20hs (Doxiciclina) que es dosis dependiente ( en relación
con la concentración del antibiótico )
 Las quinolonas interferen en la
-> Eliminación replicación del ADN al bloquear o
-.- Filtrado Glomerular inhibir las enzimas topoisomerasa II y
-> Reacción adversa topoisomerasa IV, enzimas esenciales
>> Molestia gastrointestinal para la topología del ADN.
>>Erupciones cutáneas
>>hipersensibilidad a luz Fármacos Quinolonas – observar que cada
>>Toxicidad renal (síndrome de Fanconi) generaciones tiene seu espectro de acciones
>>Alteraciones dentarias, ósea y de las uñas especifico
>>Alteraciones neurológicas (toxicidad Quinolonas 1° Generaciones
vestibular efecto de la minociclina) Acido nalidixico (poco Oral
uso)
Ácido pipemidico Oral
 Contraindicación Gram negativos:
>>Contraindicada su utilización en niños ~E. Coli
menores de 8 años y en mujeres embarazadas, Proteus
en primer trimestre (onde produz a Klebsiella
horganozenici) Enterobacter
Serratia
 Indicaciones Citrobacter
>>Primera elección en Cólera Salmonelia
>> Brucelosis Shigella
>>Infecciones por Rickettsias  FLUORQUINOLONAS
>> Chlamydia  Fluor -C6 carbono 6: aumenta a
>> Espiroquetas inibición del DNA girase
>> Legionella y Micoplasma  Aumenta penetración celular
>> Acné Grave  FLUORQUINOLONAS
>>Reacciones alérgicas a tetraciclina 2° Generación
Norfloxacino Oral
QUINOLONAS
Ciproflaxacino Oral/ venosa
Uso inf
comunitarias
Cifloxacino Oral

 FLUORQUINOLONAS
Norfloxacino Oral
4° Generación (respiratorias)
Ciproflaxacino Oral/ venosa
Cifloxacino Oral Moxifloxacino Oral/ venosa
Norfloxacina: concentración em via urinaria, sem Gemifloxacino Oral
nível sérico para
Gram negativos:
Las anteriores
Enterobacteriaceae
Pseudomonas spp
Anaerobias:
Cocos gram negativos
Clostrídium
Neisseria spp
Bacterioides
M. catarrhalis
Gram positivos:
Gram positivos:
Incluyendo cepas de S. peneumoniae
S. aureus
resistentes a penicilinas
S. epidemirdis
S.aureus
Otros
Mycobacterium tuberculosis
Acinetobactes
>> FARMACOCINETICA
S. Maltophilia
- Biodisponibilidad: 50 – 100%
Clasmydia
- Sitio de metabolización: Hígado
Trachomatis
- Eliminación ( moxifloxacino) : en
Mycobacterium spp
hígado
- Sitio de mayor absorción:
- Baja absorción (mg, Cal, Al, Fe, Zn)
-> FARMACOCINÉTICA - Alimentos no interferen
- Eliminación – Levofloxacino y
 FLUORQUINOLONAS Parcialmente
3° Generación (respiratorias) - Ciprofloxacino
- Gran distribución
Levofloxacino Oral/ venosa - Baja unión proteína plasmática
Tosufloxacino oral - Elevada liposolubilidad
- Alta concentración en tejidos
Gram negativos: Aumentan niveles de terfenadina, Astemizol,
cisaprida, Dioperidol, Bepridil, Pentamidina
Pseudomonas spp (en hígado)
Quinolonas => Efectos adversos:
Gram positivos: Cartilagem de crecimiento: (no usar < 16
Streptococcus pyogenes años)
Neumococos registentes a penicilina Quelación Mg danificando interaciones
Patógenos atípicos condrócitos
Microbacterias Alargamento do intervalo QT: FV, torsades
interaciones com otras drogas
Tendinopatia (ruptura): acima de 60 años,
tendão de Aquiles, IRC, transplantados, uso de
corticoides
Disglicemias (hipo/hiperglicemia):
Gatifloxacina retirada do mercado
Toxidad em SNC: poco canecida

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