Donde quiera que se ama el arte de la medicina se ama también a la humanidad. (Platón).

UNIVERSIDAD NACIONAL DE CHIMBORAZO

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

CATEDRA FARMACOLOGÍA 1

CARRERA DE MEDICINA

TEMA: CONSTANTES FARMACOCINETICAS

APELLIDOS Y NOMBRES:

SOLIS BENAVIDES KERLY IVONNE

DOCENTE:

Dr. Angel Gualberto Mayacela Alulema

SEMESTRE Y PARALELO:

4 MEDICINA “A”

PERIODO ACADÉMICO:

MAYO - SEPTIEMBRE 2021

Actor: Kerly Ivonne Solis Benavides

 Donde quiera que se ama el arte de la medicina se ama también a la humanidad. (Platón).
Farmacocinética: Estudia la rapidez con la
que cambian la cantidad y la concentración
de un fármaco o sus metabolitos en los
distintos compartimientos corporales, así
como su relación con la respuesta
farmacológica
farmacocinetica clinica. estudia el
curso temporal de las concentraciones
plasmaticas de los farmacos y sus
variaciones por influencia de factores
fisiologicos y patologicos.
E. Marshall fue el primero en sugerir
que la actividad de un farmaco depende
de su concentracion serica.
Actor: Kerly Ivonne Solis Benavides
CONSTANTES FARMACOCINÉTICAS
los procesos farmaco cineticos estan
relacionados con la descripción
matemática de los distintos eventos
biológicos a los que se somete un
fármaco introduci do al organismo.
LOS NIVELES PLAS MATICOS.
la respuesta a un medicamento depende de la
concentracion que alcanza en el sitio de
accion.
Es un factor muy importante para
precidir la intensidad del efecto y
orientar la dosificacion de los farmacos.
Es la cantidad de los farmaco que se
encuentra presente en el plasma en un
momento determinado.
sistema LADME
una guia muy impotante para predecir la
intensidad del efecto y orientar la
dofisicacion de los farmacos es la
cocentracion plasmatica, esto es la
cantidad de droga que se encuentra
presente en el plasma en un momento
determinado, esto involucra al farmaco
libre y al farmaco ligado a proteinas.
Se diferencia a la concentración
plasmática útil como la cantidad de
droga libre presente en el plasma. La
relación de biodisponibilidad intensidad
está regulada por una serie de factores
individuales. es necesario adaptar la
dosis de un farmaco de`pendiendo los
requerimientos de cada individuo en
sustancias peligrosas.
 Donde quiera que se ama el arte de la medicina se ama también a la humanidad. (Platón).

VIDA MEDIA BIOLÓGICA

Es el tiempo Cada droga tiene

En el curso de una
necesario para una vida media
enfermedad, si ella
reducir en un 50% biológica que está
modifica la
la concentración determinada por
depuración renal, el
plasmática de un muchos factores
metabolismo o el
fármaco después (dosis,liposolubilida
volumen de
de obtenido el d, farmacéutica,
distribución.
equilibrio. etc.)

Se calcula: 𝑡1/2= Se calcula:

El equilibrio se
0,693/ Ke Ke: 𝑡1/2=0.693𝑥𝑉𝑑/𝐶
alcanza cuando la
constante de 1 Vd: volumen de
cantidad de
eliminación
fármaco absorbido distribución C:
característica para
es igual al clearance o
cada una de las
eliminado.
sustancias depuración

Finalmente se puede decir que el conocimiento de la vida media biológica de las drogas permite
establecer algunas conclusiones de utilidad clínica tales como: mientras mas corta es la vida
media el nivel plasmático de equilibrio se alcanza con mayor rapidez, pero se producen mas
fluctuaciones de las concentraciones séricas entre dos dosis consecutivas.
Cuando la vida media de alarga por encima de su valor normal como ocurre con la digoxina o
los aminoglucósidos durante la insuficiencia renal, las concentraciones son mas altas y las dosis
deben disminuirse y aun administrarse con intervalos mas largos. Téngase en una semivida se
alcanza el 50%del nivel estable y en 5 semividas el nivel estable completo.

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CINÉTICA DE ABSORCIÓN

El nivel plasmático de un
fármaco depende como se
dijo, de la cantidad de
sustancia que se elimina y
distribuye a los tejidos, pero
fundamentalmente de la
cantidad que se absorbe.

ORDEN 0:
Está determinada
cuando la velocidad de
por la cantidad que transferencia del
penetra en el plasma fármaco es constante e
y su velocidad independiente de la
concentración

ORDEN 1: La el alcohol se absorbe

cantidad de fármaco ORDEN 2: la velocidad siguiendo una cinetica
que penetra en sangre de transferencia del de este tipo y las
por unidad de tiempo farmaco es constante e sustancias depositadas
es tanto mayor cuanto independiente de la en las formas
mayor es el número de concentracion. farmaceuticas llamadas
moléculas de liberacion retardada.

CINÉTICA DE DISTRIBUCIÓN

COMPARTIMIENTO COMPARTIMIENTO COMPARTIMINTO PROFUNDO.

CENTRAL. PERIFERICO.

Depósitos tisulares que ligan fuertemente al fármaco, de los

Agua celular
Agua plasmática, difícilmente accesible
intersticial e intracelular (órganos poco irrigados
fácilmente accesible
como piel, músculos,
(corazón, riñón, pulmón) grasa) y los depósitos
10% del peso corporal tisulares (proteínas,
lípido) 70% del peso
corporal
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que se libera muy lentamente (ácidos nucleicos).
Modelo
*Monocompartimental: en el cual la distribucion del farmaco
se hace de modo homogeneo y rapido en todo el organismo.
*Modelo bicompartimental: el farmaco se distribuye
repidamente en el compartimeinto central y lentamente en el
periferic, hay una disarmonia en la concentracion del farmaco,
es alta en el plasma y baja en los tejidos.
*Modelotricompartimenta:la distribucion del farmaco revela
3 etapas: en la primera la concentracion del farmaco es alta en
el plasma, baja en el compartimeinto periferico y minima en el
profundo. durante la segunda se establece el equilibrio entre
los dos primeros compartimientos pero la concentracion sigue
baja en el segundo, solo en al tercera etapa se alcanza el
equilibrio con el tercer compartimeinto.
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Desde el plasma, el fármaco será distribuido hacia los distintos tejidos, de modo que el curso
temporal dependerá del comportamiento cinético. Un compartimiento es una unidad
caracterizada por la concentración de la droga y volumen de distribución.
CINÉTICA DE ELIMINACIÓN:
La eliminación de fármacos ocurre por varias vías. Renal, hepática, biotransformación. La velocidad de
eliminación puede expresarse a través de tres parámetros.

ACLARAMIENTO O CLEARANCE: es la
cantidad de plasma expresada en ml que se
exonera de un farmaco determinado atraves de
un organo(riñon, higado)en la unidad de
tiempo. si el valor de aclaramiento se
multiplica por la concentracion plasmatica en
estado de equilibrio, se obtiene la cantidad
total escretada del organismo en un
determinado periodo de tiempo y que debe
administrarse al paciente para mantener niveles
constantes.

VIDA MEDIA DE ELIMINACION:

Tiempo que tarda el organismo para reducir la
concentración plasmática en estad de equilibrio
a la mitad.Cl= Vd * 0.693/ t½ mientras mayor
es la vida media mas lenta es la caida de las
concentraciones plasmaticas. tienen el mismo
valor y significa que es vida media biologica.

CONSTANTE DE ELIMINACION:
Probabilidad que tiene una molécula
de eliminarse en la unidad de
tiempo (Ke). Ke= 0.693/t½

(Farmacología - De Samaniego I.pdf)

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El aclaramiento (CL) se en el modelo

puede calcular aplicando la lo mas practico para el clinico es la cinetica de monocompartimental
siguiente ecuasion : calcular indirectamente el eliminacion al igual es casi siempre de
aclaramiento, especialmente el que la de absorcion es orden 1, de modo que a
CL= Dosis aclaramiento renal, apartir de mayor concentacion
de orden 1 o orden 0.
AUC parametros conocidos como el plasmatica la
Vd(volumen de distribucion): eliminacion renal del
Cl: Vd. Ke farmaco sera mayor.

en el modelo cuando la eliminacion se

fase alfa (&) o rapida: los niveles
plasmaticos bajan por trasferencia
del farmaco a los tejidos,
simultaneamente hay una fraccion
que se elimina y otra que se torna
desde los tejidos al plasma.
bicompartimental, la
cinetica de eliminacion
esta denominada por el
proceso de distribucion
y se diferencian 2
fases.
es independiente de la
concentracion
plasmatica y la cinetica
de orden 1 se convierte
en cinetica de orden 0.
produce por secresion
tubular y usa transporte
activo, puede saturarse el
mecnaismo de eliminacion
de modo que la cantidad de
farmaco que se elimina se
vuelve constante.

Fase beta (β) o lenta: se inicia cuando En el modelo tricompartimental: se

se a establecido el equilibrio entre los
dos compartimientos, los niveles
plasmaticos bajan principalmente por
la eliminacion del farmaco.
añade una fase ultra lenta
denominada fase gama (γ) que esta
denominada por el retorno del
farmaco desde el compartimiento
profundo al central.

CINETICA EN MEDICAMENTOS ADMINISTRADOS EN DOSIS UNICA.

Está determinada por la vía y la forma de administración, presentando múltiples diferencias en la
duración e intensidad del efecto. Efecto farmacológico y curso temporal de los niveles plasmáticos,
permite obtener datos. Período de latencia Intensidad y duración del efecto.

Fuente (Farmacología - De Samaniego I.pdf)

Actor: Kerly Ivonne Solis Benavides

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si la via de administracion es
endovenosa no hya absorcion
por tanto la concentracion
maxima se alcanzara en el
tiempo cero y es igual a la
dosis administrada.
cuando el modelo de
En el modelo bicompartimenta: el administracion del farmaco es
curso temporal de los niveles monocompartimental la
plasmaticos estara dado por la suma concentracion maxima es
de tres procesos exponenciales: directamente proporcional a la
constante de distribucion, constante dosis e inversa al volumen de
de eliminacion y constante de distribucion.
absorcion. Cmax= D
Vd

En el modelo monocompartimental:
se puede observar en la primera fase
que la absorcion predomina sobre la Concentración Mínima EficazCME).
eliminacion con aumento de la
eliminacion, esta llega al maximo podemos calcular la duracion del efecto.
durante el tiempo que la TP= Log D-logCME Vd/Ke
concentracion plasmatica es maxima. Ke dos muestras de sangre tomadas con
en una tercera etapa la absorcion se
detiene y el nivel plasmatico depende
un intervalo de tiempo
solo de la eliminacion. Ke= log Cpl-log Cp2/ h- ti
En el modelo bicompartimental, que tiene
dos fases (alfa y beta) los calculos pueden
hacerse utilizando las misma ecuaciones
pero siempre que las valoraciones se haga
durante el equilibrio estacionario, la
maxima intensidad del efecto en este caso
no corresponde a la maxima concentracion
plasmatica sino a la concentracion maxima
en el compartimiento periferico.

CINETICA DE LOS MEDICAMENTOS ADMINISTRADOS EN DOSIS MULTIPLES

Concentración Plasmática
Media
Monocompartimental Cp =
La administración se • 1.44 t½ * D/ Vd. It
realiza antes que la dosis Bicompartimental Cp=
anterior se haya agotado •D/Vd. Ke. it
se logra si el intervalo de
administración no supera el
tiempo de eliminación total
La mayor parte de del fármaco.
medicamentos se
administran 2-4 veces al
día con el propósito de
prolongar el efecto de una
dosis única.

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El aspecto más característico de las dosis múltiples son las fluctuaciones de los niveles
plasmáticos en cada intervalo de administración, estas fluctuaciones son tanto mayores cuanto
mas corta es la del fármaco y cuanto mayor el intervalo de administración por ello para evitar
fluctuaciones excesivas el intervalo de administración debe ser similar a la vida media del
fármaco.

CINETICA DURANTE LA INFUSION INTRAVENOSA CONTINUA

https://image.slidesharecdn.com/expofarmacopracticaguia6-161213043331/95/via-de-administracin-intravenosa-por-infusin-contnua-3-
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al contrario la eliminacion que tiene una

Cuando la administracion IV se hace por
goteo o mediante bombas de perfusion en
los primeros minutos el nivel plasmatico
de droga es bajo pero sigue un orden
ascendente.
cinetica de orden 1 es nula al comienzo y
aumenta en el curso temporal del
proceso, llegara un momento en el que la
cantidad de droga que se elimina es la
misma cantida de driga que ingresa a la
sangre de modo que la concentracion
plasmatica sera estable. es decir se
alcanza el equilibrio estacionario.

si el tiempo de infucion continua es

desde el punto de vista clinico es practico inferior a 5 vidas medias no se alcanza el
saber que el nivel estable se alcanza nivel estable y la concentracion maxima
aproximadamente en 5 vidas medias. depende fundamentalmente de la
velocidad de infusion.

estas infuciones de corta duracion se

utilizan con drogas que pueden alcanzar
niveles toxicos si la infusion es rapida.

ELECION DEL INTERVALO DE DOSIFICACION

La dosis inicial de una droga da una

Está determinada por la vida media y una vez alcanzado el estado estable
concentración en el plasma que de
el índice terapéutico de un las dosis de mantenimiento deben
inmediato disminuye, según sea su
medicamento. consultar los niveles plasmáticos
volumen de distribución.

si el intervalo de dosificacion es
mayor que la vida media, es cuando se trata de farmacos poco
los niveles plasmáticos previos dado
necesario que la dosis de carga sea toxicos como la penicilina la dosis de
que tiene una vida media muy
aumentada para permitir que al final carga y la de mantenimiento puedens
prolongada y fácilmente se llega a
del intervalo de dosificacion aun se er las mismas y es factible tolerar
concentraciones acumulativas de tipo
encuentren en el organismo de una amplias fluctuasiones entre el
tóxico.
concentracion efectiva del intervalo de las dosis.
medicamento.

Actor: Kerly Ivonne Solis Benavides

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Bibliografía
- Samaniego Rojas, E. (2010). Fundamentos de Farmacología Médica (Vol. 7).
Quito: Editorial "Pedro Jorge Vera" de la CCE

Actor: Kerly Ivonne Solis Benavides