PRINCIPIOS GENERALES DE

FARMACOLOGÍA
DR. ALEXIS SALAS BURGOS
V1.1
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TEMARIO

• Conceptos Generales.
• La Respuesta Farmacológica.
• Las Fases de un Fármaco.
• Procesos de la Acción de Fármacos.

• Interacciones Fármaco-Receptor
• Curvas de unión ligando-receptor.
• Curvas de dosis respuesta.
• Tipos de dosis respuesta.
• Índice Terapéutico.
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CONCEPTOS GENERALES
DEFINICIONES
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CONCEPTOS GENERALES

Farmacología, ciencia que estudia las sustancias que interactúan

con los sistemas vivos, a través de procesos bioquímicos
y modifican su función biológica.

• Fármaco • Dosis
• Droga • Magnitud del efecto
• Estímulo
• Medicamento • Receptor
• Tóxico • Actividad intrínseca.
• Efector
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CONCEPTOS GENERALES

• Fármaco. Es cualquier sustancia química natural o sintética,

simple o compuesta, capaz de producir una alteración
funcional en los seres vivientes.

• Droga. Aunque corrientemente se usa como sinónimo de

Fármaco o Medicamento como también para referirse a
sustancias cuyo uso es ilícito.

• Medicamento. Fármaco que se utiliza para el diagnóstico,

prevención o tratamiento de enfermedades.

• Tóxico. Es un fármaco que cuando es administrado

disminuye la eficiencia del organismo, poniendo en peligro la
vida de quien lo recibe.
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CONCEPTOS GENERALES

• Efector. Es aquel componente celular, célula, tejido u

órgano en el que se observa el Efecto Farmacológico

• Dosis es la cantidad de fármaco necesaria para

alcanzar una concentración adecuada en el sitio de
acción.

• La magnitud del efecto producido por un fármaco es

función de la cantidad de fármaco que llega a ese
sitio.
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CONCEPTOS GENERALES

• La mayoría de los fármacos ejercen su efecto por

inducción de un estímulo producto de su unión
reversible a un receptor específico.

• El receptor es una macromolécula que reconoce

específicamente una molécula dando inicio a
eventos bioquímicos y/o biofísicos que llevan a una
respuesta característica.

• La habilidad de un fármaco para producir un

estímulo una vez unido al receptor se denomina
actividad intrínseca.
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Powering the cell.

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INTERACCIÓN DE FÁRMACOS
• Antibióticos y antivirales son venenos
específicos:
1. D-alanil-D-alanina carboxipeptidasa con
penicilina (1pwc).
2. Proteasa del VIH con saquinavir (1hxb).

• Quimioterapia contra el cáncer.

3. DNA con bleomicina (1mxk).
4. Tubulin con taxol (1jff).

• Efecto sobre proteínas de señalización.

5. Receptor adrenérgico con carazolol (losartan)
(2rh1)
6. Prostaglandina H2 sintasa con aspirina (1pth).

• Estilo de vida.
7. Lipasa Pancreática con un inhibidor (similar a
orlistat) (1lpb).
8. Reductasa de HMG-CoA con atorvastatina
(1hwk).

• Metabolismo de drogas.
9. Citocromo P450 3A4 con eritromicina (2j0d).
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FASES DE LA RESPUESTA
FARMACOLÓGICA
❖ Fase Farmacéutica
• Desintegración de la forma farmacéutica
• Liberación y disolución de la subst. Activa

❖ Fase Farmacocinética
• Absorción
• Distribución
• Biotransformación Cp → Concentración tisular
y en sitio de acción
• Excreción

❖ Fase Farmacodinámica
• Interacción de la molécula de fco. con su sitio específico o
receptor
• Inducción del estímulo
 FASES DE LA RESPUESTA
FARMACOLÓGICA

Fase Farmacéutica Fase Farmacocinética Fase Farmacodinámica

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PROCESOS DE ACCIÓN DE
FÁRMACOS
1. Terapia de reemplazo: que consiste en la administración de una
sustancia fisiológica por insuficiencia de ella en el organismo.
Ejemplo: administración de Glucocorticoides en insuficiencia
suprarrenal.

2. Provocando la liberación de alguna sustancia fisiológica.

Ejemplo: uso de Sulfonilureas, que estimulan la liberación de
Insulina.

3. Imitando la acción de un neurotransmisor fisiológico.

Ejemplo: Metacolina, que imita la acción de la Acetilcolina.

4. Inhibiendo la acción de un neurotransmisor fisiológico.

Ejemplo: Atropina, que inhibe la acción de Acetilcolina
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PROCESOS DE ACCIÓN DE
FÁRMACOS

5. Administrando un Antimetabolito. Antimetabolitos son

análogos estructurales de metabolitos fisiológicos capaces de
producir, por distintos mecanismos, deficiencia de ese metabolito
fisiológico en un sistema biológico.
Ejemplo: administración de Análogos de Purina en el tratamiento
del cáncer.

6. Provocando antagonismo químico. Ejemplo: administración de

Antiácidos para combatir la hiperacidez gástrica.

7. Alterando las propiedades físico-químicas del medio en un

área determinada. Ejemplo: Diuréticos Osmóticos, que aumentan
la diuresis aumentando la presión osmótica del filtrado
glomerular.
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INTERACCIONES FÁRMACO-RECEPTOR
UNIÓN LIGANDO-DOSIS/RESPUESTA
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CURVAS DE UNIÓN DE LIGANDO

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CURVAS DE DOSIS RESPUESTA

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COMPARACIÓN CURVAS EN PRESENCIA

DE RECEPTORES DE RESERVA
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TIPOS DE DOSIS RESPUESTA

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ÍNDICE TERAPÉUTICO

IT = Dosis Tóxica 50 IS = Dosis Tóxica 1

___________ ___________
Dosis Efectiva 50 Dosis Efectiva 99

TI alto (>=10) : mayor TI alto (>= 2) : mayor

toxicidad terapéutica. seguridad terapéutica.

TI bajo (<10) : menor TI bajo (<2) : menor

toxicidad terapéutica seguridad terapéutica
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ÍNDICE TERAPÉUTICOS

• Opiodes 33,000:1
• Morfina 70:1 Se pueden alterar por:

• Diazepam 100:1 ● Genética /Genómica de la

persona
• Cocaína 15:1 ● Interacción con otros fármacos o
alimentos
• Etanol 10:1 ● Enfermedad que afecte la
• Digoxina 2:1 cinética del fármaco (hígado,
riñón, generalmente)

Becker DE (Spring 2007). "Drug therapy in dental practice: general principles. Part 2

- pharmacodynamic considerations". Anesthesia Progress. 54 (1): 19–23; quiz 24–5.
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ÍNDICE
TERAPÉUTICO

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