MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

El fármaco no crea nada nuevo, sólo activa o inhibe lo que encuentra. La acción farmacológica es aquella modificación o cambio o proceso que se pone en marcha en presencia de un fármaco. Puede ser un proceso bioquímico, una reacción enzimática, un movimiento de cargas eléctricas, un movimiento de ca2+ a través de las membranas... Da lugar a una modificación observable, que es el efecto farmacológico. El efecto farmacológico es la manifestación observable que parece después de una acción farmacológica. No hay efecto sin acción y cada acción comporta un efecto, pero nunca es 1 a 1. Ej: Salbutamol broncodilatador para los problemas asmáticos. Se une a los receptores F2 adrenérgicos y es agonista. Estos receptores son estimulados por la adrenalina y el Salbutamol. El salbutamol es un mimético de la adrenalina. El acoplamiento fármacoreceptor, pone en marcha un sistema de transporte iónico que causa una dilatación de los bronquios. El resultado observable es el efecto broncodilatador. Teofilina es un estimulante del SNC más potente que la cafeína a nivel respiratorio pero menos en el SNC. Actúa sobre la permeabilidad del Ca2+ y causa una relajación de la fibra muscular lisa por la salida de Ca2+. Da como efecto observable un efecto broncodilatador. Son dos acciones farmacológicas diferentes que dan el mismo efecto. Ej: Isoprenalina es un estimulante adrenérgico sobre los receptores EF1 y F2. Tiene cierta acción broncodilatadora. También puede dar una relajación uterina. Una misma acción farmacológica da efectos diferentes. Ácido acetilsalicílico su acción fundamental es por la inhibición de la síntesis de Prostaglandinas. Actúa sobre la agregación plaquetaria, dolor y las prostaglandinas responsables de la contracción uterina. Una disminución en la presencia de prostaglandinas comporta la relajación uterina. Diltiazem es un antiarrítmico porque bloquea los canales de Ca2+. Actúa sobre la musculatura cardiaca pero también comporta una relajación uterina. Son tres acciones farmacológicas diferentes que dan un mismo efecto. La acción farmacológica puede darse en cualquier nivel orgánico. El fármaco puede unirse a una molécula celular, Ej: fármaco antitumoral que se une al DNA. También puede actuar sobre estructuras celulares, Ej: la penicilina actúa directamente sobre la pared bacteriana. También puede actuar a niveles superiores: sistema circulatorio. La organización da una respuesta a nivel del SNC. También puede darse sobre todo el organismo. La respuesta tiene que ver con un comportamiento social. La respuesta se puede medir por el comportamiento social. La mayor parte del lugar de acción se sitúa a nivel de las moléculas o estructuras moleculares. La selectividad de un fármaco es que los fármacos son relativamente selectivos. En general, un fármaco actúa sobre receptores F y sobre un punto determinado del organismo. Hay receptores F en diferentes lugares del organismo, pero la acción del fármaco da diferentes acciones farmacológicas. Los fármacos tienen normalmente diferentes acciones farmacológicas que son interesantes desde el punto de vista farmacológico y de las reacciones adversas. Para evitarlas se deberían tener fármacos muy selectivos y específicos. La reversibilidad implica que la acción que un fármaco da en un momento determinado no es siempre permanente. El fármaco que forma el complejo se desengancha después de dar la acción, se metaboliza y se excreta.

no hay ningún efecto. El umbral o estado inicial es que un fármaco da una acción farmacológica contra un estado patológico o fisiopatológico existente a partir de una dosis concreta que implica esa acción farmacológica. La respuesta aparece en el mismo momento. En cambio los dos salen del mismo punto y son igual de afines. pueden desarrollar las mismas acciones. Los márgenes estrechos implican un riesgo y los márgenes amplios implican más seguridad.El hecho de ser reversible hace que acabe la acción farmacológica. Para que se dé la mitad del efecto máximo alto se debe dar la dosis efectiva 50 (DE50). una curva semilogarítmica y una curva sigmoidal. La relación entre la aparición de la acción y llegar al máximo será muy pequeña en las pendientes elevadas. se observa efecto hasta que llega siempre a un efecto máximo alto. Siempre se observa en una acción más efecto farmacológico como resultado una respuesta farmacológica. A puede hacer el mismo efecto que B con menos dosis. B no es igual de efectivo que A. pueden dar respuestas farmacológicas más o menos grandes. El fármaco B necesita más dosis que el fármaco A pero los dos llegan al máximo efecto. El margen terapéutico de la dosis eficaz a dosis tóxica es muy pequeño en los fármacos con mucha pendiente. Los márgenes amplios implican que hay más dosis en el organismo para que pueda dar otros problemas. un efecto máximo alto. pero A es más potente que B. El fármaco desaparece del organismo porque los macrófagos se comen las células con el DNA roto. Por debajo de esta dosis. Para que se dé la respuesta farmacológica hay una dosis umbral. Se da una dosis y. La pendiente de la curva indica que modificaciones de dosis pequeñas según la pendiente. Los fármacos antitumorales se enganchan al DNA y lo rompen. A+R AR La potencia es el equivalente a la afinidad. a partir de un punto determinado. Es un hecho irreversible. A y B tienen diferente potencia o afinidad pero la misma efectividad o eficacia. . El fármaco A y el B son igual de efectivos. Generalmente la acción farmacológica es reversible.

a partir de una dosis se llega al máximo y no se encuentran diferencias. Implica que los fármacos son miméticos de moléculas endógenas. Langley hizo estos estudios. Las respuestas farmacológicas que se dan son los efectos. Se creía que se conseguía una respuesta de 30 cuando se ocupaban 30 receptores. A partir de una dosis ya no se puede evaluar. Éstas son las acciones farmacológicas.. La respuesta farmacológica era resultado de la ocupación de los .Ej: la anestesia tiene una pendiente muy pronunciada y si no se controla el punto del sueño. Pueden haber varios lugares de unión al fármaco dentro del receptor. Ej: tasa de letalidad de un fármaco. Son los receptores farmacológicos y los enzimas. puentes de hidrógeno) y se pueden hacer reversibles. El complejo fármaco-receptor o fármaco-enzima es el que activa la acción farmacológica. Hay una representación de frecuencias. Consiste en que cuando la respuesta observada no tiene una forma que va aumentando o disminuyendo progresivamente. El receptores es específico para un tipo de molécula. Un receptor farmacológico es una molécula (generalmente proteínas regidas por el código genético que pueden estar asociadas a lípidos) que se encuentran sobretodo en los receptores de membrana. El fármaco sin ellos no puede desarrollar su acción farmacológica. Si el parámetro es continuo. Normalmente. formando un complejo fármaco-receptor que es quien hace la acción farmacológica. Cuando el fármaco está acoplado al receptor puede pasar: -Que se abra un canal iónico que provoque cambios de cargas.. El enlace fármaco-receptor es un enlace débil (fuerzas de Van der Waals. -Que el fármaco penetre y se acople al DNA formando un complejo y estimule la lectura del código genético y forme mRNA y después síntesis de proteínas. La pendiente indica los márgenes de acción farmacológica. Cuando se evalúan parámetros no continuos. cambios de potenciales. Hay dos formas básicas de evaluar la dosis respuesta porque se pueden valorar parámetros fisiológicos continuos. Ej: adenilciclasa es la responsable de formar AMPc. -Que el complejo fármaco-receptor se encuentre de forma inactivada y una molécula lo active. se representa mediante la forma cuántica. Los receptores tienen estructuras que permiten que el fármaco se acople a él. Llegan a un efecto máximo alto cuando todos los animales responden. Esta molécula de proteína se acopla en un tipo y familia de fármaco y tiene cierta especificidad y reversibilidad. siempre se valoran mediante una curva (forma continua). Hay una disminución y un crecimiento continuo. Las acciones farmacológicas se dan en dos tipos de lugar o estructuras: -Estructuras funcionales específicas lugares que se encuentran en los organismos de los seres vivos donde el fármaco se une para poder desarrollar la acción farmacológica.. no se enganchan al receptor. se evalúa si se produce o no (todo o nada). Hay efectos farmacológicos que no se pueden valorar de forma continua. -Estructuras funcionales no específicas indican que es el fármaco por sí solo quien da una respuesta farmacológica. Se habla de esta relación como una llave (fármaco) y una cerradera (receptor). porque si no. El receptor tiene diferentes puntos de anclaje donde se engancha el fármaco. puede dar problemas.

la respuesta tiene que ver con el número de receptores ocupados. Esta teoría no cuadraba porque los fármacos no son igual de eficaces. No necesariamente se tienen que ocupar todos los receptores del sistema. Es la actividad intrínseca del fármaco y fue definido por Clark. no son eficaces para conseguir la máxima respuesta del sistema. No se consigue llegar nunca al efecto máximo del sistema. más respuesta farmacológica. Hay receptores reserva. pero interviene la actividad intrínseca que hace que haya fármacos más efectivos que otros. Aunque pueden existir receptores libres siempre. La relación dosis-respuesta es el complejo fármaco-receptores pero actuando la actividad intrínseca. La eficacia (en agonistas es máxima. Son específicos. pasa un impulso. Pueden hacer posible que se acoplen los tres al receptor. más Na+ o K+ pasará. Se da cuando E< 1 (inferior al máximo del sistema). El agonista parcial puede ser más afín que el agonista o al revés. El efecto máximo alto se consigue dejando receptores de reserva. Ej: si una fibra muscular se estira al máximo. en agonistas parciales es más o menos y en antagonistas es nula) y la afinidad son independientes. Implica que cada vez que el fármaco se une al lugar donde está el receptor. La relación entre el número de receptores y la actividad intrínseca es la respuesta del fármaco. se abre la vía y el canal. Cuantas más veces salga y entre el fármaco con el receptor.E = 1 (máximo del sistema). Los receptores de un sistema con las dosis habituales casi nunca se ocupan al completo. No todos los complejos fármaco-receptor son igual de eficaces. Ej: sustancias endógenas. El fármaco se retira después. Se pueden definir diferentes tipos de fármacos para un mismo receptor: y y Fármacos agonistas son aquellos que son capaces de llegar a la misma respuesta que el sistema es capaz por sí solo. Cuando intervienen los receptores es la forma más normal de respuesta farmacológica. Implica . y y Fármacos antagonistas son moléculas que se unen al receptor pero no pueden desarrollar ningún efecto o acción farmacológica. La afinidad (rapidez para acoplarse) puede ser igual o diferente en los 3. Más receptores ocupados. También puede pasar que la respuesta farmacológica tenga que ver con las veces que un receptor se ocupa y desocupa teoría de la intensidad.receptores. y y Fármacos agonistas parciales por mucho que ocupen todos los receptores. El efecto sería igual a la concentración que tuvieran de complejos fármacoreceptor. Molesta para que no entren otros fármacos. La respuesta farmacológica depende de la concentración del complejo fármacoreceptor. Se volvió a reformular: Efectos farmacológicos = [F R] E E son las características del fármaco que hacen que un fármaco sea más o menos efectivo. Cuando el fármaco se une al receptor. Tiene una E = 0 Estos tres tipos pueden tener más o menos afinidad por el receptor.

haya una toxicidad. antisépticos. es difícil que una reacción enzimática esté aislada. Ej: antibióticos. Normalmente el más activo. desde el punto de vista beneficioso o tóxico. La respuesta farmacológica esperada en un proceso enzimático. Si se trata de un enlace más fuerte. Si el efecto es vasodilatador. Se ha observado que las moléculas con carbonos unidos a 4 radicales diferentes son isómeros formas D o formas L. la molécula debe tener unas características físico-químicas que hagan que una molécula pueda tener actividad por sí misma.que cuanto más débil y reversible sea la acción. Hay unas reacciones y el fármaco ocupa algún lugar del sustrato y actúa como sustrato. más dificultades tiene el fármaco para irse y la respuesta es mejor. La respuesta farmacológica que observamos es el resultado de la respuesta farmacológica de las dos moléculas asociadas. Se puede encontrar que cuando se administre un fármaco de forma dextrógira. El enzima necesita un sustrato. Son más marcadas. Hay fármacos que son más afines que otros teoría de la afinidad. En los enzimas. En los enzimas sustrato. los dos isómeros serán vasodilatadores. Los fármacos agonista hacen el efecto maximal del sistema. La mayor parte de estas moléculas se usan en clínica en la forma racémica (50% de cada). es el más tóxico. pero las moléculas con diversidad óptica son entre ellas más o menos potentes. mejor. más respuesta y productos) porque pueden haber factores limitantes que evitan observar el efecto máximo alto. Cambia la tensión superficial y rompe la membrana. Productos resultantes de la reacción enzimática pueden inhibir la reacción farmacológica. pero con la forma levógira puede que sea más tóxica con la misma dosis... . Los isómeros son en estructura idénticos. antifúngicos. se unen a estas estructuras y se unen a los esteroles de las membranas de las células de los microorganismos. Se intenta aislar los dos isómeros y se estudia la actividad farmacológica con estos efectos y cuando se encuentra la más efectiva y menos tóxica. Estas dos moléculas tienen diferentes afinidades y potencias y diferentes eficacias que pueden estar relacionados con diferente toxicidad. que es el fármaco. Muchas veces una reacción enzimática en cadena puede tener factores limitantes. Los enzimas son más sensibles a la aceptación de diferentes moléculas. el mecanismo de funcionamiento del fármaco con un enzima es igual que el mecanismo del fármaco más receptor. pero se acoplan de forma diferente a los receptores y tienen más dificultad para acoplarse a los enzimas dependientes del isómero. ACTUACIÓN DE LOS FÁRMACOS SOBRE ESTRUCTURAS FUNCIONALES NO ESPECÍFICAS Para que el fármaco actúe sin acoplarse. y y La actividad tensoactiva (Ej: de los jabones sobre las grasas) consiste en unirse a algunos componentes de la membrana y cambiar la tensión superficial. El fármaco juega el mismo papel que el sustrato y sustituye el sustrato endógeno. se usa el isómero aislado. Los isómeros tienen comportamientos farmacológicos diferentes. Llegan a la membrana o pared del hongo o bacteria. Los isómeros son muy inestables y hace que sea difícil su síntesis y su caducidad. El fármaco agonista puede estar en concentraciones óptimas y no dar respuesta. muchas veces no depende de que se aumente la dosis (a más dosis.

y y Fármacos que actúan por la carga eléctrica hay funciones celulares regidas por células cargadas eléctricamente. El fármaco actúa como sustrato y facilita la fosforilación de proteínas. Esta capacidad puede ser inhibida por moléculas que disminuyan este punto eléctrico. El DNA no se puede duplicar ni leer y evitan que esta célula sea viable y muere. Es clásico de fármacos antitumorales (tóxicos celulares). Actúa como anticoagulante. las atraviesa y esta alta liposolubilidad hace que tengan afinidad por las zonas lipídicas. Ej: receptores de Acetilcolina puede contraer la placa motora por los receptores nicotínicos. se desestabiliza la configuración de la membrana plasmática. Ej: desferrioxiamina se engancha al hierro y permite la excreción. y y Fármacos que son agentes quelantes se enganchan de forma casi irreversible y forman un enlace covalente. Ej: penicilamina que forma enlaces con el cobre y se excreta. Ej: manitol. Permite la llegada y salida de estímulos y permite una respuesta nerviosa. Se enganchan formando enlaces covalentes. Las células que tienen los fármacos enganchados a los lípidos no dan respuesta porque tienen diferente polaridad. El fármaco llega a estas membranas.   El fármaco circula por sangre. Hay una unión y bloqueo de la capacidad de la heparina. Estas moléculas son muy liposolubles y se colocan en la membrana y permiten el cambio de conformación y evitan que sea permeable a los estímulos. Se enganchan agua y retienen agua. pero cuando están unidos no pueden atravesar las membranas. Puede haber un canal que permita el paso de cationes o aniones a través de él. MECANISMOS DE TRANSDUCCIÓN DE LAS SEÑALES FARMACOLÓGICAS Los señales se transducen:   Cuando el fármaco se une al receptor y este complejo controla directamente el canal iónico.y Los fármacos que actúan sobre superficies lipídicas la membrana tiene una bicapa lipídica que el fármaco debe atravesar. Muchas veces circulan por la sangre unidos a proteínas transportadoras. El hierro se excreta de forma normal por la descamación de los epitelios. También pueden actuar en el riñón y atrapar el agua de la orina en la nefrona y que no se permita que se reabsorba porque retiene el agua y actúa como diurético. Muchas de estas reacciones están unidas a un fármaco y este complejo actúa activando la fosforilación. Ej: heparina para funcionar como anticoagulante lleva grupos SO4 (sulfatos) que le dan la capacidad anticoagulante. Cuando entra una molécula. Cuando las moléculas se enganchan a los metales se usan en intoxicaciones para el cobre. Ej: después de una operación quirúrgica se suministra heparina para no formar trombos. humidificando las heces y actuando como laxante. Este fármaco que es mimético a hormonas hace que dentro el y . La membrana se despolariza o hiperpolariza y da el efecto celular. El fármaco llega dentro de la célula. busca el DNA y se une.   El fármaco se une al receptor y hace de sustrato para un enzima y fosforilizan proteínas. llega a las células y penetra. El complejo fármaco receptor abre un canal que permite que circulen iones (sobretodo Ca2+ y Na+). Se tienen que separar para poder atravesar membranas y llegar a citoplasma. Pueden dar como resultado un efecto celular (disminución del azúcar circulante). Ej: protemina puede formar puentes iónicos con esta carga eléctrica. y y Fármacos que actúan por sus propiedades osmóticas son moléculas con capacidad de retener agua. génesis de glucosa o glucógeno a nivel del hígado. En el intestino la retienen y no permiten que se reabsorba.

Tarda bastante tiempo en observarse el efecto. que activa el GTP y lo convierte en GDP. La subunidad F y K le sirven de anclaje. Este sistema está controlado y marcado por la proteína G. Estos 4 enzimas son los que repercuten sobre otra cadena con el mensajero secundario. se une a la proteína G y hará su función.   Otro mecanismo por el que funcionan los receptores farmacológicos son los mensajeros secundarios Hay un receptor donde llega un fármaco que se une e inicialmente hace que un enzima que se encuentra en la membrana desactivado. La proteína G es vital para activar los sistemas de respuesta. Frecuentemente están unidos a proteínas transportadoras para moverse. la atraviesa. Fosfolipasa A DAG activa fundamentalmente los canales de Ca2+ y da contracciones. porque cuando se forma el triplete se activan enzimas desactivados de la membrana que comienzan la cadena posterior de AMPc. Algunas veces pueden funcionar solos y llegar a la membrana del núcleo y. Fosfolipasa C Inositol activan canales que liberan hormonas. Es una proteína muy larga y con muchos puntos de anclaje dentro de la membrana celular. Esta proteína sale e la célula y va hasta donde debe actuar. El fármaco penetra en el núcleo y allí funciona el receptor. Pasa el ATP a AMPc. La subunidad E forma el triplete fármaco-receptor-proteína. Pone en marcha la síntesis de mRNA y estimulan todo el proceso que conduce a una síntesis proteica. Intervienen dos moléculas básicas: fármaco o sustancia endógena que ponen en marcha el proceso y AMPc. debe liberarse siempre para poder atravesarla. En el complejo fármaco-receptor. pero si está unido. Hay un mecanismo de cascada donde interviene la célula inicial de acción y la célula efectora que hace la acción farmacológica. Guanililciclasa GMPc activa las proteínas quinasas. Fármaco+receptor+proteína G Enzimas diana mensajero secundario cadena de reacciones . para que dé acción farmacológica. Se forma AMPc y se activan los mecanismos celulares donde interviene el AMPc. El mensajero secundario es el intermediario del AMPc. guanililciclasa y fosfolipasas C y A. El fármaco busca el lugar específico de la cromatina nuclear que le toca y se engancha. Están inactivados y según el fármaco que llegue. debe intervenir la proteína G. El AMPc activa las proteínas quinasas que dan la respuesta biológica. Produce energía que permite activar la proteína diana o el enzima que hace el resto del proceso. El proceso del mensajero secundario es que el fármaco da su receptor y después hay un AMPc que da la respuesta. La subunidad E interviene en el proceso de activación o deformación del complejo fármaco-receptor. Sobretodo ocurre en el sistema hormona / gen. Adenilciclasa AMPc Activa las proteínas quinasas. Sobretodo se dan en los procesos sexuales. Cada mensajero secundario rige diferentes sistemas.   Hay células donde se hace la acción farmacológica y otras donde se produce el efecto farmacológico. se active y se tiene automáticamente un enzima activado. El sistema fármaco-receptorproteína que activa diferentes enzimas dianas tiene 4 sistemas básicos: adenilciclasa. Aparece un mRNA que lleva la acción del fármaco sobre la cromatina y se sintetizan unas proteínas con características determinadas. Tiene 3 subunidades: EF y K. si está solo. El receptor de este fármaco es el DNA. Hay una célula donde se produce la acción y después la hormona que se sintetiza va a las zonas donde actúan para producir efectos sobre las células.citoplasma haya otras proteínas.

Es importante sobretodo porque cuando se administra terapéuticamente puede haber más de una patología. Ej: meningitis bacteriana.. Adrenoreceptores a1. Hay excepciones. ej: tuberculosis.. INTERACCIONES FARMACOCINÉTICAS Si hay menos concentración.RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS G Receptores muscarínicos Acetilcolina. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Las interacciones farmacológicas ocurren cuando hay 2 o más fármacos presentes en el organismo y uno de ellos aumenta o disminuye la acción del otro. de la respuesta y efecto farmacológico. b2 adrenérgicos. Receptores opiáceos relacionados con la morfina. Receptores de muchos péptidos relacionados con el dolor. Las interacciones farmacodinámicas tienen que ver con el aumento o disminución de la acción farmacológica y. Las interacciones farmacológicas en un mismo objetivo se deberían tratar poco. Receptores de dopamina SNC Receptores de serotonina relacionados con el dolor. Se han de conocer las interacciones farmacológicas porque pueden ser positivas o negativas. Las interacciones farmacocinéticas tienen que ver con un aumento o disminución de la concentración del fármaco en el organismo (en el lugar de acción). hay menos dosis y menos efecto. Cuanto más complicado sea el proceso. Receptores de purinas unidos al sistema inmunológico. Están relacionadas con el proceso de la acción farmacológica. más fácil es que se den interacciones. b1. más posibilidades tiene de intervenir con otras sustancias. . La OMS no autoriza que se den diferentes fármacos para un mismo tratamiento. La interacción puede ser directa o indirecta. Las interacciones farmacológicas se pueden dar y clínicamente sólo son aceptables cuando son fármacos que se administran con objetivos diferentes. infecciones por gérmenes múltiples. La presencia de dos fármacos en el organismo puede causar interacciones entre ellos y no funcionar bien. SIDA. a2. Se pude tratar con un antiinflamatorio y con un antibacterianos de forma diferente. por lo tanto. Como más complicada es una cadena desde que empieza la respuesta farmacológica hasta que se da el efecto biológico. En el mismo sistema se pueden ver diferentes respuestas según el mensajero secundario. porque se incrementa la permeabilidad y los vasos pueden dejar pasar los fármacos. Entre ellos se produce una acción.

. Las interacciones farmacocinéticas constan de que las concentraciones que llegan donde se tiene que desarrollar la acción farmacológica son muy pequeñas pero con interacciones farmacocinéticas que pueden ser más elevadas o más bajas. el fármaco puede precipitar. los dos fármacos se encuentran en concentraciones más elevadas. La interacción farmacológica de dos fármacos se da porque una molécula puede absorberse más o menos dependiendo del pH del estómago.. se puede excretar. Comporta cambios en la concentración. Ej: la fenilbutazona administrada p. degradar.. Siempre que se aumenten las dosis. Si un fármaco compite por los mismos lugares. está prohibida en animales para el consumo. aumentarán los dos fármacos y se verá aumentado el efecto farmacológico de los dos. con otros fármacos.Cuando se administra un fármaco. después puede ser absorbido. Al competir por el mismo lugar de unión. Si se administra un fármaco antibiótico como la tetraciclina (que es quelante del Ca2+ y de los iones metálicos) junto con un antiácido (que tiene iones).. Las interacciones con el pH del medio..o. Depende de la cantidad que llegue. y hará que se absorbe menos y que haya menos cantidad de fármaco en la sangre y menos efecto farmacológico. Hay menos cantidad de fármaco circulando y menos fármaco en el receptor farmacológico. el antibiótico precipitará y no se absorberá y habrá menos concentración en el lugar donde debe actuar. Tienen gran capacidad para adherirse a la fibra. Ej: Fenilbutazona se une al 98% de las proteínas plasmáticas y la Warfarina también se une a las proteínas plasmáticas. Hay más acción antiinflamatoria y más acción anticoagulante. habrá más riesgo de reacciones tóxicas. jugos gástricos y. a nivel de la distribución (pueden haber competencias por las uniones a las proteínas plasmáticas en los lugares donde compitan (competitividad o alosterismo)). La disgregación y liberación del fármaco implica que e fármaco se tiene que disolver en el medio y. se dan concentraciones muy bajas que ya dan respuesta farmacológica. el fármaco tiene que relacionarse con los componentes de la dieta. Si se hacen estudios in vitro. se llega a una concentración determinada que es mínima. Una gran parte del fármaco no se usa. Si se aumenta el pH se alcaliniza el medio y se absorbe menos. . Implica que parte del fármaco se perderá porque sale con las heces. a nivel de la absorción son menos importantes a nivel de la disgregación.o. Cuando se da el fármaco p. El primer problema de la interacción farmacológica se debe a la interacción del fármaco con el medio. respecto al criterio de interacciones. Frecuentemente se coloca fármaco en el suero del goteo y puede que no se mezcle bien.

Sólo es fármaco desplazado aumenta su concentración. La excreción puede sufrir pequeños cambios de pH y competencia por los transportadores. Algunos pueden ser inhibidores. En la distribución también puede haber un transporte activo.En el alosterismo. Hay estrógenos que suelen disminuir el metabolismo del fármaco. Los machos metabolizan los fármacos más rápido que las hembras. Si se administra más tiempo el fármaco B (fenobarbital). Ej: penicilina con probenecid que compiten por el mismo transportador y aguantan más tiempo en el organismo y hay más efecto. que puede hacer que los fármacos compitan por los mismos transportadores y los fármacos se distribuirán menos. el B se engancha y desplaza a A. La inducción implica una disminución más rápida y una desaparición del fármaco del organismo (disminución del efecto). que son los enzimas que están inducidos por el fármaco B. el resultado es que el fármaco reduce el metabolismo de A y hay más cantidad de A en el organismo. la excreción activa. de los dos fármacos. Estas moléculas son potentes inductores que incrementan la metabolización y disminuyen la acción farmacológica. La acción relacionada con el fármaco B será igual pero se modificará el efecto de A. La forma de excretarse un fármaco puede ser pasiva (filtración glomerular) o activa (a través de transportadores). La excreción del fármaco se puede modificar cambiando el pH. Comporta un aumento del efecto observable. se induce su propio metabolismo. Se obtiene como resultado menos A y se disminuye el efecto de A porque hay menos concentración de fármaco. Es muy fácil que estos dos fármacos que se inhiben o inducen tengan interacciones. Puede que las hormonas sexuales endógenas puedan facilitar el metabolismo. Si B es un inductor enzimático y A usa el p450 para ser metabolizado. Un aumento de concentraciones implica un aumento del efecto y una disminución de concentraciones implica una disminución del efecto. Si se administra una sustancia que acidifique o alcalinice la orina para favorecer que el fármaco esté en la forma no disociada. Si el transporte es activo. Los inductores hacen una disminución del efecto y los inhibidores harán un alargamiento del efecto porque no se metaboliza. Muchas veces los agentes externos o el ambiente interacciona con los fármacos. . En el metabolismo puede haber inducción o inhibición del metabolismo o ninguna interacción (cada fármaco se metaboliza por sí mismo). Esta inhibición es que si un fármaco es inhibidor y se administra. hace que el fármaco llegue a la nefrona y salga mediante transportadores.

La sinergia de potenciación consiste en que el efecto observable es más grande que la suma de los efectos parciales. con su receptor. Son fármacos homoérgicos y E y F) y Isoprenalina son fármacos Dos fármacos que actúen en el mismo receptor (agonista y antagonista) son homodinámicos y heteroérgicos. Tienen afinidad por la misma estructura. -Fármacos homodinámicos son fármacos que tienen la capacidad de unirse y actuar en el mismo receptor o enzima. Si se dan juntos. Ej: Fármaco A efecto 30. con el medio (cascada de reacciones que se produce para tener un efecto farmacológico). Fármaco B efecto 50. Dos fármacos pueden ser: -Fármacos homoérgicos son los fármacos que pueden desarrollar el mismo efecto farmacológico. Tienen la capacidad de dar el mismo efecto farmacológico. Son sinergias de fármacos homodinámicos y homoérgicos (mismo lugar de acción y un mismo efecto farmacológico). Fármaco A + B efecto 80. unen a lugares diferentes y tienen F y da una relajación uterina. -Fármacos heterodinámicos son fármacos que se receptores diferentes. Ej: fármacos broncodilatadores y fármacos broncoconstrictores. Los dos se unen a receptores E o F . La sinergia de suma o adición es que el efecto resultante es la suma de los efectos parciales. Ej: Adrenalina (actúan sobre receptores homodinámicos y pueden dar efectos homoérgicos. Ej: en la noradrenalina. puede haber una interacción farmacodinámica. El ácido el útero.INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS Las interacciones farmacodinámicas significa que modificarán la relación del fármaco con el enzima que forma el complejo. -Fármacos heteroérgicos son fármacos que dan efectos diferentes. SINERGIA DE SUMA O ADICIÓN Ocurre cuando el efecto resultante de la presencia de dos fármacos es la suma de los efectos parciales. Son fármacos con dos puntos de acción diferentes. Ej: Isoprenalina se une a receptores acetilsalicílico inhibe la síntesis de prostaglandinas y relaja heterodinámicos. SINERGIA La sinergia es cuando la presencia conjunta de dos o más fármacos en el organismo permite observar un incremento de los efectos.

este desplazará más A del receptor para unirse a él. B = antagonista solo efecto 0. La concentración de B consigue desplazar a A. A = 10 Agonista puro. El efecto disminuye porque b tiene un efecto máximo alto más pequeño que A. Ej: tenemos 50 receptores ocupados por A efecto máximo alto del sistema. ANTAGONISMO COMPETITIVO Hay dos fármacos: un agonista puro y un antagonista (que disminuye el efecto del agonista). ANTAGONISMO El antagonismo consiste en la disminución del efecto observable. -Antagonismo fisiológico. se da un antagonismo. 7. Cuando llega el fármaco B. Los fármacos antagonistas que tienen la capacidad de llegar al máximo del sistema. Disminuye la actividad y la efectividad. . Un fármaco disminuye la acción del otro. Puede haber varios tipos de antagonismo: -Antagonismo competitivo. el fármaco A conseguirá desplazarlo y se conseguirá el mismo efecto máximo alto. aumenta la dosis. Cada vez que se aumenta más un fármaco hay más presión. Lo que está pasando es que disminuye la afinidad. B = 3. 15. no tienen sitio para unirse. Los fármacos van ocupando los receptores. Si la unión es irreversible. la presión de histamina puede ser superior a la de los antihistamínicos y causan la reacción alérgica. A = agonista solo efecto 906. Nunca se consigue superar cierto punto porque ya hay unido A. Como la unión fármaco-antagonista es reversible. Si continuamos teniendo una exposición al agente que causa la secreción de histamina.Los agonistas puros y los agonistas parciales pueden ser sinérgicos o antagonistas dependiendo de la dosis. Por lo tanto. A la larga no disminuye la efectividad pero si la afinidad. cuando llega el agonista no se consigue nunca desplazarla. Ej: la alergia secreta histamina. como el efecto está disminuido. A medida que se añade B. -Antagonismo funcional. Los antihistamínicos se colocan en el sitio de la histamina. -Antagonismo no competitivo.

Cuanto más B se añada.Mientras la dosis de A sea inferior a la capacidad máxima de B. En la medida que incrementa B y sea capaz de desplazar a A. Desplaza la curva a la derecha. Como el antagonista es reversible. disminuirá el efecto. Son fármacos homodinámicos y homoérgicos. Sólo disminuye la afinidad pero siempre se consigue el efecto máximo alto. la concentración de B es superior y la unión fármaco-receptor es reversible y el fármaco A es desplazado del lugar de unión. Indica que es un antagonista. Se conseguirá llegar al mismo efecto máximo alto. la respuesta resultante será una sinergia. Mientras la cantidad de agonista A puro dé una respuesta inferior al efecto máximo alto de A. si son homodinámicos. Entonces disminuye el efecto porque el fármaco B es menos potente. disminuyendo la afinidad porque ocupa los elementos donde se debe unir. ocupa el receptor y no permite que se una el fármaco agonista. Si hay 50 receptores que ocupan A. El resultado es que disminuye el efecto del agonista porque el antagonista. también disminuye la efectividad. Estamos tratando con fármacos homodinámicos en los que uno da efecto y otro no. Pueden ser reversibles o irreversibles. el B cuando llega ya tiene todo ocupado por A. el fármaco A consigue desplazar el fármaco B en un momento dado. tendré un antagonista en función del desplazamiento de uno en lugar de otro. . pero además. Si el antagonista es irreversible. ocupa el receptor y el agonista no lo puede desplazar nunca. ANTAGONISMO COMPETITIVO Se tiene un agonista puro o parcial y un antagonista. Causa una disminución de la afinidad. Es el caso menos frecuente. ej: fármacos antitumorales.

Las posibilidades que hay son:  Fármacos unidos a receptores. En la cadena. Ej: penicilina que actúa sobre la pared bacteriana. El antagonismo fisiológico actúa sobre el mismo sistema.Cuando un fármaco es un agonista puro o parcial y el otro es un antagonista. Ej: penicilinas y cefalosporinas sobre gram positivos inhiben la síntesis de la pared bacteriana. El efecto resultante es el efecto diferencia entre la fuerza de uno y la de otro. se da una unión competitiva reversible (disminuye la afinidad pero con la misma efectividad) o irreversible (disminuye la efectividad y disminuye la afinidad). El agonista A va al receptor A y el B va al receptor B. Ej: dos agonistas puros A y B. Gentamicina sobre la membrana de las bacterias. hasta que se observa el efecto. Ej: histamina (VD) y adrenalina (VC). El antagonismo funcional actúa sobre la misma célula. FÁRMACOS CON EL MISMO EFECTO (HOMOÉRGICOS) PERO DIFERENTES RECEPTORES (HETERODINÁMICOS) Los fármacos por sí solos tienen su propia acción. Son heterodinámicos. El antihistamínico no tiene acción farmacológica. Fármacos unido al receptor y antagonista unido a otro receptor diferente. Si hay un fármaco en medio y es un vasodilatador. El antagonismo funcional y fisiológico se a entre fármacos heterodinámicos y heteroérgicos.    . Son dos fármacos agonistas para la pared bacteriana y dan un sinergismo de suma. Ej: histamina (mediador de las reacciones alérgicas) y antihistamínicos son competitivos. se coloca el antagonista unido a otro receptor. Pueden haber dos fármacos que sean relajantes uterinos: Prostaglandina F y A (Agonista puro) o B (agonista homoérgico heterodinámico) Se puede dar una sinergia de potenciación el efecto resultante es igual al efecto de A más el efecto de B más el efecto resultante de A más B. Son sentidos opuestos del efecto que se dan sobre la misma célula. Pueden tener acciones diferentes que den el mismo efecto. Cada fármaco tiene su propia acción y su propio efecto. evita la acción vasopresora. Los dos fármacos tienen efectos opuestos. Como son receptores diferentes. allí donde se une el antagonista nunca se puede hacer la presión para desplazarlo: disminuye la afinidad y efectividad. El agonista estimula el primer punto y en la cadena. Fármacos heterodinámicos pero con efecto homoérgico pero el resultado es mayor que si los fármacos estuvieran por separado. antagonista (no tiene efecto y cambia la configuración) unido a otro sitio y por alosterismo disminuye la acción o efecto (disminuye la afinidad del fármaco por su receptor). no compiten. El receptor lanza su acción y en el flujo que hay para ver el efecto hay un antagonista que me lo impide. hay diferentes puntos que darán lugar a diferentes receptores que intervendrán en el efecto final y el fármaco puede ser antagonista de cualquier punto de la cadena.

de la Secretaría de Salud. a partir de la forma farmacéutica absorbida.´. Ventajas: Obtener medicamentos de la misma calidad y efectos que los de marca comercial. esté incluido en el catálogo de G. una parte mayor o menor de su principio activo capaz de producir el efecto biológico y terapéutico deseado. ya que estos no son los aprobados por la Secretaría de Salud). ³G.. Recuerda: Los colores permitidos para el símbolo de los medicamentos genérico intercambiables son el azul. ·Cuando el medicamento que se necesite comprar. amarillo y rojo y se abrevia: GI (No te confundas con los que suenen ³parecidos´: ³gi´. ³GE-I´. etc. son aquellos medicamentos que mediante estudios de biodisponibilidad y bioequivalencia ha demostrado ante la Secretaría de Salud que: -La sustancia activa -La sustancia terapéutica -Los perfiles de disolución o biodisponibilidad -Los efectos de bienestar y alivio que produce Son idénticos a los del primer producto que se registró con esos ingredientes.I. ³Gi´.  Biodisponibilidad: Aptitud de un medicamento para liberar.Los Medicamentos Genéricos Intercambiables. con el beneficio de poder obtenerlos a un precio más bajo. ¿Cuándo se puede comprar Medicamentos Genéricos Intercambiables? ·Cuando la receta del médico indique el nombre genérico o la sustancia activa y no señale una marca comercial. .I.

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