MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

El fármaco no crea nada nuevo, sólo activa o inhibe lo que encuentra. La acción farmacológica es aquella modificación o cambio o proceso que se pone en marcha en presencia de un fármaco. Puede ser un proceso bioquímico, una reacción enzimática, un movimiento de cargas eléctricas, un movimiento de ca2+ a través de las membranas... Da lugar a una modificación observable, que es el efecto farmacológico. El efecto farmacológico es la manifestación observable que parece después de una acción farmacológica. No hay efecto sin acción y cada acción comporta un efecto, pero nunca es 1 a 1. Ej: Salbutamol broncodilatador para los problemas asmáticos. Se une a los receptores F2 adrenérgicos y es agonista. Estos receptores son estimulados por la adrenalina y el Salbutamol. El salbutamol es un mimético de la adrenalina. El acoplamiento fármacoreceptor, pone en marcha un sistema de transporte iónico que causa una dilatación de los bronquios. El resultado observable es el efecto broncodilatador. Teofilina es un estimulante del SNC más potente que la cafeína a nivel respiratorio pero menos en el SNC. Actúa sobre la permeabilidad del Ca2+ y causa una relajación de la fibra muscular lisa por la salida de Ca2+. Da como efecto observable un efecto broncodilatador. Son dos acciones farmacológicas diferentes que dan el mismo efecto. Ej: Isoprenalina es un estimulante adrenérgico sobre los receptores EF1 y F2. Tiene cierta acción broncodilatadora. También puede dar una relajación uterina. Una misma acción farmacológica da efectos diferentes. Ácido acetilsalicílico su acción fundamental es por la inhibición de la síntesis de Prostaglandinas. Actúa sobre la agregación plaquetaria, dolor y las prostaglandinas responsables de la contracción uterina. Una disminución en la presencia de prostaglandinas comporta la relajación uterina. Diltiazem es un antiarrítmico porque bloquea los canales de Ca2+. Actúa sobre la musculatura cardiaca pero también comporta una relajación uterina. Son tres acciones farmacológicas diferentes que dan un mismo efecto. La acción farmacológica puede darse en cualquier nivel orgánico. El fármaco puede unirse a una molécula celular, Ej: fármaco antitumoral que se une al DNA. También puede actuar sobre estructuras celulares, Ej: la penicilina actúa directamente sobre la pared bacteriana. También puede actuar a niveles superiores: sistema circulatorio. La organización da una respuesta a nivel del SNC. También puede darse sobre todo el organismo. La respuesta tiene que ver con un comportamiento social. La respuesta se puede medir por el comportamiento social. La mayor parte del lugar de acción se sitúa a nivel de las moléculas o estructuras moleculares. La selectividad de un fármaco es que los fármacos son relativamente selectivos. En general, un fármaco actúa sobre receptores F y sobre un punto determinado del organismo. Hay receptores F en diferentes lugares del organismo, pero la acción del fármaco da diferentes acciones farmacológicas. Los fármacos tienen normalmente diferentes acciones farmacológicas que son interesantes desde el punto de vista farmacológico y de las reacciones adversas. Para evitarlas se deberían tener fármacos muy selectivos y específicos. La reversibilidad implica que la acción que un fármaco da en un momento determinado no es siempre permanente. El fármaco que forma el complejo se desengancha después de dar la acción, se metaboliza y se excreta.

B no es igual de efectivo que A. A y B tienen diferente potencia o afinidad pero la misma efectividad o eficacia. se observa efecto hasta que llega siempre a un efecto máximo alto. no hay ningún efecto. . Para que se dé la mitad del efecto máximo alto se debe dar la dosis efectiva 50 (DE50). una curva semilogarítmica y una curva sigmoidal.El hecho de ser reversible hace que acabe la acción farmacológica. La relación entre la aparición de la acción y llegar al máximo será muy pequeña en las pendientes elevadas. Los márgenes estrechos implican un riesgo y los márgenes amplios implican más seguridad. Para que se dé la respuesta farmacológica hay una dosis umbral. Siempre se observa en una acción más efecto farmacológico como resultado una respuesta farmacológica. A+R AR La potencia es el equivalente a la afinidad. pueden desarrollar las mismas acciones. La pendiente de la curva indica que modificaciones de dosis pequeñas según la pendiente. a partir de un punto determinado. pueden dar respuestas farmacológicas más o menos grandes. En cambio los dos salen del mismo punto y son igual de afines. Se da una dosis y. Es un hecho irreversible. un efecto máximo alto. El fármaco desaparece del organismo porque los macrófagos se comen las células con el DNA roto. La respuesta aparece en el mismo momento. A puede hacer el mismo efecto que B con menos dosis. pero A es más potente que B. Los márgenes amplios implican que hay más dosis en el organismo para que pueda dar otros problemas. El umbral o estado inicial es que un fármaco da una acción farmacológica contra un estado patológico o fisiopatológico existente a partir de una dosis concreta que implica esa acción farmacológica. El margen terapéutico de la dosis eficaz a dosis tóxica es muy pequeño en los fármacos con mucha pendiente. El fármaco B necesita más dosis que el fármaco A pero los dos llegan al máximo efecto. Por debajo de esta dosis. Los fármacos antitumorales se enganchan al DNA y lo rompen. El fármaco A y el B son igual de efectivos. Generalmente la acción farmacológica es reversible.

-Que el complejo fármaco-receptor se encuentre de forma inactivada y una molécula lo active. Hay efectos farmacológicos que no se pueden valorar de forma continua.. se representa mediante la forma cuántica. Hay dos formas básicas de evaluar la dosis respuesta porque se pueden valorar parámetros fisiológicos continuos. Ej: adenilciclasa es la responsable de formar AMPc. Un receptor farmacológico es una molécula (generalmente proteínas regidas por el código genético que pueden estar asociadas a lípidos) que se encuentran sobretodo en los receptores de membrana. Pueden haber varios lugares de unión al fármaco dentro del receptor. Los receptores tienen estructuras que permiten que el fármaco se acople a él. El receptor tiene diferentes puntos de anclaje donde se engancha el fármaco. a partir de una dosis se llega al máximo y no se encuentran diferencias. Esta molécula de proteína se acopla en un tipo y familia de fármaco y tiene cierta especificidad y reversibilidad. cambios de potenciales. Llegan a un efecto máximo alto cuando todos los animales responden. Las respuestas farmacológicas que se dan son los efectos. Hay una representación de frecuencias. Cuando el fármaco está acoplado al receptor puede pasar: -Que se abra un canal iónico que provoque cambios de cargas. El receptores es específico para un tipo de molécula. El enlace fármaco-receptor es un enlace débil (fuerzas de Van der Waals. La respuesta farmacológica era resultado de la ocupación de los .. Consiste en que cuando la respuesta observada no tiene una forma que va aumentando o disminuyendo progresivamente. siempre se valoran mediante una curva (forma continua). -Que el fármaco penetre y se acople al DNA formando un complejo y estimule la lectura del código genético y forme mRNA y después síntesis de proteínas. Hay una disminución y un crecimiento continuo. Se creía que se conseguía una respuesta de 30 cuando se ocupaban 30 receptores. Normalmente. puede dar problemas. Implica que los fármacos son miméticos de moléculas endógenas. La pendiente indica los márgenes de acción farmacológica. Cuando se evalúan parámetros no continuos. Langley hizo estos estudios.Ej: la anestesia tiene una pendiente muy pronunciada y si no se controla el punto del sueño. Ej: tasa de letalidad de un fármaco. A partir de una dosis ya no se puede evaluar. Éstas son las acciones farmacológicas. Son los receptores farmacológicos y los enzimas. puentes de hidrógeno) y se pueden hacer reversibles. El fármaco sin ellos no puede desarrollar su acción farmacológica.. se evalúa si se produce o no (todo o nada). no se enganchan al receptor. porque si no. Las acciones farmacológicas se dan en dos tipos de lugar o estructuras: -Estructuras funcionales específicas lugares que se encuentran en los organismos de los seres vivos donde el fármaco se une para poder desarrollar la acción farmacológica. El complejo fármaco-receptor o fármaco-enzima es el que activa la acción farmacológica. -Estructuras funcionales no específicas indican que es el fármaco por sí solo quien da una respuesta farmacológica. Si el parámetro es continuo. Se habla de esta relación como una llave (fármaco) y una cerradera (receptor). formando un complejo fármaco-receptor que es quien hace la acción farmacológica.

más Na+ o K+ pasará. La eficacia (en agonistas es máxima. pasa un impulso. no son eficaces para conseguir la máxima respuesta del sistema. Ej: sustancias endógenas.E = 1 (máximo del sistema). Esta teoría no cuadraba porque los fármacos no son igual de eficaces. El efecto máximo alto se consigue dejando receptores de reserva. Cuando intervienen los receptores es la forma más normal de respuesta farmacológica. Se da cuando E< 1 (inferior al máximo del sistema). y y Fármacos agonistas parciales por mucho que ocupen todos los receptores. se abre la vía y el canal. Aunque pueden existir receptores libres siempre. La respuesta farmacológica depende de la concentración del complejo fármacoreceptor. Son específicos. La relación entre el número de receptores y la actividad intrínseca es la respuesta del fármaco. más respuesta farmacológica.receptores. Ej: si una fibra muscular se estira al máximo. Es la actividad intrínseca del fármaco y fue definido por Clark. El agonista parcial puede ser más afín que el agonista o al revés. Pueden hacer posible que se acoplen los tres al receptor. Implica que cada vez que el fármaco se une al lugar donde está el receptor. y y Fármacos antagonistas son moléculas que se unen al receptor pero no pueden desarrollar ningún efecto o acción farmacológica. La afinidad (rapidez para acoplarse) puede ser igual o diferente en los 3. Cuantas más veces salga y entre el fármaco con el receptor. Cuando el fármaco se une al receptor. Se volvió a reformular: Efectos farmacológicos = [F R] E E son las características del fármaco que hacen que un fármaco sea más o menos efectivo. Implica . Molesta para que no entren otros fármacos. El efecto sería igual a la concentración que tuvieran de complejos fármacoreceptor. pero interviene la actividad intrínseca que hace que haya fármacos más efectivos que otros. El fármaco se retira después. La relación dosis-respuesta es el complejo fármaco-receptores pero actuando la actividad intrínseca. No todos los complejos fármaco-receptor son igual de eficaces. Más receptores ocupados. No se consigue llegar nunca al efecto máximo del sistema. Hay receptores reserva. No necesariamente se tienen que ocupar todos los receptores del sistema. la respuesta tiene que ver con el número de receptores ocupados. Los receptores de un sistema con las dosis habituales casi nunca se ocupan al completo. También puede pasar que la respuesta farmacológica tenga que ver con las veces que un receptor se ocupa y desocupa teoría de la intensidad. Tiene una E = 0 Estos tres tipos pueden tener más o menos afinidad por el receptor. en agonistas parciales es más o menos y en antagonistas es nula) y la afinidad son independientes. Se pueden definir diferentes tipos de fármacos para un mismo receptor: y y Fármacos agonistas son aquellos que son capaces de llegar a la misma respuesta que el sistema es capaz por sí solo.

antifúngicos. antisépticos. es el más tóxico. desde el punto de vista beneficioso o tóxico. Estas dos moléculas tienen diferentes afinidades y potencias y diferentes eficacias que pueden estar relacionados con diferente toxicidad. Cambia la tensión superficial y rompe la membrana. más respuesta y productos) porque pueden haber factores limitantes que evitan observar el efecto máximo alto. La mayor parte de estas moléculas se usan en clínica en la forma racémica (50% de cada). La respuesta farmacológica esperada en un proceso enzimático. muchas veces no depende de que se aumente la dosis (a más dosis. La respuesta farmacológica que observamos es el resultado de la respuesta farmacológica de las dos moléculas asociadas. Los isómeros tienen comportamientos farmacológicos diferentes.. pero se acoplan de forma diferente a los receptores y tienen más dificultad para acoplarse a los enzimas dependientes del isómero. es difícil que una reacción enzimática esté aislada. Los isómeros son en estructura idénticos. Productos resultantes de la reacción enzimática pueden inhibir la reacción farmacológica. Llegan a la membrana o pared del hongo o bacteria. ACTUACIÓN DE LOS FÁRMACOS SOBRE ESTRUCTURAS FUNCIONALES NO ESPECÍFICAS Para que el fármaco actúe sin acoplarse. que es el fármaco. El fármaco juega el mismo papel que el sustrato y sustituye el sustrato endógeno. y y La actividad tensoactiva (Ej: de los jabones sobre las grasas) consiste en unirse a algunos componentes de la membrana y cambiar la tensión superficial. El enzima necesita un sustrato. Si el efecto es vasodilatador. Se puede encontrar que cuando se administre un fármaco de forma dextrógira. Hay fármacos que son más afines que otros teoría de la afinidad. En los enzimas. Muchas veces una reacción enzimática en cadena puede tener factores limitantes. Si se trata de un enlace más fuerte. El fármaco agonista puede estar en concentraciones óptimas y no dar respuesta. .que cuanto más débil y reversible sea la acción. Se intenta aislar los dos isómeros y se estudia la actividad farmacológica con estos efectos y cuando se encuentra la más efectiva y menos tóxica. el mecanismo de funcionamiento del fármaco con un enzima es igual que el mecanismo del fármaco más receptor. se usa el isómero aislado. la molécula debe tener unas características físico-químicas que hagan que una molécula pueda tener actividad por sí misma. Ej: antibióticos. pero las moléculas con diversidad óptica son entre ellas más o menos potentes. Los enzimas son más sensibles a la aceptación de diferentes moléculas. Son más marcadas. Los isómeros son muy inestables y hace que sea difícil su síntesis y su caducidad. Se ha observado que las moléculas con carbonos unidos a 4 radicales diferentes son isómeros formas D o formas L. más dificultades tiene el fármaco para irse y la respuesta es mejor. Hay unas reacciones y el fármaco ocupa algún lugar del sustrato y actúa como sustrato. pero con la forma levógira puede que sea más tóxica con la misma dosis. Los fármacos agonista hacen el efecto maximal del sistema. se unen a estas estructuras y se unen a los esteroles de las membranas de las células de los microorganismos. mejor. haya una toxicidad. Normalmente el más activo. En los enzimas sustrato.. los dos isómeros serán vasodilatadores.

El hierro se excreta de forma normal por la descamación de los epitelios. Puede haber un canal que permita el paso de cationes o aniones a través de él. las atraviesa y esta alta liposolubilidad hace que tengan afinidad por las zonas lipídicas. El DNA no se puede duplicar ni leer y evitan que esta célula sea viable y muere. Muchas de estas reacciones están unidas a un fármaco y este complejo actúa activando la fosforilación. Ej: después de una operación quirúrgica se suministra heparina para no formar trombos. Actúa como anticoagulante. y y Fármacos que son agentes quelantes se enganchan de forma casi irreversible y forman un enlace covalente. Se enganchan formando enlaces covalentes. Es clásico de fármacos antitumorales (tóxicos celulares). génesis de glucosa o glucógeno a nivel del hígado. Las células que tienen los fármacos enganchados a los lípidos no dan respuesta porque tienen diferente polaridad. La membrana se despolariza o hiperpolariza y da el efecto celular. Pueden dar como resultado un efecto celular (disminución del azúcar circulante). El complejo fármaco receptor abre un canal que permite que circulen iones (sobretodo Ca2+ y Na+). Ej: penicilamina que forma enlaces con el cobre y se excreta. Ej: manitol. Esta capacidad puede ser inhibida por moléculas que disminuyan este punto eléctrico. Este fármaco que es mimético a hormonas hace que dentro el y . humidificando las heces y actuando como laxante. Cuando las moléculas se enganchan a los metales se usan en intoxicaciones para el cobre. MECANISMOS DE TRANSDUCCIÓN DE LAS SEÑALES FARMACOLÓGICAS Los señales se transducen:   Cuando el fármaco se une al receptor y este complejo controla directamente el canal iónico. Ej: desferrioxiamina se engancha al hierro y permite la excreción. pero cuando están unidos no pueden atravesar las membranas. Ej: heparina para funcionar como anticoagulante lleva grupos SO4 (sulfatos) que le dan la capacidad anticoagulante. Ej: protemina puede formar puentes iónicos con esta carga eléctrica. llega a las células y penetra. Hay una unión y bloqueo de la capacidad de la heparina. se desestabiliza la configuración de la membrana plasmática. Ej: receptores de Acetilcolina puede contraer la placa motora por los receptores nicotínicos. y y Fármacos que actúan por la carga eléctrica hay funciones celulares regidas por células cargadas eléctricamente. En el intestino la retienen y no permiten que se reabsorba. Permite la llegada y salida de estímulos y permite una respuesta nerviosa. Muchas veces circulan por la sangre unidos a proteínas transportadoras. Cuando entra una molécula.y Los fármacos que actúan sobre superficies lipídicas la membrana tiene una bicapa lipídica que el fármaco debe atravesar.   El fármaco circula por sangre. Se enganchan agua y retienen agua. También pueden actuar en el riñón y atrapar el agua de la orina en la nefrona y que no se permita que se reabsorba porque retiene el agua y actúa como diurético. El fármaco llega a estas membranas. y y Fármacos que actúan por sus propiedades osmóticas son moléculas con capacidad de retener agua.   El fármaco se une al receptor y hace de sustrato para un enzima y fosforilizan proteínas. Se tienen que separar para poder atravesar membranas y llegar a citoplasma. Estas moléculas son muy liposolubles y se colocan en la membrana y permiten el cambio de conformación y evitan que sea permeable a los estímulos. El fármaco llega dentro de la célula. El fármaco actúa como sustrato y facilita la fosforilación de proteínas. busca el DNA y se une.

Es una proteína muy larga y con muchos puntos de anclaje dentro de la membrana celular. debe liberarse siempre para poder atravesarla. Este sistema está controlado y marcado por la proteína G. Produce energía que permite activar la proteína diana o el enzima que hace el resto del proceso. El proceso del mensajero secundario es que el fármaco da su receptor y después hay un AMPc que da la respuesta. La subunidad F y K le sirven de anclaje. Están inactivados y según el fármaco que llegue. Frecuentemente están unidos a proteínas transportadoras para moverse. Tiene 3 subunidades: EF y K. Fármaco+receptor+proteína G Enzimas diana mensajero secundario cadena de reacciones . Aparece un mRNA que lleva la acción del fármaco sobre la cromatina y se sintetizan unas proteínas con características determinadas. Pasa el ATP a AMPc. guanililciclasa y fosfolipasas C y A.citoplasma haya otras proteínas. El fármaco busca el lugar específico de la cromatina nuclear que le toca y se engancha. Se forma AMPc y se activan los mecanismos celulares donde interviene el AMPc. El mensajero secundario es el intermediario del AMPc. La subunidad E forma el triplete fármaco-receptor-proteína. El receptor de este fármaco es el DNA. El AMPc activa las proteínas quinasas que dan la respuesta biológica. El sistema fármaco-receptorproteína que activa diferentes enzimas dianas tiene 4 sistemas básicos: adenilciclasa. la atraviesa. La proteína G es vital para activar los sistemas de respuesta. se active y se tiene automáticamente un enzima activado. Fosfolipasa C Inositol activan canales que liberan hormonas. si está solo. se une a la proteína G y hará su función. Cada mensajero secundario rige diferentes sistemas. La subunidad E interviene en el proceso de activación o deformación del complejo fármaco-receptor. Sobretodo se dan en los procesos sexuales. Pone en marcha la síntesis de mRNA y estimulan todo el proceso que conduce a una síntesis proteica. Esta proteína sale e la célula y va hasta donde debe actuar. Tarda bastante tiempo en observarse el efecto. que activa el GTP y lo convierte en GDP. Estos 4 enzimas son los que repercuten sobre otra cadena con el mensajero secundario. Adenilciclasa AMPc Activa las proteínas quinasas. porque cuando se forma el triplete se activan enzimas desactivados de la membrana que comienzan la cadena posterior de AMPc. En el complejo fármaco-receptor. Algunas veces pueden funcionar solos y llegar a la membrana del núcleo y. pero si está unido. Hay un mecanismo de cascada donde interviene la célula inicial de acción y la célula efectora que hace la acción farmacológica.   Hay células donde se hace la acción farmacológica y otras donde se produce el efecto farmacológico. Intervienen dos moléculas básicas: fármaco o sustancia endógena que ponen en marcha el proceso y AMPc. Hay una célula donde se produce la acción y después la hormona que se sintetiza va a las zonas donde actúan para producir efectos sobre las células. Guanililciclasa GMPc activa las proteínas quinasas. Fosfolipasa A DAG activa fundamentalmente los canales de Ca2+ y da contracciones.   Otro mecanismo por el que funcionan los receptores farmacológicos son los mensajeros secundarios Hay un receptor donde llega un fármaco que se une e inicialmente hace que un enzima que se encuentra en la membrana desactivado. Sobretodo ocurre en el sistema hormona / gen. El fármaco penetra en el núcleo y allí funciona el receptor. para que dé acción farmacológica. debe intervenir la proteína G.

La OMS no autoriza que se den diferentes fármacos para un mismo tratamiento. Se pude tratar con un antiinflamatorio y con un antibacterianos de forma diferente. Se han de conocer las interacciones farmacológicas porque pueden ser positivas o negativas. infecciones por gérmenes múltiples. por lo tanto. Receptores de dopamina SNC Receptores de serotonina relacionados con el dolor. Ej: meningitis bacteriana. Están relacionadas con el proceso de la acción farmacológica. Es importante sobretodo porque cuando se administra terapéuticamente puede haber más de una patología. Las interacciones farmacocinéticas tienen que ver con un aumento o disminución de la concentración del fármaco en el organismo (en el lugar de acción). Las interacciones farmacológicas se pueden dar y clínicamente sólo son aceptables cuando son fármacos que se administran con objetivos diferentes. Cuanto más complicado sea el proceso. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Las interacciones farmacológicas ocurren cuando hay 2 o más fármacos presentes en el organismo y uno de ellos aumenta o disminuye la acción del otro. Receptores de purinas unidos al sistema inmunológico.RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS G Receptores muscarínicos Acetilcolina.. Las interacciones farmacodinámicas tienen que ver con el aumento o disminución de la acción farmacológica y. de la respuesta y efecto farmacológico. La presencia de dos fármacos en el organismo puede causar interacciones entre ellos y no funcionar bien. más fácil es que se den interacciones. En el mismo sistema se pueden ver diferentes respuestas según el mensajero secundario. más posibilidades tiene de intervenir con otras sustancias. Como más complicada es una cadena desde que empieza la respuesta farmacológica hasta que se da el efecto biológico. hay menos dosis y menos efecto. SIDA. b2 adrenérgicos. . Receptores opiáceos relacionados con la morfina. b1. Las interacciones farmacológicas en un mismo objetivo se deberían tratar poco. La interacción puede ser directa o indirecta.. Hay excepciones. Entre ellos se produce una acción. INTERACCIONES FARMACOCINÉTICAS Si hay menos concentración. Adrenoreceptores a1. porque se incrementa la permeabilidad y los vasos pueden dejar pasar los fármacos. Receptores de muchos péptidos relacionados con el dolor. a2. ej: tuberculosis.

degradar.. respecto al criterio de interacciones. aumentarán los dos fármacos y se verá aumentado el efecto farmacológico de los dos.. después puede ser absorbido. los dos fármacos se encuentran en concentraciones más elevadas. Frecuentemente se coloca fármaco en el suero del goteo y puede que no se mezcle bien.. habrá más riesgo de reacciones tóxicas.o. Ej: Fenilbutazona se une al 98% de las proteínas plasmáticas y la Warfarina también se une a las proteínas plasmáticas.Cuando se administra un fármaco. está prohibida en animales para el consumo. Depende de la cantidad que llegue. a nivel de la absorción son menos importantes a nivel de la disgregación. El primer problema de la interacción farmacológica se debe a la interacción del fármaco con el medio. Al competir por el mismo lugar de unión. Comporta cambios en la concentración. y hará que se absorbe menos y que haya menos cantidad de fármaco en la sangre y menos efecto farmacológico. Tienen gran capacidad para adherirse a la fibra. con otros fármacos. Las interacciones con el pH del medio. Si se aumenta el pH se alcaliniza el medio y se absorbe menos.. el antibiótico precipitará y no se absorberá y habrá menos concentración en el lugar donde debe actuar. La interacción farmacológica de dos fármacos se da porque una molécula puede absorberse más o menos dependiendo del pH del estómago. se llega a una concentración determinada que es mínima. . Siempre que se aumenten las dosis. se puede excretar. Hay más acción antiinflamatoria y más acción anticoagulante. jugos gástricos y. La disgregación y liberación del fármaco implica que e fármaco se tiene que disolver en el medio y. Si se administra un fármaco antibiótico como la tetraciclina (que es quelante del Ca2+ y de los iones metálicos) junto con un antiácido (que tiene iones). Si un fármaco compite por los mismos lugares. Hay menos cantidad de fármaco circulando y menos fármaco en el receptor farmacológico. Cuando se da el fármaco p. el fármaco tiene que relacionarse con los componentes de la dieta. Una gran parte del fármaco no se usa.. a nivel de la distribución (pueden haber competencias por las uniones a las proteínas plasmáticas en los lugares donde compitan (competitividad o alosterismo)). Implica que parte del fármaco se perderá porque sale con las heces. el fármaco puede precipitar. se dan concentraciones muy bajas que ya dan respuesta farmacológica. Si se hacen estudios in vitro. Ej: la fenilbutazona administrada p. Las interacciones farmacocinéticas constan de que las concentraciones que llegan donde se tiene que desarrollar la acción farmacológica son muy pequeñas pero con interacciones farmacocinéticas que pueden ser más elevadas o más bajas.o.

La excreción puede sufrir pequeños cambios de pH y competencia por los transportadores. Un aumento de concentraciones implica un aumento del efecto y una disminución de concentraciones implica una disminución del efecto. Puede que las hormonas sexuales endógenas puedan facilitar el metabolismo. La forma de excretarse un fármaco puede ser pasiva (filtración glomerular) o activa (a través de transportadores). Los inductores hacen una disminución del efecto y los inhibidores harán un alargamiento del efecto porque no se metaboliza.En el alosterismo. el B se engancha y desplaza a A. En la distribución también puede haber un transporte activo. Se obtiene como resultado menos A y se disminuye el efecto de A porque hay menos concentración de fármaco. Muchas veces los agentes externos o el ambiente interacciona con los fármacos. En el metabolismo puede haber inducción o inhibición del metabolismo o ninguna interacción (cada fármaco se metaboliza por sí mismo). se induce su propio metabolismo. Ej: penicilina con probenecid que compiten por el mismo transportador y aguantan más tiempo en el organismo y hay más efecto. que son los enzimas que están inducidos por el fármaco B. Los machos metabolizan los fármacos más rápido que las hembras. el resultado es que el fármaco reduce el metabolismo de A y hay más cantidad de A en el organismo. Sólo es fármaco desplazado aumenta su concentración. . Si B es un inductor enzimático y A usa el p450 para ser metabolizado. Si se administra una sustancia que acidifique o alcalinice la orina para favorecer que el fármaco esté en la forma no disociada. que puede hacer que los fármacos compitan por los mismos transportadores y los fármacos se distribuirán menos. Estas moléculas son potentes inductores que incrementan la metabolización y disminuyen la acción farmacológica. Es muy fácil que estos dos fármacos que se inhiben o inducen tengan interacciones. Algunos pueden ser inhibidores. Si se administra más tiempo el fármaco B (fenobarbital). Si el transporte es activo. La excreción del fármaco se puede modificar cambiando el pH. La inducción implica una disminución más rápida y una desaparición del fármaco del organismo (disminución del efecto). Comporta un aumento del efecto observable. La acción relacionada con el fármaco B será igual pero se modificará el efecto de A. la excreción activa. de los dos fármacos. hace que el fármaco llegue a la nefrona y salga mediante transportadores. Esta inhibición es que si un fármaco es inhibidor y se administra. Hay estrógenos que suelen disminuir el metabolismo del fármaco.

Los dos se unen a receptores E o F . Tienen la capacidad de dar el mismo efecto farmacológico. Dos fármacos pueden ser: -Fármacos homoérgicos son los fármacos que pueden desarrollar el mismo efecto farmacológico. con el medio (cascada de reacciones que se produce para tener un efecto farmacológico). puede haber una interacción farmacodinámica. Son sinergias de fármacos homodinámicos y homoérgicos (mismo lugar de acción y un mismo efecto farmacológico). SINERGIA La sinergia es cuando la presencia conjunta de dos o más fármacos en el organismo permite observar un incremento de los efectos. unen a lugares diferentes y tienen F y da una relajación uterina. Fármaco B efecto 50. Son fármacos homoérgicos y E y F) y Isoprenalina son fármacos Dos fármacos que actúen en el mismo receptor (agonista y antagonista) son homodinámicos y heteroérgicos. Ej: Fármaco A efecto 30. Ej: fármacos broncodilatadores y fármacos broncoconstrictores. SINERGIA DE SUMA O ADICIÓN Ocurre cuando el efecto resultante de la presencia de dos fármacos es la suma de los efectos parciales.INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS Las interacciones farmacodinámicas significa que modificarán la relación del fármaco con el enzima que forma el complejo. La sinergia de potenciación consiste en que el efecto observable es más grande que la suma de los efectos parciales. Si se dan juntos. Tienen afinidad por la misma estructura. -Fármacos heteroérgicos son fármacos que dan efectos diferentes. El ácido el útero. La sinergia de suma o adición es que el efecto resultante es la suma de los efectos parciales. Ej: en la noradrenalina. -Fármacos heterodinámicos son fármacos que se receptores diferentes. Ej: Isoprenalina se une a receptores acetilsalicílico inhibe la síntesis de prostaglandinas y relaja heterodinámicos. -Fármacos homodinámicos son fármacos que tienen la capacidad de unirse y actuar en el mismo receptor o enzima. Fármaco A + B efecto 80. con su receptor. Son fármacos con dos puntos de acción diferentes. Ej: Adrenalina (actúan sobre receptores homodinámicos y pueden dar efectos homoérgicos.

A medida que se añade B. El efecto disminuye porque b tiene un efecto máximo alto más pequeño que A. este desplazará más A del receptor para unirse a él. Como la unión fármaco-antagonista es reversible. Un fármaco disminuye la acción del otro. . Ej: la alergia secreta histamina. -Antagonismo funcional. B = antagonista solo efecto 0. La concentración de B consigue desplazar a A. -Antagonismo no competitivo. ANTAGONISMO COMPETITIVO Hay dos fármacos: un agonista puro y un antagonista (que disminuye el efecto del agonista). Puede haber varios tipos de antagonismo: -Antagonismo competitivo. la presión de histamina puede ser superior a la de los antihistamínicos y causan la reacción alérgica. Por lo tanto. se da un antagonismo. como el efecto está disminuido. Si la unión es irreversible. Los antihistamínicos se colocan en el sitio de la histamina. Los fármacos antagonistas que tienen la capacidad de llegar al máximo del sistema. Lo que está pasando es que disminuye la afinidad. 15. A la larga no disminuye la efectividad pero si la afinidad. Si continuamos teniendo una exposición al agente que causa la secreción de histamina. B = 3. Cuando llega el fármaco B. Cada vez que se aumenta más un fármaco hay más presión. A = 10 Agonista puro. Los fármacos van ocupando los receptores. ANTAGONISMO El antagonismo consiste en la disminución del efecto observable. 7. Ej: tenemos 50 receptores ocupados por A efecto máximo alto del sistema.Los agonistas puros y los agonistas parciales pueden ser sinérgicos o antagonistas dependiendo de la dosis. Nunca se consigue superar cierto punto porque ya hay unido A. A = agonista solo efecto 906. -Antagonismo fisiológico. el fármaco A conseguirá desplazarlo y se conseguirá el mismo efecto máximo alto. cuando llega el agonista no se consigue nunca desplazarla. Disminuye la actividad y la efectividad. aumenta la dosis. no tienen sitio para unirse.

Indica que es un antagonista. Mientras la cantidad de agonista A puro dé una respuesta inferior al efecto máximo alto de A. Si hay 50 receptores que ocupan A. si son homodinámicos. Estamos tratando con fármacos homodinámicos en los que uno da efecto y otro no. el fármaco A consigue desplazar el fármaco B en un momento dado. Si el antagonista es irreversible. disminuirá el efecto. Cuanto más B se añada. Desplaza la curva a la derecha. la concentración de B es superior y la unión fármaco-receptor es reversible y el fármaco A es desplazado del lugar de unión. Como el antagonista es reversible. Pueden ser reversibles o irreversibles. . Sólo disminuye la afinidad pero siempre se consigue el efecto máximo alto.Mientras la dosis de A sea inferior a la capacidad máxima de B. ocupa el receptor y el agonista no lo puede desplazar nunca. la respuesta resultante será una sinergia. pero además. En la medida que incrementa B y sea capaz de desplazar a A. el B cuando llega ya tiene todo ocupado por A. disminuyendo la afinidad porque ocupa los elementos donde se debe unir. ocupa el receptor y no permite que se una el fármaco agonista. El resultado es que disminuye el efecto del agonista porque el antagonista. ANTAGONISMO COMPETITIVO Se tiene un agonista puro o parcial y un antagonista. Entonces disminuye el efecto porque el fármaco B es menos potente. Se conseguirá llegar al mismo efecto máximo alto. Es el caso menos frecuente. también disminuye la efectividad. Son fármacos homodinámicos y homoérgicos. ej: fármacos antitumorales. Causa una disminución de la afinidad. tendré un antagonista en función del desplazamiento de uno en lugar de otro.

Si hay un fármaco en medio y es un vasodilatador. El agonista A va al receptor A y el B va al receptor B. El antagonismo funcional y fisiológico se a entre fármacos heterodinámicos y heteroérgicos. Pueden tener acciones diferentes que den el mismo efecto. Ej: penicilina que actúa sobre la pared bacteriana. se da una unión competitiva reversible (disminuye la afinidad pero con la misma efectividad) o irreversible (disminuye la efectividad y disminuye la afinidad). El antihistamínico no tiene acción farmacológica. Ej: histamina (VD) y adrenalina (VC). FÁRMACOS CON EL MISMO EFECTO (HOMOÉRGICOS) PERO DIFERENTES RECEPTORES (HETERODINÁMICOS) Los fármacos por sí solos tienen su propia acción. El receptor lanza su acción y en el flujo que hay para ver el efecto hay un antagonista que me lo impide. El antagonismo fisiológico actúa sobre el mismo sistema. Ej: penicilinas y cefalosporinas sobre gram positivos inhiben la síntesis de la pared bacteriana. Son heterodinámicos. Fármacos unido al receptor y antagonista unido a otro receptor diferente. antagonista (no tiene efecto y cambia la configuración) unido a otro sitio y por alosterismo disminuye la acción o efecto (disminuye la afinidad del fármaco por su receptor).    . Las posibilidades que hay son:  Fármacos unidos a receptores. evita la acción vasopresora. Son dos fármacos agonistas para la pared bacteriana y dan un sinergismo de suma. Gentamicina sobre la membrana de las bacterias. hasta que se observa el efecto. En la cadena. El agonista estimula el primer punto y en la cadena. Los dos fármacos tienen efectos opuestos. Son sentidos opuestos del efecto que se dan sobre la misma célula. no compiten. hay diferentes puntos que darán lugar a diferentes receptores que intervendrán en el efecto final y el fármaco puede ser antagonista de cualquier punto de la cadena. Ej: histamina (mediador de las reacciones alérgicas) y antihistamínicos son competitivos. Cada fármaco tiene su propia acción y su propio efecto. Como son receptores diferentes. Fármacos heterodinámicos pero con efecto homoérgico pero el resultado es mayor que si los fármacos estuvieran por separado. Pueden haber dos fármacos que sean relajantes uterinos: Prostaglandina F y A (Agonista puro) o B (agonista homoérgico heterodinámico) Se puede dar una sinergia de potenciación el efecto resultante es igual al efecto de A más el efecto de B más el efecto resultante de A más B. El antagonismo funcional actúa sobre la misma célula.Cuando un fármaco es un agonista puro o parcial y el otro es un antagonista. Ej: dos agonistas puros A y B. El efecto resultante es el efecto diferencia entre la fuerza de uno y la de otro. allí donde se une el antagonista nunca se puede hacer la presión para desplazarlo: disminuye la afinidad y efectividad. se coloca el antagonista unido a otro receptor.

³GE-I´. esté incluido en el catálogo de G. ·Cuando el medicamento que se necesite comprar.Los Medicamentos Genéricos Intercambiables. ya que estos no son los aprobados por la Secretaría de Salud).´. Ventajas: Obtener medicamentos de la misma calidad y efectos que los de marca comercial. ³G. una parte mayor o menor de su principio activo capaz de producir el efecto biológico y terapéutico deseado.I.. Recuerda: Los colores permitidos para el símbolo de los medicamentos genérico intercambiables son el azul. de la Secretaría de Salud. son aquellos medicamentos que mediante estudios de biodisponibilidad y bioequivalencia ha demostrado ante la Secretaría de Salud que: -La sustancia activa -La sustancia terapéutica -Los perfiles de disolución o biodisponibilidad -Los efectos de bienestar y alivio que produce Son idénticos a los del primer producto que se registró con esos ingredientes. con el beneficio de poder obtenerlos a un precio más bajo. amarillo y rojo y se abrevia: GI (No te confundas con los que suenen ³parecidos´: ³gi´. a partir de la forma farmacéutica absorbida. .I.  Biodisponibilidad: Aptitud de un medicamento para liberar. ¿Cuándo se puede comprar Medicamentos Genéricos Intercambiables? ·Cuando la receta del médico indique el nombre genérico o la sustancia activa y no señale una marca comercial. etc. ³Gi´.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful