Farmacología básica y clínica, 15e >Introducción a la farmacología de los medicamentos del sistema
nervioso central
Bertram G. Katzung, Todd W. Vanderah+
Cuadro 21–2Resumen farmacológico de neurotransmisores en el sistema nervioso central
Subtipos de receptores y agonistas
Transmisor Anatomía
preferidos
Cuerpos celulares en todos los
Acetilcolina
niveles; conexiones largas y cortas
Sinapsis motoneuronas-células de
Renshaw
Cuerpos celulares en todos los
Dopamina niveles; conexiones cortas, medianas
y largas
Interneuronas supraespinales y
GABA espinales implicadas en la inhibición
pre y postsináptica
Comunica neuronas en todos los
Glutamato
niveles y algunas interneuronas
Interneuronas espinales y algunas
Glicina
interneuronas del tallo encefálico
Cuerpos celulares en el mesencéfalo
5-Hidroxitriptamina (serotonina) y la protuberancia proyectan a todos
los niveles
Antagonistas del receptor Mecanismos
Excitador: ↓ en la conductancia de K+;
Muscarínico (M1): muscarina Pirenzepina, atropina
↑ IP3, DAG
Muscarínico (M2): muscarina, Inhibidor: ↑ conductancia de K+; ↓
Atropina, metoctramina
betanecol cAMP
Nicotínico: nicotina Dihidro-β-eritroidina, α-bungarotoxina Excitador: ↑ conductancia catiónica
D1: dihidrexidina Fenotiazinas Inhibidor (?): ↑ cAMP
Inhibidor (presináptico): ↓ Ca2+;
D2: bromocriptina Fenotiazinas, butirofenonas inhibidor (postsináptico): ↑ en la
conductancia de K+, ↓ cAMP
GABAA: muscimol Bicuculina, picrotoxina Inhibidor: ↑ conductancia de Cl−
Inhibidor (presináptico): ↓
GABAB: baclofeno 2-OH saclofeno conductancia de Ca2+; inhibidor
(postsináptico): ↑ conductancia de K+
Excitador: ↑ conductancia catiónica,
N-metil-D-aspartato (NMDA): NMDA 2-Amino-5-fosfonovalerato, dizocilpina
particularmente de Ca2+
AMPA: AMPA NBQX Excitador: ↑ conductancia catiónica
Kainato: ácido kaínico, ácido domoico ACET Excitador: ↑ conductancia catiónica
Inhibidor (presináptico): ↓
conductancia de Ca2+, ↓ cAMP;
Metabotrópico: ACPD, quiscualato MCPG
excitador: ↓ conductancia de K+, ↑
IP3, DAG
Taurina, β-alanina Estricnina Inhibidor: ↑ conductancia de Cl−
Inhibidor: ↑ conductancia de K+, ↓
5-HT1A: eptapirona Metergolina, espiperona
cAMP
Excitador: ↓ conductancia de K+, ↑
5-HT2A: LSD Ketanserina
IP3, DAG
5-HT3: 2-metil-5-HT Ondansetrón Excitador: ↑ conductancia catiónica
 5-HT4: cisaprida Piboserod Excitador: ↓ conductancia de K+

Los cuerpos celulares en la

Excitador: ↓ conductancia de K+, ↑
Noradrenalina protuberancia y el tallo encefálico se α1: fenilefrina Prazosina
IP3, DAG
proyectan a todos los niveles

Inhibidor (presináptico): ↓
α2: clonidina Yohimbina conductancia de Ca2+; inhibidor: ↑
conductancia de K+, ↓ cAMP

Excitador: ↓ conductancia de K+, ↑

β1: isoproterenol, dobutamina Atenolol, practolol
cAMP

Inhibidor: puede implicar ↑ en la

β2: albuterol Butoxamina
bomba de sodio electrógena; ↑ cAMP

Células en el hipotálamo ventral Excitador: ↓ conductancia de K+, ↑

Histamina H1: 2(m-fluorofenil)-histamina Mepiramina
posterior IP3, DAG

Excitador: ↓ conductancia de K+, ↑

H2: dimaprit Ranitidina
cAMP

H3: R-α-metil-histamina Tioperamida Autorreceptores inhibidores

Cuerpos celulares en todos los Inhibidor (presináptico): ↓

Péptidos opiáceos Mu: bendorfina Naloxona
niveles; conexiones largas y cortas conductancia de Ca2+, ↓ cAMP

Inhibidor (postsináptico): ↑
Delta: encefalina Naloxona
conductancia de K+, ↓ cAMP

Inhibidor (postsináptico): conductancia

Kappa: dinorfina, salvinorina A Naloxona
de ↑ K+, ↓ cAMP

Cuerpos celulares en el hipotálamo;

Orexinas OX1: orexina A Suvorexant Excitador, coliberación de glutamato
proyectados ampliamente

OX2: orexinas A y B Suvorexant Taquicininas

Neuronas sensoriales primarias,

Excitador: ↓ conductancia de K+, ↑
cuerpos celulares en todos los NK1: sustancia P metiléster Aprepitant
IP3, DAG
niveles; conexiones largas y cortas

Excitador: ↓ conductancia de K+, ↑

NK2: neurocinina A Saredutant
IP3, DAG

Excitador: ↓ conductancia de K+, ↑

NK3: neurocinina B Osanetant Endocannabinoides
IP3, DAG

Nota: se han identificado muchos otros transmisores centrales (véase texto).

ACET, (S)-1-(2-amino-2-carboxietil)-3-(2-carboxi-5-fenil-tiofeno-3-il-metil)-5-metilpirimidina-2,4-diona; ACPD, trans-1-amino-ciclopentil-1,3-dicarboxilato; AMPA, DL-α-amino-3-hidroxi-5-metilisoxazol-4-propionato;
cAMP, monofosfato de adenosina cíclico (cyclic adenosine monophosphate); DAG, diacilglicerol (diacylglycerol); IP3, trifosfato de inositol (inositol trisphosphate); LSD, dietilamida del ácido lisérgico (lysergic acid
diethylamine); MCPG, α-metil-4-carboxifenilglicina; NBQX, 2,3-dihidroxi-6-nitro-7-sulfamoilbenzo (f) quinoxalina.

Date of download: 09/18/21 from AccessMedicina: accessmedicina.mhmedical.com, Copyright © McGraw Hill. All rights reserved.