Farmacocinética.

Estudia el comportamiento de los fármacos en el organismo y

permite conocer su concentración al momento que el fármaco interactúa con sus
receptores en el órgano blanco para ejercer su efecto según la dosis y del tiempo
transcurrido desde su administración. En términos generales comprende la dinámica de la
absorción, distribución, metabolismo y eliminación de los fármacos.

Vías de administración
Oral. La absorción acontece después de la deglución, en la mucosa del estómago y del
intestino. Una vez en el estómago influyen los jugos gástricos, por su acidez favorece la
ionización del fármaco, lo que hace que la absorción sea difícil. Cuando llega al intestino
delgado cambia el pH luminal y se favorece la absorción pasiva por el carácter lipofílico de
muchos fármacos, los cuales se disuelven en la superficie apical del intestino para
trasladarse de un compartimento a otro de la célula y así llegar al torrente circulatorio.
Algunos fármacos de bajo peso molecular se absorben por difusión acuosa, también su
absorción puede ser a través de transportadores específicos como los usados para la
absorción del hierro, o por transporte de aminoácidos como para metildopa o levodopa.
La presencia de sales biliares favorece la absorción de sustancias liposolubles como
vitaminas y carotenos. El ion calcio se absorbe en las porciones intestinales de pH ácido, la
absorción intestinal puede depender de transportadores, los monosacáridos, las bases
puricas y pirimidínicas, los aminoácidos y los iones sodio atraviesan la mucosa intestinal por
transporte activo. Los compuestos insolubles o ionizados como aminoglucósidos no se
absorben o lo hacen escasamente.
Factores que disminuyen la absorción:

• El pH, puede afectar el ritmo de desintegración de tabletas y cápsulas, así como el

índice de disolución del fármaco.
• La concentración del fármaco disuelto depende de la desintegración del fármaco,
asimismo, del volumen gastrointestinal.
• El tamaño de partícula y la formulación.
• La enfermedad de Crohn aumenta la absorción del sulfametozaxol y disminuye la
del trimetroprin.
• Los movimientos no propulsores son de gran importancia para la desintegración y
disolución de los preparados sólidos.
• Vaciamiento gástrico. El rápido vaciamiento puede dificultar el proceso de absorción
en el estómago.
• Presencia de comida, edad, embarazo, anomalías congénitas, utilización
concomitante de otros fármacos.
Sublingual. Los fármacos administrados por vía sublingual permiten la absorción con
relativa facilidad y rapidez de las moléculas liposolubles, debido al escaso espesor del
epitelio y su rica vascularización, además las venas que drenan la mucosa bucal son
afluentes de la vena cava y no de la porta, por lo que se elude el paso por el hígado. Su
absorción usualmente es por difusión pasiva y es rápida. Primero se absorben ácidos débiles
y bases muy débiles, por esta vía se administran sustancias liposolubles p.ej., nitroglicerina.
Entre mejillas y encías, debajo de la lengua.

Parenteral. Permiten que el fármaco alcance el medio interno sin necesidad de atravesar
la barrera epitelial. La absorción es regular y los fármacos llegan sin sufrir alteraciones a su
lugar de acción. Se administran por vía subcutánea, intradérmica, intramuscular o
intravenosa.

• Vía intradérmica. La zona de elección es la cara anterior del antebrazo, se utiliza con
fines diagnósticos. Se administran soluciones de histamina y tuberculina, y extractos
antigénicos para pruebas de hipersensibilidad.
• Vía subcutánea. El fármaco se inyecta debajo de la piel puede ser en la cara externa
del brazo o del muslo o en la cara anterior del abdomen, desde donde difunde a
través del tejido conectivo y penetra en el torrente circulatorio. Las soluciones
deben ser isotónicas, el flujo sanguíneo condiciona la absorción, y esta a su vez es
mas lenta que la vía intramuscular pero más rápida que la vía oral.
• Vía intramuscular. Los lugares de inyección son las regiones glútea y deltoidea. Las
inyecciones suelen producir un efecto más rápido que la administración oral, pero
la velocidad de absorción depende en gran medida del lugar de inyección y del flujo
sanguíneo, a mayor flujo sanguíneo mayor absorción. Esta vía es útil para fármacos
que se absorben mal por vía oral como aminoglucósidos, otros como penicilina G,
lidocaína.
• Vía intravenosa. La IV es la vía más rápida e infalible de administración. La inyección
de un bolo logra una concentración muy alta del fármaco primero en el corazón
derecho y los pulmones y después en la circulación sistémica. La infusión
intravenosa puede ser la forma más segura de administrar un fármaco que tenga un
pequeño margen de seguridad entre los niveles sanguíneos terapéuticos y tóxicos,
en especial cuando se trata de un fármaco que se excreta o metaboliza con rapidez.
Las concentraciones excesivas se pueden reducir con rapidez mediante detener la
infusión o reducir la velocidad de administración.

Dérmica. El mayor interés de esta vía es la terapéutica local dermatológica. Algunos

compuestos liposolubles como glucocorticoides y hormonas no sexuales pueden
absorberse por la piel, otros como nitratos, clonidina y escopolamina se utilizan pro esta
vía. Estos fármacos deben estar incorporados en vehículos grasos. La inflamación, la
temperatura y el aumento de la circulación sanguínea cutánea favorecen su absorción. Evita
el primer paso hepático, consigue que las concentraciones plasmáticas no fluctúen, permite
interrumpir la absorción y puede mejorar el cumplimiento.

Rectal. Los fármacos eluden parcialmente el paso por el hígado, ya que las venas
hemorroidales media e inferior son afluentes de la vena cava y no de la vena porta, además
en esta porción tan distal los fármacos no son destruidos por las enzimas digestivas, la
forma farmacéutica adecuada son los supositorios que llevan como vehículo gelatina,
glicerina, manteca de cacao. La absorción es irregular e incompleta porque no contacta
directamente con la mucosa y se puede mezclar el medicamento con el contenido rectal.

Inhalatoria. La absorción es rápida por la gran superficie de la mucosa traqueal y

bronquial y por la proximidad entre la mucosa y los vasos pulmonares. Las sustancias se
absorben por difusión simple, siguiendo el gradiente de presión entre el aire alveolar y la
sangre capilar. Es importante la liposolubilidad de los fármacos, y su velocidad de absorción
depende además de la concentración de la sustancia en el aire inspirado, de la frecuencia
respiratoria y la perfusión pulmonar. El tamaño de partícula debe estar entre 1 y 10µm.
La absorción por la mucosa rinofaríngea puede considerarse absorción respiratoria. Los
fármacos se depositan en esta mucosa por un objetivo local, antisépticos y antiinflamatorios
nasales y vasoconstrictores se absorben fácilmente, hormonas de la neurohipófisis,
vasopresina y oxitocina, fármacos como fentanilo y propanolol se absorben por esta vía.
Referencias:
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