NEOSTIGMINA

Presentación

 Ampolla con 0,5 mg de Neostigmina metilsulfato en 1 ml de solución.

 Viales de 0,5 mg/ml conteniendo 1 ml.
 Viales de 0,5 mg/ml conteniendo 5 ml.
Acción farmacológica
Inhibe la hidrólisis de acetilcolina por unión competitiva a la acetilcolinesterasa.
Indicación
Tratamiento de la miastenia gravis. La neostigmina parenteral está indicada en el tratamiento de la
retención urinaria posoperatoria no obstructiva; también puede indicarse como antídoto de la
tubocurarina y de otros bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.
Dosis y vía de administración
 Tratamiento sintomático de la miastenia gravis:
Administración oral:
Adultos: La dosis inicial habitual es de 15 mg por vía oral tres veces al día. La dosis diaria debe
aumentarse gradualmente a intervalos de 1 o más días. La dosis de mantenimiento habitual es de 15
a 375 mg / día (media de 150 mg) PO en dosis divididas. Algunos pacientes pueden necesitar 30 a
40 mg por vía oral cada 2-4 horas.
Niños: 0.333 mg/kg o 10 mg/m2 PO 6 veces al día. Algunos médicos recomiendan una dosis inicial
de 7,5 a 15 mg por vía oral 3-4 veces al día. Las dosis > 45 mg por vía oral cada 2 horas raramente
se requieren.
Administración Intravenosa, intramuscular o subcutánea de dosis: NOTA: Las dosis parenterales
grandes deben ir acompañados por vía intravenosa de atropina para contrarrestar los efectos
adversos muscarínicos de neostigmina.
Adultos: 0,5-2,5 mg IV, IM o SC cada 1-3 horas.
Niños: 0,01-0,04 mg / kg IV, IM o SC cada 2-4 horas.
 Diagnóstico de la miastenia gravis
NOTA: Todos los medicamentos anticolinesterásicos deben suspenderse durante al menos 8 horas
antes de la administración de neostigmina. La atropina se debe administrar por vía intravenosa
inmediatamente antes o por vía intramuscular 30 minutos antes de la neostigmina.
Administración intramuscular:
Adultos: 1,5 mg (0,022 mg / kg) IM en una sola dosis. Si se produce una reacción colinérgica, la
prueba debe suspenderse y atropina se debe administrar adicional. Si los resultados no son
concluyentes, el paciente puede ser probado en otro día con 0.031 mg/kg IM en una sola dosis
(precedido por la atropina).
Niños: 0,025-0,04 mg / kg o 1 mg/m2 IM en una sola dosis.
 Reversión del bloqueo neuromuscular no despolarizante:
Administración intravenosa:
Adultos: 0,5-2,5 mg en un bolo lento IV. Repetir según se requiera hasta una dosis total de 5 mg. La
administración concomitante o previa de atropina 0,6-1,2 mg IV o glicopirrolato 0,2-0,6 mg
(aproximadamente 0,2 mg de glicopirrolato para cada 1 mg de neostigmina) IV debe llevarse a cabo
unos pocos minutos antes de neostigmina.
Niños: 0,025 a 0,08 mg / kg IV en un bolo lento, con la administración concomitante de 0,01 mg /
kg de atropina IM o SC, con cada dosis.
Bebés: 0,025-0,1 mg / kg IV en combinación con atropina o glicopirrolato.
Tratamiento o prevención la retención urinaria no obstructiva post-operatoria o de la distensión
abdominal no obstructiva (íleo adinámico):
para el tratamiento:
Administración dosis intramuscular o subcutánea:
Adultos: 0,5-1 mg IM o SC, que se repiten cada 4-6 horas si es necesario. Si no se observa respuesta
dentro de 1 hora de la primera dosis, el paciente debe ser cateterizado. Después de que el paciente
ha orinado, o la vejiga se ha vaciado, continuar las inyecciones cada 3 horas durante al menos 5
dosis.
para la prevención:
Administración intramuscular o subcutánea:
Adultos: 0,25 mg IM o SC cada 4-6 horas durante 2-3 días.
Pacientes con insuficiencia renal: no se han publicado directrices específicas para ajustar la dosis en
caso de insuficiencia renal. Parece ser necesario realizar ajustes de las dosis.

Precaución
Puede producir irritabilidad uterina e inducir partos prematuros cuando se administra por vía IV a
mujeres con embarazo casi a término. Ante cuadros de diarrea con infección intestinal deberá
suspenderse el tratamiento. Puede aumentar las secreciones bronquiales agravando cuadros de asma
bronquial. Aumenta el riesgo de arritmias cardíacas.
Embarazo
No se sabe si es o no teratogénico. Su uso durante el embarazo debe evitarse a menos que los
beneficios potenciales del tratamiento superen a los posibles riesgos que implica.
Lactancia
Evitar. No se sabe si se excreta.

Contraindicante
Hipersensibilidad, bradicardia, IAM reciente, peritonitis u obstrucción mecánica del tracto
gastrointestinal o genitourinario.
Interacciones e incompatibilidades
Antibióticos aminoglucosídicos polimixina B, antiarrítmicos, fenitoína, sales de litio y hormonas
tiroideas pueden agravar la miastenia gravis.
Efectos secundarios
SNC. Escasa penetración de la barrera hematoencefálica, aunque podía producir ataxia,
convulsiones, depresión respiratoria y coma. En este caso administrar atropina IV a dosis de 30-70
mcg/ Kg cada 3-10 minutos, hasta la desaparición de los síntomas.
Cardiovascular. Bradicardia. Vasodilatación con descenso de la presión arterial.
Gastrointestinal. Aumento de la motilidad, nauseas y vómitos.
Respiratorio. Contraccón del músculo liso bronquial con constricción bronquiolar.
Glándulas secretoras. Aumento de actividad sobre las glándulas bronquiales, lacrimales, salivares,
sudoríparas y pancreática.
Ocular. Miosis y dificultad de acomodación.
Reacciones adversas
Trastornos de la acomodación, mareos, hipersecreción bronquial, espasmo bronquial, espasmo
laríngeo, bradicardia hipersalivación, sudoración, incontinencia urinaria, diarrea, calambres
abdominales, aumento del peristaltismo.
Forma de conservación
Mantener entre 20 - 25 °C. Proteger de la luz.