Farmacología en diabetes

Síndrome caracterizado por:

 Hiperglucemia crónica.
 Alteración del metabolismo de los H. de C, lípidos y proteínas.
 Déficit de la secreción y/o acción de la insulina.

El 90% de la intención farmacológica gira alrededor de la insulina.

Hay tendencia global al inadecuado manejo de la patología. Indicación inadecuada

farmacológica: 80%

Definición de diabetes
 Glucemia en ayunas >= 126 mg/dl
 Glucemia a cualquier hora >= a 200 mg/dl con síntomas de hiperglicemia
 HBA1c > 6.5%
 Glucemia medida 2 horas post carga de 75 g de glucosa anhidra disuelta en
agua >= 200 mg/dl* PTOG

Confirmado en dos ocasiones no consecutivas

Clasificación
 Diabetes Mellitus Tipo 1
 Diabetes Mellitus Tipo 2
 Diabetes gestacional
 Otros tipos de diabetes:
-Inducida por medicamentos
-Posterior a pancreatitis
-Posterior a pancreactectomía
Fármacos hiperglicemiante: antipsicóticos atípicos, estatinas, tiazídicos,
corticosteroides.

Objetivo de la terapéutica farmacológica

a. Aumentar la calidad de insulina disponible, administrándola o aumentando su
secreción.
b. modificar la vía de señalización de la insulina

A-DM
 Insulinas: rápidas (rápidas, ultrarrápidas), intermedias, basales.

 No insulinas: secretagogos -> sulfonilúreas; insulinosensibilizadores 

biguanidas, metformina.

 Inhibidores de alfa glucosidasa intestinal

 Incretinas  análogos del péptido similar a glucagón tipo 1 (inyectables),

inhibidores de la DPP-4 (orales)

 Gliflocinas

Pramlintida

Insulinoterapia

La insulina se comporta como un factor anabolizante, su impacto es muy agresivo

en músculo y en grasa

Hormona hipoglucemiante de naturaleza peptídica secretada por las células beta de

los islotes de Langerhans del páncreas.
Se sintetiza como preprohormona.

La proinsulina origina a la insulina cuando se cliva y se separa el péptido C.

Mecanismo de acción
Induce la entrada de glucosa a la célula mediante su interacción con su receptor
(asociado a tirosinquinasa) para producir cambios genéticos y expresión o salida de
transportadores de glucosa de la membrana. El principal efecto básico es bajar los
niveles de azúcar circulantes

Tipo de insulina Inicio Pico Duración

Rápidas
Insulina aspartato 10 – 15 min 1 – 1.5 h 3–5h
Insulina glulisina 10 – 15 min 1 – 1.5 h 3–5h
Insulina lispro 10 – 15 min 1–2h 3.5 – 4.75 h
Insulina regular 30 min 2–3h 6.5 h
Intermedias
Insulina NPH 1–3h 5–8h Más de 18 h
Basales
Insulina detemir 16 – 24 h
Insulina glargina 90 min No aplica 24 h
Insulina degludec 72 h

¿Por qué se llaman aspártica, glulisina y lispro?

Significado de NPH

Basales: detemir, glargine, degludec.

Su gráfico no corresponde al de las otras. Arranca y se mantiene en el tiempo por
24 horas en promedio.

La NPH trata de parecerse a las basales y su objetivo es tratar de simular lo que

basalmente el páncreas está haciendo todo el tiempo. Me obliga a utilizarlo 2 veces
al día.
El problema de las rápidas es que se deben inyectar varias veces y la
desincronización.

Las insulinas ultrarrápidas son más sincronizadas, se le debe pedir al paciente que
se la coloque 10 a 15 minutos antes de cada comida. Tengo que asegurar una
alimentación adecuada.

Cuando en un paciente se combinan basales con ultrarrápidas, se llama esquema

farmacológico intensivo de insulinas.

Se puede encontrar como viales o ampollas prellenadas.

Farmacocinética
Intravenosa (regular)
Subcutánea (más común). Se requiere rotar los sitios de inyección:
1. Abdomen
No intramuscular

RAM:
 Hipoglicemia (menos marcado para las basales)
  Locales: infección – hematomas – equimosis, lipodistrofias, alergia insulínica
(muy raro)
 Generales: hipoglicemia, aumento de peso

Sistemas de aplicación
Sistemas precargados: pen o pluma
100 U/mL, 3 mL
1 U/click

Viales/jeringa. De acuerdo con la jeringa toca decir cuántas rayas son.

0.3 mL  30 U  0.5 U/Línea

0.5 mL  50 U  1 U/Línea
1 mL  100 U  2 U/Línea

Sitios de inyección:

Diámetros y longitudes de las agujas de las jeringas

Conversión de milimoles a miligramos
Bombas de insulina: debo tener un sensor de glicemia (cánula subcutánea de
silicona que está contando la glicemia del cuerpo en tiempo real) y por bluetooth le
manda la información a la bomba de insulina y esta al leer en cuanto esta al glicemia
se la inyecta al paciente.

Retos en insulinoterapia
 Temor del paciente
 Temor del médico
 Inercia terapéutica
 Desconocimiento
 Costos
 Presión del sistema