Universidad Simón Bolívar – Barranquilla.

Curso de Medicina V/ Farmacología Básica

Tema VI: Sistema nervioso autónomo. U4-5: Colinérgicos - Anticolinérgicos
Apoyo a material de estudio. Docente: Prof. Augusto S. Manzo A.

AGONISTAS COLINÉRGICOS O COLINOMIMÉTICOS MUSCARÍNICOS.

Se denominan así a las sustancias o fármacos que reproducen las respuestas en el

organismo de la estimulación parasimpática periférica como lo hace la muscarina, un
alcaloide aislado del hongo Amanita muscaria, estudiado por Dixon en 1907; y que, a
diferencia de la Acetilcolina, tienen un mayor período de acción por no ser tan
susceptibles de ser inactivadas en tan breve plazo.

La acetilcolina (ACh) como tal tiene poca utilidad terapéutica, debido a su muy corta vida
media (…la poca irrigación sanguínea y la hidrólisis rápida por butirilcolinesterasa limitan
el acceso de ACh a los receptores muscarínicos). Solo se aplica en Oftamolgía, en la forma
comercial MIOCHOL-E®, como generador rápido de miosis, como auxiliar quirúrgico en esa
especialidad.
®: Marcas registradas en los EE.UU.

Otros:
Metacolina (Provocholine®): uso diagnóstico en la prueba de inducción de hiper
reactividad bronquial.

Pilocarpina* (SALAGEN®, tabletas 5 y 10 mg) y Cevimelina (EXOVAC®): tratamiento de la

xerostomía como sialagogo y para mejorar la disfagia (sobre todo en tratamiento de
complicaciones de radioterapia por cáncer de cabeza y cuello); y AKARPINE®, OCUSERT
PILO-20® -colirios de pilocarpina- como tratamiento inicial del glaucoma de ángulo
abierto, y para revertir la crisis del glaucoma de ángulo estrecho. También útil para
revertir la midriasis por uso de atropina.
*→Aislado de hojas de plantas suramericanas del género Pilocarpus, estudiadas
inicicalmente por el médico brasileño Coutinhou en 1874.

Carbacol (MIOSTAT®): Colirio alternativo de la pilocarpina.

PRO COLINÉRGICOS O COLINÉRGICOS INDIRECTOS: ANTICOLINESTERÁSICOS.

Sustancias que al inhibir a la enzima acetil colinesterasa (AChE), promueven el ascenso de
los niveles de la acetil colina (ACh) en la hendidura post sináptica vecina a los receptores
colinérgicos. De allí su acción pro colinérgica.
Las mas conocidas son las relacionadas con insecticidas del tipo organofosforados
(Paratión, Malatión), o los de menor toxicidad para uso doméstico como los carbamatos;
y tóxicos químicos desarrollados con fines de guerra (gas SARÍN, SOMAN, TABÚN).
En las situaciones de intoxicación por estas sustancias LA ATROPINA ES EL PRINCIPAL
MEDICAMENTO DE INDICACIÓN, como lo señalamos antes.
(NOTA: La PRALIDOXIMA o 2 PAM, es un activador de la AChE, que se usa en el
tratamiento tardío de las complicaciones de uso prolongado de la atropina, como
activador suave y progresivo de esta enzima. ¡NO CONFUNDIRSE!)

Para fines terapéuticos la FISOSTIGMINA (“ESERINA”) es el prototipo de AChE de tipo

reversible. Proviene de la extracción de la planta Calatar o Nuez de Ordalía (Esere), semilla
cruda desecada de Physostigma venenosum. Su uso principal es en el tratamiento del
glaucoma y en la infestación de ácaros y piojos de las pestañas (ESERINE®, ungüento al
0,25%). En casos de intoxicación por atropina, es el antídoto principal en su forma
parenteral (ampollas).
NEOSTIGMINA (éster aromático sustituido de la fisostigmina). De utilidad para uso por vía
oral para tratamiento paliativo de la Miastenia Gravis; así como el EDROFONIO, AChE de
acción ultracorta y uso parenteral, usado para el diagnóstico de esta enfermedad, y como
agente procolinérgcio en distintas líneas de investigación de fármacos.

ANTICOLINÉRGICOS.
(PARASIMPATICOLÍTICOS)
ATROPINA:
QUÍMICA: Amina terciaria.
FUENTE: ATROPA BELLADONA / DATURA STRAMONIUM

DATOS FARMACOCINÉTICOS:

Disponibilidad Excreción Unión Depuración Vol Semivida T. C.

oral (%) urinaria en ml.min- Dist horas Max Máximas
(%) plasma 1.kg-1 L/kg horas
(%)
57+/- 8 14-22 8+- 4c 2 +- 1 3.5 +- 0,15d 2.6d
50 b Anc = Niños 1.5
Î Î Anc.
Niños

b: IM; IV: 30 A 40 MINUTOS. c: l > d d: l- hiosciamina 0,02mg/Kg IM

MECANISMO DE ACCIÓN: ANTAGONISTA MUSCARÍNICO COMPETITIVO
METABOLISMO: fase I: HIDRÓLISIS PLASMÁTICA – HÍGADO.
Eliminación con un 18% sin metabolizar
Metabolitos: Ácido trópico + Tropina.
LIPOSOLUBLE →→ BARRERA HEMATOENCEFÁLICA : SEDACIÓN PARCIAL (Actúa en el
Sistema RETICULAR) – AMNESIA.
PRESENTACIÓN: FRASCOS AMPOLLAS (genérico) DE 1 mL: 1mg/ml. Solo con nombre
comercial en formas de colirios: ATROPISOL®
Dosis: 15-70 ug/Kg.
Efectos dependientes de la dosis. Uso a criterio médico sobre todo ante situaciones de
intoxicación
INDICACIONES:

 Intoxicación por insecticidas órgano-fosforados (Paratión, Malatión)

 Paro cardíaco.
 Pre anestesia: preventivo de reacción vago-vagal. Sedación parcial. Prevención
de hipersecreción del tracto respiratorio, anti sialagogo.
 Anta píloro espasmo
 Vejiga irritativa
 Midriático
¡¡PRECAUCIÓN EN GLAUCOMA DE ÁNGULO CERRADO!!, al igual que con todos sus
derivados y similares, de uso común como antiespasmódicos gastrointestinales.
RAM: síndrome central anticolinérgico → ANTÍDOTO: FISOSTIGMINA

OTROS PARASIMPATICOLÍTICOS ANTIMUSCARÍNICOS:

ESCOPOLAMINA O HIOSCINA (“BURUNDANGA”): sustancia afín a la atropina que
también se encuentra en la Atropa belladona, así como otras plantas (mandrágora,
scopolia o datura stramonium. En Colombia el cacao sabanero o borrachero). Muy tóxica,
por lo que debe ser usada en mínimas dosis.
Útil en su forma parenteral (ampollas) como pre anestésicos por producir mayor sedación
y amnesia.
En forma de parches transdérmicos se usa para prevenir la cinetosis (mareos por viajes).
Su uso delincuencial debe ser objeto de información a la población general por parte de
las autoridades sanitarias y policiales.
En forma de colirio (ISOPTO HYOSCINE®, solución al 0,25%) tiene las mismas indicaciones
que la atropina.
BROMURO DE IPRATROPIUM (ATROVENT®, ALOVENT®), o de TIOTROPIO (SPIRIVA®) de
gran utilidad en el manejo del asma bronquial, la enfermedad broncopulmonar
obstructiva crónica (EBPOC) y la rinitis perenne o congestiva viral. Tienen la ventaja sobre
la atropina de no provocar el exceso de sequedad de las secreciones traqueobronquiales,
lo cual puede comprometer la necesaria expectoración fluida en estos pacientes. Se usan
básicamente en gotas para nebulizaciones o en forma de aerosoles presurizados (“Spray”).
Hacen sinergismo con los broncodilatadores beta 2 adrenérgicos (Ej. BERODUAL®=
IPRATROPIO + FENOTEROL).

Fuentes:
Brunton L.L., Lazo J.S., Parker L. K. Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la
TERAPÉUTICA. XIa Ed. McGraw Hill Interamericana Editores. Bogotá. 2007. Pp.137-216.
Manzo Atencio A. S. Pasqualato D, Trujillo M. Aspectos generales en el tratamiento de
las intoxicaciones agudas. Med Crit Venez. 1990; 5(2): 85-97.