Farmacología Del Sistema Nervioso Central

Farmacología del Sistema
Nervioso Central
Lisa Tarragona
Área de Farmacología
Área de Anestesiología
FCV- UBA
Clasificación
• Depresores selectivos del SNC
• Depresores no selectivos del SNC
L. Tarragona FCV – UBA

Depresores selectivos del SNC
• Agonistas alfa dos
• Agentes disociativos
• Tranquilizantes mayores
• Tranquilizantes menores
• Opioides

Depresores no selectivos del SNC
• Barbitúricos
• No barbitúricos
• Anestésicos inhalatorios

AGONISTAS ALFA DOS
• XILACINA
• MEDETOMIDINA
• DEXMEDETOMIDINA

AGONISTAS ALFA DOS
• Administración: IM ó EV
• Metabolismo hepático
• Duración

AGONISTAS ALFA DOS
• Mecanismo de
acción

Curva dosis respuesta gradual
Respuesta (%)
Log. Dosis
DEXMEDETOMIDINA MEDETOMIDINA XILACINA

SELECTIVIDAD
α2 : α1 α1
Afinidad
Dexmedetomidina 1300 692

Medetomidina 1200 1318
Xilacina 160 30300
Levomedetomidina 23 2239

Efectos terapéuticos
• Analgesia
• Sedación
• Relajación muscular

Efectos cardiovasculares
Bradicardia
Hipertensión inicial
Hipotensión
secundaria
Bloqueo AV 1er y
2do grado

Efectos respiratorios
Bradipnea
Normocapnia
Normoxemia
Relaja la laringe e inhibe
el reflejo de la tos

Efectos metabólicos
● Hiperglucemia
● Hipoinsulinemia
● Hipotermia
moderada

Otros efectos
● Emético
● Incrementa la
producción de orina

Usos
• Como único agente:

Otros usos como único agente
• Lavaje de oído
• Cambio de vendaje
• Curación de heridas
• Biopsia cutánea

Usos
•Dentro de un
protocolo anestésico
►premedicación
►mantenimiento

Usos
►premedicación
Sola o en combinación con opioides
►mantenimiento
En infusión continua sola o combinada

Reversión farmacológica


Dosificación
XILACINA
Bolo 0.5 a 1 mg/kg

Infusión continua 0.1 a 0.5 mg/kg/hora

Dosificación
MEDETOMIDINA
Se dosifica por superficie corporal
40-80 mcg/kg

Dosificación
DEXMEDETOMIDINA
Se dosifica por superficie corporal
40 mcg/kg

DOSIS: mcg/kg vs área de superficie corporal (m2)
Dosis de dexmedetomidina en caninos
40 Dosificación por peso corporal

body surface area dosing: 500 mcg/m2
body weight dosing
35 Dosificación por area de superficie (500 mcg/m2)
Dexmedetomidina (mcg/kg)
30
25
20
15
10
0
0 10 20 30 40 50 60 70 80 90
peso (kg)

Dosificación
YOHIMBINA
0.11 mg/kg

Dosificación
ATIPAMEZOL
0.25-0.5mg/kg

AGENTES DISOCIATIVOS
• KETAMINA
• TILETAMINA

• Administración: Parenteral, PO
• Eliminación: hepática / renal
• Duración

• Mecanismo de acción

• Analgesia somática
• Catalepsia
• Hipertono muscular

Efectos cardiovasculares
●Taquicardia
● Hipertensión

Efectos respiratorios
●Respiración apnéusica
●Normocapnia
●Normoxemia

Otros efectos
• Disminución del umbral para las convulsiones
• Aumento de las secreciones
• Disminución del flujo plasmático renal
• Aumento de la PIC

Usos
Siempre en combinación con otros fármacos

Dosificación
KETAMINA
1-20 mg/kg

Dosificación
TILETAMINA
2-10 mg/kg

TRANQUILIZANTES MAYORES
Acepromacina

Administración: PO, IM ó EV
Metabolismo hepático
Duración

• Mecanismo de
acción

• Tranquilización
• Potencia otros
depresores SNC

Efectos colaterales
Hipotensión
Hipotermia
Disminuye umbral
convulsiones

Usos
Premedicación
Sola o combinada

Dosificación
ACEPROMACINA
0.01 – 0.05 mg/kg

TRANQUILIZANTES MENORES
Diazepán
Midazolám
Zolazepán

• Administración: PO, IM ó EV
• Metabolismo hepático
• Duración

• Mecanismo de
acción

• Tranquilización
• Relajación muscular
• Anticonvulsivante

Usos
Premedicación
Inducción
(combinado)


Dosificación
DIAZEPÁN
0.2 – 0.4 mg/kg

Dosificación
MIDAZOLAM
0.2 – 0.4 mg/kg

Dosificación
ZOLAZEPAN
relacionado con tiletamina

Dosificación
FLUMAZENIL
0.01-0.02mg/kg

TRANQUILIZANTES
MAYORES MENORES
ØDEPRESIÓN CARDIOVASCULAR ØESTABLES CARDIOVASCULAR
ØBAJAN EL UMBRAL DE LAS ØANTICONVULSIVANTES

CONVULSIONES
ØNO MODIFICAN LA TEMPERATURA
ØHIPOTERMIZANTES
ØPREMEDICACIÓN
INDUCCIÓN, MANTENIMIENTO
ØPREMEDICACIÓN
ØOREXÍGENOS
ØANTIEMÉTICOS
ØRELAJACION MUSCULAR
OPIOIDES
• AGONISTAS TOTALES
• AGONISTAS ANTAGONISTAS
• ANTAGONISTAS PUROS

OPIOIDES
• MIMETIZAN ACCIÓN DE LOS OPIOIDES
ENDOGENOS
• ENCEFALINA (MU, DELTA)
• ENDORFINA (MU)
• DINORFINA (KAPPA)

OPIOIDES
MU1
DELTA
MU2
KAPPA
DELTA

OPIOIDES
ØMecanismo de acción
• RECEPTORES OPIACEOS (MU,

DELTA, KAPPA)
• PROTEINAS G INHIBITORIAS, INH

ADENILCICLASA: SALIDA DE POTASIO
Y SE LIMITA LA ENTRADA DE CALCIO

OPIOIDES
MU KAPPA DELTA SIGMA
MORFINA AG++ AG AG AG
MEPERIDINA AG++ AG AG
FENTANILO AG++ AG AG
TRAMADOL AG+
DEXTROPROPOXIFENO AG+
NALBUFINA AN AG
BUPRENORFINA AG+ AN AG
BUTORFANOL AG+ AG AN
NALOXONA AN AN AN

OPIOIDES
• Administración: PO, IM, SC ó EV
• Metabolismo hepático / renal
• Duración

Analgesia
Sedación

Efectos colaterales
Bradicardia
Bradipnea/ jadeo
Náuseas/ vómitos/
defecación
Excitación
Efectos
µ Analgesia
Miosis
Reducción de la motilidad intestinal,constipacion
Euforia, sedacion
Depresion cardiovascular y respiratoria
Dependencia fisica
Deprimen el centro de la tos, antitusivos.
Κ Analgesia espinal
Sedacion
Depresion respiratoria
δ Analgesia espinal
Regulacion de receptores µ y Κ
σ Disforia, alucinaciones, delirio

Estimulacion vasomotora, taquicardia, taquipnea
Midriasis
Usos
Premedicación
Mantenimiento
Analgesia posquirúrgica

NALBUFINA
NALOXONA

Depresores no selectivos del SNC
• Barbitúricos
• No barbitúricos Inducción
• Anestésicos Mantenimiento
inhalatorios

Preoxigenación

BARBITÚRICOS
TIOPENTAL SÓDICO

BARBITÚRICOS
• Administración: EV
• Eliminación: hepático/ renal
• Duración corta

BARBITÚRICOS
• Mecanismo
de acción

HIPNOSIS

Efectos colaterales
Depresión
cardiovascular
Dosis
dependiente
Depresión respiratoria

Dosificación
TIOPENTAL SÓDICO
10 a 20 mg/kg. EV

NO BARBITÚRICOS
PROPOFOL

Efectos colaterales
Depresión
cardiovascular
Dosis
dependiente
Depresión respiratoria

Dosificación
PROPOFOL
3 a 6 mg/kg. EV
infusión 0,25 a 0,5 mg/kg/min

BARBITÚRICOS/ NO BARBITÚRICOS
TIOPENTAL PROPOFOL
LATENCIA rápida rápida
DURACIÓN corta corta
EFECTO HIPNOSIS HIPNOSIS
CARDIOVASCULAR depresión depresión

RESPIRATORIO depresión depresión
ANALGESIA no no
RECUPERACION rápida rápida

RELAJACION si si

ANESTÉSICOS INHALATORIOS
DESFLURANO
SEVOFLURANO
ISOFLURANO
HALOTANO

ANESTÉSICOS INHALATORIOS
Farmacocinética
Farmacodinamia

OBJETIVOS
1. Administrar la “dosis” correcta de

vapor anestésico
2. Asegurar un adecuado intercambio

gaseoso (O2 y CO2)

Para qué conocer FC-FD
•Para dosificar correctamente a los
pacientes
•Para conocer las interacciones de las
drogas
•Para prevenir los posibles efectos tóxicos
o colaterales
•ADAPTAR EL PROTOCOLO A
CADA PACIENTE L. Tarragona FCV – UBA
MUCHAS GRACIAS

SISTEMA ANESTÉSICO
El sistema está formado por el sistema

de vehiculización de gases y el paciente.

SISTEMA ANESTÉSICO

FLUJO DE GAS FRESCO
Esta determinado por el

tipo de circuito a utilizar, el
sistema de vaporización
empleado y el tamaño del
paciente en cuestión.

Circuitos Anestésicos
• No reinhalación
– Bian
– Jackson Rees
• Reinhalación
– Circular
• semi-cerrado
• cerrado

Semiabiertos
• No hay reinhalación
– Con o sin bolsa reservorio
– Sin canister
– No vuelve el gas exhalado
– Riesgo de incrementar el CO2 en aire
inspirado
Semicerrados y cerrados
• Hay reinhalación
– Con bolsa reservorio
– Con canister
– El aire exhalado es reinhalado
– Flujos de O2 bajos

FRACCIONES
Fracción Vaporizada: FV
Fracción Inspirada: FI
Fracción Espirada (alveolar): FA

Fracción
Vaporizada
Depende de la posición del dial

del vaporizador
Volumen de vapor
administrado
Depende de la posición del dial del vaporizador y del FGF

que atraviese
Sistema Semi abierto
NO HAY REINHALACION
FV
FI
FA
FV = FI
FI > FA
Fracción
Alveolar
Es la concentración anestésica que vuelve al pulmón a

través de la sangre venosa del paciente. Se mide en el aire
espirado.
Es la Concentración Alveolar
En los circuitos circulares la composición de la
mezcla anestésica que el paciente inspira es
el resultado de dos columnas de aire
• proveniente desde el exterior
• que permanece en el circuito luego de la
espiración

Sistema Semi cerrado
HAY REHINALACION
FV FV > FI
FI
FI > FA
FA
O2

DOSIS ANESTÉSICA
Es el producto del equilibrio de las

presiones del vapor anestésico, en los
diferentes componentes del circuito.

Gradiente
FA/FI
HAL: 50%
ENF: 60%
ISO: 70%
SEV: 85%
DES: 90%
GRADIENTE FA/FI
Circuito FV FI FA FA FA FA FA
(Dial del Vapo) HAL ENF ISO SEV DES
No-reinhalación 1% 1% 0,5 % 0,6 % 0,7 % 0,85 % 0,9 %
Circular 1% 0,8% 0,4 % 0,48 % 0,56 % 0,68 % 0,72 %

Isoflurano
Enflurano
Sevoflurano
Desflurano

CAM
• Es la concentración alveolar mínima de
anestésico que evita la respuesta
(movimiento), en el 50% de la población.
DE50
• 1.3 CAM evita respuesta en el 98% de la
población. DE99
CAM
Modificada por:
• Especie •Temperatura
• Fármacos • Sexo
• Edad • etc

CAD
• Es la concentración alveolar mínima
ELEGIDA para trabajar.
• En general se expresa como un múltiplo de

la CAM.
Cálculo práctico para fijar el dial
durante el mantenimiento
Circuito Halotano Enflurano Isoflurano Sevoflur. Desflurano
No-reinhalación CADx2 CADx 1,66 CADx 1,4 CADx 1,15 CADx 1,1
Circular CADx 2,5 CADx 2 CADx 1,8 CADx 1,15 CADx 1,1
ejemplo

MUCHAS GRACIAS

Farmacología Del Sistema Nervioso Central

Cargado por

Información del documento

Derechos de autor

Formatos disponibles

Compartir este documento

Compartir o incrustar documentos

Opciones para compartir

¿Le pareció útil este documento?

¿Este contenido es inapropiado?

Copyright:

Formatos disponibles

Farmacología Del Sistema Nervioso Central

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

Farmacología del Sistema

• Depresores selectivos del SNC

• Depresores no selectivos del SNC

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

Dexmedetomidina 1300 692

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

Bolo 0.5 a 1 mg/kg

L. Tarragona FCV – UBA

Se dosifica por superficie corporal

L. Tarragona FCV – UBA

Se dosifica por superficie corporal

L. Tarragona FCV – UBA

Dosis de dexmedetomidina en caninos

40 Dosificación por peso corporal

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

• Eliminación: hepática / renal

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

• Disminución del flujo plasmático renal

L. Tarragona FCV – UBA

Siempre en combinación con otros fármacos

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

0.01 – 0.05 mg/kg

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

L. Tarragona FCV – UBA

0.2 – 0.4 mg/kg

L. Tarragona FCV – UBA

0.2 – 0.4 mg/kg