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BLOQUEADORES
Integrantes:
Gabriel Adrian
Kennia Abadie
Yeileen Ayon
Nathaly Gaibor
Fidel Nivelo
Erika Ruiz
Eduardo Soto
Jessica Veloz
Fármacos
Antihipertensivos
El corazón y las arterias son los órganos que más
alteración sufren en la hipertensión arterial (HTA).
BIODISPONIBILIDAD
DISTRIBUCION
LA CARDIOSELECTIVIDAD ES DE
PENDIENTE DE LA DOSIS Y PUEDE
PERDERSE A DOSIS ALTAS.
CARACTERISTICAS DE LOS
BETA BLOQUEADORES
Actividad simpáticomimética: (Pindolol > Acebutolol)
• Capacidad que tiene el BB de producir una
respuesta agonista del receptor beta.
• Da lugar a una menor caída de la FC y del gasto
cardiaco.
Vasodilatadores perifericos:
• Causan bloqueo del recepto alfa
• O independiente del receptor alfa
Hay bloqueantes no
selectivos
(PROPRANOLOL)
Beta 1 selectivos
(ATENOLOL)
Algunos betabloqueantes poseen actvidad
betaagonista, denomida “actividad
simpaticomimética intrínseca” (ASI).
Fármacos sin
Arteriopatia actividad Sotalol+ efecto BB
EPOC
periferica simpaticomimético tiene esta acción
intrínseca
Esmolol, BB
Diabetes y/o
intravenoso con
dislipidemia
acción corta
Accion Antihipertensiva
Disminución del gasto cardiaco
Efectos Adversos
BRONQUIALES:
• Deterioro respiratorio por aumento de la resistencia de la vía
aérea en pacientes con EPOC o asma bronquial, disminuir
este riesgo se recomienda utilizar BB cardioselectivos y a
dosis más bajas
METABOLICOS:
• Peor control de la glucemia en el diabético y
enmascaramiento de los síntomas hipoglucemicos,
hiperkalemia, elevación de los triglicéridos y reducción del
colesterol HDL
Efectos Adversos
CONTRAINDICACIONES
• Absolutas: bradicardia
marcada, disfunción sinusal
moderada o severa bloqueo
AV de segundo o tercer
grado, insuficiencia cardíaca
descompensada, edema
pulmonar, shock o
hipotensión arterial marcada,
asma o EPOC grave.
INTERACCIONES
Sales de aluminio, colestiramina y colestipol
Cimetidina e hidralazina
Indometacina y AINES
Reserpina y guanetidina
Clonidina
Clasificacion de los Bloqueantes
Beta Adrenergicos
Actividad Simpatica
Intrinseca
Antagonistas
B-adrenérgicos
Betabloqueantes
cardioselectivos
Metoprolol
Atenolol Alprenolol
Penbutolol Betaxolol
Ventajas de usar
farmacos beta 1
METOPROLOL
INDICACIONES
TERAPÉUTICAS
Hipertensión leve, moderada o severa, como
agente único o en combinación con otros
antihipertensivos.
Taquicardia supraventricular.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA
• Antihipertensivo, antianginoso y
antiarrítmico
• Bloqueador beta-1-adrenérgico
(cardioselectivo) con nula • El bloqueo beta le confiere
actividad simpaticomimética actividad cronotropa e
intrínseca y escasa o nula acción inotropa.
estabilizadora de membrana. • METOPROLOL es un agente
betabloqueador
cardioselectivo (bloqueador
beta 1).
Angina de
• DOSIS usual es de 50 mg
a 400 mg/día en una o pecho
2 dosis y 200 mg • La dosis es de 50 mg a
administrados en una sola 200 mg 2 veces al día.
toma, o en dos tomas
divididas.
Hipertensión
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN
Infarto del
• La dosis es entre 150 a miocardio
300 mg divididos en dos • La dosis se debe ajustar de
o tres tomas diarias acuerdo con el estado
hasta un máximo de 300 hemodinámico del paciente, en
mg/día. general, la dosis de inicio es de 50
mg cada 6 horas por dos días y la
de mantenimiento es de 200 mg
administrados en dos tomas
diarias con un intervalo de 12
Arritmias horas.
Farmacocinética
• Biodisponibilidad 98%
• Metabolismo Hígado (CYP2D6)
• Vida media 10 horas
• Excreción Riñón
Nebivolol
Mecanismo de acción
sobre el corazon
Nebivolol
BETABLOQUEADORES
β1 y β2 Con actividad
simpaticomimética
Intrínseca
Indicaciones:
• Hipertensión
• Migraña
• Arritmias
• Evita el empeoramiento de la Bradicardia.
Pindolol
• Los compuestos de tipo
pindolol bloquean los
incrementos de la frencuencia
cardiaca y el gasto cardiaco
inducidos por el ejercicio.
FARMACOCINÉTICA
EFECTOS ADVERSOS:
• Acidez, dolor, eritema, sensación
de sequedad ocular y picazón.
• Beta bloqueante no selectivo , por lo que bloquea la acción de
la epinefrina tanto en los receptores adrenérgicos β1 como en
los receptores adrenérgicos β2.
INDICACIONES
Hipertensión arterial esencial y renal.
Enfermedad coronaria (angina de pecho y profilaxis a largo plazo
tras el infarto de miocardio).
Arritmias auriculares y ventriculares.
Situaciones con aumento de catecolaminas, p. ej. feocromocitoma
(asociado a bloqueante a-adrenérgico).
Profilaxis del sangrado de varices esofágicas en hipertensión
portal.
Dosis
Hipertensión arterial
IV: 0,5- 3 mg (10 –3) mcg/kg) cada 2 min hasta un máximo de 6-10 mg.
VO: 20-40 mg 2veces/día
Arritmia
IV: 0,5-3 mg (10-30 mcg/kg) cada 2 min hasta un máximo de 6-10 mg.
VO: 10-30 mg tres o cuatro veces/día.
EFECTOS SECUNDARIOS
Cardiovascular. Bradicardia, insuficiencia cardíaca congestiva,
hipotensión postural, extremidades frías, shock y bloqueo cardíaco en
pacientes predispuestos, claudicación intermitente, fenómeno de
Reynaud
Respiratorio. Broncospasmo, sobre todo en asmáticos
Endocrino. Hipoglucemia, a veces severa
Gastrointestinales. Diarrea, nauseas, vómitos, trombosis mesentérica.
Reacciones cutáneas. Reacciones psoriasiformes, alopecia,
enfermedad de Peyronie.
Hematológico. Agranulocitosis, púrpura trombocitopénica.
Beta bloqueante no selectivo, es decir, bloquea la acción de
la epinefrina tanto en receptores adrenérgicos β1y receptores
adrenérgicos β2
INDICACIONES
Hipertensión arterial
Hipertensión ocular y evitar la
progresión del glaucoma.
(presentación en gotas)
Dosis y vía de
administración: Oftálmica.
Disminucion de la
resistenica 25 a 50 mg por día
periferica
cefalea, fatiga,
vértigo,
broncoespasmo,
náuseas.
ESMOLOL
Bloqueador b 1 cardioselectivo Hidrólisis por las esterasas
de acción ultracorta eritrociticas
• ↓PA
• Efecto > Presión sistólica
• ↓ Indice Cardiaco
• ↓ Volumen sistólico
• ↓ Fracción de Eyección del Ventrículo Izquierdo