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2172028761
Antidepresivos
Fluoxetina
Mecanismo de acción:
Inhibe selectivamente la recaptación de serotonina por neuronas del SNC.
Propiedades farmacológicas
La fluoxetina es un antidepresivo de segunda generación que inhibe de manera
selectiva la recaptura de serotonina en espacio sináptico, permitiendo así la acción
bioquímica del neurotransmisor, cuyo papel en la depresión es fundamental. Se
trata de una fenilpropilamina de cadena recta que difiere estructuralmente de los
antidepresores tricíclicos. A diferencia de éstos, no se une a los receptores
adrenérgicos, histamínicos o colinérgicos por lo que sus efectos anticolinérgicos,
hipotensores y sedantes son muy discretos. Otra diferencia importante es que su
vida media es más prolongada, debido principalmente a su metabolito activo. Su
acción terapéutica completa se observa tres a cuatro semanas después de
iniciado el tratamiento.
Por ello no es agente de elección en pacientes gravemente deprimidos y tampoco
debe usarse en pacientes agitados. Se absorbe bien en el tubo digestivo y alcanza
concentraciones máximas en 6 a 8 h. Se distribuye con amplitud en el organismo y
se une extensamente a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado,
donde se produce un metabolito activo (norfluoxetina), que al igual que el fármaco
original se elimina en la orina. La vida media de eliminación aguda de la fluoxetina
es de 1 a 3 días; con la administración repetida, su vida media de eliminación es
de 4 a 6 días. El metabolito activo tiene una vida media de eliminación promedio
de 9.3 días. Debido a lo anterior, las reacciones adversas cuando se presentan
desaparecen lentamente.
Modo de administración:
Vía oral. Administrar en dosis únicas o fraccionadas, durante o entre las comidas.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad. En combinación con IMAO, no iniciar tto. hasta 5 sem después
de suspender fluoxetina ni con fluoxetina hasta 2 sem después de suspender el
IMAO irreversible y el día después con IMAO-A reversible.
Advertencias y precauciones:
I.H., historial de convulsiones, trastornos convulsivos inestables/epilepsia,
manía/hipomanía, trastornos hemorrágicos; disfunción hepática; pacientes con
síndrome de QT largo congénito, antecedentes familiares de prolongación del QT
u otras condiciones clínicas que predisponen a las arritmias (como hipopotasemia
e hipomagnesemia, bradicardia, infarto agudo de miocardio o IC descompensada);
diabetes; TEC; presión intraocular elevada o con riesgo de glaucoma de ángulo
estrecho. Concomitante con: anticoagulante oral, medicamentos que afecten
función plaquetaria o aumenten riesgo de hemorragia. Cuidadoso seguimiento en
pacientes con antecedentes de acontecimientos suicidas y con grado significativo
de ideación suicida antes de iniciar tto. Niños y adolescentes < 18 años: si se
adoptase la decisión de iniciar tto., supervisar la aparición de síntomas de suicidio
o manía/hipomanía y hacer un seguimiento del crecimiento y desarrollo puberal.
Disminuir gradualmente la dosis durante mín. 1-2 sem para evitar síntomas de
retirada. Riesgo de acatisia/inquietud psicomotora y de arritmias ventriculares.
Evitar administración concomitante con tamoxifeno.
Insuficiencia hepática:
Precaución, disminuir dosis.
Interacciones: Contraindicado con: IMAO.
Embarazo:
Algunos estudios epidemiológicos sugieren un aumento del riesgo de defectos
cardiovasculares asociados al uso de fluoxetina durante el primer trimestre de
embarazo. El mecanismo por el que se producen es desconocido. Datos
epidemiológicos sugieren que el uso de los ISRS en el embarazo, especialmente
en la etapa final del mismo, puede aumentar el riesgo de hipertensión pulmonar
persistente en el neonato (HPPN). Además, aunque fluoxetina se puede usar
durante el embarazo, se debe tener precaución, especialmente durante la última
etapa del embarazo o justo antes del parto ya que se han notificado algunos
efectos en neonatos: irritabilidad, temblor, hipotonía, llanto persistente, dificultad
para mamar o para dormir.
Lactancia:
Fluoxetina se excreta en la leche materna, por lo que se deberá tener precaución,
cuando se administre clorhidrato de fluoxetina a mujeres durante la lactancia.
Reacciones adversas:
Disminución del apetito; insomnio, ansiedad, nerviosismo, inquietud, tensión,
disminución de la libido, trastornos del sueño, sueños anormales; alteración de la
atención, mareos, disgeusia, letargo, somnolencia, temblor; visión borrosa;
palpitaciones; rubor; bostezos; vómitos, dispepsia, sequedad de boca; erupción,
urticaria, prurito, hiperhidrosis; artralgia; orinar con frecuencia; hemorragia
ginecológica, disfunción eréctil, trastorno de la eyaculación; sensación de
nerviosismo, escalofríos; disminución del peso. Persistencia de disfunción sexual.
Duloxetina
Propiedades farmacológicas
Mecanismo de acción:
Inhibidor de la recaptación de serotonina y de noradrenalina. Inhibe débilmente la
recaptación de dopamina sin una afinidad significativa por los receptores
histaminérgicos, dopaminérgicos, colinérgicos y adrenérgicos.
Modo de administración:
Vía oral. Tomar 1 vez/día, con o sin comida.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, enfermedad hepática que produzca I.H., I.R. grave, HTA no
controlada. En combinación con: IMAO irreversibles no selectivos; inhibidores
potentes de CYP1A2 como fluvoxamina, ciprofloxacino o enoxacino.
Advertencias y precauciones:
I.R. leve o moderada, antecedentes de manía o diagnóstico de trastorno bipolar
y/o convulsiones; PIO elevada o con riesgo de glaucoma de ángulo estrecho;
pacientes cuya patología de base se pueda comprometer por un aumento de la
frecuencia cardiaca o de la tensión arterial; concomitante con otros antidepresivos
(en especial con IMAO reversibles selectivos), sustancias que perjudiquen su
metabolismo, o que se asocien con daño hepático, anticoagulantes orales y/o
medicamentos que afectan la función plaquetaria; diátesis hemorrágica conocida;
pacientes con riesgo elevado de hiponatremia (ancianos, cirrosis, deshidratación,
tto. con diuréticos); ancianos. Reacciones adversas más frecuentes en
combinación con Hypericum perforatum. Seguimiento, al inicio del tto. y tras
cambio de dosis, por riesgo de suicidio. No hay datos de seguridad y eficacia en
niños < 18 años, para el tto. Del dolor neuropático periférico diabético o para el
trastorno de ansiedad generalizada; no usar en niños y adolescentes < 18 años
para el tratamiento del trastorno depresivo mayor. No interrumpir bruscamente el
tto. Por riesgo de aparición de síntomas de retirada. Puede desarrollarse
acatasia/inquietud psicomotora en las 1 eras sem de tto. Riesgo de un síndrome
serotoninérgico, particularmente concomitante con otros agentes serotoninérgicos
(incluyendo los ISRS, los inhibidores de la recaptación de
serotonina/noradrenalina, antidepresivos tricíclicos o triptanos), con agentes que
afectan al metabolismo de la serotonina como IMAOs, o con antipsicóticos u otros
antagonistas dopaminérgicos que pueden afectar a los sistemas de
neurotransmisión serotoninérgico.
Insuficiencia hepática:
Contraindicado en enfermedad hepática que produzca I.H.
Insuficiencia renal:
Contraindicado en I.R. grave. Precaución en I.R. leve-moderada.
Interacciones:
Precaución con: medicamentos que actúan en el SNC (alcohol, benzodiazepinas,
morfinomiméticos, antipsicóticos, fenobarbital, antihistamínicos sedantes),
medicamentos metabolizados por CYP2D6 (risperidona, nortriptilina, amitriptilina,
imipramina, flecainida, propafenona, metoprolol). Concentración plasmática
aumentada por: inhibidores de CYP1A2 como fluvoxamina. Concentraciones
disminuidas por: inductores del CYP1A2.
Embarazo:
No existen datos adecuados relativos al uso de duloxetina en mujeres
embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva a
niveles de exposición sistémica de duloxetina menores que los niveles máximos
de exposición clínica. Se desconoce el riesgo potencial en los humanos. Se ha
sugerido mediante datos epidemiológicos que el uso de ISRSs durante el
embarazo, particularmente en fases tardías del embarazo, puede incrementar el
riesgo de hipertensión pulmonar persistente del recién nacido (HPPRN).
Lactancia:
La duloxetina se excreta muy débilmente en la leche materna humana según un
estudio realizado en 6 madres en periodo de lactancia que no amamantaron a sus
hijos. La dosis diaria estimada para el lactante en mg/kg es aproximadamente de
un 0,14% de la dosis consumida por la madre. Puesto que se desconoce la
seguridad de duloxetina en niños, no se recomienda su uso durante la lactancia
materna.
Reacciones adversas:
Cefalea, somnolencia, mareos, letargo, temblores, parestesia; disminución del
apetito; insomnio, agitación, disminución de la libido, ansiedad, orgasmos
anormales, sueños anormales; visión borrosa; acúfenos; palpitaciones; aumento
de la tensión arterial, rubor; bostezos; náuseas, sequedad de boca, estreñimiento,
diarrea, dolor abdominal, vómitos, dispepsia, flatulencia; aumento de la
sudoración, erupción; dolor musculoesquelético, espasmo muscular; disuria,
polaquiuria; disfunción eréctil, trastorno de la eyaculación, eyaculación retardada;
caídas, fatiga; pérdida de peso. Raramente: enfermedad pulmonar intersticial.
Persistencia de disfunción sexual.
Ansiolíticos
Clonazepam
Propiedades farmacológicas
Igual que otras benzodiazepinas, el clonazepam produce grados diversos de
depresión del sistema nervioso central, desde sedación ligera hasta hipnosis y
coma, lo cual depende de la dosis. Tiene propiedades ansiolíticas, sedantes-
hipnóticas, anticonvulsivas y relajantes musculares. Sin embargo, sólo se utiliza
como antiepiléptico y es particularmente útil en el tratamiento de las crisis de
ausencia, ausencias atípicas, y crisis atónicas y mioclónicas. De igual manera que
otras benzodiazepinas, impide la propagación de la actividad convulsiva de los
focos epileptógenos localizados en la corteza, el tálamo y las estructuras límbicas,
pero no elimina la descarga anormal de los focos. Su acción se atribuye a que
aumenta la potencia inhibitoria del ácido gammaaminobutírico (GABA); también se
ha señalado que esta clase de fármacos se enlaza a receptores específicos en el
sistema nervioso central como mecanismo para ejercer sus efectos
farmacológicos. Se absorbe bien en el tubo digestivo y alcanza concentraciones
plasmáticas máximas en 60 a 120 min. Se une parcialmente a las proteínas
plasmáticas y se distribuye en todos los tejidos corporales. Se biotransforma en el
hígado por reducción a un derivado inactivo 7-amino y a metabolitos hidroxilados
que son inactivos. Estos productos se eliminan en la orina, y una pequeña
proporción en las heces. Su vida media plasmática es de 24 a 48 h
Mecanismo de acción:
Sus efectos se deben a la inhibición posináptica mediada por GABA.
Indicaciones terapéuticas:
Epilepsias del lactante y niño: pequeño mal típico o atípico y crisis tónico-clónicas
generalizadas, primarias o secundarias.
Epilepsias del adulto, crisis focales, status epiléptico.
Posología:
Oral, lactantes y niños ≤ 10 años (o 30 kg): inicial, 0,01-0,03 mg/kg/día en 2-3
tomas; aumentar en 0,25-0,5 mg cada 72 h hasta dosis de mantenimiento aprox.
de 0,1 mg/kg/día o hasta control de las convulsiones; máx. 0,2 mg/kg/día.
Oral, niños 10-16 años: inicial, 1-1,5 mg/día en 2-3 tomas; aumentar en 0,25-0,5
mg cada 72 h hasta dosis de mantenimiento aprox. de 3-6 mg/día.
Oral, adultos: inicial, máx. 1,5 mg/día en 3 tomas; aumentar en 0,5 mg cada 72 h
hasta control; dosis de mantenimiento individualizada, en general 3-6 mg/día; máx.
20 mg/día.
Vía IV (status epiléptico): 0,5 mg (lactantes y niños) o 1 mg (adultos) en inyección
lenta o infusión. lenta. Repetir esta dosis si es necesario (1-4 mg es suficiente).
Modo de administración:
Las gotas se deben mezclar con agua, té o zumos de frutas y se administrarán
con una cuchara. Nunca deben administrarse las gotas directamente del envase a
la boca.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad, fármaco o drogodependencia, dependencia alcohólica,
miastenia grave, insuficiencia respiratoria grave.
Advertencias y precauciones:
Suspender gradualmente tto. Ataxia medular o cerebelosa, intoxicación aguda por
alcohol o fármacos, antecedentes de drogadicción o depresión, I.H. grave,
hepatopatías, I.R., apnea del sueño, niños pequeños (atención al mantenimiento
de vías respiratorias), neumopatías, ancianos. No ingerir alcohol. Vía IV
monitorizar respiración y presión sanguínea. Riesgo de dependencia con s. de
abstinencia al abandonar tto.
Insuficiencia hepática:
Precaución en I.H. grave (ej. cirrosis) o hepatopatías; ajustar dosis
individualmente.
Insuficiencia renal:
Precaución en nefropatías; ajustar dosis individualmente.
Interacciones:
Niveles séricos disminuidos por: fenitoína, carbamazepina, fenobarbital y ác.
valproico.
Potenciación mutua de efectos con: fármacos de acción central (antiepilépticos,
anestésicos, hipnóticos, antipsicóticos, analgésicos, alcohol).
Riesgo de pequeño mal con: ác. valproico.
Embarazo:
A partir de los estudios preclínicos, no puede excluirse la posibilidad de que el
clonazepam pueda provocar malformaciones congénitas. De acuerdo con las
valoraciones epidemiológicas, existen indicios de que los fármacos antiepilépticos
son teratógenos. Sin embargo, es difícil determinar, a partir de los estudios
epidemiológicos publicados, qué fármacos o combinaciones de fármacos son
responsables de las alteraciones detectadas en los recién nacidos. Existe la
posibilidad, pues, de que estos defectos congénitos sean atribuibles en mayor
medida a otros factores (p. ej.: factores genéticos) o a la propia epilepsia. En tales
circunstancias, sólo se administrará clonazepam a las mujeres embarazadas
cuando los beneficios esperados sean mayores que el potencial riesgo para el
feto.
Durante el embarazo sólo se administrará clonazepam cuando sea absolutamente
necesario. La administración de dosis altas en el último trimestre del embarazo o
durante el parto puede provocar irregularidades del latido fetal, así como
hipotermia, hipotonía, depresión respiratoria leve o disminución de la capacidad de
succión en el recién nacido. Debe tenerse presente que tanto el embarazo en sí
como la suspensión brusca de la medicación pueden aumentar la frecuencia de
las crisis epilépticas.
Lactancia:
Aunque se ha demostrado que el clonazepam pasa a la leche materna en
pequeñas cantidades, las madres tratadas con clonazepam no deben dar el pecho
a sus hijos. Si el tratamiento se considera absolutamente necesario, debe
abandonarse la lactancia materna.
Reacciones adversas:
Cansancio, somnolencia, astenia, hipotonía o debilidad muscular, mareo, ataxia,
reflejos lentos. Disminución de concentración, inquietud, confusión, amnesia
anterógrada, depresión, excitabilidad, hostilidad. Depresión respiratoria, sobre
todo vía IV.
Sobredosificación:
El antídoto flumazenilo no está indicado en epilépticos, puede provocar
convulsiones.
Diazepam
Mecanismo de acción:
Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Actúa sobre el
sistema límbico, tálamo e hipotálamo. No produce acción de bloqueo del SNA
periférico ni efectos secundarios extrapiramidales. Acción prolongada.
Status epilepticus:
Tétanos:
Parenteral: 0,1-0,3 mg/kg IV en intervalos de 1-4 h; o infusión. continua o
con sonda gástrica 3-4 mg/kg en 24 h.
Preeclampsia y eclampsia:
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a benzodiacepinas o dependencias de otras sustancias, incluido
el alcohol (excepto tto. de reacciones agudas de abstinencia), miastenia gravis,
síndrome de apnea del sueño, insuficiencia respiratoria severa, I.H. severa,
glaucoma de ángulo cerrado (rectal, oral), hipercapnia crónica severa (oral).
Advertencias y precauciones:
Ancianos, I.R., I.H. leve o moderada, niños, insuficiencia respiratoria crónica,
porfiria, epilepsia, dependencia de alcohol o drogas o antecedentes. En pacientes
con lesiones en el SNC y que presenten crisis epilépticas, extremar la precaución
ya que puede disminuir la circulación cerebral y la oxigenación sanguínea,
pudiendo provocar daño cerebral irreversible. Riesgo de amnesia anterógrada,
reacciones psiquiátricas y paradójicas. Después de un uso continuado hay riesgo
de tolerancia, dependencia (física y psíquica). La interrupción brusca tras un uso
continuado provoca síndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada a
depresión ni como tto. primario de enfermedad psicótica. Por vía IV: riesgo de
apnea y/o parada cardiaca en ancianos, muy debilitados o con reserva cardiaca o
pulmonar limitada. Extremar precauciones para evitar la administración IA o
extravasación.
Insuficiencia hepática:
Contraindicado en I.H. severa por riesgo de encefalopatía. Precaución en I.H.
leve-moderada: reducir dosis.
Insuficiencia renal:
Precaución. Reducir dosis.
Interacciones:
Potenciación del efecto depresor sobre SNC con: neurolépticos, hipnóticos,
ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos,
anestésicos, antihistamínicos sedantes.
Embarazo:
El diazepam, así como sus metabolitos, atraviesa la placenta y se acumula en la
circulación fetal. No debe ser utilizado durante el primer trimestre del embarazo ni
tampoco antes del parto por la posibilidad de hipotonía, hipotermia y dificultad
respiratoria en el recién nacido. Se han dado casos de síndrome de abstinencia en
neonatos, ocasionados por esta clase de fármacos.
Se ha atribuido síndrome de abstinencia neonatal (temblores e irritabilidad) así
como flaccidez neonatal y problemas respiratorios con el uso crónico de
benzodiazepinas durante el embarazo. El uso de benzodiacepinas justo antes o
durante el parto puede dar lugar a un síndrome en el neonato caracterizado por
hipotonía, letargia y dificultades en la lactancia. Con el uso de diazepam durante el
parto se ha registrado un aumento en la frecuencia cardíaca fetal; grandes dosis
de diazepam justo antes del parto han dado lugar a casos aislados de
hipoactividad, hipotonía, hipotermia, apnea, problemas en la alimentación,
alteraciones en la respuesta metabólica al estrés por frío, hiperbilirrubinemia y
kerníctero en neonatos.
Rara vez es urgente el uso de benzodiazepinas durante el embarazo, por lo que
se debería evitar su uso. En caso de que una mujer en tratamiento crónico se
quede embarazada debe considerarse la posibilidad de interrumpir el tratamiento.
Lactancia:
El diazepam y su metabolito, desmetildiazepam, se excretan con la leche materna
(proporción leche plasma, 0,2-2,7), pudiendo provocar efectos en el lactante
(sedación, dificultades en la alimentación y pérdida de peso). Por ello, se
recomienda suspender la lactancia materna o bien, evitar la administración de este
medicamento.
Reacciones adversas:
Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión,
fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopía, amnesia, depresión,
reacciones psiquiátricas y paradójicas; depresión respiratoria.
Sobredosificación:
Antídoto flumazenilo. En pacientes epilépticos que reciban tto. de larga duración
con diazepam, no se recomienda el uso flumazenilo, ya que la supresión brusca
del efecto protector de un agonista benzodiazepínico puede dar lugar a
convulsiones en estos pacientes.
Antipsicóticos
Haloperidol
Propiedades farmacológicas
Mecanismo de acción:
Neuroléptico perteneciente a la familia de las butirofenonas. Es un potente
antagonista de los receptores dopaminérgicos cerebrales, por consiguiente, está
clasificado entre los neurolépticos de gran potencia. Haloperidol no posee
actividad antihistamínica ni anticolinérgica.
Indicaciones terapéuticas:
Como neuroléptico en:
En anestesiología:
Posología:
Como neuroléptico:
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al haloperidol, estado comatoso, depresión del SNC producida
por el alcohol u otros medicamentos depresores, enfermedad de Parkinson, lesión
de los ganglios basales.
Advertencias y precauciones:
I.H., I.R., hipertiroidismo, glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática,
retención urinaria, síndrome del QT prolongado, hipopotasemia, desequilibrio
electrolítico, tto. con sustancias que producen prolongación del QT, enfermedad
cardiovascular, antecedentes familiares de prolongación del QT, especialmente
por vía IM. El riesgo de prolongación del QT y/o arritmias ventriculares se
incrementa con dosis elevadas. Riesgo de aparición de alteraciones graves del
ritmo cardiaco (IM). Riesgo de s. neuroléptico maligno, de discinesia tardía, de
síntomas extrapiramidales. Historia de epilepsia u otras alteraciones
predisponentes a las convulsiones (por ejemplo, abstinencia alcohólica y daño
cerebral). Reacciones de fotosensibilidad.
Insuficiencia hepática:
Precaución. Puesto que haloperidol se metaboliza en el hígado, se recomienda
precaución en pacientes con enfermedad hepática, ajustando la dosis según el
grado de funcionalismo hepático.
Insuficiencia renal:
Precaución. Ajustar la dosis de haloperidol en base al grado de disfunción renal.
Interacciones:
Riesgo de torsade de pointes con: sustancias que prolonguen el intervalo QT.
Concentraciones plasmáticas aumentadas con: itraconazol, nefazodona,
buspirona, venlafaxina, alprazolam, fluvoxamina, quinidina, fluoxetina, sertralina,
clorpromazina y prometazina.
Niveles plasmáticos disminuidos por: carbamazepina, fenobarbital, rifampicina.
Potencia la depresión del SNC de: alcohol, hipnóticos, sedantes o analgésicos
potentes.
Antagoniza la acción de: adrenalina.
Disminuye el efecto de: levodopa.
Aumenta niveles plasmáticos de: antidepresivos tricíclicos.
Embarazo:
Los estudios en animales han mostrado que haloperidol tiene efectos teratógenos.
Los neonatos expuestos a fármacos antipsicóticos (incluyendo haloperidol)
durante el tercer trimestre del embarazo, tienen riesgo de presentar síntomas
extrapiramidales y/o síntomas de retirada que pueden variar en severidad tras el
parto. Estos síntomas en neonatos pueden incluir agitación, hipertonía, hipotonía,
temblor, somnolencia, distress respiratorio, o trastornos alimentarios. No se ha
observado un aumento significativo de anomalías fetales en estudios con
haloperidol en una población amplia. Se han comunicado casos aislados de
defectos congénitos después de la exposición fetal a haloperidol, mayormente en
combinación con otros medicamentos. Haloperidol sólo deberá ser usado durante
el embarazo cuando el beneficio potencial justifique el posible riesgo para el feto.
Lactancia:
Haloperidol se excreta en la leche materna. Si se considera esencial el uso de
haloperidol se deberán evaluar los beneficios de la lactancia frente a los posibles
riesgos. Se han observado síntomas extrapiramidales en lactantes de madres
tratadas con haloperidol.
Reacciones adversas:
Agitación, insomnio; depresión, trastorno psicótico; trastorno extrapiramidal,
hipercinesia, cefalea, discinesia tardía, crisis oculogíricas, distonía, discinesia,
acatisia, bradicinesia, hipocinesia, hipertonía, somnolencia, fascies parkinsoniana,
temblor, mareo; deterioro visual; hipotensión ortostática, hipotensión;
estreñimiento, boca seca, hipersecreción salival, náuseas, vómitos; prueba
anormal de función hepática, erupción; retención urinaria; disfunción eréctil; peso
aumentado, peso disminuido.
Olanzapina
Mecanismo de acción:
Antipsicótico, antimaníaco y estabilizador del ánimo. Presenta afinidad por
receptores de serotonina, dopamina, muscarínicos colinérgicos, alfa-1-
adrenérgicos e histamina.
Modo de administración:
- Oral: esquizofrenia y prevención de recaídas en trastorno bipolar: inicial,
10 mg/día; episodio maníaco, inicial, 15 mg/día en monoterapia o 10 mg/día
en tto. de combinación. Ajuste posterior, 5-20 mg/día según estado clínico.
Ancianos, I.R. y/o I.H.: inicial, 5 mg/día.
- IM: control rápido de la agitación y comportamientos alterados en
esquizofrenia o episodio maníaco, cuando no es adecuado el tto. oral.
adultos, inicial: 5-7,5 ó 10 mg, puede administrarse 5-10 mg 2 h después
según estado clínico; ancianos: inicial, 2,5-5 mg, puede repetirse 2 h
después según estado clínico. Máx. 3 inyecciones /24 h, máx. 20 mg/día.
Máx. 3 días consecutivos. I.R. y/o I.H.: inicial, 5 mg/día. Tan pronto como
sea posible, iniciar tto. oral.
- IM profunda (liberación controlada): tto. de mantenimiento de
esquizofrénicos suficientemente estabilizados durante el tto. agudo con
olanzapina oral.
En función de la dosis oral que se esté recibiendo, se administrarán las siguientes
dosis de inyección de liberación controlada:
Modo de administración:
Comprimidos: administrar con o sin comidas.
Comprimidos bucodispersables: con o sin comidas. Colocar en la boca donde se
dispersa rápidamente con la saliva, por lo que se traga fácilmente. Tomar
inmediatamente después de abrir el blister. También se puede dispersar,
inmediatamente antes de su administración, en un vaso de agua u otra bebida
adecuada (zumo naranja o manzana, leche, café).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a olanzapina, glaucoma de ángulo estrecho.
Advertencias y precauciones:
Niños (no hay experiencia), ancianos, dislipemias (control de lípidos basal a las 12
sem de comenzar tto. y después cada 5 años), hipertrofia prostática o íleo
paralítico y enfermedad relacionadas, antecedentes de convulsiones, pacientes
con ALT y/o AST elevada, signos y síntomas de disfunción hepática, con
medicamentos hepatotóxicos o aumenten el intervalo QTc, síndrome QT congénito
prolongado, ICC, hipertrofia cardiaca, Hipokalemia o hipomagnesemia, pacientes
con recuentos bajos de leucocitos y/o neutrófilos, tto. con medicamentos que
provocan neutropenia, depresión medular, radioterapia o quimioterapia y pacientes
con trastornos asociados a híper eosinofilia o con enfermedad mieloproliferativa.
Aumento del riesgo de discinesia tardía en exposición prolongada, si apareciese,
reducir dosis o suspender. Se recomienda prudencia cuando se combine con otros
medicamentos de acción central o con alcohol. No se recomienda: para tto. de
psicosis inducida por agonistas dopaminérgicos en enfermedad de Parkinson, en
psicosis y/o trastornos del comportamiento asociados a demencia (incremento en
la mortalidad y riesgo de accidente cerebrovascular). Riesgo de hiperglucemia y/o
aparición o exacerbación de diabetes ocasionalmente asociada a cetoacidosis o
coma. Medir glucemia basal tras 12 sem de comenzar tto. y después anualmente.
Controlar el peso de pacientes diabéticos o con riesgo de diabetes, ej. basal, a las
4, 8 y 12 sem de comenzar tto. y después trimestralmente. Suspender si se
observan signos de SNM, hepatitis. Riesgo de muerte súbita de origen cardiaco.
No administrar olanzapina IM a pacientes con IAM, angina de pecho inestable,
hipotensión severa y/o bradicardia, síndrome del seno enfermo o tras una
operación de corazón. No se recomienda uso concomitante con benzodiazepinas
parenterales (IM). Vigilar la aparición de hipotensión, bradiarritmia y/o
hipoventilación en tto. IM. No evaluada seguridad y eficacia de olanzapina IM en
intoxicación etílica, por fármacos o drogas.
Insuficiencia hepática:
Considerar dosis inicial inferior (5 mg). En I.H. moderada en inyección de
liberación controlada: 150 mg/4 sem. (establecido un régimen posológico eficaz y
bien tolerado de olanzapina oral).
Insuficiencia renal:
Considerar dosis inicial inferior (5 mg). En inyección de liberación controlada 150
mg/4 sem. (establecido un régimen posológico eficaz y bien tolerado de
olanzapina oral).
Interacciones:
Concentración reducida por: tabaco, carbamazepina.
Concentración aumentada por: fluvoxamina u otro inhibidor del CYP1A2.
Biodisponibilidad oral reducida (50-60%) por: carbón activo.
Puede antagonizar los efectos de los agonistas dopaminérgicos directos e
indirectos.
Embarazo:
No hay ningún estudio adecuado y bien controlado en mujeres embarazadas. Se
debe recomendar a las mujeres que notifiquen a su médico si se encuentran
embarazadas o piensan quedarse embarazadas durante el tratamiento con
olanzapina. De cualquier manera, como la experiencia humana es limitada, este
medicamento se debe usar en el embarazo sólo si los beneficios potenciales
justifican el riesgo potencial para el feto.
Los recién nacidos expuestos a antipsicóticos durante el 3 er trimestre de embarazo
están en peligro de sufrir reacciones adversas como síntomas extrapiramidales y/o
síndromes de abstinencia que pueden variar en gravedad y duración tras la
exposición. Se han notificado casos de síntomas de agitación, hipertonía,
hipotonía, temblor, somnolencia, dificultad respiratoria o alteraciones alimenticias
en neonatos. Por consiguiente, se debe vigilar estrechamente a los recién nacidos.
Lactancia:
En un estudio de mujeres sanas, durante la lactancia, olanzapina se excretó en la
leche materna. La exposición media del lactante en el estado estacionario (mg/kg)
se estimó en un 1,8% de la dosis materna de olanzapina (mg/kg). Se debe
desaconsejar la lactancia materna a las madres tratadas con olanzapina.
Efectos sobre la capacidad de conducir:
Olanzapina actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir:
somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de
reacción. Estos efectos, así como la propia enfermedad hacen que sea
recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar
maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la
sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.
Reacciones adversas:
Eosinofilia, leucopenia, neutropenia; aumento de peso y del apetito, niveles de
glucosa, triglicéridos y colesterol elevados, glucosuria; somnolencia, discinesia,
acatisia, parkinsonismo; hipotensión ortostática; efectos anticolinérgicos
transitorios leves; aumentos asintomáticos y transitorios de ALT, AST; exantema;
artralgia; astenia, cansancio, edema, fiebre; aumento de la fosfatasa alcalina,
niveles elevados de creatinfosfoquinasa, gammaglutamiltransferasa alta, ácido
úrico elevado, aumento de nivel plasmático de prolactina; DRESS(reacción a
fármaco con eosinofilia y síntomas sistémicos). IM: bradicardia con o sin
hipotensión o síncope, taquicardia; hipotensión; malestar en lugar de inyección.
Bibliografía.
Mc Graw Hill, 2021. Monografías de fármacos. [Online]
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