UNIVERSIDAD CENTRAL DE NICARAGUA

UCN – RECIENTO EL DORAL

FACULTAD DE CIENCIAS MEDICAS

CARRERA: Licenciatura en Farmacia

ASIGNATURA: Farmacología II

TEMA: Principales fármacos utilizados en el Sistema Nervioso Central

ELABORADO POR:
 Br. Derit Uriel Obando Marín

SECCION: A23

DOCENTE: Lic. Cristóbal Picado

Fecha: Managua 21 de Mayo del 2021

 INTRODUCCION

El sistema nervioso es el conjunto de regular y de coordinar las relaciones del organismo con el medio
externo, a su vez esta constituido por dos partes:
El Sistema Nervioso Central formado por medula espinal y encéfalo y el nervioso periférico y glangus
nervioso.

El Sistema Nervioso Central, recibe integra y colecciona distintos tipos de información sensorial, además el
sistema nervioso central es también fuente de nuestros pensamientos, emociones y recuerdos.

El SNC emplea múltiple neurotransmisores además de la Ach y la noradrenalina que son utilizadas también
por el SNA, en el SNC encontramos aminoácidos, neurotransmisores como el glutamato, el aspartamo, gabas,
glicina, aminas, biogenas, neutramisores tales como dopamina, serotonina, estamina y la noralelalina.

La administración continua de una droga puede inducir en los micros somas hepáticos la síntesis de las
enzimas capaces de biotransformar otras drogas inducción encimatrica cruzada o heteroduccion.

El efecto farmacológico, la eficacia terapéutica y la toxicidad de una droga pueden así modificarse si se
administra conjuntamente con otra droga.
 OBJETIVOS

1. OBJETIVO GENERAL
 Conocer los principios básicos farmacológicos en la medicación para tratar las principales
enfermedades del Sistema Nervioso Central.

2. OBJETIVOS ESPECIFICOS
 Determinar la dosis terapéutica en la elección del fármaco.
 Conocer los diferentes grupos farmacológicos utilizados en el sistema nervioso central.
 Identificar el fármaco según la etiología del paciente
 MARCO TEORICO

Antiepiléptico
El objetivo del tratamiento farmacológico de la epilepsia es prevenir la aparición de convulsiones a través del
mantenimiento de una dosis eficaz y tolerada de uno o más fármacos antiepilépticos.

El tratamiento debe ser instaurado por un especialista, e iniciarse siempre con un solo fármaco, tomando en
cuenta el tipo de convulsión, tipo de epilepsia, medicación concomitante, comorbilidad, edad y sexo. Si las
convulsiones no se controlan con dosis terapéutica máxima y por un tiempo adecuado o si el primer fármaco
no se tolera, debe ser sustituido poco a poco con otro, retirándose el primero cuando el régimen del nuevo
fármaco está establecido.

Fármacos utilizados en el estado epiléptico

El manejo inicial del estado epiléptico incluye sujetar al paciente para evitar trauma; soporte respiratorio,
incluyendo la administración de oxígeno; mantenimiento de la presión sanguínea y corrección de cualquier
hipoglucemia. El uso de tiamina parenteral (vit B1) debe considerarse si se sospecha abuso de alcohol.

Las convulsiones que duran más de 5 min. deben ser tratadas con urgencia por vía IV, preferiblemente con
lorazepam (se repite una vez transcurridos 10 min. si las convulsiones se repiten o no responde). El diazepam
por vía IV es eficaz, pero conlleva un alto riesgo de tromboflebitis. La vía rectal solo se usa cuando los
equipos de reanimación no están inmediatamente disponibles. Los pacientes deben ser monitorizados por
depresión respiratoria e hipotensión. Si después 25 min. de iniciar el tratamiento con benzodiacepinas, las
convulsiones se repiten o no se controlan, usar fenitoína sódica, o fenobarbital sódico por vía IV. Si estas
medidas no logran controlar las convulsiones 45 minutos después del inicio, debe darse anestesia en sala de
cuidados intensivos con tiopental, midazolam o un anestésico no barbitúrico (en adultos).

Presentación
Clonazepam Benzodiacepina similar al diazepam con actividad antiepiléptica marcada.
Tabletas de 0.5 mg, 0.25 mg, 1 mg y 2 mg.

Indicaciones
• Todas las formas de epilepsia incluyendo mioclonos, como segunda elección por sus efectos sedativos y el
posible desarrollo de tolerancia 1,9.
• Desordenes de pánico 8.

Dosificación
Epilepsia y mioclonos: Se inicia el tratamiento con dosis bajas por la noche durante 4 noches incrementando
de según respuesta en 2–4 sem. Dosis inicial puede dividirse en 3 dosis/d. Mantenimiento preferiblemente
dosis única por la noche.
ADULTOS: dosis inicial: 1 mg (en ancianos 0.5 mg) y hasta 4–8 mg por la noche
NIÑOS: 1 año Dosis inicial: 0.25 mg y hasta 0.5–1 mg, 1-5 años : 0.25 mg y hasta 1–3 mg, 5-12 años 0.5 mg
y hasta 3–6 mg.
Antipánico: dosis inicial de 0.25 mg, PO bid, la dosis puede incrementarse después de 3 días hasta 1 mg/d.
Dosis máx: 4 mg/d. Dar preferiblemente la dosis total al acostarse para minimizar la somnolencia durante el
día.

Diazepam
Benzodiacepina de acción prolongada, con propiedades anticonvulsivantes, ansiolítica, sedativa, relajante
muscular y amnésica Ampolla de 2 mL (5 mg/mL), tabletas de 5 mg

Indicaciones
• Crisis convulsivas tónico-clónicas agudas en niños (A) 10 y adultos (C)1.
• Convulsión febril prolongada 1(B) 11.
• Estado epiléptico 1(A) 10.
• Espasmos musculares 1, en particular en caso de lumbalgia aguda * (A) 12.
• Coadyuvante en el síndrome de abstinencia alcohólica agudo 1(A) 13.
• Tratamiento de corto plazo en la ansiedad y el insomnio * 1 (A) 14.
• Uso perioperatorio (sedación).
Dosificación
ORAL:
• Ansiedad: ADULTOS: Dosis inicial: 2 mg tid. Dosis habitual:15–30 mg/d en dosis divididas. Personas
ancianas o debilitadas: la mitad de la dosis de adulto.
• Premedicación anestésica en pacientes hospitalizados: ADULTOS y NIÑOS 12 años: 5 – 10 mg la noche
previa a la cirugía y 5 mg dos horas antes de la cirugía.
• Insomnio asociado con ansiedad: 5-15 mg al acostarse.
• Miorelajante: 2–15 mg/d en dosis divididas (incrementar de acuerdo a la respuesta hasta 60 mg máx./d)

Fenitoína
Suspensión oral de 125 mg/5 mL, tableta/capsula de 100 mg. Solución para Solución de 50 mg/1 mL para inyección IV,
amp 5 mL

Indicaciones
• Control de convulsiones parciales y tónico-clonicas generalizadas (A).
• Status epiléptico (A).
• Convulsiones agudas sintomáticas asociadas a trauma craneal o neurocirugía.

Dosificación
• Anticonvulsivante: adultos po, 3–4 mg/kg/d o 150–300 mg/d en 1 o 2 dosis. Dosis de mantenimiento: 200–
500 mg.
Mantenimiento: 4–8 mg/kg/d (máx. 300 mg/d)
• Status epiléptico: ADULTOS IV lenta o infusión: 20 mg/kg (máx. 2 g) a una velocidad no superior a 1
mg/kg/min. (máx. 50 mg/min.). Mantenimiento: 100 mg, PO o IV, se debe dar posteriormente cada 6-8 h.
NIÑOS 1 mes-12 años: 20 mg/kg a una velocidad no superior a 1 mg/kg/min. (máx. 50 mg/min.)
Mantenimiento: 5-10 mg/kg/d (máx. 300 mg/d) en 2 dosis divididas. NEONATOS: 20 mg/kg a una velocidad
no superior a 1 mg/kg/min. Mantenimiento 5-10 mg/kg/d en 2 dosis divididas.

Fenobarbital
Tabletas de 100 mg, solución para uso oral 15 mg/5 mL Fco de 100 mL Solución de 200 mg/mL para
inyección IV.
Indicaciones
• Todas las formas de epilepsia excepto las crisis típicas de ausencia (A).
• Estado epiléptico *(A).

Dosificación
• Anticonvulsivante: PO ADULTOS,: 60–180 mg en la noche, NIÑOS: 5–8 mg/kg/d 1
• Estado epiléptico: vía IV, ADULTOS (dilución 1 en 10 de agua destilada): 10 mg/kg a una tasa no mayor a
100 mg/min. Dosis máx.: 1 g 1 NIÑOS: 15-20 mg/kg en 10 a 15 min 8.

Lorazepam
Benzodiazepina de corta duración con características generales similares al diazepam. Tabletas de 2 mg,
solución para inyección 2 mg/mL ampolla de 1 mL.

Indicaciones
• Igual que diazepam, ver apartado dosificación
En el estatus epiléptico se prefiere lorazepam por un riesgo de tromboflebitis menor que con diazepam IV.

Dosificación
ADULTOS PO
• Sedación en procedimientos quirúrgicos para pacientes hospitalizados: 2–3 mg en la noche anterior a la
operación y 2-4 mg 1-2 h antes de la operación.
• Ansiedad: 1–4 mg/d en dosis divididas. Personas ancianas o debilitadas, la mitad de la dosis.
• Insomnio asociado con ansiedad: 1–2 mg a la hora de acostarse.
Vía IV o IM
• Ataque agudo de pánico: 25–30 mcg/kg (dosis usual de 1.5– 2.5 mg) repetidos cada 6 h si es necesario.
NIÑOS: no se recomienda. Nota: usarlo IM solamente si la vía oral o IV no es posible.
• Estatus epiléptico: por vía IV lenta (en una vena gruesa): dosis a repetir una vez después de 10 min. si es
necesario ADULTOS: 4 mg NIÑOS.
Antimigrañosos
La migraña frecuentemente se acompaña de alteraciones gastrointestinales como náuseas y vómitos. La
cefalea puede ser precedida de aura (migraña clásica) la cual se caracteriza por trastornos visuales tales como
líneas parpadeantes y visión fragmentada o alteraciones sensoriales como hormigueo o entumecimiento, rara
vez, hemiparesia o alteración de la conciencia. La migraña sin aura (migraña común) es la forma más común
que se presenta en aproximadamente el 75% de los pacientes que la padecen.

El estrés emocional o físico, la falta o exceso de sueño saltarse comidas, alcohol, menstruación y ciertos
alimentos como el queso y el chocolate son factores precipitantes; los anticonceptivos orales pueden aumentar
la frecuencia de los ataques. Evitar los factores precipitantes puede prevenir o reducir la frecuencia de los
ataques. Las mujeres que toman anticonceptivos orales combinados que experimentan un inicio o aumento de
la frecuencia de los dolores de cabeza deben ser aconsejadas sobre otros métodos anticonceptivos.

Tratamiento de los ataques agudos: la mayoría de los dolores de cabeza de migraña responden al
acetaminofén, la aspirina o un AINE como el ibuprofeno si se toman desde los primeros signos del ataque
agudo. La peristalsis suele estar reducida durante los ataques de migraña y una preparación dispersable o
efervescente del fármaco es preferible por su absorción más rápida. La metoclopramida, administrada en una
dosis única por vía oral o por inyección intramuscular en el inicio de un ataque de migraña, preferiblemente
10-15 minutos antes del analgésico, es útil no sólo para aliviar la náusea, sino también en la restauración de la
motilidad gástrica, mejorando así la absorción del analgésico .

Fármacos específicos contra la migraña: como los triptanes están indicados cuando los analgésicos
comunes son ineficaces. Los derivados de la ergotamina ya no se recomiendan habitualmente por su pobre
absorción, por tener un perfil de efectos adversos desfavorable y por estar contraindicados en la enfermedad
cerebrovascular o cardiovascular 1. El uso frecuente de analgésicos debe evitarse para disminuir el riesgo de
cefaleas por abuso de medicación.
Tratamiento profiláctico: cuando los ataques de migraña son frecuentes, se debe procurar reducir los
posibles factores desencadenantes (ver arriba). El tratamiento farmacológico preventivo se puede considerar
cuando el tratamiento de migraña aguda es inefectivo o no es posible; la frecuencia de los ataques está
aumentando; ocurren más de 1-2 veces por mes; 258 Antimigrañosos Formulario Nacional de Medicamentos
2014 la severidad o duración de los ataques es incapacitante 2,3. Este debe darse por un mínimo de 6-8
semanas antes de evaluar su eficacia. La necesidad de prolongar el tratamiento profiláctico debe revisar cada
3-6 meses y su interrupción debe hacerse de manera gradual en 2-3 semanas.

Los ß-bloqueadores (propranolol, atenolol, metoprolol), son todos efectivos. El propranolol es el más
comúnmente usado.

Propranolol
ß bloqueador no cardioselectivo. Tab. de 40 mg

Indicaciones específicas: ver apartado dosis.

Dosificación
• Profilaxis de la migraña (A)4: 80-240 mg/d en 2 a 3 dosis. NIÑOS 2-12 años: inicialmente 0.2-0.5 mg/kg
bid, dosis usual 10-20 mg bid máx: 2 mg/kg bid, 12-18 años: dosis inicial 20-40 mg bid, dosis usual 40-80 mg
bid, dosis máx. 120 mg bid. • Taquicardia por ansiedad y tirotoxicosis(tratamiento adyuvante)* 3: 10-40 mg
tid.
• Temblor esencial 3: inicialmente 40 mg bid o tid, mantenimiento 80-160 mg/d.
• Hipertensión * 3 ADULTOS: inicialmente 80 mg bid y aumentar en intervalos semanales según necesidad;
mantenimiento 160-320 mg/d. Cuidar que la frecuencia cardíaca no sea menor de 60 por min. NIÑOS 1 mes-
12 años: 0.25-1 mg/kg tid, aumentar a intervalos semanales. Max. 5 mg/kg en dosis divididas 12-18 años:
dosis de adulto
• Profilaxis de la hemorragia por varices en hipertensión portal 3: inicialmente 40 mg bid, aumentar a 80 mg
bid de acuerdo con la frecuencia cardíaca máx. 160 mg bid.

Antidepresivos
Los antidepresivos son eficaces para el tratamiento de la depresión moderada a grave asociada a cambios
psicomotores y fisiológicos, como la pérdida de apetito y trastornos del sueño, como complemento de la
psicoterapia. La mejora en el sueño suele ser el primer beneficio de la terapia. Los antidepresivos no han
demostrado eficacia en la depresión leve. Esta puede mejorar con medidas sencillas como enseñar a resolver
problemas, dar orientaciones o realizar ejercicio. El tratamiento farmacológico sólo debería considerarse en
caso de depresión leve persistente, o en pacientes con antecedentes de depresión moderada o grave.

Los tricíclicos (amitriptilina, imipramina) y los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
ej. fluoxetina tienen un eficacia similar al igual que los antidepresivos de más reciente introducción. Por lo
tanto la elección del fármaco depende del perfil de sus reacciones adversas y de las necesidades individuales
del paciente (enfermedades y tratamiento farmacológico concomitante, riesgo de suicidio, respuesta a terapia
antidepresiva previa). Los ISRS son mejor tolerados y menos tóxicos en sobredosis que los tricíclicos y
habitualmente considerados como de primera elección. Los tricíclicos con propiedades sedantes (amitriptilina)
pueden ser más adecuados para pacientes agitados y ansiosos, mientras que aquellos con propiedades menos
sedantes (imipramina) pueden preferirse para pacientes retraídos y apáticos.

Amitriptilina
Antidepresivo tricíclico.
Clorhidrato de amitriptilina tab. o caps. de 25 mg

Indicaciones
• Depresión moderada o grave 1(A)3.
• Dolor neuropático 1(A)3.

Dosificación
• Depresión: ADULTOS y NIÑOS >16 años iniciar con 75 mg/d PO (EDAD AVANZADA Y
ADOLESCENTES, 30-75 mg) en varias tomas por día o bien en dosis única al acostarse que se aumentan
gradualmente según necesidad hasta 150-200 mg/d.

Imipramina
Antidepresivo tricíclico menos sedante que la amitriptilina Clorhidrato de imipramina tab. de 25 mg y de 10
mg
Indicaciones
• Depresión moderada y grave 1(A)3.
• Enuresis en niños mayores de 7 años, después de evaluación especializada, como última opción si los demás
tratamientos han fallado, y por corto tiempo 1,2 (A)5.
Dosificación
• Depresión: ADULTOS PO, inicialmente hasta 75 mg/d en varias dosis aumentándose gradualmente a 150–
200 mg (hasta 300 mg en hospitalizados); hasta 150 mg puede ser administrado como dosis única en la hora
del sueño. EDAD AVANZADA inicialmente 10 mg/d, aumentándose gradualmente a 30–50 mg/d.
• Enuresis nocturna, NIÑOS 7 años PO, 25 mg, 8–11 años 25–50 mg, mayor de 11 años 50–75 mg a la hora
del sueño; periodo máximo de tratamiento 3 meses.

Fluoxetina
Antidepresivo, inhibidor selectivo de recaptación de serotonina (ISRS) Clorhidrato de fluoxetina, cáp. y tab.
de 20 mg

Indicaciones
• Depresión mayor 1(A)3
• Bulimia nerviosa 1(A)5,6
• Trastornos obsesivos compulsivos 1 (A)7

Dosificación
• Depresión: ADULTOS: inicialmente 20 mg id, PO con incrementos si necesario después de 3-4 semanas,
hasta un máx. de 60 mg al día (ANCIANOS dosis máx. usual 40 mg/d pero se puede usar hasta 60 mg/d),
NIÑOS 8-18 años: 10 mg id PO incrementar después de 1-2 semanas si necesario, máx. 20 mg/d. Considerar
la duración de acción prolongada de la fluoxetina, cuando se ajusten las dosis.
• Bulimia nerviosa ADULTOS: 60 mg id.
• Desorden obsesivo compulsivo: ADULTOS: 20 mg id, incrementando gradualmente si es necesario hasta
máximo 60 mg id (ANCIANOS dosis máx. usual 40 mg/día pero se puede usar hasta 60 mg/día), revisar
tratamiento si respuesta inadecuada después de 10 semanas.
 CONCLUSION

Se concluye con este trabajo con la finalidad de conocer la importancia de los principios básicos
farmacológicos dentro de los grupos diferentes de medicamentos neurológicos para determinar la dosis
adecuada en el elección del fármaco en la patología del paciente, ya que son los fármacos antiepilépticos una
de las líneas más prometedoras en el tratamiento farmacológico del dolor neurótico.
 BIBLIOGRAFIAS

Nicaragua. Ministerio de Salud. División General de Insumos Médicos. División de Uso

Racional de Insumos Médicos. Formulario Nacional de Medicamentos. Séptima ed., 444
páginas. Managua, Nic. 2014.